แท็บเล็ต Amlodipine - ผลิตภัณฑ์ยาที่ออกแบบมาเพื่อรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบในบางรูปแบบซึ่งมีการกระทำที่ยาวนานเป็นพิเศษ ลดความดันโลหิตช่วยเพิ่มปริมาณออกซิเจนไปยังเนื้อเยื่อหัวใจด้วยการเก็บรักษาผลการรักษาในระยะยาว
เนื้อหาวัสดุ:
องค์ประกอบของยาเสพติด
ยาออกในแท็บเล็ต 5 และ 10 มก. แพ็คสามารถเป็น 30, 60 หรือ 90 หน่วยซึ่งจะถูกกำหนดโดยผู้ผลิต
นี่คือสารรักษาพื้นฐานสำหรับยา amlodipine (ในรูปแบบของการปิดผนึก) องค์ประกอบนี้ยังรวมถึงส่วนประกอบที่ไม่ได้ใช้งานของยาที่จำเป็นสำหรับการเก็บรักษาและ morphogenesis
ยาอะไรช่วย
แอมโลดิพีนเป็นของแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์“ ช้า” รุ่นที่สอง (ย่อมาจาก BMKK) องค์ประกอบที่ใช้งานของยาเสพติดเป็นอนุพันธ์ของ dihydropyridine ยายับยั้งการแทรกซึมของแคลเซียมไอออนผ่านเยื่อหุ้มเซลล์เนื้อเยื่อซึ่งเป็นตัวกำหนดฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
คุณสมบัติหลัก (เภสัชศาสตร์)
การลดลงของความดันโลหิตเกิดขึ้นเนื่องจากความจริงที่ว่ายาเสพติดผ่อนคลายกล้ามเนื้อของผนังหลอดเลือดทำให้เพิ่มลูเมนของพวกเขา ในกรณีนี้ยาไม่ได้ทำให้ใจสั่น
อันเป็นผลมาจากผลการรักษาของ Amlodipine:
- การไหลเวียนของเลือดไปยังกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มขึ้นความต้องการออกซิเจนและพลังงานลดลงภาระของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง
- หลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดขยายตัวในพื้นที่ที่มีสุขภาพดีและในพื้นที่ที่มีปริมาณเลือดไม่เพียงพอซึ่งให้ออกซิเจนไปยังหัวใจในระหว่างอาการกระตุกของหลอดเลือดกับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบหน้าอก
- เนื่องจากความจริงที่ว่ายาเสพติดยับยั้งการจับตัวเป็นก้อน (การรวมตัว) ของเซลล์เม็ดเลือดเกร็ดเลือดเข้าสู่การอุดตันการก่อตัวของลิ่มเลือดจะถูกป้องกัน
- การทำงานของไตจะดีขึ้นเมื่อพวกเขาขาดและมีโรคไตโรคเบาหวานซึ่งเกิดขึ้นเนื่องจากการเพิ่มความเร็วในการไหลเวียนของเลือดในไต
- มีการพัฒนาย้อนกลับของเนื้อเยื่อ hypertrophied (หนา) ของช่องซ้ายคือ - ห้อง "ปั๊ม" หลักของหัวใจ
ข้อได้เปรียบที่สำคัญของแอมโลดิพีนเมื่อเทียบกับแคลเซียมคู่อริตัวอื่นคือระยะเวลายาวนานที่สุดของผลการรักษา - ฤทธิ์ลดความดันโลหิตนานถึง 36 ชั่วโมง
ซึ่งแตกต่างจากยาที่มีระยะเวลาสั้น ๆ ของการดำเนินการ Amlodipine ไม่ได้แสดงความเข้มข้นของเลือดลดลงอย่างรวดเร็วซึ่งลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองหรือหัวใจวาย
จำนวนลักษณะทางเภสัชวิทยาของสารที่แตกต่างจากความดันโลหิตตกและยาหลอดเลือดหัวใจอื่น ๆ เนื่องจากยาเสพติด:
- ไม่เพิ่มโทนของหลอดลม;
- ไม่ส่งผลกระทบต่ออัตราการเต้นของหัวใจและกระบวนการนำในกล้ามเนื้อหัวใจ;
- ไม่ลดกิจกรรมทางกายภาพและทางปัญญา
- ไม่ก่อให้เกิดความผิดปกติทางเพศ (เช่นเบต้าอัพและยาขับปัสสาวะ), โรคซึมเศร้า (เช่น Reserpine, Clonidine);
- ไม่ส่งผลกระทบต่อกระบวนการเผาผลาญความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์รวมถึงระดับโพแทสเซียม (ต่างจากยาขับปัสสาวะ)
พยานหลักฐาน
ยามีความปลอดภัยได้รับการยอมรับอย่างดีและมีประสิทธิภาพทั้งในรูปแบบของยาเดี่ยวและเป็นหนึ่งในยาที่ใช้รักษาโรคที่รุนแรง
เม็ด Amlodipine ช่วยผู้ป่วยที่มีโรคต่อไปนี้:
- ความดันโลหิตสูง;
- ความดันโลหิตสูงที่จำเป็น ("ไม่มีสาเหตุ");
- อาการความดันโลหิตสูงซึ่งถือว่าเป็น "อาการ" ของโรคภายใน (ต่อมไร้ท่อและโรคไต, เนื้องอกต่อมหมวกไต, โรคไตโรคเบาหวาน, โรคไตอักเสบ, การใช้งานในระยะยาวของ glucocorticosteroids);
- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มั่นคงโดยไม่มีอาการกระตุกและเกิดขึ้นเอง
- เจ็บแปลบกับกล้ามเนื้อกระตุกของหลอดเลือด (Prinzmetal);
- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบหน้าอกของการพักผ่อนและความตึงเครียด;
- การรวมกันของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris กับสถานะของอัตราการเต้นหัวใจต่ำ (เต้นช้า), การปิดล้อม AV
กินยา:
- เพิ่มความอดทนของหัวใจที่จะขาดออกซิเจนความเครียดลดความถี่ของการโจมตี;
- ชะลอภาวะซึมเศร้าของกลุ่ม ST (DBT) บน cardiogram - อาการที่บ่งบอกถึงมากที่สุดของการเต้นของหัวใจขาดเลือดด้วยรูปแบบที่ไม่แน่นอนของ angina pectoris;
- ลดความต้องการไนเตรต (รวมถึงไนโตรกลีเซอรีน);
- ลดจำนวนผู้ป่วยในโรงพยาบาลความถี่ในการผ่าตัดบายพาสหลอดเลือดหัวใจลดโอกาสเกิดภาวะแทรกซ้อนและอัตราการเสียชีวิต
แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์สามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยกับการวินิจฉัยโรคหอบหืดโรคเบาหวานและโรคไตโรคเบาหวานโรคเกาต์
การกระจายและการขับถ่าย (เภสัชจลนศาสตร์)
ยาเสพติดจะถูกดูดซึมเข้าสู่เลือดค่อยๆและเนื้อหาสูงสุดของมันจะได้รับการแก้ไขในช่วง 6-12 ชั่วโมงหลังจากแท็บเล็ตเข้าสู่กระเพาะอาหาร หลังจาก 7-8 วันของการรักษาด้วยการบริโภคที่สม่ำเสมอ, ความเข้มข้นของยาคงที่ (Css) จะถูกบันทึกไว้
แอมโลดิพีนจะถูกประมวลผลอย่างช้าๆโดยเอนไซม์ตับพร้อมกับการก่อตัวของสารตัวกลางที่ไม่มีฤทธิ์ในการรักษาอย่างมีนัยสำคัญ
เวลาในการกำจัดครึ่งหนึ่งของปริมาณที่ผู้ป่วยได้รับคือ 31 ถึง 45 ชั่วโมง
ร่วมกับปัสสาวะประมาณ 60% ของสารออกฤทธิ์ที่เข้าสู่กระแสเลือดส่วนใหญ่ในรูปแบบของสารกลางจะถูกลบออกจากร่างกายประมาณ 22-25% ออกมากับอุจจาระ 10% - กับน้ำดี
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับและไตบกพร่องเช่นเดียวกับผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปีการกำจัดสารบำบัดจะชะลอตัวลง (ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 60-65 ชั่วโมง) แต่ปัจจัยนี้ไม่มีผลต่อการรักษาอย่างมีนัยสำคัญ
คำแนะนำสำหรับการถ่ายและปริมาณของ Amlodipine
ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัดถูกสังเกต 6-10 ชั่วโมงหลังจากการบริหารภายในและใช้เวลาประมาณหนึ่งวัน
เนื่องจากแท็บเล็ตแอมโลดิพีนทำงานช้ากับความดันจึงไม่ได้ใช้กับจำนวนความดันโลหิตสูงโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับวิกฤตความดันโลหิตสูง
เนื่องจากผลการรักษาที่พัฒนาขึ้นอย่างช้าๆและความดันโลหิตลดลงอย่างค่อยเป็นค่อยไปการบำบัดจึงกำจัดการคุกคามของ vasospasm และการไหลเวียนของหัวใจหรือสมองที่บกพร่อง (ซึ่งเกิดจากความดันลดลงอย่างมาก)
ผลการรักษาที่มีเสถียรภาพของ Amlodipine นั้นจะปรากฏภายใน 5-7 วันหลังจากเริ่มการรักษา จะแนะนำให้หยุดการบำบัดอย่างอ่อนโยนค่อย ๆ ลดปริมาณ
5 มก. เม็ด
ใช้ยาโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหารวันละครั้งล้างออกด้วยปริมาณน้ำที่จำเป็นสำหรับผู้ป่วย (แต่ไม่น้อยกว่า 100 มล.)
เพื่อบรรเทาความดันโลหิตสูงและป้องกันโรคหัวใจปริมาณมาตรฐานที่กำหนดคือ 5 มก. หากยาเสพติดไม่แสดงผลการรักษาที่เห็นได้ชัดเจนภายใน 15-30 วันปริมาณยาทุกวันสามารถเพิ่มเป็น 2 เม็ด - 10 มก.
ในโรคของไตและตับในวัยชราส่วนใหญ่ไม่จำเป็นต้องลดขนาดยา แต่ด้วยคุณสมบัติของผู้ป่วยแต่ละคนแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วย 2.5 มก. (ครึ่งเม็ด) ในกรณีนี้จำเป็นต้องมีการตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างระมัดระวังมากขึ้น
แอมโลดิพีน 10 มก
ยาเสพติดในแท็บเล็ตที่มีปริมาณสูงของ amlodipine จะดำเนินการตามรูปแบบเดียวกันและในปริมาณที่คล้ายกัน หากมีการกำหนดครั้งเดียวในขนาด 5 มก. ผู้ป่วยสามารถใช้เวลาครึ่งแท็บเล็ต 10 มก.
ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่มีข้อมูลที่น่าเชื่อถือเกี่ยวกับผลของแอมโลดิพีนต่อการพัฒนาของตัวอ่อนและการตั้งครรภ์ดังนั้นจึงห้ามใช้ยาสำหรับผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์
ก่อตั้งขึ้นว่ายาส่งผ่านไปยังน้ำนมแม่และผลกระทบที่มีต่อร่างกายของทารกนั้นไม่สามารถคาดการณ์ได้ดังนั้นจึงขอแนะนำให้คุณแม่พยาบาลให้ถ่ายโอนทารกไปเป็นส่วนผสมผสม
ปฏิกิริยาระหว่างยา
แอมโลดิพีนสามารถใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาต่อไปนี้:
- สารยับยั้ง ACE, ไนเตรต, ยาขับปัสสาวะ, α-และ block-blockers แต่จะต้องเป็นพาหะในใจว่าผลความดันโลหิตตกอาจเพิ่มขึ้น;
- ยาปฏิชีวนะและยาที่ลดน้ำตาลในเลือด
- ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่ฮอร์โมนรวมถึงยาอินโดเมธาซิน
- วาร์ฟารินดิจอกซิน;
- ยาลดกรดอะลูมิเนียมแมกนีเซียม (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) ที่มีการรับประทานเป็นระยะ
แอลกอฮอล์ไม่พึงประสงค์ที่จะใช้ในระหว่างการรักษาด้วยแอมโลดิพีนและถึงแม้ว่าการใช้“ ร้อน” เพียงครั้งเดียวหรือสองครั้งจะไม่ส่งผลต่ออัตราการกำจัดเอธานอลออกจากร่างกาย แต่ก็สามารถลดแรงกดดันและเป็นลมได้
ปฏิสัมพันธ์อื่น ๆ กับ Amlodipine
| ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชวิทยา | ปฏิกิริยาน่าจะเป็นเมื่อรวมกัน |
|---|---|
| Erythromycin, ketoconazole, ยาต้านไวรัส (Norvir, Ritonavir), ยารักษาโรคจิต (Zeldox, Teraligen), สารยับยั้ง isoenzyme CYP3A4 (diltiazem), itraconazole (Rumikoz, Irunin) | เพิ่มความเข้มข้นของแอมโลดิพีนและเพิ่มการกระทำ |
| หมายถึงลิเธียมยาชา Isoflurane (Foran) | ผลกระทบทางลบต่อระบบประสาท (ท้องร่วง, อ่อนแอ, อาเจียน, ตัวสั่น, ความผิดปกติของการได้ยิน) |
| ผลิตภัณฑ์ยาที่มีแคลเซียม | ลดผลการรักษา |
| ภูมิคุ้มกันโรค Cyclosporine (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | เพิ่มการกระทำของยาเสพติดเหล่านี้ |
น้ำเกรพฟรุตมักจะไม่ส่งผลกระทบต่อการรักษาของ Amlodipine แต่ในบางกรณีมีความดันโลหิตลดลงอย่างมากซึ่งควรพิจารณาโดยคนรักของเครื่องดื่มดังกล่าว
ข้อห้ามผลข้างเคียงและยาเกินขนาด
มันเป็นสิ่งต้องห้ามในการกำหนดยาในเงื่อนไขเช่น:
- แพ้ส่วนประกอบใด ๆ ของยารวมถึงอนุพันธ์อื่น ๆ ของ dihydropyridine
- ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง (ตัวบ่งชี้ของความดันโลหิต systolic 90 มม. RT. ศิลปะและด้านล่าง);
- ความล้มเหลวของกล้ามเนื้อหัวใจตายอย่างรุนแรงเรื้อรังที่ไม่เกี่ยวข้องกับการขาดเลือด (ความเสี่ยงของอาการบวมน้ำที่ปอด);
- หัวใจวาย (ใช้เป็นไปได้เฉพาะหลังจากการรักษาเสถียรภาพของพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิต);
- สภาพช็อก
- การอุดตันไหลเวียนของเลือดในกระเป๋าหน้าท้องไหลออกทางเดิน (เช่นเดียวกับหลอดเลือดตีบรุนแรง);
- ผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 18 ปีหญิงมีครรภ์และให้นมบุตร
ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์มักเกิดขึ้นเมื่อมีการละเมิดข้อห้ามในการใช้ยาเกินขนาดหรือความถี่ของการบริหาร
| ความถี่ในการพัฒนา | ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์น่าจะเป็น |
|---|---|
| 1 - 9 จากผู้ป่วย 100 ราย | ใจสั่น, บวมของเท้า, กะพริบร้อน, ปวดหัวและท้อง, เวียนหัว, คลื่นไส้, ง่วง |
| 2 - 9 คนจาก 1,000 คน | •แรงกดดันลดลงอย่างมาก •อาการปวดข้อกระดูกสันหลังและกล้ามเนื้อกระตุก; •ความมึนงงของผิวหนังนิ้วมือสั่นไหว •อารมณ์แปรปรวนความกังวลใจ •ความผิดปกติของการนอนหลับเปลี่ยนรสชาติ •อาการท้องผูกหรืออุจจาระหลวมการก่อตัวของก๊าซ •ปากแห้งน้ำมูกไหลหายใจถี่ •การมองเห็นสองครั้ง, ตาแดง, เลือดกำเดาไหล, ปัสสาวะบ่อย; •การตื่นตัวลดลงการเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก •ผิวหนังคันผื่นหนาวสั่น |
| 2 - 9 จากผู้ป่วย 10,000 คน | •เป็นลม vasculitis ปวดหลังกระดูกอก โรคผิวหนัง, เลือดออก, เหงือกบวม; •ความดันลดลงในระหว่างการเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วทำให้ดวงตามืดลง •เลวลงหัวใจล้มเหลวเต้นผิดปกติ |
| ใน 1 จาก 10,000 ผู้ป่วยและแม้แต่น้อยบ่อย | •อาการไอไมเกรนเหงื่อออกความผิดปกติของหน่วยความจำ •โรคกระเพาะ, การอักเสบของตับ, ตับอ่อน, ดีซ่าน (เกิดจากความเมื่อยล้าของน้ำดี); •เพิ่มบิลิรูบินในเลือด, น้ำตาล, เอนไซม์ตับ; •ลดจำนวนของเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือด; •จ้ำ thrombocytopenic •ผมร่วง ichthyosis เปลี่ยนสีโฟกัสของผิวหนัง •อาการบวมน้ำของ Quincke, เกิดผื่นแดง |
แม้ว่า Amlodipine จะไม่ส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับอุปกรณ์และยานพาหนะ แต่แนะนำให้คำนึงถึงความเป็นไปได้ของอาการวิงเวียนศีรษะและความง่วงเนื่องจากความดันโลหิตลดลงอย่างมากโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเพิ่มขนาดยาหรือเมื่อเริ่มต้นการรักษา
ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาดสังเกต:
- ความดันลดลงผิดปกติ
- เพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจเป็นจำนวนสูง
- หายใจล้มเหลวสูญเสียสติ;
- การพัฒนาของอาการโคม่าสภาพที่คุกคามชีวิต
ด้วยสัญญาณดังกล่าว เรียกรถพยาบาลทันทีวางผู้ป่วยด้วยขาของเขาสูง ในชั่วโมงแรกหลังจากการปรากฏตัวของสัญญาณของยาเกินขนาดพวกเขาให้ (ถ้าเป็นไปได้) adsorbents (Polysorb) การบำบัดด้วยการล้างพิษอย่างเข้มข้นดำเนินการในโรงพยาบาล (ล้างท้อง, การแช่แคลเซียมกลูโคเนต, การใช้ยา vasoconstrictors และการแก้ปัญหาเพื่อรักษาการทำงานของหัวใจ)
การฟอกเลือดไม่ได้ผลเพราะแอมโลดิพีนมีโปรตีนในเลือด 96%
analogues แอมโลดิพีน
analogues ของ Amlodipine ที่มีสารออกฤทธิ์เดียวกันรวมถึงยาของ บริษัท ยาต่าง ๆ : Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus
