Konvalis är ett potent gabapentin-baserat antikonvulsivt farmakologiskt medel som används för att lindra lokala muskelkramper hos patienter från 12 års ålder. Det används också som ett aktivt smärtläkemedel för att lindra smärta av neurologisk natur.

Läkemedlets sammansättning

Konvalis produceras i form av fasta gula kapslar, där det finns ett pulverformigt ämne med en gulaktig färg. Den terapeutiska basen för läkemedlet är den antikonvulsiva substansen gabapentin. I en kapsel är mängden 300 mg.

Bland de inaktiva beståndsdelarna är formbildande, konserverande komponenter och färgämnen.

Convalis-tabletter levereras till apoteknätverket i plastburkar med 50 kapslar eller i pappersförpackningar som innehåller 5 konturpaket med 10 enheter vardera.

Farmakologisk verkan, farmakodynamik och farmakokinetik

Läkemedlets grundläggande farmakologiska effekt är att selektivt undertrycka funktionerna hos patologiskt exciterbara nervceller och minska frekvensen för deras respons. Detta uppnås på grund av det faktum att gabapentin ökar aktiviteten hos hämmande neuroner genom att stimulera aktiviteten hos cellulära GABA-receptorer och produktionen av GABA (Υ-aminobutyric acid) - den huvudsakliga hämmande medlaren i nervsystemet.Den terapeutiska komponenten i Convalis normaliserar funktionerna hos NMDA-receptorer, blockerar aktiviteten för kanalen av kalciumjoner, som är involverad i utvecklingen av neurologiska smärtor.

 

Dessa biokemiska kombinationer ger en betydande terapeutisk effekt av Convalis för olika typer av krampaktiga manifestationer och neuropatiska smärtor.

Fördelen med Convalis är:

  • låg interaktion med andra läkemedel och läkemedel mot kramplösande medel, vilket gör det möjligt att använda det i stort som ett ytterligare läkemedel - särskilt i fall av dålig tolerans för andra typer av kramplösande medel;
  • möjligheten att förskriva svåra leverpatologier, eftersom gabapentin utsöndras uteslutande av njurarna.

Det maximala innehållet av en terapeutisk substans i plasma observeras 2-3 timmar efter det att det kommer in i kroppen. Biotillgänglighet (mängden av den aktiva komponenten som når patologiska foci) är cirka 60–70%, och den minskar med ökande dos.

Mat, inklusive fettinnehållande produkter, har nästan ingen effekt på hastigheten för absorption och distribution av gabapentin i vävnader.

Den tid det tar för hälften av den terapeutiska substansen som tas emot i plasma för att tas bort från kroppen är inte relaterad till mängden gabapentin som patienten fick och är 5-7 timmar.

Gabapentin genomgår inte enzymatisk bearbetning i levern och utsöndras endast av njurarna.

Hos äldre patienter, patienter med njurpatologier eller genomgår hemodialys, kvarhålls gabapentin i vävnaderna och avlägsnas mycket långsammare, vilket resulterar i att dosreducering krävs.

Vad hjälper Convalis

Konvalis används vid epilepsi hos patienter över 12 år som den enda medicinen eller hjälpmedlet med målet att:

  • lindring av partiella (lokala, fokala) anfall, när okontrollerad elektrisk aktivitet sker i ett visst område (fokus) i hjärnbarken;
  • stoppa utvecklingen av fokala anfall som förvandlas till generaliserade (stora) anfall (sekundär generalisering), när patologisk elektrisk aktivitet sprids till båda hjärnhalvorna i hjärnan.

Läkemedlet används också för att eliminera eller minska styrkan i smärta av neuropatisk art hos patienter från 18 års ålder med följande patologier:

  • postherpetisk neuralgi (smärta mot bakgrund av herpes zoster);
  • smärtsyndrom med olika former av mono- och polyradikulonuropati, inklusive nervskada, förlamning, kärlsjukdomar vid diabetes och alkoholberoende;
  • smärta i nederlag av trigeminal nerven;
  • smärta efter hjärnblödning, mot bakgrund av multipel skleros, skada på ryggmärgen;
  • smärtanfall med syringomyelia;
  • akut smärta med Sudecks syndrom;
  • fantomsmärta;
  • fibromyalgi (muskuloskeletalsmärta, smärta vid beröring och tryck).

För närvarande har medicinen också börjat användas:

  • med anfall utvecklas hos patienter med diagnostiserad stivkramp;
  • inom gynekologi - för att eliminera och lindra allvarliga manifestationer med en allvarlig klimakterium, särskilt hos kvinnor som är förbjudna att ersätta terapi.

Convalis visar låg terapeutisk effekt:

  • med generaliserade epileptiska anfall som sprids över hela kroppen, vilket orsakar förlust av medvetande och massiv kramp i små och stora muskler;
  • med abscessepilepsi - en form av en epileptisk anfall med kortvarig medvetenhetsförlust.

Det finns bevis för att gabapentin i åldersrelaterade doser, som ett av läkemedlen, används i pediatrisk neurologi hos barn från 3 år gammal för att behandla en resistent (icke-härdbar) form av epilepsi, där svårighetsgraden, frekvensen av anfall och neurologiska störningar är svåra att svara på läkemedelsbehandling.Men Convalis-kapslar innehåller en vuxen dosering, och det är omöjligt att separera det, därför krävs antikonvulsiva medel med lägre doser av gabapentin för att behandla patienter som är yngre än 12 år.

Instruktioner för användning av läkemedlet

Allmänna regler:

  1. Dosen och frekvensen för att ta Konvalis bestäms av typen av sjukdom, svårighetsgraden av manifestationerna och svårighetsgraden av njursvikt.
  2. Den maximala mängden gabapentin som en patient kan få på 24 timmar är 3 600 mg, vilket motsvarar 12 kapslar.
  3. Du kan ta medicin utan hänsyn till matintag.
  4. Kapseln delas inte upp och tvättas med rätt mängd vätska.
  5. Om du vill minska dosen eller avbryta läkemedlet görs detta långsamt, i intervallet 7-14 dagar. Om du plötsligt slutar att ta Convalis finns det en risk för ett krampaktigt anfall.

Med tanke på läkemedlets egenskap att hämma neuromuskulär aktivitet bör patienter som får Convalis undvika aktiviteter i samband med aktiva mentala och motoriska reaktioner, inklusive körning av fordon, drift av komplex eller farlig utrustning.

Partiella kramper

Behandlingsförloppet börjar med en enda dos på 1 kapsel (300 mg). Den andra dagen, ta 1 kapsel två gånger (totalt 600 mg). På dag 3 tillhandahålls ett tre-timmars intag av 1 kapsel (900 mg).

Om läkaren anser det nödvändigt kan doseringen ökas, men den dagliga mängden gabapentin är begränsad till 3,5 g.

Vanligtvis varierar dosen av antikolvvättande medel med varierande svårighetsgrad av anfall från 900 till 1200 mg per dag. Den dagliga mängden Konvalis delas upp i 3 doser och tar kapslar efter 8 timmar.

För att förhindra återupptagandet av en konvulsiv attack bör intervallet mellan doserna av läkemedlet inte vara mer än 12 timmar (med ett tre-timmars intag).

Neuropatisk smärta

Terapi för smärta av neurogen natur innebär också en gradvis dosökning. Kursen börjar med en enda dos på 1 kapsel den första behandlingsdagen, på dag 2 tar du 1 kapsel två gånger. Och den tredje dagen ökar de administrationsfrekvensen upp till 3 gånger.

Vid svår smärta är det tillåtet att omedelbart byta till en tre-tidsregim på 300 mg.

Om den terapeutiska effekten inte är tillräckligt uttalad, tillåts dosen att höjas till 1200-2400 mg, med tanke på att det maximala antalet kapslar som kan tas per dag inte är mer än 12 stycken. Hos patienter med postherpetisk smärta som fick 6–12 kapslar per dag observerades en signifikant minskning av smärta inom 5–7 dagar.

Eftersom gabapentin genomgår filtrering i njurarna, när filtreringsfunktionen förvärras mot njurpatologier, förskrivs läkemedlet i reducerade doser.

De fastställda dagliga doserna för nedsatt njurfunktion:

  • om kreatininclearance (CC) ligger i intervallet 50–79 ml / min, kan patienten ta 2 till 4 kapslar per dag;
  • med CC 30–49 ml / min är mängden läkemedel begränsat till 1-2 kapslar per dag;
  • om QC-värdet är 16-30 ml / min, är det tillåtet att ta 1 kapsel per dag;
  • med CC mindre än 15 ml / min, är det tillåtet att ta medicinen varannan dag i mängden 1 kapsel på 24 timmar.

När du genomgår hemodialys kan du först ta 300 mg. Efter varje procedur som varar i 4 timmar kan patienten få en ytterligare kapsel Convalis. På dagar då ingreppet inte genomförs tas inte medicinen.

Under graviditet och amning

Multilaterala och djupgående studier om läkemedlets effekt på graviditeten och fostrets utveckling har inte genomförts.

Studier på däggdjur har gjort det möjligt för Convalis att klassificeras som ett FDA-läkemedel i kategori C. Detta innebär att medicinen kan orsaka missbildningar och störa graviditeten och förlossningen. Därför används inte läkemedlet för behandling av patienter som väntar på leverans.

Läkemedlet förskrivs i undantagsfall för gravida patienter - till exempel mot bakgrund av preeklampsi, som hotar den förväntade mammas liv.

Gabapentin överförs till bröstmjölk, men dess effekt på barnets kropp har inte fastställts. Därför, under behandlingen med Konvalis, överförs barnet till konstgjord utfodring.

Interaktion med andra läkemedel

Med den kombinerade behandlingen av Convalis och morfin, berusad 2 timmar före den första medicinen, noterades en ökning av den smärtstillande effekten och kroppens resistens mot smärtirriterande. Det konstaterades också att gabapentin signifikant (upp till 50%) minskar morfinintaget under återhämtningsperioden efter operationen. Dessutom kan det med kombinationen av dessa läkemedel vara nödvändigt att öka dosen av Convalis. Det är nödvändigt att övervaka uppkomsten av symtom på hjärnskada (främst, manifesteras med uttalad dåsighet) för att omedelbart justera dosen av läkemedel i minskningsriktningen.

Vid samtidig användning av Convalis och andra antikonvulsiva medel (fenobarbital, valproinsyra, karbamazepin) såväl som preventivmediciner med noretisteron och etinylöstradiol, kunde ingen märkbar biokemisk interaktion leda till några kliniska effekter.

Antacida (antacida) baserade på aluminium och magnesium (Maalox, Almagel) minskar volymen av ett terapeutiskt ämne och når exponeringsfokus med cirka 20%. Därför bör intervallet mellan intaget vara 2–2,5 timmar.

Pimetidin bromsar något utsöndringen av en terapeutisk substans genom njurarna.
Med ett parallellt intag av Convalis och Hydrocodone minskar toppkoncentra-tionen av det senare i blodet, dess utsöndring påskyndas och den terapeutiska effekten reduceras. Och det finns också en avmattning i avlägsnandet av gabapentin från kroppen, en ökning av dess innehåll i blodet och ökade biverkningar.

Etanol och läkemedel som hämmar hjärnaktivitet ökar oönskade neurologiska reaktioner från Konvalis.

Convalis kompatibilitet med alkohol

Nyligen har läkemedel med gabapentin använts i narkologi vid behandling av alkohol och drogberoende - för att lindra tillståndet med en långvarig vägran från etanol och opiater. Samtidig användning av Convalis och alkohol är dock förbjuden, eftersom de förstärker varandras biverkningar, vilket leder patienten till allvarliga tillstånd: fullständig desorientering, farlig aggressivitet, livshotande tryckfall och koma.

Behandling med detta antikonvulsiva läkemedel är endast möjligt mot bakgrund av patientens fullständiga vägran av alkohol, på sjukhus med konstant medicinsk övervakning och med korrekt beräknade doser, som specialisten kan justera när som helst.

Kontraindikationer, biverkningar och överdosering

De huvudsakliga förhållandena där Convalis är kontraindicerat:

  • speciell känslighet eller intolerans för både den aktiva substansen och eventuella inaktiva komponenter i medicinen;
  • ålder upp till 12 år med epilepsi och upp till 16 år med neurologisk smärta;
  • laktosintolerans, absorptions- och processstörningar av glukos och galaktos, laktasbrist.

Oftast noteras bland biverkningarna:

  • yrsel, slöhet, dåsighet;
  • illamående, torra slemhinnor, lös avföring, förstoppning;
  • rinnande näsa, irritation och rodnad i halsen, hosta;
  • hudutslag, konjunktivit;
  • trötthet, svaghet, svullnad i ansiktet, händer, fötter;
  • feber, tryckökning, huvudvärk;
  • rörelsesuddighet, fussiness och samtidigt slöhet, nervositet;
  • tremor, smärta i ryggen och lederna;
  • subkutan blödning - blåmärken, blåmärken.

Bland de sällsynta och mycket sällsynta biverkningarna kan observeras:

  • tic; ryckningar i ögat;
  • sänka blodtrycket, hjärtrytmstörningar, takykardi;
  • inflammation i tungan, blödande tandköttet, stomatit;
  • ökat blodsocker, viktökning;
  • fekal inkontinens, förstorad lever, gastroenterit, proctit;
  • syn- och hörselstörningar;
  • hyper- och hypotyreoidism, impotens, minskade östrogennivåer, månatlig cykelstörning, brist på menstruation, ovariell dysfunktion;
  • epididymit, orkit;
  • ovanliga drömmar;
  • hallucinationer, paranoia, självmordsbenägenhet;
  • håravfall, eksem, ökad hårväxt på kroppen hos kvinnor;
  • urinretention.

 

Vid långvarig behandling med Convalis med höga doser eller överskridande den högsta mängden gabapentin per dag (12 kapslar) är risken för överdosering hög. Detta manifesteras av en ökning eller uppkomsten av oönskade effekter av medicinen, särskilt dåsighet, dubbelsyn, yrsel, medvetenhetsdepression, död sömn.

I detta fall avbryts Konvalis omedelbart, en ökad dos adsorbent (företrädesvis Polysorb) tas och magen tvättas. I svåra fall krävs ett nödsamtal för akut sjukhusinläggning av patienten. Överskott av gabapentin utsöndras i allvarliga fall genom hemodialys.

analoger

Convalis-analoger i struktur som innehåller samma terapeutiska substans: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Kliniska studier och medicinsk praxis bekräftar de höga terapeutiska egenskaperna för kramphinnande medel vid många patologiska tillstånd. Listan över indikationer som Konvalis föreskrivs expanderar dessutom. Om kontraindikationer inte bryts och de exakta rekommenderade doserna observeras (både enstaka och dagligen), leder den farmakologiska produkten sällan till oönskade reaktioner, som snabbt försvagas med en minskning av dosen.

Tillhörande programvara:Mer från författaren: