Ketorolac: bruksanvisning, analoger, som hjälper

Ketorolac är ett mycket effektivt, icke-narkotiskt läkemedel med betydande smärtstillande effekt och relaterat till icke-hormonella läkemedel med antiinflammatorisk aktivitet. Dessutom minskar feber och förhindrar bildandet av blodproppar.

Släpp formulär och sammansättning

Läkemedlet produceras i fyra farmakologiska former. Den huvudsakliga terapeutiska substansen som finns i alla farmaceutiska former är ketorolac-trometamin (trometamol).

 

Former av medicinering:

1. Vita runda konvexa tabletter i ett skal, placerade i cellblåsor på 10 enheter, med innehållet av det terapeutiska ämnet - 10 mg i en tablett.
2. Ketorol extern färglös gel för topisk applicering med en koncentration av den terapeutiska substansen på 2%, det vill säga 20 mg ketorolac finns i 1 gram gel. Det förpackas i aluminiumrör på 30 gram.
3. Ljusgul transparent lösning för injektioner i muskel och ven i ampuller på 1 ml, som innehåller 30 mg av den terapeutiska komponenten. I konturblåsan finns 5 ampuller.
4. Ögon droppar med en koncentration av den aktiva substansen på 0,1 eller 0,5%.

Alla medicinska format för läkemedlet är förpackade i en kartong med bifogade medicinska instruktioner.

Farmakologisk verkan, farmakodynamik och farmakokinetik

Terapeutiska egenskaper

Läkemedlet reducerar signifikant smärta, dämpar inflammation och feber, genom att undertrycka aktiviteten hos enzymet cyklooxygenas (COX) av den första och andra typen, som är involverat i mekanismen för utveckling av smärta, inflammatoriska processer och feber.

Till skillnad från opiat smärtstillande medel uppvisar Ketorolac ingen psykotropisk effekt, orsakar inte eufori och dåsighet, hämmar inte andningsförfarandet, orsakar inte beroende, påverkar inte tonen i organets muskelfibrer.

När det gäller graden av smärtstillande effekt är läkemedlet överlägset de flesta andra smärtstillande medel och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, och när det injiceras är det jämförbart med kodin och morfin.

Påverkan av den smärtstillande effekten efter injektionen noteras efter en halvtimme, efter att tabletterna tagits - efter cirka 45-60 minuter. Den maximala smärtstillande effekten för injektion uppnås efter 1-2 timmar, efter intern administrering - efter 2-3 timmar. Den smärtstillande effekten kvarstår inom 4-8 timmar, vilket bestäms av svårighetssyndromets svårighetsgrad.

farmakokinetik

Läkemedlets biotillgänglighet (med användning av tabletter och användning av injektioner), det vill säga mängden ketorolac som når det smärtsamma fokuset är nästan 100%.

Med en intramuskulär injektion sker absorptionen av den aktiva substansen snabbt och fullständigt medan 99% ketorolac i plasma är i proteinbundet tillstånd. När du tar tabletterna är absorptionen i matsmältningskanalen också aktiv och fullständig.

Den tid då den maximala koncentrationen av ketorolac i blodet observeras efter att ha tagit p-piller på tom mage är 40 minuter. Mottagande av feta livsmedel minskar mängden aktiv substans i plasma, medan tiden för att nå den högsta koncentrationen ökar till 90-100 minuter.

Det terapeutiska ämnet passerar genom moderkakan och in i bröstmjölk, vilket beror på begränsningar av användningen av läkemedlet i ammande och gravida kvinnor.

Vid inställning av oftalmiska droppar detekteras den största mängden ketorolac i vävnaderna i det visuella organet efter cirka 30-60 minuter, med undantag för vävnaderna i ciliärkroppen och iris, där koncentrationen av den aktiva substansen når maximalt 4 timmar efter införandet av dropparna.

När du applicerar gelén eller infogar en lösning i form av ögondroppar (om doserna och behandlingsregimen följs) är absorptionen av ketorolac i den allmänna blodomloppet mycket låg, så det har praktiskt taget ingen allmän effekt på kroppen.

Mer än hälften av den accepterade dosen av läkemedlet behandlas av leverenzymer, medan organets funktion inte påverkar tiden för eliminering av läkemedlet, som nästan helt (91%) tas bort från kroppen med urin, och endast 6% utsöndras i avföringen.

Elimineringstiden för halva dosen av läkemedlet som tas hos patienter med friska njurar är cirka 5 timmar. Hos människor med sjuka njurar, äldre patienter, kvarstår läkemedlet i kroppen. Om kreatinin överstiger 50 mg / l mot bakgrund av allvarligt njursvikt ökar eliminationshalveringstiden till 13-14 timmar eller mer. Dessutom bör man tänka på att med hjälp av hemodialys kan ketorolac inte tas bort från kroppen.

Vad hjälper Ketorolac

 

Läkemedlet hjälper till att avsevärt minska kraften i smärta, minska graden av inflammation i sjukdomar i olika organ, men det bör förstås att

Ketorolac eliminerar inte orsaken till patologin, stoppar inte utvecklingen av sjukdomen utan påverkar endast svårighetsgraden av symtom.

Ketorolac tabletter och injektioner förskrivs för att lindra akut och paroxysmal smärta (svår och måttlig), samt kronisk smärta i varierande grad mot bakgrund av följande patologier:

• maligna processer;
• ledvärk, ryggrad (dorsalgia);
• skador av alla slag, sprickor, förskjutningar;
• svår tandvärk;
• vaskulit, reumatiska sjukdomar;
• muskelvärk;
• neuralgi av interkostal, trigeminal, occipital, ischiasnerv (ischias), neurit, inklusive radikulit;
• tillstånd efter förlossning och kirurgiska ingrepp;
• fas av mognad av koka, kolhydrat.

Eftersom injektionslösningen har en effekt som är jämförbar i styrka till smärtstillande med opiater, kan injektioner krävas i ett livshotande tillstånd av smärtchock, vilket kan utvecklas mot bakgrund av:

• allvarliga brännskador;
• kniv- och kulsår, djurbitar;
• tilltäppning av matstrupen med en främmande kropp;
• elektrisk chock;
• njur- och gallkolik, brist i livmodern, äggledarröret, vridning av "benen" på cysten, perforering av magen med perforerat magsår (men endast med fast förtroende för diagnosen för att inte "smeta" den kliniska bilden).

Ketorolgel med lokal applicering hjälper till att underlätta eller helt eliminera smärta vid följande patologiska tillstånd:

• blåmärken, sprains, inflammation, muskelskador, ligament, mjuka vävnader;
• inflammatoriska och dystrofiska förändringar i lederna, i musklerna;
• reumatiska patologier, inklusive förvärring av psoriasisartrit, gikt, ankyloserande spondylit,
• neurologiska sjukdomar;
• inflammation i nerverna (neurit) och kärlväggar (vaskulit), slemhårspåsar (bursit), synovialmembran (synovit), senor (senbetein), vävnader i armbågen (epikondylit).

Vad hjälper ketorolac i form av ögondroppar?

Oftalmiska droppar föreskrivs:

• för att minska smärta under inflammation efter operation på hornhinnan, borttagning av grå starr, om en främmande föremål kommer in i ögat, skada på synfältet i medicinska procedurer
• eliminera förbränning, klåda i akut atopisk konjunktivit, ömhet med fotofobi.

Bruksanvisning och dosering

Under terapi används Ketorolac en eller flera gånger i flera dagar, vilket bestäms av svårighetsgraden av smärta.

Ketorolac lösning för infusion och injektion

Ketorolac-injektioner förskrivs oftast i fall där det är nödvändigt att snabbt minska svår smärta, eller om patienten inte kan ta p-piller, till exempel med illamående, kräkningar, förvärring av magsår, spasm i matstrupen.

Vid förskrivning av ett läkemedel i lösning rekommenderas det att använda den lägsta effektiva dosen och välja dem med hänsyn till smärtintensiteten.

Om smärtan är betydande och kan leda till smärtchock, nervös utmattning eller psykos, förskrivs opiat smärtstillande medel samtidigt med ketorolac, men vid lägre doser.

I åldersgruppen 16 till 64 år, om patientens vikt är mer än 50 kg, föreskriver standardschemat införande av 10-30 mg av läkemedlet (0,3-1 ampull) var 4-6 timme, men med hänsyn till det faktum att den maximala dosen per dag inte är bör överstiga 90 mg. Vid extremt akut smärtsyndrom tillåts en dos på 90 mg (3 ampuller) omedelbart.

Vuxna med en vikt på mindre än 50 kg, ålderspatienter (från 65 år) och patienter med nedsatt njurfunktion, för en gång kan du inte ange högst 30 mg. Rekommenderad behandling: 10–15 mg (1/3 eller en halv ampull) var 6: e timme, men den totala mängden av en terapeutisk substans per dag bör inte överstiga 60 mg (2 ampuller).

Alla injicerbara doser beräknas utifrån om patienten tar ytterligare doser av läkemedlet i tabletter.

Injektionsterapiens varaktighet är begränsad till 5 dagar.

En injektion i muskeln utförs långsamt och djupt, intravenös infusion utförs i minst 15-20 sekunder.

Den initiala dosen för kontinuerlig infusion av ett läkemedel i en ven med en infusomat är 30 mg, varefter infusionshastigheten är inställd på 5 mg per timme. Varaktigheten av intravenös infusion är begränsad till 24 timmar.

tabletter

En enda dos för oral administrering är 1 tablett (10 mg). Vid långtidsbehandling (upp till 5 dagar) innefattar behandlingsregimen 2–4 enskilda doser på 10 mg, beroende på smärtans intensitet. Den övre dagliga gränsen för mängden ketorolac som en patient kan få är 40 mg.

Gel för extern användning

Ketorolgel appliceras på området med störst smärta på ren, torr hud med lättmassande fingerrörelser 3-4 gånger om dagen med ett tunt lager. En gelremsa som är 10–20 mm lång används för en gång.

Använd igen läkemedlet efter 3,5-4 timmar. För att förhindra absorption av läkemedlet i blodet är det inte tillåtet att applicera gelvolymen mer än rekommenderat och öka användningsfrekvensen.

Om smärtan inte sjunker eller till och med blir starkare efter 7-10 dagar, bör du omedelbart besöka en specialist (kirurg, reumatolog, flebolog, ortoped) med hänsyn till typen av patologi.

Det rekommenderas inte att gel sår hudområden, djupa skador, sår och bränna ytor med skada på epitel.

Täck inte områden behandlade med läkemedel, kompresser och hermetiska förband.

Det är nödvändigt att undvika att få produkten på slemhinnorna i munnen, ögonen, könsorganen.

Ketorolac ögondroppar

Lösningen används endast lokalt, genom att infoga den i det nedre ögonlocket 1 tappar upp till fyra gånger om dagen för att eliminera smärta, brännande, klåda. Behandlingen kan utföras en gång eller i 3-4 dagar (inte längre).

Under graviditet och amning

På grund av de negativa effekterna på hjärta och kärlsystemet och den höga risken för obstruktion av ductus arteriosus i embryot och fostret, är Ketorolac-injektioner och tabletter förbjudna för gravida patienter (särskilt de senaste 13 veckorna före förlossningen) och kvinnor i förlossning.

Eftersom det terapeutiska ämnet passerar in i bröstmjölk och kan påverka barnets kropp, är det nödvändigt för den ammande modern att överföra barnet till konstgjorda blandningar under behandlingen.

Viktigt! Med smärtschock som hotar en kvinnas liv som väntar på leverans eller amning, och frånvaron av en säkrare smärtmedicinering, försummas förbudet mot användning av Ketorolac.

Gelén och dropparna används inte heller under graviditet (särskilt under de senaste 3 månaderna av graviditeten) och amning, även om fullständiga studier med deltagande av gravida och ammande patienter inte har genomförts.

Med tanke på att absorptionen av den aktiva komponenten i blodet genom huden och konjunktiva är extremt liten, i undantagsfall är en enda eller kortvarig (1-2 dagar) användning av oftalmiska droppar och gel i denna grupp av patienter tillåten (strikt med tillstånd från läkaren). Men även detta tillåter inte applicering av gel på huden i bröstkörtlarna hos en ammande mor.

Användningen av detta läkemedel kan påverka en kvinnas barnfödselfunktion och minska sannolikheten för befruktning, så det är inte tillrådligt att förskriva läkemedlet till patienter som planerar en graviditet.

Läkemedelsinteraktion

Samtidig användning av Ketorolac med andra läkemedel kan orsaka alla typer av reaktioner, som bör beaktas.

Farmakologiska medel	Möjlig effekt i kombination med Ketorolac
COX2-blockerare, glukokortikoider (Prednisolon, Dexametason), kalciumpreparat, etanol	risk för sår i slemhinnan i matstrupen, mage, tarmar
antikoagulantia, inklusive warfarin, heparin, trombolytika, blodplättsmedel (klopidogrel), aspirin, pentoxifylline, cefalosporinantibiotika	risk för blödning
ACE-enzymblockerare	risk för nedsatt njurfunktion
antikonvulsiva medel (karbamazepin)	anfall av anfall (sällsynta)
lugnande medel (fluoxetin, alprazolam)	hallucinationer
nefrotoxiska läkemedel, inklusive paracetamol, guldpreparat, metotrexat	ökade toxiska effekter på njurarna

Dessutom bör läkemedelsdosen justeras med hänsyn till att Ketorolac minskar effekten av diuretika och antihypertensiva läkemedel, men stärker:

• effekten av insulin och andra blodsockersänkande läkemedel;
• metotrexats hepatotoxicitet;
• effekten av narkotiska smärtstillande medel (därför kan opiatdoserna minskas);
• toxicitet av litiumsalter;
• blodnivåer av verapamil, nifedipin;

Och du måste också tänka på:

• att Probenecid (Probalan) och läkemedel som blockerar renal tubulär sekretion (avlägsnande av ämnen från blodet i urinen) ökar mängden ketorolac i plasma och förlänger tiden det tas bort från kroppen.

Kontraindikationer, biverkningar och överdosering

 

Ketorolac i alla former är förbjudet:

• om bronkialastma hos en patient kombineras med förvärrande polypos i näshålan (eller bihålorna) och en allergi (utslag, bronkospasm, rinnande näsa) till icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive aspirin och läkemedel som innehåller pyrazolon;
• med intolerans mot ketorolac och andra komponenter i medicinen;
• gravida patienter, särskilt de senaste 13 veckorna före födseln;
• ammande mödrar;
• barn under 3 år (för droppar), upp till 12 år (för gel), upp till 16 år (för läkemedlets injicerbara och tablettform), eftersom läkemedlets säkerhet för denna ålder inte har fastställts.

Markerade kontraindikationer för individuella dosformer

För injektioner och tabletter:

• hemofili, andra blödningsstörningar;
• erosion och sår i magen, tarmen, matstrupen;
• blödning i alla organ och system, inklusive hjärnan, magen, matstrupen, tarmen eller en ökad risk för deras utveckling;
• hypovolemi;
• allvarligt myokardie, njurfel (CC under 30 ml / min), lever;
• renal, leverpatologi vid progression;
• förvärringar av inflammatoriska tarmpatologier (Crohns sjukdom, ulcerös kolit);
• diagnostiserat överskott av kalium;
• återhämtning efter hjärt-aorta-bypass-operation;
• smärtlindring före eller under omfattande operationer.

Särskild omsorg krävs vid förskrivning av läkemedlet om patienten diagnostiseras med följande tillstånd:

• bronkialastma;
• inflammatoriska, infektionssjukdomar;
• hjärnstörningar;
• myokardiell ischemi;
• diabetes mellitus;
• ihållande högt blodtryck;
• vaskulära patologier;
• ateroskleros;
• upptäckt Helicobacter pylori-infektion;
• nedsatt njurfunktion, kolecystit, kolestas;
• blodförgiftning;
• systemisk lupus erythematosus;
• missbruk av alkohol och tobak;
• gammal och ung ålder.

Gelén kan inte användas i områden där det finns:

• gråtande dermatos, eksem;
• purulenta eller öppna sår och skador.

Verktyget används efter samråd med en endokrinolog och en hudläkare med förvärring av sen kutan porfyri.

Ögondroppar är kontraindicerade hos patienter:

• med postoperativa komplikationer i ögonen med skador på hornhinnan;
• med samtidig diabetes mellitus, reumatoid artrit,
• med patologi för slemhinnan i synsorganet (inklusive torrögonsyndrom),
• med små intervall mellan ögonoperationer.

Förbudet införs på grund av den höga risken för hornhinneskada och hotet om synstörningar.

Biverkningar observeras oftare med användning av höga doser och långvarig användning av tabletter och injektioner.

Hos 3 patienter av hundra kan följande observeras:

• gastralgia, lös avföring;
• huvudvärk, yrsel, dåsighet;

1 - 2 patienter av hundra:

• stomatit, gas, förstoppning, illamående;
• ökat blodtryck;
• hudutslag, purpura;
• brinner på injektionsstället.

hos 1 av hundra patienter:

• magsår i magslimhinnan, tarmen, matstrupen, perforation av magsår, blödning, smärta i den epigastriska regionen, kräkningar;
• kolestas, hepatit, pankreatit;
• lungödem, medvetenhetsförlust;
• akut njursvikt, blod i urinen, ryggsmärta, nefrit, ödem;
• syn- och hörselstörningar;
• aseptisk meningit;
• överexcitation, depression;
• förändringar i blodantalet;
• blödning, inklusive blödning från näsan, ändtarmen;
• exfoliativ dermatit, urticaria, Stevens-Johnson och Lyell syndrom.
• akut anafylaktisk reaktion med andnöd, bronkospasm, svullnad i ögonlocken, tunga, struphuvud, smärta bakom bröstbenet, tung andning.

Biverkning för gelén: kliande utslag, röda blåsor och fläckar, svullnad och skalning.

Det är viktigt att tänka på att när gel appliceras på ett stort område av huden, kan utseendet på organiskt oönskade reaktioner som är karakteristiska för injektioner och tabletter inte uteslutas.

Biverkningar för oftalmiska droppar: allergi i form av nedsmutsning, ögonirritation, klåda, sveda, svullnad i ögonlocken.

En överdos är möjlig med okontrollerad användning av ketorolac, ignorering av kontraindikationer, alltför stora doser. I detta fall uppstår de indikerade biverkningarna av medicinen eller blir starkare. Du bör omedelbart avbryta behandlingen, ta Polysorb (adsorbent) och ringa en ambulans för att inlägga patienten för att genomföra fullskalig terapi för drogförgiftning.

Analoger av läkemedlet

Synonymer av ett läkemedel - det vill säga ett läkemedel med samma terapeutiska komponent: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (ögondroppar).

Analoger av Ketorolac eller ett läkemedel med en liknande terapeutisk effekt, men med andra aktiva substanser: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.