Варфарин Ницомед: упутства за употребу, састав, дозирање, аналози

У почетку се варфарин користио као отров за пацове, али је убрзо препознат као ефикасан антикоагулант и широко коришћен у медицини. Данас се лекови против тромботских болести производе под истим трговачким називом, од којих је један Варфарин Ницомед, најчешћи у Русији и ЗНД.

Састав, образац за пуштање и паковање

Лек је доступан у облику малих таблета, конвексних са обе стране. Боја - плавкаста, а свака има крижасте цртице. Драгее се налази у малој пластичној бочици која је затворена у картонској кутији. Овде је приложен коментар са свим информацијама потребним за потрошача.

Главна супстанца је натријум антикоагуланс варфарин, који у свакој таблети садржи 2,5 мг. Као додатне супстанце у састав су додани лактоза, магнезијум стеарат, поливинилпиролидон, индиготин (због чега производ има специфичну боју), калцијум хидроген фосфат, кукурузни скроб.

Фармаколошко деловање, фармакодинамика и фармакокинетика

Откривање антикоагуланса било је повезано са масовном смрћу стоке. Код животиња је пронађена болест узрокована јаким унутрашњим крварењима. Накнадно се испоставило да у храни за стоку постоје супстанце које су пореметиле механизам згрушавања крви.

Варфарин успорава или зауставља производњу фактора зависних од К - протеина у крвној плазми, који су одговорни за процес коагулације крви. Блокира стварање протромбина (други фактор), проконвертина (седми), божићног фактора и Стуарт-Праер-а у јетри. Када је њихов садржај у плазми низак, крв се коагулира понекад спорије.

Варфарин је лек чији је ефекат видљив само 36 сати након почетка примене, понекад је потребно и више времена. Максимална количина антикоагуланса открива се у организму након 5-7 дана. Након завршетка терапије, ефекат лека се примећује још 3-5 дана.

Ова супстанца се назива рацемична. Представљен је са два изомера: леворотаторни С-варфарин, који је 2-5 пута активнији од декстроротаторног Р-варфарина. Катализатор за обраду првог је ензим ЦИП2Ц9, а за други, два друга енизма, ЦИП1А2 и ЦИП3А4. Полуживот за С-изомер је 20-40 сати, за Р-изомер - два пута дужи, 40-90 сати.

Варфарин се разграђује углавном у јетри и излучује заједно са урином након реапсорпције два метаболита из жучи у гастроинтестиналном тракту. Везање за протеине плазме у крви је 97-99%.

У којим случајевима се прописује Варфарин Ницомед

Варфарин Ницомед таблете преписују се превасходно као део превенције и лечења тромботичких болести ради спречавања стварања крвних угрушака разблаживањем крви.

Индикације за употребу су следеће болести:

• васкуларна емболија (зачепљење крвотока чеповима - емболи), плућна артерија;
• постоперативне, венске или тромбозе крвних судова;
• превенција срчаног удара са стварањем крвних угрушака;
• тромбоемболичке формације у присуству протезе у срчаном залиску или када је погођена неком другом болешћу, са атријском фибрилацијом (атријална фибрилација);
• превенција исхемијских напада, срчаних удара, шлога.

Упутство за употребу и дозирање

Начин узимања Варфарина за људе који нису пили овај лек варира од дозе за пацијенте претходно лечене антикоагулансом.

За прву групу, у прва 4 дана обично се прописује 5 мг лека (две таблете). Након тога је потребно утврдити ИНР (међународни нормализовани омјер) и прописати нову дозу, која је обично 1-3 таблете дневно на основу резултата анализа.

Пацијентима који су већ лечени варфарином прописана је двострука норма. Као и у првом случају, после 5. дана терапије врши се прилагођавање дозе. Узимајте лек једном дневно.

Препоручена вредност ИНР је 2-3. Показатељ 2,5-3,5 сматра се повећаним и дозвољен је само у случају лечења тромбозе протетиком срчаног залистака и компликованим инфарктом миокарда. ИНР провера се врши пре започињања терапије, а затим свака 4 или 8 недеља.

Варфарин се користи са опрезом у лечењу деце. Приликом израчунавања дозе за пацијенте млађе од 18 година узима се у обзир велики број фактора од којих је најутицајнији учинак јетре. Дакле, при нормалном функционисању организма норма је 0,2 мг основне супстанце на 1 кг телесне тежине. Деца са оштећеном функцијом јетре добијају смањену дозу од 0,1 мг / кг.

Препоруке за употребу Варфарин Ницомед-а у зависности од ИНР показатеља дате су у доњој табели.

Дан терапије	ИНР	Сврха лека
1	1-1,3	0,2 мг по 1 кг тежине (дозирна доза, унос - 1 пут дневно)
2-4	1-1,3	Пола дозе
	1,4-1,9	Понављање дозе
	2-3	Пола дозе
	3,1-3,5	Четвртина дозе за учитавање
	Више од 3,5	Не узимајте лек све док ИНР не достигне показатељ нижи од 3,5, након чега се пропише половина последње пријатне дозе
Пријемни пријем	1-1,3	Повећати дозу за 20%
	1,4-1,9	Повећање за 10%
	2-3	Наставите да узимате исту дозу.
	3,1-3,5	Смањи за 10%
	Више од 3,5	Престаните узимати док ИНР не буде мањи од 3,5, смањите дозу за 20%

Не постоје посебне индикације за узимање лека код старијих пацијената. Пажљиво праћење ИНР-а неопходно је пацијентима са јетреним болестима (управо они стварају протеине који обезбеђују коагулацију).

Током трудноће и дојења

Лечење варфарином се не препоручује током трудноће. Супстанца лако и брзо продире кроз плаценту и може да делује на плод већ од прве недеље.

Можда је развој варфарин синдрома код детета, који се манифестује као низ сложених интраутериних поремећаја:

• 100% - хипоплазија носа, патологија респираторног система;
• 90% - ненормалан развој коштаног ткива;
• 45% - неправилности очију, слепило, катаракта, оптичка атрофија;
• 36% - поремећаји у развоју мозга, ментална ретардација;
• 27% - ретардација у физичком развоју, кратак врат.

Под утицајем лека, ризик од унутрашњег крварења у касним фазама рађања детета и током порођаја расте, због чега је током трудноће узимање Варфарина строго забрањено.

Али са дојењем, лек није забрањен - прелази у мајчино млеко, али када узимате препоручене дозе не утиче негативно на организам новорођенчета.

Жене које користе Варфарин Ницомед морају дефинитивно користити контрацепцију током сексуалног односа.

Интеракција лекова

Без рецепта лекара не можете почети са другим лековима тренутним третманом Варфарин Ницомед-ом, јер лек активно реагује са другим супстанцама.

Вероватноћа за крварење значајно се повећава комбиновањем антикоагуланса са ацетилсалицилном киселином, великим бројем НСАИД-а (нестероидни противупални лекови), тиклопидином, клопидогрелом, пеницилином у великим дозама, дипиридамолом, хлорамфениколом, циметидином. Последња два лека су инхибитори ензима цитокрома П450, који такође могу повећати ризик од тешког крварења.

Такође постоји велики број супстанци које смањују активност варфарина.

Они укључују:

• дерматолошка средства: ретиноиди, грисеофулвин;
• антивирусни и антибактеријски лекови: рифампицин, невирапин, нафцилин, диклоксацилин, ритонавир;
• лијекови против болова: рофекоксиб, феназон;
• лекови за отклањање диспептичких поремећаја: месалазин, апрепитант, сукралфат;
• имуносупресивни циклоспорин;
• лек за смањење концентрације липида у ткивима телесног колестирамин;
• диуретици: хлорталидон, спиронолактон;
• кардиоваскуларни лекови;
• љековито биље: гинсенг, кантарион;
• храна богата витаминима К и Ц.

Друга група су супстанце које активирају овај антикоагулант:

• ГИТ и СС лекови: омепразол, циметидин, глибенкламид, амиодарон, кинидин, пропафенон, дипиридамол, диазоксид;
• супстанце које утичу на хематопоетску функцију тела: ептифибатид, абциксимаб, хепарин;
• дерматолошки лек миконазол;
• средства за лечење гихта: алопуринол, сулфинпиразон;
• антипаразитни лекови: левамисоле;
• лијекови против болова за мишиће и кости: лефлуномид, фенилбутазон, парацетамол, НСАИД;
• имуномодулатори: интерферон (алфа и бета облик);
• антиинфективни лекови: тетрациклин, пеницилин, хинолони, цефалоспорин, сулфонамиди;
• антифунгални лекови: кетоконазол, флуконазол, метронидазол;
• стероиди и хормони системских ефеката;
• антидепресиви, антиепилептички лекови и супстанце директно директног деловања на централни нервни систем: трамадол, сертралин, хлорал хидрат, флувоксамин, фенитоин, фосфенитоин;
• цитостатици: трастузумаб, флутамид, тамоксифен, тегафур, метотрексат;
• антималаријски лек - прогуанил;
• брусница, бели лук, папаја, жалфија;
• пића, садржај кинина.

Варфарин заузврат може да појача ефекат хипогликемијских лекова.

Ако је употреба антикоагуланса са горе поменутим лековима обавезна, потребно је редовно мерити ИНР и прецизно следити препоруке лекара.

Компатибилност са алкохолом

Комбинована употреба алкохола и варфарина се не препоручује - пића на бази етанола такође могу учинити крв оскуднијим.

У складу са свим рецептима лекара, дозвољено је пити 0,5 литара пива или 0,2 литра сувог вина, али не више. Најсигурнија опција је потпуно уклањање алкохола из употребе како би се спречили нежељени ефекти.

Контраиндикације, нежељени ефекти и предозирање

Током употребе лека у медицинској пракси формиран је јасан списак контраиндикација:

• алергијска реакција на једну од компоненти смеше;
• хронична или акутна болест јетре;
• тромбоцитопенија (дефицит тромбоцита у крви);
• недостатак Ц- и С протеина;
• дубоко оштећење коже, укључујући после операције;
• чир на желуцу;
• инфективни ендокардитис;
• варикозне вене једњака;
• интракранијално крварење;
• ДИЦ;
• лумбална пункција;
• малигна хипертензија;
• хеморагични поремећаји.

Варфарин је активни лек који, осим што утиче на састав крви, утиче и на остале телесне системе, а такође има импресивну листу нежељених ефеката. Љекари истичу симптоме који су врло чести, често, ријетко и врло ријетки.

Учесталост манифестације	Негативни ефекат
Веома често	Крварење
Често	Алергија на варфарин, диспептични поремећаји
Ретко	Некроза коже, уртикарија, црвенило и свраб, васкулитис (упала крвних судова), синдром љубичасте прстију, повећана производња ензима јетре, жутица
Веома ретко	Гастроинтестинално крварење, мелена, холестерола емболија, палмар-плантарни синдром

Најчешће нуспојаве су различита крварења, јављају се у 8% случајева употребе варфарина за лечење тромботичких болести. Од тога, 1% негативних манифестација доводи до хоспитализације и даљег лечења, а само 0,25% изазива смрт. Главни разлог су неконтролисане промене крвног притиска. Да би се спречиле такве компликације, потребно је пажљиво пратити ниво ИНР.

Некроза је много ређе и у 90% случајева прогоне жене. Карактеришу се као постепена упала, потамњење и даљња смрт коже. Обично су погођене ноге и / или задњица, понекад и други делови тела. Некроза се може приметити од 3 до 10 дана узимања Варфарина. Такво кршење повезано је с патолошким недостатком протеина С и Ц. Штетни утицај антикоагуланса изравнава хепарин пре зарастања оштећених ткива.

Код мушкараца са атеросклерозом јавља се палмарно-плантарни синдром. Појављује се као кожна лезија јарко црвене боје, која обично погађа дланове и стопала, узрокујући јаке болове. Прекидом терапије варфарином у року од неколико дана стање се нормализује.

Предозирање готово увек повлачи за собом крварење. Код благих облика ове манифестације препоручује се смањење дозе ради нормализације ИНР-а. У тежим условима је потребно потпуно обустављање примене док се ИНР не поравна. Код компликованих крварења - увођење додатних фактора коагулације, филокинон, узимање значајних доза активног угља.

Индиректни антикоагулантни аналози

Варфарин је стари лек, данас постоје и други лекови који имају мање нуспојава.

На основу варфарина, али са блажим ефектом, створени су следећи лекови:

• Варфарек;
• Мареван.

Док узимате ове лекове, потребно је и надгледање ИНР-а и других мера предострожности које се примењују током лечења Варфарином.

Остали аналози Варфрин Ницомед-а укључују:

• Парадак
• Ксарелто.

Први је директан инхибитор тромбина, који спречава стварање крвних угрушака.Други блокира протромбин и зауставља стварање тромбоцита. Главна предност ова два аналога је одсуство потребе за контролом ИНР-а, минимум нуспојава. Али лекови се не користе за уклањање поремећаја вентила.

Варфарин је високо делотворан антикоагулант индиректног деловања, који се прописује за различите облике тромбозе. Лијечење овим лијеком мора се третирати са дужном пажњом. Има велики број нежељених ефеката, чак и једнократним одступањем од ових мера предострожности.