Ketorolac là một loại thuốc không gây nghiện có hiệu quả cao với tác dụng giảm đau đáng kể và liên quan đến các thuốc không có nội tiết tố có hoạt tính chống viêm. Ngoài ra, hạ sốt và ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông.
Nội dung tài liệu:
Hình thức phát hành và thành phần
Thuốc được sản xuất trong bốn hình thức dược lý. Chất điều trị chính có trong tất cả các dạng dược phẩm là ketorolac tromethamine (trometamol).
Các dạng thuốc:
- Viên nén lồi tròn màu trắng trong vỏ, đặt trong vỉ tế bào 10 đơn vị, với hàm lượng chất điều trị - 10 mg trong một viên.
- Ketorol gel không màu bên ngoài cho các ứng dụng tại chỗ với nồng độ của chất điều trị là 2%, nghĩa là, 20 mg ketorolac có trong 1 gram gel. Nó được đóng gói trong ống nhôm 30 gram.
- Dung dịch trong suốt màu vàng nhạt để tiêm vào cơ và tĩnh mạch trong ống 1 ml, chứa 30 mg thành phần trị liệu. Trong vỉ đường viền có 5 ống.
- Thuốc nhỏ mắt với nồng độ hoạt chất 0,1 hoặc 0,5%.
Tất cả các định dạng y tế của thuốc được đóng gói trong một hộp các tông có hướng dẫn y tế kèm theo.
Tác dụng dược lý, dược lực học và dược động học
Đặc tính trị liệu
Thuốc làm giảm đáng kể đau, ức chế viêm và sốt, bằng cách ức chế hoạt động của enzyme cyclooxygenase (COX) của loại thứ nhất và thứ hai, có liên quan đến cơ chế phát triển của đau, quá trình viêm và sốt.
Khác với thuốc giảm đau dạng thuốc phiện, Ketorolac không cho thấy tác dụng hướng tâm thần, không gây hưng phấn và buồn ngủ, không ức chế quá trình hô hấp, không gây phụ thuộc, không ảnh hưởng đến giai điệu của các sợi cơ của các cơ quan.
Xét về mức độ tác dụng giảm đau, thuốc vượt trội hơn hầu hết các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm không steroid khác, và khi tiêm, nó có thể so sánh với codein và morphin.
Sự khởi đầu của tác dụng giảm đau sau khi tiêm được ghi nhận sau nửa giờ, sau khi uống thuốc - sau khoảng 45-60 phút. Hiệu quả giảm đau tối đa khi tiêm đạt được sau 1-2 giờ, sau khi tiêm nội bộ - sau 2-3 giờ. Tác dụng giảm đau vẫn còn trong vòng 4-8 giờ, được xác định bởi mức độ nghiêm trọng của hội chứng đau.
Dược động học
Sinh khả dụng của thuốc (với việc sử dụng thuốc viên và sử dụng thuốc tiêm), nghĩa là, lượng ketorolac đạt đến trọng tâm đau đớn là gần như 100%.
Với một mũi tiêm bắp, sự hấp thu của hoạt chất xảy ra nhanh chóng và hoàn toàn, trong khi ở huyết tương, 99% ketorolac ở trạng thái gắn với protein. Khi uống thuốc, sự hấp thu trong đường tiêu hóa cũng hoạt động và hoàn tất.
Thời gian mà nồng độ tối đa của ketorolac trong máu được quan sát thấy sau khi uống thuốc khi bụng đói là 40 phút. Tiếp nhận thực phẩm béo làm giảm lượng hoạt chất trong huyết tương, trong khi thời gian để đạt được nồng độ cao nhất tăng lên 90 - 100 phút.
Các chất điều trị đi qua nhau thai và vào sữa mẹ, đó là do hạn chế sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú và phụ nữ mang thai.
Khi thấm nhuần thuốc nhỏ mắt, lượng ketorolac lớn nhất trong các mô của cơ quan thị giác được phát hiện sau khoảng 30-60 phút, ngoại trừ các mô của cơ thể và mống mắt, trong đó nồng độ của hoạt chất đạt tối đa 4 giờ sau khi giới thiệu.
Khi bôi gel hoặc thấm dung dịch dưới dạng thuốc nhỏ mắt (nếu tuân thủ liều lượng và chế độ điều trị), sự hấp thu ketorolac vào máu nói chung là rất thấp, vì vậy thực tế không có tác dụng chung trên cơ thể.
Hơn một nửa liều thuốc được chấp nhận được xử lý bởi các men gan, trong khi chức năng của cơ quan này không ảnh hưởng đến thời gian loại bỏ thuốc, gần như hoàn toàn (91%) được loại bỏ khỏi cơ thể bằng nước tiểu và chỉ có 6% được bài tiết qua phân.
Thời gian loại bỏ một nửa liều thuốc dùng cho bệnh nhân thận khỏe mạnh là khoảng 5 giờ. Ở những người bị bệnh thận, bệnh nhân cao tuổi, thuốc tồn tại trong cơ thể lâu hơn. Nếu creatinine vượt quá 50 mg / l so với nền tảng của suy thận nặng, thời gian bán hủy tăng lên đến 13-14 giờ hoặc hơn. Hơn nữa, cần lưu ý rằng với sự trợ giúp của chạy thận nhân tạo, ketorolac không thể được loại bỏ khỏi cơ thể.
Điều gì giúp Ketorolac
Thuốc giúp giảm đáng kể sức mạnh của cơn đau, giảm mức độ viêm trong các bệnh của các cơ quan khác nhau, nhưng nên hiểu rằng
Ketorolac không loại bỏ nguyên nhân của bệnh lý, không ngăn chặn sự tiến triển của bệnh, mà chỉ ảnh hưởng đến mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.
Viên nén và thuốc tiêm Ketorolac được kê toa để giảm đau cấp tính và liệt cơ (nặng và trung bình), cũng như đau mãn tính ở các mức độ khác nhau so với nền tảng của các bệnh lý sau:
- các quá trình ác tính;
- đau khớp, cột sống (đau lưng);
- chấn thương của bất kỳ bản chất, gãy xương, trật khớp;
- đau răng nặng;
- viêm mạch, bệnh thấp khớp;
- đau cơ;
- đau dây thần kinh liên sườn, tam giác, chẩm, dây thần kinh tọa (đau thần kinh tọa), viêm dây thần kinh, bao gồm viêm nhiễm phóng xạ;
- tình trạng sau khi sinh con và can thiệp phẫu thuật;
- giai đoạn trưởng thành của nhọt, carbuncle.
Vì giải pháp tiêm có tác dụng tương đương với sức mạnh của thuốc giảm đau với thuốc phiện, nên có thể phải tiêm trong tình trạng sốc đau đe dọa đến tính mạng, có thể phát triển dựa trên nền tảng của:
- bỏng nặng;
- vết thương do dao và đạn, động vật cắn;
- tắc nghẽn thực quản bởi một cơ quan nước ngoài;
- sốc điện;
- đau bụng và đường mật, vỡ tử cung, ống dẫn trứng, xoắn hai chân của vòi nang, thủng dạ dày với vết loét thủng (nhưng chỉ với sự tự tin vững chắc trong chẩn đoán để không làm mờ vết thương lâm sàng).
Gel Ketorol với ứng dụng tại chỗ giúp giảm đau hoặc loại bỏ hoàn toàn cơn đau trong các tình trạng bệnh lý sau đây:
- bầm tím, bong gân, viêm, tổn thương cơ, dây chằng, mô mềm;
- thay đổi viêm và dystrophic ở khớp, trong cơ bắp;
- bệnh lý thấp khớp, bao gồm làm trầm trọng thêm bệnh viêm khớp vẩy nến, bệnh gút, viêm cột sống dính khớp,
- bệnh thần kinh;
- viêm dây thần kinh (viêm dây thần kinh) và thành mạch (viêm mạch máu), túi khớp nhầy (viêm bao hoạt dịch), màng hoạt dịch (viêm màng hoạt dịch), gân (viêm gân), các mô ở khuỷu tay (viêm tầng sinh môn).
Điều gì giúp ketorolac ở dạng thuốc nhỏ mắt?
Thuốc nhỏ mắt được quy định:
- để giảm đau trong quá trình viêm sau phẫu thuật trên giác mạc, loại bỏ đục thủy tinh thể, nếu có dị vật xâm nhập vào mắt, làm tổn thương cơ quan thị giác của các thủ tục y tế;
- loại bỏ cảm giác nóng rát, ngứa trong viêm kết mạc dị ứng cấp tính, đau nhức với chứng sợ ánh sáng.
Hướng dẫn sử dụng và liều lượng
Trong quá trình trị liệu, Ketorolac được sử dụng một lần hoặc lặp đi lặp lại trong vài ngày, được xác định bởi mức độ nghiêm trọng của cơn đau.
Dung dịch Ketorolac để tiêm truyền và tiêm
Tiêm Ketorolac thường được kê đơn trong những trường hợp cần khẩn trương giảm đau nghiêm trọng, hoặc nếu bệnh nhân không thể uống thuốc, ví dụ, buồn nôn, nôn, làm nặng thêm loét dạ dày, co thắt thực quản.
Khi kê toa một loại thuốc trong dung dịch, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, chọn chúng có tính đến cường độ của cơn đau.
Nếu cơn đau là đáng kể và có thể dẫn đến sốc đau, kiệt sức thần kinh hoặc rối loạn tâm thần, thì thuốc giảm đau dạng thuốc phiện được kê đơn đồng thời với ketorolac, nhưng với liều lượng thấp hơn.
Ở nhóm tuổi từ 16 đến 64, nếu cân nặng của bệnh nhân lớn hơn 50 kg, kế hoạch tiêu chuẩn cung cấp cho việc giới thiệu 10-30 mg thuốc (0,3-1 ampoule) cứ sau 4 - 6 giờ, nhưng có tính đến thực tế là liều tối đa mỗi ngày không phải là nên vượt quá 90 mg. Trong hội chứng đau cực kỳ cấp tính, một liều 90 mg (3 ống) được cho phép ngay lập tức.
Người lớn có cân nặng dưới 50 kg, bệnh nhân tuổi (từ 65 tuổi) và bệnh nhân bị suy thận, trong 1 lần bạn có thể nhập không quá 30 mg. Phác đồ được khuyến nghị: 10 đêm15 mg (1/3 hoặc nửa ống) mỗi 6 giờ, nhưng tổng lượng chất điều trị mỗi ngày không được vượt quá 60 mg (2 ống).
Tất cả các liều tiêm được tính dựa trên việc bệnh nhân có dùng thêm liều thuốc trong viên nén hay không.
Thời gian điều trị tiêm được giới hạn trong 5 ngày.
Một mũi tiêm vào cơ được thực hiện từ từ và sâu, truyền tĩnh mạch được thực hiện trong ít nhất 15-20 giây.
Liều ban đầu để truyền thuốc liên tục vào tĩnh mạch với infusomat là 30 mg, sau đó tốc độ truyền được đặt thành 5 mg mỗi giờ. Thời gian truyền tĩnh mạch được giới hạn trong 24 giờ.
Thuốc viên
Một liều duy nhất cho uống là 1 viên (10 mg). Với điều trị lâu dài (tối đa 5 ngày), chế độ điều trị cung cấp cho 2 liều4 liều duy nhất 10 mg, tùy thuộc vào cường độ của cơn đau. Giới hạn trên hàng ngày về lượng ketorolac mà bệnh nhân có thể nhận được là 40 mg.
Gel để sử dụng bên ngoài
Ketorol gel được áp dụng cho vùng đau nhất trên da khô, sạch với cử động ngón tay xoa nhẹ 3-4 lần một ngày với một lớp mỏng. Một dải gel dài 102020 mm được sử dụng trong 1 lần.
Dùng lại thuốc sau 3,5-4 giờ. Để ngăn chặn sự hấp thụ của thuốc vào máu, không được phép sử dụng lượng gel nhiều hơn mức khuyến nghị và tăng tần suất sử dụng.
Nếu sau 7-10 ngày cơn đau không giảm hoặc thậm chí trở nên mạnh hơn, bạn nên đến ngay bác sĩ chuyên khoa (bác sĩ phẫu thuật, bác sĩ thấp khớp, bác sĩ phẫu thuật, bác sĩ chỉnh hình), có tính đến loại bệnh lý.
Nó không được khuyến cáo để các vùng da bị loét gel, trầy xước sâu, vết thương và bề mặt bỏng với tổn thương biểu mô.
Không bao gồm các khu vực được điều trị bằng dược phẩm, nén và băng kín.
Cần tránh lấy sản phẩm trên màng nhầy của miệng, mắt, bộ phận sinh dục.
Thuốc nhỏ mắt Ketorolac
Giải pháp chỉ được sử dụng tại địa phương, thấm vào mí mắt dưới 1 giọt tối đa 4 lần một ngày để loại bỏ đau, rát, ngứa. Điều trị có thể được thực hiện một lần hoặc trong 3-4 ngày (không còn nữa).
Khi mang thai và cho con bú
Do những tác động tiêu cực đến tim và hệ thống mạch máu và nguy cơ tắc nghẽn ống động mạch trong phôi thai và thai nhi, tiêm và thuốc Ketorolac bị cấm đối với bệnh nhân mang thai (đặc biệt là trong 13 tuần trước khi sinh con) và phụ nữ chuyển dạ.
Vì chất điều trị truyền vào sữa mẹ và có thể ảnh hưởng đến cơ thể bé, nên mẹ cho con bú phải chuyển trẻ sơ sinh sang hỗn hợp nhân tạo trong quá trình trị liệu.
Quan trọng! Với cú sốc đau đe dọa đến tính mạng của người phụ nữ đang chờ sinh nở hoặc cho con bú, và việc không có thuốc giảm đau an toàn hơn, việc cấm sử dụng Ketorolac bị bỏ qua.
Gel và thuốc nhỏ cũng không được sử dụng trong thai kỳ (đặc biệt là trong 3 tháng cuối của thai kỳ) và cho con bú, mặc dù các nghiên cứu đầy đủ với sự tham gia của bệnh nhân mang thai và cho con bú chưa được thực hiện.
Xem xét rằng sự hấp thụ của các thành phần hoạt động vào máu qua da và kết mạc là rất nhỏ, trong trường hợp đặc biệt, việc sử dụng thuốc nhỏ mắt hoặc gel trong một thời gian ngắn (1-2 ngày) cho phép (theo sự cho phép của bác sĩ). Nhưng ngay cả điều này không cho phép áp dụng gel trên da của tuyến vú của một bà mẹ cho con bú.
Việc sử dụng thuốc này có thể ảnh hưởng đến chức năng sinh con của người phụ nữ và làm giảm khả năng thụ thai, do đó, không nên kê đơn thuốc cho bệnh nhân có kế hoạch mang thai.
Tương tác thuốc
Việc sử dụng đồng thời Ketorolac với các loại thuốc khác có thể gây ra tất cả các loại phản ứng, cần được tính đến.
| Đại lý dược | Hiệu quả có thể khi kết hợp với Ketorolac |
|---|---|
| Thuốc chẹn COX2, glucocorticoids (Prednisolone, Dexamethasone), chế phẩm canxi, ethanol | nguy cơ loét niêm mạc thực quản, dạ dày, ruột |
| thuốc chống đông máu, bao gồm warfarin, heparin, huyết khối, thuốc chống tiểu cầu (clopidogrel), aspirin, pentoxifylline, kháng sinh cephalosporin | nguy cơ chảy máu |
| Thuốc chẹn men chuyển | nguy cơ rối loạn chức năng thận |
| thuốc chống co giật (carbamazepine) | cơn co giật (hiếm) |
| thuốc an thần (fluoxetine, alprazolam) | ảo giác |
| thuốc gây độc thận, bao gồm paracetamol, chế phẩm vàng, methotrexate | tăng tác dụng độc hại lên thận |
Ngoài ra, nên điều chỉnh liều dược phẩm, có tính đến việc Ketorolac làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và hạ huyết áp, nhưng tăng cường:
- tác dụng của insulin và các loại thuốc hạ đường huyết khác;
- nhiễm độc gan của methotrexate;
- tác dụng của thuốc giảm đau gây nghiện (do đó, có thể giảm liều thuốc phiện);
- độc tính của muối lithium;
- nồng độ verapamil trong máu, nifedipine;
Và bạn cũng cần xem xét:
- Probenecid (Probalan) và các loại thuốc ngăn chặn sự bài tiết ở ống thận (loại bỏ các chất từ máu vào nước tiểu) làm tăng lượng ketorolac trong huyết tương và kéo dài thời gian được loại bỏ khỏi cơ thể.
Chống chỉ định, tác dụng phụ và quá liều
Ketorolac dưới mọi hình thức đều bị cấm:
- nếu hen phế quản ở bệnh nhân được kết hợp với làm nặng thêm polypis của khoang mũi (hoặc xoang) và dị ứng (phát ban, co thắt phế quản, sổ mũi) với các thuốc chống viêm không steroid, bao gồm cả aspirin và thuốc có chứa pyrazolone;
- không dung nạp với ketorolac và các thành phần khác của thuốc;
- bệnh nhân mang thai, đặc biệt là trong 13 tuần trước khi sinh;
- các bà mẹ cho con bú;
- trẻ em dưới 3 tuổi (nhỏ giọt), tối đa 12 tuổi (đối với gel), tối đa 16 tuổi (đối với dạng thuốc tiêm và thuốc viên), vì sự an toàn của thuốc đối với lứa tuổi này chưa được thiết lập.
Chống chỉ định nổi bật cho các hình thức liều lượng cá nhân
Đối với thuốc tiêm và máy tính bảng:
- băng huyết, rối loạn chảy máu khác;
- xói mòn và loét ở dạ dày, ruột, thực quản;
- chảy máu ở bất kỳ cơ quan và hệ thống nào, bao gồm não, dạ dày, thực quản, ruột hoặc tăng nguy cơ phát triển của chúng;
- hạ kali máu;
- cơ tim nặng, suy thận (CC dưới 30 ml / phút), gan;
- bệnh lý thận, gan đang tiến triển;
- làm trầm trọng thêm các bệnh lý viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng);
- chẩn đoán thừa kali;
- phục hồi sau khi bỏ qua động mạch chủ tim;
- giảm đau trước hoặc trong khi hoạt động rộng rãi.
Cần đặc biệt cẩn thận khi kê đơn thuốc nếu bệnh nhân được chẩn đoán mắc các tình trạng sau:
- hen phế quản;
- viêm, bệnh truyền nhiễm;
- rối loạn não bộ;
- thiếu máu cơ tim;
- đái tháo đường;
- huyết áp cao kéo dài;
- bệnh lý mạch máu;
- xơ vữa động mạch;
- phát hiện nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori;
- suy giảm chức năng thận, viêm túi mật, ứ mật;
- ngộ độc máu;
- lupus ban đỏ hệ thống;
- lạm dụng rượu và thuốc lá;
- già và trẻ.
Gel không thể được sử dụng ở những nơi có:
- khóc lóc da liễu, chàm;
- vết thương có mủ hoặc hở và trầy xước.
Công cụ này được sử dụng sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ nội tiết và bác sĩ da liễu với tình trạng trầm cảm ở da muộn.
Thuốc nhỏ mắt chống chỉ định ở bệnh nhân:
- với các biến chứng sau phẫu thuật ở mắt với tổn thương giác mạc;
- bị đái tháo đường đồng thời, viêm khớp dạng thấp,
- với bệnh lý của niêm mạc của cơ quan thị giác (bao gồm hội chứng khô mắt),
- tại các khoảng nhỏ giữa các hoạt động của mắt.
Lệnh cấm được đưa ra do nguy cơ tổn thương giác mạc cao và nguy cơ rối loạn thị giác.
Tác dụng phụ thường được quan sát nhiều hơn khi sử dụng liều cao và sử dụng lâu dài các viên thuốc và thuốc tiêm.
Trong 3 bệnh nhân trong số một trăm, có thể thấy những điều sau đây:
- đau dạ dày, phân lỏng;
- nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ;
1 - 2 bệnh nhân trong số một trăm:
- viêm miệng, đầy hơi, táo bón, buồn nôn;
- tăng huyết áp;
- phát ban da, ban xuất huyết;
- đốt tại chỗ tiêm.
1 trong số một trăm bệnh nhân:
- loét màng nhầy của dạ dày, ruột, thực quản, thủng loét, chảy máu, đau ở vùng thượng vị, nôn mửa;
- ứ mật, viêm gan, viêm tụy;
- phù phổi, mất ý thức;
- suy thận cấp, có máu trong nước tiểu, đau lưng, viêm thận, phù;
- rối loạn thị giác và thính giác;
- viêm màng não vô khuẩn;
- quá mức, trầm cảm;
- thay đổi công thức máu;
- chảy máu, bao gồm chảy máu mũi, trực tràng;
- viêm da tróc vảy, nổi mề đay, hội chứng Stevens-Johnson và Lyell.
- phản ứng phản vệ cấp tính với khó thở, co thắt phế quản, sưng mí mắt, lưỡi, thanh quản, đau sau xương ức, thở nặng.
Tác dụng phụ cho gel: nổi mẩn ngứa, mụn nước đỏ và đốm, sưng và bong tróc.
Điều quan trọng là phải xem xét rằng khi gel được áp dụng cho một khu vực rộng lớn của da, sự xuất hiện của các phản ứng không mong muốn hữu cơ đặc trưng của thuốc tiêm và thuốc viên không thể loại trừ.
Tác dụng phụ cho thuốc nhỏ mắt: dị ứng ở dạng chảy nước mắt, kích ứng mắt, ngứa, rát, sưng mí mắt.
Một quá liều có thể với việc sử dụng ketorolac không được kiểm soát, bỏ qua các chống chỉ định, quá liều. Trong trường hợp này, các tác dụng phụ được chỉ định của thuốc phát sinh hoặc trở nên mạnh mẽ hơn. Bạn nên hủy ngay việc điều trị, uống Polysorb (chất hấp phụ) và gọi xe cứu thương đến bệnh viện để tiến hành trị liệu đầy đủ cho ngộ độc thuốc.
Tương tự của thuốc
Từ đồng nghĩa của một loại thuốc - nghĩa là một loại thuốc, có cùng thành phần trị liệu: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (thuốc nhỏ mắt).
Các chất tương tự của Ketorolac hoặc một loại thuốc có tác dụng điều trị tương tự, nhưng với các hoạt chất khác: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.
