Viên Amlodipine - một sản phẩm dược phẩm được thiết kế để điều trị một số dạng tăng huyết áp và đau thắt ngực, có tác dụng cực kỳ lâu dài. Giảm huyết áp, tăng cường cung cấp oxy cho các mô tim với việc bảo tồn lâu dài hiệu quả điều trị.
Nội dung tài liệu:
Thành phần của thuốc
Thuốc được phát hành ở dạng viên 5 và 10 mg. Một gói có thể là 30, 60 hoặc 90 đơn vị, được xác định bởi nhà sản xuất.
Đây là chất điều trị cơ bản cho thuốc amlodipine (ở dạng ambylate). Thành phần cũng bao gồm các thành phần không hoạt động của thuốc cần thiết để bảo quản và hình thành.
Thuốc gì giúp
Amlodipine thuộc thế hệ thứ hai của thuốc chẹn kênh canxi chậm chậm (viết tắt là BMKK). Thành phần hoạt tính của thuốc là một dẫn xuất của dihydropyridine. Thuốc ức chế sự xâm nhập của các ion canxi qua màng tế bào mô, quyết định tác dụng dược lý của nó.
Tính chất chính (dược lực học)
Sự giảm huyết áp xảy ra do thực tế là thuốc làm thư giãn các sợi cơ của các thành mạch máu, làm tăng độ sáng của chúng. Trong trường hợp này, thuốc không gây ra tim đập nhanh.
Là kết quả của tác dụng điều trị của Amlodipine:
- Lưu lượng máu đến cơ tim tăng lên, nhu cầu oxy và năng lượng của nó giảm, tải trọng trên cơ tim giảm.
- Các động mạch tim và tiểu động mạch mở rộng ở những vùng khỏe mạnh và ở những khu vực không đủ cung cấp máu, cung cấp oxy cho tim trong quá trình co thắt mạch máu chống lại cơn đau thắt ngực.
- Do thực tế là thuốc ức chế sự đóng cục (tập hợp) của các tế bào máu tiểu cầu thành cục máu đông, sự hình thành cục máu đông bị ngăn chặn.
- Chức năng thận cải thiện khi họ bị thiếu và mắc bệnh thận đái tháo đường, xảy ra do sự gia tăng tốc độ lưu thông máu của thận.
- Có một sự phát triển ngược của các mô phì đại (dày lên) của tâm thất trái - buồng "bơm" chính của tim.
Một lợi thế lớn của Amlodipine, so với các thuốc đối kháng canxi khác, là thời gian điều trị dài nhất - kết quả của nó tác dụng hạ huyết áp kéo dài tới 36 giờ.
Không giống như các loại thuốc có thời gian tác dụng ngắn, Amlodipine không cho thấy nồng độ trong máu giảm mạnh, giúp giảm thiểu nguy cơ đột quỵ hoặc đau tim.
Một số đặc điểm dược lý của chất này phân biệt với các dược phẩm hạ huyết áp và tim mạch khác, kể từ khi dùng thuốc:
- không làm tăng âm của phế quản;
- không ảnh hưởng đến nhịp tim và các quá trình dẫn truyền trong cơ tim;
- không hạ thấp hoạt động thể chất và trí tuệ;
- không gây rối loạn chức năng tình dục (như thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu), rối loạn trầm cảm (như Reserpine, Clonidine);
- không ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất, sự cân bằng của các chất điện giải, bao gồm cả mức kali (không giống như thuốc lợi tiểu).
Chỉ định
Thuốc an toàn, dung nạp tốt và hiệu quả cả dưới dạng thuốc đơn lẻ và là một trong những thuốc trong điều trị kết hợp các bệnh lý nặng.
Viên Amlodipine giúp bệnh nhân mắc các bệnh sau:
- tăng huyết áp
- tăng huyết áp cần thiết ("vô nhân");
- tăng huyết áp có triệu chứng, được coi là "triệu chứng" của các bệnh nội khoa (bệnh lý nội tiết và thận, khối u tuyến thượng thận, bệnh thận đái tháo đường, viêm thận, sử dụng lâu dài glucocorticosteroid);
- đau thắt ngực ổn định mà không co thắt và tự phát
- đau thắt ngực với co thắt mạch máu (Prinzmetal);
- đau thắt ngực của phần còn lại và căng thẳng;
- một sự kết hợp của đau thắt ngực với trạng thái nhịp tim thấp (nhịp tim chậm), phong tỏa AV.
Dùng thuốc:
- làm tăng sức chịu đựng của tim đến việc thiếu oxy, căng thẳng, giảm tần suất các cuộc tấn công;
- làm chậm sự trầm cảm của đoạn ST (DBT) trên tim mạch - biểu hiện rõ nhất của thiếu máu cơ tim với một dạng đau thắt ngực không ổn định
- giảm nhu cầu nitrat (bao gồm nitroglycerin);
- làm giảm số lượng nhập viện của bệnh nhân, tần suất phẫu thuật ghép bắc cầu động mạch vành, làm giảm khả năng biến chứng và tỷ lệ tử vong.
Thuốc chẹn kênh canxi có thể được sử dụng một cách an toàn với chẩn đoán hen suyễn, tiểu đường và bệnh thận đái tháo đường, bệnh gút.
Phân phối và bài tiết (dược động học)
Thuốc được hấp thụ vào máu dần dần và hàm lượng cao nhất của nó được cố định trong khoảng từ 6 đến 12 giờ sau khi các viên thuốc vào dạ dày. Sau 7-8 ngày điều trị, với một lượng đồng đều, nồng độ thuốc (Css) được ghi lại.
Amlodipine được xử lý chậm bởi các men gan với sự hình thành các chất trung gian không có hoạt động trị liệu đáng kể.
Thời gian để loại bỏ một nửa liều mà bệnh nhân nhận được là từ 31 đến 45 giờ.
Cùng với nước tiểu, khoảng 60% hoạt chất đi vào máu được loại bỏ khỏi cơ thể, chủ yếu ở dạng hợp chất trung gian, khoảng 22-25% đi ra từ phân, 10% - với mật.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và thận, cũng như những người trên 65 tuổi, việc loại bỏ chất điều trị chậm lại (thời gian bán hủy khoảng 60 phút 65 giờ), nhưng yếu tố này không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả điều trị.
Hướng dẫn dùng và liều lượng Amlodipine
Huyết áp giảm rõ rệt được theo dõi 6-10 giờ sau khi dùng nội bộ và kéo dài khoảng một ngày.
Vì các viên thuốc amlodipine hoạt động chậm chống lại áp lực, chúng không được sử dụng cho các số huyết áp cao, đặc biệt là cho khủng hoảng tăng huyết áp.
Do hiệu quả điều trị phát triển chậm và giảm huyết áp dần dần, liệu pháp này giúp loại bỏ mối đe dọa co thắt mạch máu và làm suy yếu tuần hoàn tim hoặc não (xảy ra với áp lực giảm mạnh).
Hiệu quả điều trị ổn định của Amlodipine được biểu hiện từ 5 - 7 ngày sau khi bắt đầu điều trị. Nên ngừng điều trị nhẹ nhàng, từ từ giảm liều.
Viên 5 mg
Thuốc được uống mà không liên quan đến việc ăn thực phẩm, mỗi ngày một lần, rửa sạch với lượng nước cần thiết cho bệnh nhân (nhưng không dưới 100 ml).
Để giảm bớt tăng huyết áp và ngăn ngừa các cơn đau tim, liều tiêu chuẩn quy định là 5 mg. Nếu thuốc không cho thấy hiệu quả điều trị rõ rệt trong vòng 15-30 ngày, liều thuốc hàng ngày có thể tăng lên 2 viên - 10 mg.
Trong các bệnh về thận và gan ở tuổi già, thường không cần giảm liều, nhưng với đặc điểm của từng bệnh nhân, nên bắt đầu điều trị với 2,5 mg (nửa viên). Trong trường hợp này, việc theo dõi cẩn thận hơn tình trạng của bệnh nhân là cần thiết.
Amlodipin 10 mg
Thuốc ở dạng viên có hàm lượng amlodipine cao được dùng theo cùng một sơ đồ và với liều tương tự. Nếu chúng được kê đơn một lần với liều 5 mg, bệnh nhân có thể uống nửa viên 10 mg.
Khi mang thai và cho con bú
Không có thông tin đáng tin cậy về tác dụng của amlodipine đối với sự phát triển và mang thai của phôi, do đó, thuốc bị cấm đối với bệnh nhân mang thai.
Người ta đã xác định rằng thuốc truyền vào sữa mẹ và tác dụng của nó đối với cơ thể bé là không thể đoán trước được, do đó, các bà mẹ cho con bú nên chuyển em bé vào hỗn hợp nhân tạo.
Tương tác thuốc
Amlodipine có thể được kết hợp với các sản phẩm dược lý sau:
- Thuốc ức chế men chuyển, nitrat, thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn α và, nhưng phải được lưu ý rằng tác dụng hạ huyết áp của nó có thể được tăng cường;
- thuốc kháng sinh và thuốc hạ đường huyết;
- thuốc chống viêm không nội tiết tố, bao gồm indomethacin;
- Warfarin, Digoxin;
- thuốc kháng axit nhôm-magiê (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) với lượng dùng định kỳ.
Rượu là không mong muốn để sử dụng trong khi điều trị với amlodipinevà mặc dù việc sử dụng một hoặc hai lần của hot hot không ảnh hưởng đến tốc độ loại bỏ ethanol khỏi cơ thể, nhưng áp lực giảm mạnh và ngất xỉu là có thể.
Các tương tác khác với Amlodipine
| Dược phẩm | Phản ứng có thể xảy ra khi kết hợp |
|---|---|
| Erythromycin, ketoconazole, thuốc kháng retrovirus (Norvir, Ritonavir), thuốc chống loạn thần (Zeldox, Teraligen), thuốc ức chế isoenzyme CYP3A4 (diltiazem), itraconazole (Rumikozin) | tăng nồng độ amlodipine và tăng hành động |
| Có nghĩa là với lithium, thuốc gây mê, Isoflurane (Foran) | tác động tiêu cực đến hệ thần kinh (tiêu chảy, yếu, nôn, run, rối loạn thính giác) |
| dược phẩm có canxi | giảm hiệu quả điều trị |
| Thuốc ức chế miễn dịch Cyclosporine (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | tăng tác dụng của các loại thuốc này |
Nước ép bưởi thường không ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của Amlodipine, nhưng trong một số trường hợp hiếm gặp, huyết áp giảm mạnh, cần được người yêu thích uống một loại đồ uống như vậy.
Chống chỉ định, tác dụng phụ và quá liều
Nghiêm cấm kê đơn thuốc trong các điều kiện như:
- không dung nạp với bất kỳ thành phần nào của thuốc, bao gồm các dẫn xuất khác của dihydropyridine;
- hạ huyết áp nặng (một chỉ số huyết áp tâm thu 90 mm RT. Nghệ thuật và thấp hơn);
- suy cơ tim mãn tính nặng không liên quan đến thiếu máu cục bộ (nguy cơ phù phổi);
- nhồi máu cơ tim (chỉ có thể sử dụng sau khi ổn định các thông số huyết động);
- điều kiện sốc;
- tắc nghẽn lưu lượng máu trong đường ra của tâm thất (cũng như hẹp động mạch chủ nặng);
- bệnh nhân dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác dụng phụ không mong muốn thường xảy ra khi có sự vi phạm chống chỉ định sử dụng thuốc, vượt quá liều hoặc tần suất dùng.
| Tần suất phát triển | Có thể có tác dụng không mong muốn |
|---|---|
| 1 - 9 trên 100 bệnh nhân | Đánh trống ngực, sưng chân, bốc hỏa, đau ở đầu và dạ dày, chóng mặt, buồn nôn, thờ ơ |
| 2 - 9 người trong số 1000 | • áp lực giảm mạnh; • đau khớp, đốt sống và cơ, tic; • tê da, ngón tay run rẩy; • thay đổi tâm trạng, hồi hộp; • rối loạn giấc ngủ, thay đổi vị giác; • táo bón hoặc phân lỏng, hình thành khí; • khô miệng, sổ mũi, khó thở; • nhìn đôi, viêm kết mạc, chảy máu cam, đi tiểu thường xuyên; • suy yếu cương cứng, thay đổi trọng lượng; • ngứa da, nổi mẩn, ớn lạnh |
| 2 - 9 trên 10 nghìn bệnh nhân | • ngất xỉu, viêm mạch, đau sau xương ức; viêm da, chảy máu, sưng nướu; • giảm áp lực trong khi tăng nhanh, tối trong mắt; • suy tim nặng hơn, rối loạn nhịp tim |
| trong 1 trên 10 nghìn bệnh nhân và thậm chí ít thường xuyên hơn | • ho, đau nửa đầu, đổ mồ hôi, rối loạn trí nhớ; • viêm dạ dày, viêm gan, tụy, vàng da (do ứ đọng mật); • tăng bilirubin trong máu, đường, men gan; • giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu; • ban xuất huyết giảm tiểu cầu, • rụng tóc, ichthyosis, đổi màu khu trú của da; • Phù quincke, ban đỏ |
Mặc dù Amlodipine không có tác dụng tiêu cực đối với khả năng lái thiết bị và phương tiện, nhưng nên tính đến khả năng chóng mặt và lờ đờ do huyết áp giảm mạnh, đặc biệt là khi tăng liều hoặc khi bắt đầu điều trị.
Trong trường hợp quá liều quan sát:
- giảm áp suất bất thường;
- tăng co bóp cơ tim lên số lượng cao;
- suy hô hấp, mất ý thức;
- phát triển tình trạng hôn mê, đe dọa tính mạng.
Với những dấu hiệu như vậy, lập tức gọi xe cứu thương, đặt bệnh nhân với hai chân cao. Trong giờ đầu tiên sau khi xuất hiện dấu hiệu quá liều, họ cho (nếu có thể) chất hấp phụ (Polysorb). Điều trị giải độc chuyên sâu được thực hiện trong bệnh viện (rửa dạ dày, truyền canxi gluconate, sử dụng thuốc co mạch và giải pháp để duy trì chức năng tim).
Chạy thận nhân tạo là không hiệu quả vì amlodipine liên kết 96% với protein máu.
Chất tương tự Amlodipine
Các chất tương tự của Amlodipine có chứa hoạt chất tương tự bao gồm thuốc của các công ty dược phẩm khác nhau: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
