Амлодипин таблете - фармацеутски производ намењен лечењу одређених облика хипертензије и ангине пекторис, који има ултра-дуго деловање. Снижава крвни притисак, појачава довод кисеоника у срчана ткива уз дугорочно очување терапеутског ефекта.
Садржај материјала:
Састав лека
Лек се пушта у таблетама од 5 и 10 мг. Паковање може бити 30, 60 или 90 јединица, што одређује произвођач.
Ово је основна супстанца за лечење амлодипин (у облику бесилата). Састав такође укључује неактивне компоненте лека неопходне за очување и морфогенезу.
Које таблете помажу
Амлодипин припада другој генерацији "спорих" блокатора калцијумових канала (скраћено БМКК). Активна компонента лека је дериват дихидропиридина. Лек инхибира продор јона калцијума кроз мембрану ћелија ткива, што одређује његово фармаколошко дејство.
Главна својства (фармакодинамика)
Пад крвног притиска настаје због чињенице да лек опушта мишићна влакна зидова крвних судова, повећавајући њихов лумен. У овом случају лек не изазива палпитацију срца.
Као резултат терапеутског дејства Амлодипина:
- Повећава се доток крви у срчани мишић, смањује се његова потреба за кисеоником и енергијом, смањује се оптерећење миокарда.
- Срчане артерије и артериоле се проширују у здравим пределима и у подручјима са недовољним снабдевањем крвљу, што снабдева срце кисеоником током васкуларног спазма против ангине пекторис.
- Због чињенице да лек инхибира накупљање (агрегацију) крвних ћелија тромбоцита у угрушке, спречава се стварање крвних угрушака.
- Бубрежна функција се побољшава када постану мањкави и имају дијабетичку нефропатију, која се јавља услед повећања брзине бубрежног протока крви.
- Долази до обрнутог развоја хипертрофираних (задебљаних) ткива леве коморе - главне „пумпајуће“ коморе срца.
Главна предност Амлодипина, у поређењу са другим антагонистима калцијума, је најдуже трајање терапијског резултата - његов антихипертензивни ефекат траје до 36 сати.
За разлику од лекова са кратким трајањем, Амлодипин не показује оштре падове концентрације у крви, што минимизира ризик од шлога или срчаног удара.
Бројне фармаколошке карактеристике ове супстанце разликују је од осталих хипотензивних и кардиоваскуларних лекова, јер лек:
- не повећава тонус бронха;
- не утиче на рад срца и процесе проводљивости у срчаном мишићу;
- не смањује физичку и интелектуалну активност;
- не изазива сексуалне дисфункције (попут бета блокатора и диуретика), депресивне поремећаје (попут Ресерпина, Клонидина);
- не утиче на метаболичке процесе, равнотежу електролита, укључујући ниво калијума (за разлику од диуретика).
Индикације
Лек је безбедан, добро се подноси и ефикасан је као појединачни лек и као један од лекова у комбинованом лечењу тешких патологија.
Амлодипин таблете помажу пацијентима са следећим болестима:
- хипертензија
- есенцијална хипертензија;
- симптоматска хипертензија, која се сматра „симптомом“ унутрашњих болести (ендокриних и бубрежних патологија, надбубрежних тумора, дијабетичке нефропатије, нефритиса, дуготрајне употребе глукокортикостероида);
- стабилна ангина без спазма и спонтана
- ангина пекторис са спазмом крвних судова (Принзметал);
- ангина пекториса одмора и напетости;
- комбинација ангине пекторис са стањем ниског броја откуцаја срца (брадикардија), АВ блокадом.
Узимање лекова:
- повећава издржљивост срца до недостатка кисеоника, стреса, смањује учесталост напада;
- успорава депресију СТ сегмента (ДБТ) на кардиограму - најочитија манифестација срчане исхемије са нестабилним обликом ангине пекторис;
- смањује потребу за нитратима (укључујући нитроглицерин);
- смањује се број хоспитализација пацијената, учесталост операција на бајпасу коронарних артерија, смањује се вероватноћа компликација и стопе смртности.
Блокатор калцијумових канала може се сигурно користити код дијагностициране астме, дијабетеса и дијабетичке нефропатије, гихта.
Дистрибуција и излучивање (фармакокинетика)
Лек се апсорбује у крв постепено, а његов највиши садржај се фиксира у распону од 6 до 12 сати након што таблете уђу у стомак. Након 7-8 дана лечења, уједначеним уносом, бележи се стационарна концентрација лека (Цсс).
Амлодипин се полако прерађује ензимима јетре, уз формирање интермедијарних материја које немају значајну терапијску активност.
Време уклањања половине дозе коју је пацијент примио је од 31 до 45 сати.
Заједно са урином, из тијела се уклања и око 60% активне материје која улази у крв, углавном у облику интермедијарних једињења, око 22-25% излази изметом, 10% - са жучи.
Код пацијената са оштећеном функцијом јетре и бубрега, као и код људи старијих од 65 година, уклањање терапеутске материје успорава (полу-живот је око 60–65 сати), али овај фактор нема значајан утицај на терапеутски ефекат.
Упутство за узимање и дозирање амлодипина
Запажен пад крвног притиска примећен је 6-10 сати након унутрашње примене и траје око један дан.
Пошто таблете амлодипина делују споро против притиска, не користе се за висок крвни притисак, нарочито за хипертензивну кризу.
Због полако развијајућег терапеутског ефекта и постепеног снижавања крвног притиска, терапија елиминише претњу вазоспазмом и оштећењем срчане или церебралне циркулације (што се догађа с наглим падом притиска).
Стабилни терапеутски ефекат Амлодипина манифестује се 5-7 дана након почетка терапије. Препоручљиво је благо прекинути терапију, полако смањујући дозу.
5 мг таблете
Лек се узима без обзира на једење хране, једном дневно, испирање количином воде која је потребна пацијенту (али не мање од 100 мл).
Да бисте ублажили хипертензију и спречили срчани удар, прописана стандардна доза је 5 мг. Ако лек не покаже приметни терапеутски ефекат у року од 15-30 дана, дневна доза лека може се повећати на 2 таблете - 10 мг.
Код болести бубрега и јетре у старости најчешће није потребно смањење дозе, али с обзиром на карактеристике сваког пацијента, препоручује се почетак лечења са 2,5 мг (пола таблете). У овом случају је потребно пажљивије праћење стања пацијента.
Амлодипин 10 мг
Лек у таблетама са високим садржајем амлодипина узима се по истој шеми и у сличним дозама. Ако им се ординира једанпут у дози од 5 мг, пацијент може узети пола таблете од 10 мг.
Током трудноће и дојења
Нема поузданих информација о утицају амлодипина на развој ембриона и гестацију, па је зато лечење трудницама забрањено.
Утврђено је да лек прелази у мајчино млеко и његово дејство на бебин организам је непредвидиво, па је препоручљиво мајкама које доје да бебу пребаце у вештачке мешавине.
Интеракција лијекова
Амлодипин се може комбиновати са следећим фармаколошким производима:
- АЦЕ инхибитори, нитрати, диуретици, α- и β-блокатори, али мора се имати на уму да се његов хипотензивни ефекат може појачати;
- лекови са антибиотицима и лекови који снижавају шећер у крви;
- нехормонални противупални лекови, укључујући индометацин;
- Варфарин, Дигокин;
- алуминијум-магнезијум антациди (Фосфалугел, Маалокс, Алмагел) са периодичним уносом.
Алкохол је непожељно узимати током лечења амлодипиноми иако једно или двоструко коришћење „врућег“ не утиче на брзину уклањања етанола из тела, могућ је снажан пад притиска и несвестица.
Остале интеракције са амлодипином
| Фармаколошки производи | Вероватне реакције у комбинацији |
|---|---|
| Еритромицин, кетоконазол, антиретровирусни лекови (Норвир, Ритонавир), антипсихотици (Зелдок, Тералиген), инхибитори изоензима ЦИП3А4 (дилтиазем), итраконазол (Румикоз, Ирунин) | повећана концентрација амлодипина и појачано дјеловање |
| Средства са литијумом, анестетицима, Изофлураном (Форан) | негативни ефекти на нервни систем (пролив, слабост, повраћање, дрхтање, слушни поремећаји) |
| фармацеутски производи са калцијумом | смањење терапеутског ефекта |
| Имуносупресиви Циклоспорин (Сандиммун Низорал, Ецорал), Такролимус (Адваграф) | појачано дејство ових лекова |
Сок од грејпа обично не утиче на терапеутски ефекат Амлодипина, али у ретким случајевима долази до снажног снижавања крвног притиска, што би требало узети у обзир љубитељ таквог напитка.
Контраиндикације, нежељени ефекти и предозирање
Забрањено је прописивање лекова у следећим условима:
- нетолеранција на било коју компоненту лека, укључујући остале деривате дихидропиридина;
- јака хипотензија (индикатор систолног крвног притиска од 90 мм РТ, члан и нижи);
- тешки хронични застој миокарда који није повезан са исхемијом (ризик од плућног едема);
- срчани инфаркт (употреба је могућа тек након стабилизације хемодинамичких параметара);
- шок стања;
- опструкција протока крви у вентрикуларном изливном тракту (као и јака аортна стеноза);
- пацијенти млађи од 18 година, труднице и дојеће жене.
Нежељени нежељени ефекти обично се јављају када постоји кршење контраиндикација за употребу лека, прекорачења дозе или учесталости примене.
| Учесталост развоја | Вероватни нежељени ефекти |
|---|---|
| 1 - 9 од 100 пацијената | Палпитације, отицање стопала, врућица, бол у глави и стомаку, вртоглавица, мучнина, летаргија |
| 2 - 9 људи од 1000 | • снажан пад притиска; • болови у зглобовима, краљежницама и мишићима, тик; • утрнулост коже, дрхтави прсти; • промене расположења, нервоза; • поремећај спавања, промена укуса; • затвор или олабављена столица, стварање гасова; • сува уста, цурење носа, краткоћа даха; • двоструки вид, коњуктивитис, крварење из носа, учестало мокрење; • слабљење ерекције, промене тежине; • сврбеж коже, осипи, пецкање |
| 2 - 9 од 10 хиљада пацијената | • несвестица, васкулитис, бол иза стернума; дерматитис, крварење, отечене десни; • пад притиска током брзог пораста, замрачивање у очима; • погоршање затајења срца, аритмија |
| код 1 од 10 хиљада пацијената и још ређе | • кашаљ, мигрена, знојење, поремећаји памћења; • гастритис, упала јетре, панкреаса, жутица (узрокована стагнацијом жучи); • пораст ензима у крви билирубина, шећера, јетре; • смањење броја леукоцита и тромбоцита; • тромбоцитопенична пурпура, • губитак косе, ихтиоза, жаришта боје коже; • Куинцкеов едем, еритем |
Иако нема негативног ефекта Амлодипина на способност управљања возилима и возилима, препоручљиво је узети у обзир могућност вртоглавице и летаргије због оштрог пада крвног притиска, нарочито при повећању дозе или на почетку терапије.
У случају уоченог предозирања:
- ненормално смањење притиска;
- повећане контракције миокарда до великог броја;
- респираторни застој, губитак свести;
- развој коме, животно угрожавајуће стање.
Са таквим знацима, одмах позвати хитну помоћ, смјестити пацијента високо у ноге. У првом сату након појаве знакова предозирања, они дају (ако је могуће) адсорбенсе (Полисорб). У болници се спроводи интензивна детоксикациона терапија (испирање желуца, инфузија калцијумовог глуконата, употреба вазоконстриктора и раствора за одржавање рада срца).
Хемодијализа није ефикасна јер се амлодипин 96% везује за протеине у крви.
Аналози амлодипина
Аналози амлодипина који садрже исту активну супстанцу укључују лекове различитих фармацеутских компанија: Тенок, Норваск, Нормодипин, Амлотоп, Амловас, Кулцхек, Цардилопин, Амлорус.
