Meldonium är ett läkemedel som reglerar metaboliska processer på cellernas energifunktioner. Den viktiga effekten av meldonium på kroppen är att öka överlevnaden av vävnadsceller i många hjärt- och hjärnstörningar mot bakgrund av ischemi (cirkulationsstörningar) och hypoxi (syre-svält).

Ämnet utvecklades 1975 av den sovjetiska professorn Ivar Kalvinsh (för närvarande chef för avdelningen för medicinsk kemi vid Riga institutet i Lettland). Sedan 2012, i Ryssland, har en farmakologisk produkt tagits upp i listan över viktiga läkemedel.

Vilken effekt har meldonium på kroppen?

I terapiförfarandet, ett läkemedelsämne:

  • stödjer celler i hjärta och hjärna med dålig blodtillförsel och brist på inkommande syre, vilket förhindrar deras död;
  • förhindrar utveckling av ischemi (minskad blodtillförsel) i hjärtmuskeln och hjärnan,
  • vid en befintlig blodtillförselstörning aktiverar den blodcirkulationen i området med drabbade celler;
  • minskar antalet anfall hos patienter med angina pectoris;
  • ökar känsligheten för intensiv fysisk och intellektuell aktivitet under idrottsbelastningar, förberedelse för tentor;
  • förhindrar utmattning av nervsystemet;
  • ökar immunresistensen;
  • aktiverar blodcirkulationen i kärlen i näthinnan i synorganen.

Sport applikation

Meldonium är inte på något sätt ett dop, och inom idrottsaktiviteter används det bara som ett sätt att skydda myokardceller mot bakgrund av högintensivt arbete. Med en snabb hjärtslag under idrottsbelastningar utvecklas syre-svält, vilket kan leda till ischemi i hjärtmuskeln. Och den farmaceutiska produkten fungerar profylaktiskt och hjälper till att återställa styrka mellan träningspass och öka kroppens motståndskraft mot överbelastning.

I tävlingar kommer detta farmakologiska medel inte att öka hastigheten, muskelstyrkan och uthålligheten hos idrottaren själv, utan bara minska risken för hjärtattack och stroke. Det vill säga den terapeutiska effekten av medicinen kommer att manifesteras i bättre tolerans för träning och en mer avslappnad reaktion av hjärta och hjärna på en intensiv aktivitetsrytm.

Med diabetes

Idag studeras effekten av meldonium på de processer som förekommer i kroppen med diabetes aktivt. Medicinska test har visat att ämnet hämmar tillväxten av glukosnivåer, utan att öka nivån av insulin i blodet, nivån av mjölksyra, förhindrar förlust av känslighet.

Kombinationen av meldonium och metformin förstärker för det första den terapeutiska effekten av båda läkemedlen, för det andra avlägsnar biverkningen av acidos (ökad surhet i kroppen) som uppstår vid långvarig användning av metformin, och för det tredje bidrar det till en mer uttalad effekt av viktminskning hos patienter utsatt för viktökning.

Indikationer för användning

Under förhållanden med fysisk och emotionell stress under kardiovaskulära och cerebrala patologier, intensiv fysisk ansträngning bland idrottare, kan Meldoniy återfördela blodflödet till områden som upplever den största syrebristen, minska koncentrationen av gifter under metaboliska processer och skydda cellstrukturen från skador som snabbt kompenserar för energiförluster . Utvärdering av läkemedlets farmakologiska aktivitet visade dess fördelaktiga effekt vid behandlingen av hjärtsjukemi, cirkulationsstörningar i hjärnvävnaderna och deras konsekvenser. Hos personer med dessa patologier och hjärtinsufficiens används läkemedlet för att förbättra metaboliska och energiprocesser i hjärtmuskelns celler.

På grund av sin terapeutiska egenskap används Meldonium i stor utsträckning tillsammans med andra mediciner för behandling av många patologiska tillstånd:

1. Angina pectoris, hjärtattack, pre-infarkt och post-infarkt tillstånd, dishormonal kardiomyopati (hjärtmuskeldysfunktion på grund av hormonell brist), kronisk myokardiell ischemi, kongestiv hjärtsvikt.

Effekten av den farmaceutiska produkten är följande effekter:

  • hjärtmuskeln tolererar belastningar lättare på grund av en ökning i styrkan hos hjärtmuskelkontraktioner och volymen av hjärtutgången;
  • ökar kroppens motstånd mot aggressiva yttre faktorer;
  • vid akut hjärtattack, hämmar läkemedlet döden av celler, vilket minskar foci av nekros (vävnadsnekros) på grund av ökad blodcirkulation i det drabbade området;
  • frekvensen av anginaattacker minskar;
  • spridningen av patologiska processer i vävnaderna i hjärtat saktar ner, övergången av sjukdomen till en svår form försenas;
  • Återställningsperioden efter akuta tillstånd reduceras.

2. Cerebrovaskulär (cerebrovaskulär) misslyckande, ischemisk stroke.

Läkemedlet minskar svårighetsgraden av sådana vaskulära syndrom som:

  • svaghet, ökad trötthet;
  • huvudvärkattacker, besvimning;
  • minskad mental prestanda;
  • neurologiska och emotionella störningar, inklusive panikattacker, depressiva tillstånd;
  • motoriska störningar (gångskakningar) och epileptiska anfall;
  • minnesnedsättning, yrsel (ofta med illamående);
  • hörselnedsättning, tinnitus;
  • "Suddighet" av syn, utseendet på fläckar, trådar och "flugor" framför ögonen;
  • vaskulär demens (intellektuella störningar) mot bakgrund av vaskulär ischemi.

3.Dyscirculatorisk encefalopati - skada på hjärnvävnad som ett resultat av långsamt ökande cirkulationsstörningar.

4. Myokardial dystrofi (myokardiell dysfunktion, inte förknippad med inflammatoriska och degenerativa processer), inklusive tonårsformen.

5. Sjukdomar i perifera kärl, tromboflebit, trombos.

6. Bronkialastma.

7. Hög trötthet, fysisk, nervös och mental stress.

8. Neurologiska störningar mitt under utarmningen av nervsystemet.

9. Nedsatt prestanda, allmän utmattning av kroppen.

10. Perioden efter allvarlig sjukdom och operation för att påskynda återhämtningen.

11. Abstinenssyndrom ("abstinenssyndrom") vid alkoholism och drogbrott. Meldonium hjälper till att lindra akuta neurologiska störningar, förbättrar den intracellulära metabolismen, ökar den totala tonen och minskar riskerna för patologiska händelser såsom hjärtattack och stroke.

12. Kärlstörningar i ögats näthinna, inklusive skada på diabetes, hypertoni, dystrofiska patologier, hemoftalmus (blod som kommer in i den glasartade kroppen vid brott i blodkärlen), blodtrombos, blödning i glasskroppen, näthinnan.

Det bör tydligt förstås att medicinen är mest effektiv för att förhindra förvärring av ovanstående tillstånd, och vid behandling av sjukdomar i det akuta stadiet används det endast som ett adjuvans.

Släpp formulär

Det finns två terapeutiska former av Meldonium - kapslar och injektionslösning för injektion i en muskel, ven eller ånga - retrobulbar (i fibern runt ögat).

I 1 ml av lösningen är 100 mg meldonium, och i en 5 ml ampull innehåller således 500 mg av den terapeutiska substansen. I ett paket placeras 5 eller 10 ampuller.

En kapsel kan innehålla 250 eller 500 mg av den aktiva ingrediensen. Varje blister innehåller 10 kapslar. I ett paket finns vanligtvis blåsor med ett totalt antal kapslar på 30 eller 60 stycken.

Farmakologisk verkan

Meldonium är en strukturell analog av enzymet gamma-butyrobetaine, som finns i celler.

Tack vare detta enzym minskar koncentrationen av karnitin i kroppen, och processen för att transportera fettsyror till myokardceller saktar ner.

Denna fördröjning är särskilt viktig vid syrebrist. Med det vanliga intaget av fetter i hjärtvävnaden och brist på syre oxideras inte fettsyror helt. Samtidigt samlas giftiga biprodukter i ämnesomsättningen, förgiftar hjärtvävnaden och blockerar tillförseln av ATP-syramolekyler till cellerna, den viktigaste energileverantören för alla viktiga processer.

Genom att blockera metabolismen av fetter aktiverar meldonium metabolismen av kolhydrater, där det finns en mer intensiv bildning av ATP-molekyler och det finns mindre syrebehov, vilket gör att celler kan överleva under syre-svält. Samtidigt har gamma-butyrobetaine en avslappnande och expanderande effekt på kärlen i hjärtat, hjärnan och perifera vener och artärer.

Meldonium: bruksanvisning

Användningsfunktioner:

  1. Läkemedlet har en tonisk effekt på nervsystemet, så på grund av den lilla stimulerande effekten är det bäst att använda läkemedlet i upp till 15 timmar. Vid utnämning av ett tre-timmars intag är det optimalt att ta den sista dosen, om möjligt upp till 17 timmar, för att inte störa nattens sömn.
  2. Kapslar sväljs hela före eller efter en måltid, tvättas med en genomsnittlig volym vatten.
  3. Doser, mångfald och användningstid bestäms endast av läkaren, med hänsyn till den specifika sjukdomen och i enlighet med bruksanvisningen för läkemedlet.
  4. Den genomsnittliga dosen som oftast föreskrivs för kroniska processer: Meldonium i tabletter tas i 2 kapslar på 250 mg 2 till 4 gånger om dagen, 500 mg 1 till 2 gånger. Med injektion av en lösning - 1 - 2 ampuller en gång (0,5 - 1 gram) eller 1 ampull - två gånger om dagen
  5. Standardbehandlingstiden är upp till 14 - 20 dagar med möjlighet till en andra kurs med liknande intervall.

Standarddoser för vissa typer av patologier

Angina pectoris i stabil form, kronisk hjärtdysfunktion: i kapslar - 250 mg tre gånger om dagen (de första fyra dagarna), sedan dricker de läkemedlet i samma dos i 30-60 dagar, men bara två gånger i veckan.

Vid en hjärtattack, instabil angina, är behandlingen annorlunda på så sätt att de första 3 till 4 dagarna injiceras 1 eller 2 ampuller en gång om dagen (intramuskulärt eller intravenöst).

Akut cerebrovaskulär olycka: i 10 dagar ges en intravenös injektion (1 ampull) en gång om dagen, sedan tas kapslar i 20-30 dagar (500-1000 mg per dag).

I den kroniska processen ges en intramuskulär injektion (500 mg) en gång om dagen eller 250 mg tabletter tas tre gånger om dagen (3-4 veckor).

Uttagssyndrom: i kapslar - 4 gånger 500 mg, i svåra fall krävs intravenösa injektioner på 500 mg två gånger om dagen (upp till 10 dagar). Särskild uppmärksamhet kräver tillståndet i njurarna och levern.

Vaskulära och dystrofiska patologier i ögat: uteslutande i injektioner av 0,5 ml lösning under 10 dagar.

Biverkningar och kontraindikationer

Medicinering är förbjuden:

  • om patientens ålder inte har uppnått 16 år, om en kvinna ammar ett barn eller förväntar sig ett barn (på grund av brist på forskning);
  • med ökat intrakraniellt tryck;
  • med brott mot blodflödet genom venerna;
  • vid diagnos av intrakraniella neoplasmer;
  • om patienten har en ökad intolerans mot meldonium.

Vid kroniska patienter med njur- och leverfunktioner förskrivs medicinen med försiktighet och med regelbunden övervakning av urin- och blodprover.

Biverkningar när doseringar observeras visas inte ofta, bland de viktigaste:

  • överexcitation, minskning eller ökning av blodtrycket,
  • hjärtklappning;
  • svaghet, huvudvärk, yrsel;
  • obehagliga känslor i magen, bäckning, diarré, gasbildning.

Allergiska reaktioner är mycket sällsynta i form av utslag, klåda i huden, bronkospasm eller Quinckes ödem. I blodet, mot bakgrund av en allergi, kan eosinofili upptäckas - en ökning av eosinofiler.

analoger

De kompletta synonymerna av Meldonium, det vill säga läkemedel med samma aktiva substans och samma terapeutiska effekt: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (i Vitryssland), Melfor, Medatern, Mildrakor (i Ukraina).

Analoger av Meldonium är läkemedel med liknande eller partiell terapeutisk effekt, men med andra aktiva komponenter: Metamax, Riboxin, Vasonate, Cefasel, Angiosil, Mexiko.

Varför Meldonium är förbjudet - dopingskandal

Meldonium lades till WADA: s förbjudna lista S4 som hormon och metabolisk modulator i januari 2016. Enligt WADA modulerar detta läkemedel, liknar insulin, metaboliska processer och förbättrar resultaten från idrottare i tävlingar. Därför var det förbjudet att acceptera före tävlingarna och under dem.

Skaparen av läkemedlet - biokemisten Ivar Kalvins och andra experter tror att studierna faktiskt inte bevisade att meldonium kan öka styrkan, hastigheten eller uthålligheten hos en idrottare under en tävling. Det skyddar bara hjärtat och idrottarens hjärna under överbelastning och påskyndar återställningen av cellstrukturer.

Detta innebär att det inte finns något verkligt medicinskt skäl för att inkludera meldonium i listan över dopingprodukter, dess förbud är olagligt och kommer bara att leda till ökad dödlighet och funktionshinder bland idrottare.

Läkemedelskombinationer

Det kan användas parallellt med läkemedel mot arytmier och angina pectoris, blodförtunnande medel, blodplättar, diuretika, bronkodilatorer. Försiktighet i kombination med läkemedel som sänker blodtrycket, hjärtglykosider, nitroglycerin, Nifedipin, alfa-blockerare, medel som utvidgar kärlen i hjärtat och hjärnan.