Warfarin Nycomed: คำแนะนำสำหรับการใช้งานองค์ประกอบปริมาณอะนาล็อก

ในขั้นต้นวาร์ฟารินถูกใช้เป็นพิษหนู แต่ในไม่ช้าก็ได้รับการยอมรับว่าเป็นสารกันเลือดแข็งที่มีประสิทธิภาพและใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์ วันนี้ยาต้านโรคลิ่มเลือดอุดตันมีการผลิตภายใต้ชื่อทางการค้าที่คล้ายคลึงกันซึ่งหนึ่งในนั้นคือ Warfarin Nycomed ซึ่งเป็นยาที่พบบ่อยที่สุดในรัสเซียและ CIS

องค์ประกอบรูปแบบการเปิดตัวและบรรจุภัณฑ์

ยาเสพติดที่มีอยู่ในรูปแบบของแท็บเล็ตขนาดเล็กนูนทั้งสองด้าน สี - ฟ้าแต่ละอันมีรูปไม้กางเขน Dragee อยู่ในขวดพลาสติกขนาดเล็กซึ่งอยู่ในกล่องกระดาษแข็ง คำอธิบายประกอบจะแนบมาพร้อมกับข้อมูลทั้งหมดที่จำเป็นสำหรับผู้บริโภค

สารสำคัญคือยาต้านการแข็งตัวของเลือดวาร์ฟารินซึ่งในแต่ละเม็ดมี 2.5 มก. ในฐานะที่เป็นสารเพิ่มเติมองค์ประกอบเพิ่มแลคโตส, แมกนีเซียมสเตียเรต, polyvinylpyrrolidone, indigotine (เนื่องจากผลิตภัณฑ์มีสีที่เฉพาะเจาะจง), แคลเซียมไฮโดรเจนฟอสเฟตและแป้งข้าวโพด

การกระทำทางเภสัชวิทยาเภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์

การค้นพบสารต้านการแข็งตัวของเลือดนั้นเกี่ยวข้องกับการตายของวัวอย่างมาก ในสัตว์พบโรคที่เกิดจากเลือดออกภายในอย่างรุนแรง ต่อจากนั้นปรากฏว่าในอาหารปศุสัตว์มีสารที่ขัดขวางกลไกการแข็งตัวของเลือด

วาร์ฟารินชะลอหรือหยุดการผลิตปัจจัยที่ขึ้นกับเค - โปรตีนในเลือดซึ่งมีหน้าที่ในกระบวนการแข็งตัวของเลือด มันยับยั้งการก่อตัวของ prothrombin (ปัจจัยที่สอง), proconvertin (เจ็ด), ปัจจัยคริสต์มาสและ Stuart-Praer ในตับ เมื่อปริมาณพลาสมาในเลือดต่ำเลือดจะแข็งตัวช้าลง

Warfarin เป็นยาที่มีผลต่อการมองเห็นเพียง 36 ชั่วโมงหลังจากเริ่มการบริหารบางครั้งก็ต้องการเวลามากขึ้น สารต้านการแข็งตัวของเลือดสูงสุดที่ตรวจพบในร่างกายหลังจาก 5-7 วัน หลังจากเสร็จสิ้นการรักษาผลของยาเสพติดจะถูกสังเกตอีก 3-5 วัน

สารนี้เรียกว่า racemic มันถูกแสดงโดยสอง isomers: levorotatory S-warfarin ซึ่งเป็น 2-5 เท่าของ active มากกว่า dextrorotatory R-warfarin ตัวเร่งปฏิกิริยาการประมวลผลสำหรับอดีตคือเอนไซม์ CYP2C9 สำหรับในตอนหลัง Enism อีกสองอันคือ CYP1A2 และ CYP3A4 ครึ่งชีวิตของ S-isomer คือ 20-40 ชั่วโมงสำหรับ R-isomer - สองครั้งนานกว่า 40-90 ชั่วโมง

วาร์ฟารินแบ่งส่วนใหญ่ในตับและถูกขับออกมาพร้อมกับปัสสาวะหลังจากดูดซึมสารสองชนิดจากน้ำดีในทางเดินอาหาร จับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือด 97-99%

Warfarin Nycomed ได้กำหนดไว้ในกรณีใดบ้าง

แท็บเล็ต Warfarin Nycomed มีการกำหนดเป็นหลักเป็นส่วนหนึ่งของการป้องกันและรักษาโรคลิ่มเลือดอุดตันเพื่อป้องกันการอุดตันในเลือดโดยการเจือจางเลือด

บ่งชี้ในการใช้งานเป็นโรคต่อไปนี้:

• เส้นเลือดอุดตันหลอดเลือด (อุดตันของกระแสเลือดโดย stoppers - emboli), หลอดเลือดแดงปอด;
• หลังการผ่าตัดหลอดเลือดดำหรือหลอดเลือดตีบ
• ป้องกันหัวใจวายด้วยการก่อตัวของเลือดอุดตัน;
• การก่อตัวของลิ่มเลือดอุดตันในการปรากฏตัวของเทียมในลิ้นหัวใจหรือเมื่อมันได้รับผลกระทบจากโรคอื่นที่มีภาวะหัวใจเต้น (atrial fibrillation);
• ป้องกันการโจมตีขาดเลือด, หัวใจวาย, จังหวะ

คำแนะนำสำหรับการใช้งานและปริมาณ

วิธีการใช้ Warfarin สำหรับผู้ที่ไม่ได้ดื่มยานี้แตกต่างกันไปตามปริมาณสำหรับผู้ป่วยก่อนหน้านี้ได้รับการรักษาด้วยสารกันเลือดแข็ง

สำหรับกลุ่มแรกในช่วง 4 วันแรกจะมีการกำหนด 5 มก. ของยา (สองเม็ด) หลังจากนี้มีความจำเป็นต้องกำหนด INR (อัตราส่วน Normalized International) และกำหนดขนาดยาเพิ่มเติมซึ่งมักจะ 1-3 เม็ดต่อวันขึ้นอยู่กับผลการวิเคราะห์

ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Warfarin จะได้รับการกำหนดบรรทัดฐานสองครั้ง ในกรณีแรกหลังจากวันที่ 5 ของการรักษาจะมีการปรับขนาดยา ทานยาวันละครั้ง

ค่า INR ที่แนะนำคือ 2-3 ตัวบ่งชี้ที่ 2.5-3.5 ได้รับการพิจารณาว่าเพิ่มขึ้นและอนุญาตเฉพาะในกรณีของการรักษาลิ่มเลือดอุดตันด้วยขาเทียมของลิ้นหัวใจและกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ซับซ้อน การตรวจสอบ INR จะดำเนินการก่อนที่จะเริ่มการบำบัดจากนั้นทุก ๆ 4 หรือ 8 สัปดาห์

Warfarin ใช้ด้วยความระมัดระวังในการดูแลเด็ก เมื่อคำนวณขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีปัจจัยจำนวนมากถูกนำมาพิจารณาซึ่งมีอิทธิพลมากที่สุดซึ่งก็คือประสิทธิภาพของตับ ดังนั้นด้วยการทำงานปกติของร่างกายค่าปกติคือ 0.2 มก. ของสารพื้นฐานต่อ 1 กิโลกรัมของน้ำหนักตัว เด็กที่มีการทำงานของตับบกพร่องจะได้รับปริมาณลดลง 0.1 มก. / กก.

คำแนะนำสำหรับการใช้ Warfarin Nycomed ขึ้นอยู่กับตัวบ่งชี้ INR ได้รับในตารางด้านล่าง

วันบำบัด	INR	กําหนดของยาเสพติด
1	1-1,3	0.2 มิลลิกรัมต่อน้ำหนัก 1 กิโลกรัม (ปริมาณรังสีที่รับเข้า - 1 ครั้งต่อวัน)
2-4	1-1,3	ปริมาณครึ่งหนึ่ง
	1,4-1,9	ทำซ้ำปริมาณ
	2-3	ปริมาณครึ่งหนึ่ง
	3,1-3,5	หนึ่งในสี่ของปริมาณการบรรทุก
	มากกว่า 3,5	อย่าใช้ยาจนกว่า INR จะถึงตัวบ่งชี้ที่น้อยกว่า 3.5 หลังจากนั้นกำหนดปริมาณที่น่าพอใจครั้งสุดท้ายครึ่งหนึ่ง
ฝ่ายต้อนรับที่สนับสนุน	1-1,3	เพิ่มปริมาณก่อนหน้า 20%
	1,4-1,9	เพิ่มขึ้น 10%
	2-3	ทานยาในปริมาณเดิมต่อไป
	3,1-3,5	ลดลง 10%
	มากกว่า 3,5	หยุดจนกว่าจะถึง INR น้อยกว่า 3.5 ลดปริมาณลง 20%

ไม่มีข้อบ่งชี้เฉพาะสำหรับการใช้ยาในผู้ป่วยสูงอายุ การตรวจสอบอย่างระมัดระวัง INR เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ (มันเป็นสิ่งที่สร้างโปรตีนที่ให้การแข็งตัว)

ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การรักษาด้วย warfarin ไม่แนะนำในระหว่างตั้งครรภ์ สารนี้แทรกซึมได้อย่างง่ายดายและรวดเร็วรกและสามารถที่จะดำเนินการกับทารกในครรภ์จากสัปดาห์แรก

บางทีการพัฒนาของโรค warfarin ในเด็กซึ่งปรากฏตัวเป็นชุดของความผิดปกติของมดลูกที่ซับซ้อน:

• 100% - hypoplasia ของจมูก, พยาธิสภาพของระบบทางเดินหายใจ;
• 90% - การพัฒนาที่ผิดปกติของเนื้อเยื่อกระดูก;
• 45% - ความผิดปกติของดวงตา, ​​ตาบอด, ต้อกระจก, สายตาเสื่อม;
• 36% - ความผิดปกติในการพัฒนาสมองปัญญาอ่อน;
• 27% - ปัญญาอ่อนในการพัฒนาทางกายภาพคอสั้น

ภายใต้อิทธิพลของยาเสพติด, ความเสี่ยงของการมีเลือดออกภายในในช่วงปลายของการแบกเด็กและในระหว่างการคลอดบุตรเพิ่มขึ้น, ดังนั้น, ในระหว่างตั้งครรภ์, การรับประทาน Warfarin เป็นสิ่งต้องห้ามอย่างเคร่งครัด.

แต่ด้วยการให้นมบุตรห้ามใช้ยา - ผ่านเข้าไปในน้ำนมแม่ แต่เมื่อทานในขนาดที่แนะนำแล้วจะไม่ส่งผลเสียต่อร่างกายของทารกแรกเกิด

ผู้หญิงที่ใช้ Warfarin Nycomed ต้องใช้การคุมกำเนิดในระหว่างมีเพศสัมพันธ์

ปฏิกิริยาระหว่างยา

หากไม่มีใบสั่งยาคุณไม่สามารถเริ่มใช้ยาตัวอื่นด้วยการรักษาในปัจจุบันกับ Warfarin Nycomed ได้เนื่องจากยาจะทำปฏิกิริยากับสารอื่นอย่างแข็งขัน

โอกาสในการมีเลือดออกเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อรวม anticoagulant กับกรด acetylsalicylic จำนวน NSAIDs (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่ steroidal), ticlopidine, clopidogrel, penicillin, dipyridamole, chloramphenicol, cimetidine ยาสองตัวสุดท้ายเป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ไซโตโครมพี 450 ซึ่งสามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดอย่างรุนแรง

นอกจากนี้ยังมีสารหลายชนิดที่ช่วยลดการทำงานของ warfarin

เหล่านี้รวมถึง:

• ตัวแทนผิวหนัง: เรตินอยด์, griseofulvin;
• ยาต้านไวรัสและยาต้านแบคทีเรีย: rifampicin, nevirapine, nafcillin, dicloxacillin, ritonavir;
• ยาแก้ปวด: rofecoxib, phenazone;
• ยาเพื่อกำจัดโรคผิดปกติ: mesalazine, aprepitant, sucralfate;
• cyclosporin ภูมิคุ้มกัน
• ยาเสพติดเพื่อลดความเข้มข้นของไขมันในเนื้อเยื่อของ colestyramine ร่างกาย
• ขับปัสสาวะ: chlortalidone, spironolactone;
• ยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด;
• สมุนไพร: โสมสาโทเซนต์จอห์น;
• อาหารที่มีวิตามิน K และ C สูง

อีกกลุ่มคือสารที่กระตุ้นการแข็งตัวของเลือดนี้:

• ยา GIT และ SS: omeprazole, โดดเดี่ยว, glibenclamide, amiodarone, quinidine, propafenone, dipyridamole, diazoxide;
• สารที่มีผลต่อฟังก์ชั่นเม็ดเลือดของร่างกาย: eptifibatide, abciximab, เฮ;
• ยาโรคผิวหนัง miconazole;
• ตัวแทนในการรักษาโรคเกาต์: allopurinol, sulfinpyrazone;
• ยา antiparasitic: levamisole;
• ยาแก้ปวดสำหรับกล้ามเนื้อและกระดูก: leflunomide, phenylbutazone, พาราเซตามอล, NSAIDs;
• immunomodulators: interferon (แบบฟอร์มอัลฟ่าและเบต้า);
• ยาต้านการติดเชื้อ: tetracycline, penicillin, quinolones, cephalosporin, sulfonamides;
• ยาต้านเชื้อรา: ketoconazole, fluconazole, metronidazole;
• สเตียรอยด์และฮอร์โมนที่มีผลต่อระบบ
• ยากล่อมประสาทยากันชักและสารที่ออกฤทธิ์โดยตรงต่อระบบประสาทส่วนกลาง: tramadol, sertraline, คลอเรตไฮเดรต, ฟลูโวซามีน, ฟีนิโทอิน, ฟอสเตอิน
• cytostatics: trastuzumab, flutamide, tamoxifen, tegafur, methotrexate;
• ยาต้านมาลาเรีย - proguanil;
• แครนเบอร์รี่, กระเทียม, มะละกอ, ปราชญ์;
• เครื่องดื่มเนื้อหาควินิน

ในทางกลับกันวาร์ฟารินสามารถเพิ่มประสิทธิภาพของยาลดน้ำตาลในเลือดได้

หากจำเป็นต้องใช้ยากันเลือดแข็งกับยาข้างต้นคุณจำเป็นต้องวัดค่า INR อย่างสม่ำเสมอและทำตามคำแนะนำของแพทย์ที่เข้าร่วมอย่างแม่นยำ

ความเข้ากันได้ของแอลกอฮอล์

ไม่แนะนำให้ใช้แอลกอฮอล์และ warfarin ร่วมกัน - เครื่องดื่มที่ใช้เอทานอลสามารถทำให้เลือดเบาบางมากขึ้น

ภายใต้ใบสั่งแพทย์ทั้งหมดอนุญาตให้ดื่มเบียร์ 0.5 ลิตรหรือไวน์แห้ง 0.2 ลิตร แต่ไม่มาก ตัวเลือกที่ปลอดภัยที่สุดคือการกำจัดแอลกอฮอล์ออกจากการใช้เพื่อป้องกันผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ข้อห้ามผลข้างเคียงและยาเกินขนาด

ในระหว่างการใช้ยาในการปฏิบัติทางการแพทย์มีการจัดทำรายการข้อห้ามที่ชัดเจน:

• ปฏิกิริยาการแพ้ต่อหนึ่งในองค์ประกอบขององค์ประกอบ
• โรคตับเรื้อรังหรือเฉียบพลัน
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (การขาดเกล็ดเลือดในเลือด);
• การขาด C- และ S- โปรตีน
• ความเสียหายลึกต่อผิวหนังรวมถึงหลังการผ่าตัด;
• แผลในกระเพาะอาหาร
• เยื่อบุหัวใจอักเสบติดเชื้อ
• เส้นเลือดขอดหลอดอาหาร;
• อาการตกเลือดในกะโหลกศีรษะ
• DIC;
• การเจาะเอว;
• มะเร็งความดันโลหิตสูง
• ความผิดปกติของเลือดออก

วาร์ฟารินเป็นยาที่ใช้งานได้ซึ่งนอกจากจะส่งผลต่อองค์ประกอบของเลือดแล้วยังส่งผลต่อระบบอื่น ๆ ของร่างกายอีกทั้งยังมีผลข้างเคียงที่น่าประทับใจอีกด้วย แพทย์ให้ความสำคัญกับอาการที่พบบ่อยมากไม่ค่อยบ่อยและหายากมาก

ความถี่ของการสำแดง	ผลเสีย
บ่อยมาก	angiostaxis
มักจะ	แพ้ warfarin, dyspeptic ผิดปกติ
ไม่ค่อยมี	เนื้อร้ายของผิวหนัง, ลมพิษ, สีแดงและมีอาการคัน, vasculitis (การอักเสบของหลอดเลือด), โรคนิ้วสีม่วง, เพิ่มการผลิตเอนไซม์ตับ, โรคดีซ่าน
หายากมาก	เลือดออกในทางเดินอาหาร, เมเลนา, เส้นเลือดอุดตันที่คอเลสเตอร, โรค Palmar-plantar

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือมีเลือดออกต่างกันพวกเขาเกิดขึ้นใน 8% ของการใช้ยา warfarin ในการรักษาโรคหลอดเลือดดำอุดตัน ในจำนวนนี้ 1% ของอาการทางลบนำไปสู่การรักษาในโรงพยาบาลและการรักษาเพิ่มเติมและมีเพียง 0.25% เท่านั้นที่ทำให้เสียชีวิต สาเหตุหลักคือการเปลี่ยนแปลงที่ไม่สามารถควบคุมความดันโลหิตได้ เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนดังกล่าวจำเป็นต้องตรวจสอบระดับ INR อย่างระมัดระวัง

เนื้อร้ายพบได้น้อยกว่ามากและใน 90% ของกรณีพวกเขาหลอกหลอนผู้หญิง พวกเขามีลักษณะเป็นการอักเสบที่ค่อยเป็นค่อยไป, มืดและตายต่อไปของผิว ขาและ / หรือก้นมักได้รับผลกระทบบางครั้งส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย เนื้อร้ายสามารถเห็นได้จาก 3 ถึง 10 วันในการรับประทาน Warfarin การละเมิดดังกล่าวเกี่ยวข้องกับการขาดทางพยาธิสภาพของโปรตีน S และ C ผลกระทบที่เป็นอันตรายของสารต้านการแข็งตัวของเลือดจะถูกปรับระดับด้วยเฮปารินก่อนการรักษาเนื้อเยื่อที่เสียหาย

ในผู้ชายที่มีภาวะหลอดเลือด, กลุ่มอาการของโรค Palmar-plantar เกิดขึ้น มันจะปรากฏเป็นรอยโรคผิวหนังที่มีสีแดงสดใสมักจะมีผลต่อฝ่ามือและเท้าทำให้เกิดอาการปวดอย่างรุนแรง การหยุดการบำบัดด้วยวาร์ฟารินภายในสองสามวันจะทำให้ภาวะปกติเป็นปกติ

การใช้ยาเกินขนาดมักก่อให้เกิดเลือดออก ในรูปแบบที่ไม่รุนแรงของการสำแดงนี้ขอแนะนำให้ลดขนาดยาให้เป็นมาตรฐาน INR ในเงื่อนไขที่รุนแรงยิ่งกว่านั้นจำเป็นต้องหยุดการดูแลระบบอย่างสมบูรณ์จนกว่าจะมีการจัดระดับ INR ในภาวะเลือดออกที่สลับซับซ้อน - การแนะนำปัจจัยการแข็งตัวของเลือดเพิ่มเติม, ไฟฟิลควิโนน, การดูดซับคาร์บอน

analogues สารกันเลือดแข็งทางอ้อม

Warfarin เป็นยาเก่าวันนี้มียาอื่นที่มีผลข้างเคียงน้อยกว่า

ขึ้นอยู่กับ warfarin แต่มีผลอ่อนโยนกว่ายาต่อไปนี้ได้ถูกสร้างขึ้น:

• Varfareks;
• Marevan

ในขณะที่รับประทานยาเหล่านี้ก็จะต้องมีการตรวจสอบของ INR และข้อควรระวังอื่น ๆ ที่จะตามมาในระหว่างการรักษาด้วย Warfarin

analogues อื่น ๆ ของ Warfrin Nycomed รวมถึง:

• Paradaksu;
• Ksarelto

แรกคือยับยั้ง thrombin โดยตรงซึ่งป้องกันการก่อตัวของเลือดอุดตันบล็อกที่สอง prothrombin และหยุดการก่อตัวของเกล็ดเลือด ข้อได้เปรียบหลักของ analogues สองตัวนี้คือไม่จำเป็นต้องควบคุม INR ซึ่งเป็นผลข้างเคียงน้อยที่สุด แต่ยาไม่ได้ใช้เพื่อกำจัดความผิดปกติของลิ้น

Warfarin เป็นสารกันเลือดแข็งที่มีประสิทธิภาพสูงของการกระทำทางอ้อมซึ่งกำหนดไว้สำหรับการเกิดลิ่มเลือดในรูปแบบต่างๆ การรักษาด้วยยานี้จะต้องได้รับการดูแลอย่างเหมาะสม มันมีผลข้างเคียงจำนวนมากแม้ว่าจะออกเพียงครั้งเดียวจากข้อควรระวังเหล่านี้