Amlodipine en comprimés - Un produit pharmaceutique conçu pour traiter certaines formes d’hypertension et d’angine de poitrine, qui a une action ultra-longue. Abaisse la tension artérielle, améliore l'apport en oxygène aux tissus cardiaques tout en préservant à long terme l'effet thérapeutique.
Contenu matériel:
La composition du médicament
Le médicament est distribué en comprimés de 5 et 10 mg. Un pack peut contenir 30, 60 ou 90 unités, ce qui est déterminé par le fabricant.
Il s'agit de la substance de traitement de base du médicament amlodipine (sous forme de bésylate). La composition comprend également les composants inactifs du médicament nécessaires à la conservation et à la morphogenèse.
Quelles pilules aident
L'amlodipine appartient à la deuxième génération de bloqueurs des canaux calciques «lents» (en abrégé BMKK). Le composant actif du médicament est un dérivé de la dihydropyridine. Le médicament inhibe la pénétration des ions calcium à travers la membrane des cellules tissulaires, ce qui détermine son effet pharmacologique.
Propriétés principales (pharmacodynamique)
Une diminution de la pression artérielle est due au fait que le médicament détend les fibres musculaires des parois des vaisseaux, augmentant leur lumière. Dans ce cas, le médicament ne provoque pas de palpitations cardiaques.
En raison des effets thérapeutiques de l'amlodipine:
- Le flux sanguin vers le muscle cardiaque augmente, ses besoins en oxygène et en énergie diminuent, la charge sur le myocarde diminue.
- Les artères et les artérioles cardiaques se dilatent dans les zones saines et dans les zones où l'apport sanguin est insuffisant, ce qui fournit de l'oxygène au cœur pendant les spasmes vasculaires contre l'angine de poitrine.
- En raison du fait que le médicament inhibe l’agrégation (agrégation) des cellules sanguines plaquettaires en caillots, la formation de caillots sanguins est empêchée.
- La fonction rénale s'améliore lorsqu'elles deviennent déficientes et présentent une néphropathie diabétique, due à une augmentation de la vitesse du flux sanguin rénal.
- Il existe un développement inverse des tissus hypertrophiés (épaissis) du ventricule gauche - la chambre principale de "pompage" du cœur.
L’un des principaux avantages de l’amlodipine par rapport à d’autres antagonistes du calcium est la durée la plus longue du résultat thérapeutique - sa effet antihypertenseur dure jusqu'à 36 heures.
Contrairement aux médicaments à courte durée d'action, Amlodipine ne présente pas de chute brutale de la concentration sanguine, ce qui minimise le risque d'accident vasculaire cérébral ou de crise cardiaque.
Un certain nombre de caractéristiques pharmacologiques de la substance la distinguent des autres produits pharmaceutiques hypotenseurs et cardiovasculaires, puisque le médicament:
- n'augmente pas le tonus des bronches;
- n'affecte pas le rythme cardiaque ni les processus de conduction dans le muscle cardiaque;
- n'abaisse pas l'activité physique et intellectuelle;
- ne provoque pas de dysfonctionnements sexuels (tels que les bêta-bloquants et les diurétiques), ni de troubles dépressifs (tels que la réserpine, la clonidine);
- n'affecte pas les processus métaboliques, l'équilibre des électrolytes, y compris les taux de potassium (contrairement aux diurétiques).
Des indications
Le médicament est sûr, bien toléré et efficace en tant que médicament unique et en tant que médicament associé au traitement combiné de pathologies graves.
Les comprimés d’amlodipine aident les patients atteints des maladies suivantes:
- l'hypertension
- hypertension essentielle ("sans cause");
- hypertension symptomatique, qui est considérée comme un "symptôme" de maladies internes (pathologies endocriniennes et rénales, tumeurs surrénales, néphropathie diabétique, néphrite, utilisation à long terme de glucocorticoïdes);
- angine stable sans spasme et spontané
- angine de poitrine avec spasme des vaisseaux sanguins (Prinzmetal);
- angine de poitrine de repos et de tension;
- une combinaison d'angine de poitrine avec un état de faible fréquence cardiaque (bradycardie), blocage AV.
Prendre des médicaments:
- augmente l'endurance du coeur à un manque d'oxygène, le stress, réduit la fréquence des attaques;
- ralentit la dépression du segment ST (DBT) sur le cardiogramme - la manifestation la plus révélatrice d'ischémie cardiaque avec une forme instable d'angine de poitrine;
- réduit le besoin de nitrates (y compris la nitroglycérine);
- réduit le nombre d'hospitalisations de patients, la fréquence des opérations de pontage coronarien, réduit le risque de complications et les taux de mortalité.
Le bloqueur des canaux calciques peut être utilisé en toute sécurité avec l'asthme diagnostiqué, le diabète et la néphropathie diabétique, la goutte.
Distribution et excrétion (pharmacocinétique)
Le médicament est absorbé progressivement dans le sang et son contenu le plus élevé est fixé entre 6 et 12 heures après l’entrée des comprimés dans l’estomac. Après 7 à 8 jours de traitement, avec une prise uniforme, une concentration stationnaire du médicament (Css) est enregistrée.
L'amlodipine est lentement transformée par les enzymes hépatiques avec formation de substances intermédiaires n'ayant pas d'activité thérapeutique significative.
Le temps nécessaire à l’élimination de la moitié de la dose reçue par le patient est de 31 à 45 heures.
En même temps que l'urine, environ 60% de la substance active qui pénètre dans le sang est éliminée de l'organisme, principalement sous forme de composés intermédiaires, environ 22-25% en sort avec les selles, 10% - avec la bile.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, ainsi que chez les personnes de plus de 65 ans, l'élimination de la substance thérapeutique est ralentie (la demi-vie est d'environ 60 à 65 heures), mais ce facteur n'a pas d'effet significatif sur l'effet thérapeutique.
Instructions pour la prise et la posologie d'Amlodipine
Une diminution marquée de la pression artérielle est observée 6 à 10 heures après l'administration interne et dure environ une journée.
Étant donné que les comprimés d'amlodipine agissent lentement contre la pression artérielle, ils ne sont pas utilisés pour le traitement de l'hypertension artérielle, en particulier dans les cas de crise hypertensive.
En raison de l'effet thérapeutique qui se développe lentement et d'une diminution progressive de la pression artérielle, le traitement supprime le risque de vasospasme et d'altération de la circulation cardiaque ou cérébrale (ce qui se produit lors d'une forte diminution de la pression).
L'effet thérapeutique stable de l'amlodipine se manifeste 5 à 7 jours après le début du traitement. Il est conseillé d’interrompre légèrement le traitement, en réduisant lentement la posologie.
Comprimés à 5 mg
Le médicament est pris sans égard à la consommation de nourriture, une fois par jour, en buvant la quantité d’eau nécessaire au patient (mais pas moins de 100 ml).
Pour soulager l'hypertension et prévenir les crises cardiaques, la dose standard prescrite est de 5 mg. Si le médicament ne présente pas d'effet thérapeutique notable dans les 15 à 30 jours, la dose quotidienne du médicament peut être augmentée à 2 comprimés - 10 mg.
Dans les maladies des reins et du foie chez les personnes âgées, le plus souvent, une réduction de la dose n'est pas nécessaire, mais étant donné les caractéristiques de chaque patient, il est recommandé de commencer le traitement par 2,5 mg (un demi-comprimé). Dans ce cas, une surveillance plus attentive de l'état du patient est nécessaire.
Amlodipine 10 mg
Le médicament en comprimés à haute teneur en amlodipine est pris selon le même schéma et à des doses similaires. S'ils sont prescrits une fois à la dose de 5 mg, le patient peut prendre un demi-comprimé de 10 mg.
Pendant la grossesse et l'allaitement
Il n’existe pas d’informations fiables sur l’effet de l’amlodipine sur le développement de l’embryon et la gestation; par conséquent, les médicaments sont interdits aux femmes enceintes.
Il a été établi que le médicament passe dans le lait maternel et que ses effets sur le corps du bébé sont imprévisibles. Il est donc conseillé aux mères qui allaitent de transférer le bébé dans des mélanges artificiels.
Interaction médicamenteuse
L'amlodipine peut être associée aux produits pharmacologiques suivants:
- Les inhibiteurs de l'ECA, les nitrates, les diurétiques, les bloqueurs α et β, mais il ne faut pas oublier que son effet hypotenseur peut être renforcé;
- les antibiotiques et les médicaments qui font baisser la glycémie;
- les anti-inflammatoires non hormonaux, y compris l'indométacine;
- Warfarine, digoxine;
- antiacides aluminium-magnésium (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) à prise périodique.
L’alcool n’est pas souhaitable pendant le traitement par amlodipineet, bien qu’une utilisation simple ou double de «chaud» n’affecte pas le taux d’élimination de l’éthanol de l’organisme, une forte chute de pression et un évanouissement sont possibles.
Autres interactions avec l'amlodipine
| Produits pharmacologiques | Réactions probables lorsqu'elles sont combinées |
|---|---|
| Érythromycine, kétoconazole, antirétroviraux (Norvir, Ritonavir), antipsychotiques (Zeldox, Teraligen), inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (diltiazem), itraconazole (Rumikoz, Irunin) | concentration accrue d'amlodipine et action accrue |
| Moyens au lithium, anesthésiques, Isoflurane (Foran) | effets négatifs sur le système nerveux (diarrhée, faiblesse, vomissements, tremblements, troubles auditifs) |
| produits pharmaceutiques contenant du calcium | réduction de l'effet thérapeutique |
| Immunosuppresseurs Cyclosporine (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | action accrue de ces médicaments |
Le jus de pamplemousse n'affecte généralement pas l'effet thérapeutique de l'amlodipine, mais dans de rares cas, il se produit une forte diminution de la pression artérielle, ce qui devrait être pris en compte par tout amateur d'une telle boisson.
Contre-indications, effets secondaires et surdosage
Il est interdit de prescrire un médicament dans des conditions telles que:
- intolérance à l'un des composants du médicament, y compris à d'autres dérivés de la dihydropyridine;
- hypotension grave (indicateur de la pression artérielle systolique de 90 mm RT art. et au-dessous);
- insuffisance chronique du myocarde non associée à une ischémie (risque d’œdème pulmonaire);
- infarctus du myocarde (l’utilisation n’est possible qu’après stabilisation des paramètres hémodynamiques);
- les conditions de choc;
- obstruction du flux sanguin dans la voie de sortie ventriculaire (ainsi que sténose aortique sévère);
- patients de moins de 18 ans, femmes enceintes et allaitantes.
Des effets indésirables sont généralement observés en cas de violation des contre-indications à l'utilisation du médicament, dépassant la dose ou la fréquence d'administration.
| Fréquence de développement | Effets indésirables probables |
|---|---|
| 1 à 9 patients sur 100 | Palpitations, gonflement des pieds, bouffées de chaleur, douleurs à la tête et à l'estomac, vertiges, nausées, léthargie |
| 2 - 9 personnes sur 1000 | • une forte diminution de la pression; • douleurs articulaires, vertébrales et musculaires, tic; • engourdissement de la peau, doigts tremblants; • sautes d'humeur, nervosité; • troubles du sommeil, changement de goût; • constipation ou selles molles, formation de gaz; • bouche sèche, nez qui coule, essoufflement; • vision double, conjonctivite, saignements de nez, mictions fréquentes; • érection affaiblissante, changements de poids; • démangeaisons de la peau, éruptions cutanées, frissons |
| 2 à 9 patients sur 10 000 | • évanouissement, vascularite, douleur derrière le sternum; dermatite, saignement, gencives enflées; • chute de pression pendant la montée rapide, assombrissement des yeux; • aggravation de l'insuffisance cardiaque, arythmie |
| chez 1 patient sur 10 000 et encore moins souvent | • toux, migraine, transpiration, troubles de la mémoire; • gastrite, inflammation du foie, du pancréas et de la jaunisse (provoquée par la stagnation de la bile); • augmentation de la bilirubine dans le sang, du sucre et des enzymes hépatiques; • diminution du nombre de leucocytes et de plaquettes; • purpura thrombocytopénique, • perte de cheveux, ichtyose, décoloration focale de la peau; • œdème de Quincke, érythème |
Bien que l'Amlodipine n'ait aucun effet négatif sur l'aptitude à conduire des équipements et des véhicules, il est conseillé de prendre en compte la possibilité d'étourdissements et de léthargie dus à une chute brutale de la pression artérielle, en particulier lors de l'augmentation de la dose ou au début du traitement.
En cas de surdosage observé:
- diminution anormale de la pression;
- augmentation des contractions du myocarde à un nombre élevé;
- insuffisance respiratoire, perte de conscience;
- développement d'un coma, condition mortelle.
Avec de tels signes, appelez immédiatement une ambulance, allongez le patient avec les jambes hautes. Dans la première heure après l'apparition des signes d'un surdosage, ils donnent (si possible) des adsorbants (Polysorb). Un traitement intensif de désintoxication est effectué à l'hôpital (lavage gastrique, perfusion de gluconate de calcium, utilisation de vasoconstricteurs et de solutions pour maintenir la fonction cardiaque).
L'hémodialyse est inefficace car l'amlodipine est liée à 96% aux protéines sanguines.
Analogues de l'amlodipine
Les analogues de l'amlodipine contenant le même principe actif incluent des médicaments de différentes sociétés pharmaceutiques: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
