Amlodipine tabletter - en farmaceutisk produkt som är utformad för att behandla vissa former av hypertoni och angina pectoris, som har en extremt lång verkan. Sänker blodtrycket, ökar tillförseln av syre till hjärtvävnaderna med långvarig bevarande av den terapeutiska effekten.
Materialinnehåll:
Läkemedlets sammansättning
Läkemedlet släpps i tabletter på 5 och 10 mg. Ett paket kan vara 30, 60 eller 90 enheter, vilket bestäms av tillverkaren.
Detta är den grundläggande behandlingssubstansen för läkemedlet amlodipin (i form av besylat). Kompositionen inkluderar också de inaktiva komponenterna i läkemedlet som är nödvändiga för bevarande och morfogenes.
Vad piller hjälper
Amlodipin tillhör den andra generationen av "långsamma" kalciumkanalblockerare (förkortad BMKK). Den aktiva komponenten i läkemedlet är ett derivat av dihydropyridin. Läkemedlet hämmar penetrationen av kalciumjoner genom vävnadscells membran, vilket bestämmer dess farmakologiska effekt.
Huvudegenskaper (farmakodynamik)
Minskningen av blodtrycket inträffar på grund av att läkemedlet slappnar av muskelfibrerna i väggarna i blodkärlen och ökar deras lumen. I detta fall orsakar inte läkemedlet hjärtklappning.
Som ett resultat av de terapeutiska effekterna av Amlodipine:
- Blodflödet till hjärtmuskeln ökar, behovet av syre och energi minskar, belastningen på hjärtmuskeln minskar.
- Hjärtarterier och arterioler expanderar i friska områden och i områden med otillräcklig blodförsörjning, vilket ger syre till hjärtat under vaskulär spasm mot angina pectoris.
- På grund av det faktum att läkemedlet inhiberar klumpning (aggregering) av blodplättceller till blodproppar förhindras bildandet av blodproppar.
- Njurfunktionen förbättras när de blir bristfälliga och har diabetisk nefropati, vilket uppstår på grund av en ökning av hastigheten för renal blodflöde.
- Det finns en omvänd utveckling av hypertrofierade (förtjockade) vävnader i den vänstra kammaren - hjärtans huvudsakliga "pumpande" kammare.
En stor fördel med Amlodipin, i jämförelse med andra kalciumantagonister, är den längsta varaktigheten av det terapeutiska resultatet - dess antihypertensiv effekt varar upp till 36 timmar.
Till skillnad från läkemedel med en kort varaktighet visar Amlodipine inte skarpa blodkoncentrationer, vilket minimerar risken för stroke eller hjärtattack.
Ett antal farmakologiska egenskaper hos ämnet skiljer det från andra hypotensiva och kardiovaskulära läkemedel, eftersom läkemedlet:
- ökar inte tonen i bronkierna;
- påverkar inte hjärtfrekvensen och ledningsförfarandena i hjärtmuskeln;
- sänker inte fysisk och intellektuell aktivitet;
- orsakar inte sexuella dysfunktioner (såsom betablockerare och diuretika), depressiva störningar (såsom Reserpine, Clonidine);
- påverkar inte metaboliska processer, balansen mellan elektrolyter, inklusive kaliumnivåer (till skillnad från diuretika).
vittnesbörd
Läkemedlet är säkert, väl tolererat och effektivt både som ett enda läkemedel och som ett av läkemedlen vid kombinerad behandling av allvarliga patologier.
Amlodipin-tabletter hjälper patienter med följande sjukdomar:
- hypertoni;
- essentiell ("orsakslös") hypertoni;
- symptomatisk hypertoni, som betraktas som ett "symptom" på inre sjukdomar (endokrina och njurpatologier, binjuretumörer, diabetisk nefropati, nefrit, långvarig användning av glukokortikosteroider);
- stabil angina utan spasm och spontan
- angina pectoris med spasm av blodkärl (Prinzmetal);
- angina pectoris av vila och spänning;
- en kombination av angina pectoris med ett tillstånd av låg hjärtfrekvens (bradykardi), AV-blockad.
Med medicinering:
- ökar hjärtat uthållighet till brist på syre, stress, minskar attackernas frekvens;
- saktar ned depressionen i ST-segmentet (DBT) på kardiogrammet - den mest indikativa manifestationen av hjärtskemi med en instabil form av angina pectoris;
- minskar behovet av nitrater (inklusive nitroglycerin);
- minskar antalet sjukhusinläggningar hos patienter, frekvensen av operationer vid transplantation av kranskärlspass, minskar sannolikheten för komplikationer och dödlighet.
Kalciumkanalblockerare kan användas säkert med diagnostiserad astma, diabetes och diabetisk nefropati, gikt.
Distribution och utsöndring (farmakokinetik)
Läkemedlet absorberas gradvis i blodet och dess högsta innehåll fastställs inom intervallet 6 till 12 timmar efter det att tabletterna kommer in i magen. Efter 7-8 dagars behandling, med ett enhetligt intag, registreras en stationär koncentration av läkemedlet (Css).
Amlodipin behandlas långsamt av leverenzymer med bildning av mellanliggande ämnen som inte har någon betydande terapeutisk aktivitet.
Tiden för eliminering av halva den dos som mottagits av patienten är från 31 till 45 timmar.
Tillsammans med urin avlägsnas cirka 60% av den aktiva substansen som kommer in i blodomloppet, huvudsakligen i form av mellanliggande föreningar, från kroppen, cirka 22-25% kommer ut med avföring, 10% - med galla.
Hos patienter med nedsatt lever- och njurfunktion, såväl som personer över 65 år, avtar det avlägsnande av det terapeutiska ämnet (halveringstiden är cirka 60–65 timmar), men denna faktor har ingen signifikant effekt på den terapeutiska effekten.
Instruktioner för att ta och dosera Amlodipine
En markant minskning av blodtrycket observeras 6-10 timmar efter intern administrering och varar ungefär en dag.
Eftersom amlodipintabletter verkar långsamt mot tryck, används de inte för högt blodtryck, särskilt för hypertensiv kris.
På grund av den långsamt utvecklade terapeutiska effekten och en gradvis minskning av blodtrycket eliminerar behandlingen hotet om vasospasm och försämrad hjärt- eller cerebral cirkulation (vilket händer med en kraftig minskning av trycket).
Den stabila terapeutiska effekten av Amlodipin manifesteras 5-7 dagar efter behandlingsstart. Det är tillrådligt att avbryta behandlingen lätt, så att doseringen sakta minskar.
5 mg tabletter
Läkemedlet tas utan hänsyn till att äta mat en gång om dagen, tvätta med den mängd vatten som behövs för patienten (men inte mindre än 100 ml).
För att lindra hypertoni och förebygga hjärtattacker är den föreskrivna standarddosen 5 mg. Om läkemedlet inte uppvisar en märkbar terapeutisk effekt inom 15-30 dagar, kan den dagliga dosen av läkemedlet ökas till 2 tabletter - 10 mg.
Vid sjukdomar i njurar och lever i ålderdom krävs oftast ingen dosminskning, men med tanke på varje patients egenskaper rekommenderas det att starta behandlingen med 2,5 mg (en halv tablett). I detta fall krävs en noggrannare övervakning av patientens tillstånd.
Amlodipin 10 mg
Läkemedlet i tabletter med högt innehåll av amlodipin tas enligt samma schema och i liknande doser. Om de ordineras en gång i en dos på 5 mg, kan patienten ta en halv tablett på 10 mg.
Under graviditet och amning
Det finns ingen tillförlitlig information om effekten av amlodipin på embryonutveckling och graviditet, därför är medicinering förbjuden för gravida patienter.
Det konstaterades att läkemedlet överförs till bröstmjölk och dess effekt på barnets kropp är oförutsägbar, därför är det tillrådligt för ammande mödrar att överföra barnet till konstgjorda blandningar.
Läkemedelsinteraktion
Amlodipin kan kombineras med följande farmakologiska produkter:
- ACE-hämmare, nitrater, diuretika, α- och ß-blockerare, men man måste komma ihåg att dess hypotensiva effekt kan förbättras;
- antibiotika mediciner och läkemedel som sänker blodsockret;
- icke-hormonella antiinflammatoriska läkemedel, inklusive indometacin;
- Warfarin, Digoxin;
- aluminium-magnesiumantacida (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) med periodiskt intag.
Alkohol är oönskat att ta under behandling med amlodipinoch även om en enda eller dubbel användning av "het" inte påverkar hastigheten för avlägsnande av etanol från kroppen, är ett starkt fall i tryck och svimning möjligt.
Andra interaktioner med Amlodipine
| Farmakologiska produkter | Troliga reaktioner när de kombineras |
|---|---|
| Erytromycin, ketokonazol, antiretrovirala läkemedel (Norvir, Ritonavir), antipsykotika (Zeldox, Teraligen), hämmare av isoenzymet CYP3A4 (diltiazem), itrakonazol (Rumikoz, Irunin) | ökad koncentration av amlodipin och ökad verkan |
| Medel med litium, anestesimedel, Isofluran (Foran) | negativa effekter på nervsystemet (diarré, svaghet, kräkningar, skakning, hörselstörningar) |
| farmaceutiska produkter med kalcium | minskning av terapeutisk effekt |
| Immunsuppressiva Cyclosporine (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Takrolimus (Advagraf) | ökad verkan av dessa läkemedel |
Grapefruktjuice påverkar vanligtvis inte den terapeutiska effekten av Amlodipin, men i sällsynta fall är det en kraftig minskning av blodtrycket, vilket bör övervägas av en älskare av en sådan drink.
Kontraindikationer, biverkningar och överdosering
Det är förbjudet att förskriva ett läkemedel under sådana tillstånd som:
- intolerans mot någon komponent av medicinen, inklusive andra derivat av dihydropyridin;
- svår hypotoni (en indikator på systoliskt blodtryck på 90 mm RT. Art. och nedan);
- allvarligt kroniskt hjärtfel som inte är förknippat med ischemi (risk för lungödem);
- hjärtinfarkt (användning är endast möjlig efter stabilisering av hemodynamiska parametrar);
- chockförhållanden;
- blodflödeshinder i det ventrikulära utflödet (samt svår aortastenos);
- patienter under 18 år, gravida och ammande kvinnor.
Oönskade biverkningar uppstår vanligtvis när det finns ett brott mot kontraindikationer för användningen av läkemedlet, överstiger dos eller frekvens av administrering.
| Utvecklingsfrekvens | Troliga oönskade effekter |
|---|---|
| 1 - 9 av 100 patienter | Hjärtklappning, svullnad i fötter, värmevallningar, smärta i huvudet och magen, yrsel, illamående, trötthet |
| 2 - 9 personer av 1000 | • en kraftig minskning av trycket; • led-, rygg- och muskelsmärta, tic; • hudens domningar, skakande fingrar; • humörsvängningar, nervositet; • sömnstörning, smakförändring; • förstoppning eller lös avföring, gasbildning; • torr mun, rinnande näsa, andnöd; • dubbelsyn, konjunktivit, näsblod, ofta urinering; • försvagad erektion, viktförändringar; • kliande hud, utslag, frossa |
| 2 - 9 av 10 tusen patienter | • besvämning, vaskulit, smärta bakom bröstbenet; dermatit, blödning, svullna tandkött; • tryckfall under snabb stigning, mörkare i ögonen; • försämrad hjärtsvikt, arytmi |
| hos 1 av 10 tusen patienter och ännu mindre ofta | • hosta, migrän, svettningar, minnesstörningar; • gastrit, inflammation i levern, bukspottkörteln, gulsot (orsakad av stagnation av gallan); • ökning av bilirubin, socker, leverenzymer i blodet; • minskning av antalet leukocyter och blodplättar; • trombocytopenisk purpura, • håravfall, iktyos, fokal missfärgning av huden; • Quinckes ödem, erytem |
Även om det inte finns någon negativ effekt av Amlodipine på förmågan att köra utrustning och fordon, rekommenderas det att ta hänsyn till risken för yrsel och slöhet på grund av ett kraftigt blodtrycksfall, särskilt när du ökar dosen eller i början av behandlingen.
Vid överdosering observerad:
- onormal tryckminskning;
- ökade myokardiala sammandragningar till stora antal
- andningsfel, medvetenhetsförlust;
- utveckling av koma, livshotande tillstånd.
Med sådana tecken, ringa omedelbart till en ambulans, lägg patienten med benen höga. Under den första timmen efter uppkomsten av tecken på överdosering ger de (om möjligt) adsorbenter (Polysorb). Intensiv avgiftningsterapi utförs på sjukhuset (magsköljning, infusion av kalciumglukonat, användning av vasokonstriktorer och lösningar för att upprätthålla hjärtfunktion).
Hemodialys är ineffektivt eftersom amlodipin är 96% bundet till blodproteiner.
Amlodipin-analoger
Analogerna av Amlodipin som innehåller samma aktiva substans inkluderar läkemedel från olika läkemedelsföretag: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
