Шпански лек Никар у упутству за употребу представљен је као један од моћних специфичних лекова међу анти-алергијским лековима друге генерације, који има брзо дејство и доказану ефикасност у елиминацији манифестација уртикарије, алергијског ринитиса и коњуктивитиса, укључујући валовите, акутне и спорије облике.
Никсар за алергију карактерише повећана сигурност, мала вероватноћа интеракције са другим лековима и недостатак способности да појачају ефекат алкохола.
Садржај материјала:
- 1 Састав (активна супстанца)
- 2 Фармаколошко деловање, фармакодинамика и фармакокинетика
- 3 Зашто се лек прописује?
- 4 Упутство за употребу Никар таблета за одрасле и децу
- 5 Током трудноће и дојења
- 6 Интеракција лијекова
- 7 Компатибилност са Никар алкохолом
- 8 Контраиндикације, нежељени ефекти и предозирање
- 9 Аналози алергија на лекове
Састав (активна супстанца)
Никар-ова активна терапијска база је антихистамински биластин који селективно блокира Х1 рецепторе.
Лек се производи у облику белих овалних таблета које садрже 20,00 мг биластина и формативних помоћних компоненти. На једној страни таблета наноси се разделни утор. У једном блистеру од пластичне ћелије, 10 јединица таблета, у паковању од 30 јединица.
Фармаколошко деловање, фармакодинамика и фармакокинетика
Механизам деловања Никар-а је да селективно блокира Х1-хистаминске хистаминске рецепторе. За разлику од других представника групе антихистаминика, лекови показују највиши степен окупације ове посебне врсте рецептора на позадини врло мало дејства на друге.С тим у вези, лек који се третира у Никару је три пута супериорнији цетиризину и пет пута супериорнији фексофенадину.
Због овога, лек:
- спречава појаву и ублажава симптоме акутне алергије, укључујући опасне анафилактичке реакције;
- спречава грчеве и вазоконстрикцију изазване алергенима, смањује пропусност васкуларних зидова за продирање кроз њих алергена и запаљенских хормона сличних супстанци;
- показује противупално деловање услед инхибиције ослобађања хистамина, цитокинских протеина и интерлеукина-4, који изазивају упалне појаве.
Терапеутски ефекат се развија у року од 30-60 минута и траје око 24-26 сати.
Додатне предности Никар-а је да је антиалергијско фармацеутско средство:
- не изазива седацију (дневну поспаност) и неуролошке поремећаје, због чињенице да транспортни П-гликопротеин спречава да би баластин прешао крвно-мождану баријеру и пробио мозак;
- не показује токсичне ефекте на срчано ткиво;
- не крши психомоторне функције;
- не показује антихолинергичку активност (не изазива затвор, поремећаје вида, тахикардију, повишен интраокуларни притисак, сексуалне проблеме);
- не изазива продуљење интервала КТ на кардиограму;
- не изазива малигне трансформације у ћелијама.
Биластин се активно апсорбује, достигавши највишу концентрацију у плазми након 60 - 70 минута. Храна смањује количину лековите материје која досеже патолошки фокус за једну трећину (биорасположивост).
Утврђено је да се акумулација активне компоненте у крви и ткивима не догађа, мада се прилично споро уклања из тела. Истовремено, готово 70% биластина оставља са жучи током цревних покрета, а 30 - 33% - са урином.
Полуживот терапеутске материје је 14,5 сати, што одређује његов дугорочни терапеутски ефекат и могућност једне употребе дневно. Али чак и са озбиљним оштећењем бубрега, када се излучивање биластина успорава, његова концентрација није опасна за пацијенте са бубрежним затајењем и не захтева смањење терапијске дозе.
Болести јетре такође не утичу на процес уклањања биластина из организма, јер је у материји само минимална обрада.
Зашто се лек прописује?
Никар таблете за алергију без седације прописују се за једнократну и дуготрајну употребу пацијентима старијим од 12 година са следећим патологијама:
- алергијски вишегодишњи или сезонски ринитис;
- упала очне слузокоже изазвана алергенима (коњуктивитис);
- уртикарија, укључујући хладан облик.
Лек бржи од осталих антихистаминика елиминише или ублажава тешке манифестације агресивности алергена:
- голицање, отицање и зачепљење носа; кихање, обилно испуштање слузи из носа (ринореја);
- сврбеж непца, унутрашњих слушних канала;
- црвенило, отицање, свраб и бол у коњунктиви, сузење;
- сврбежни осип, натечене црвене тачке и жуљеви са уртикаријом.
Утврђено је да Никар ефикасно сузбија стварање пликова од коприве, смањује озбиљност манифестација на кожи и њихов животни век на кожи, истовремено помаже много брже него цетиризин.
Према студијама, дуготрајни (12 месеци) унос Никара показао је добру толеранцију, високу безбедност и ефикасност лекова за било који облик алергијског ринитиса и коњуктивитиса. Побољшање свих болних манифестација примећено је током терапије, без губитка ефикасности. Штавише, утврђено је да што дуже пацијент узима лек, ефикаснија је и терапија.
Упутство за употребу Никар таблета за одрасле и децу
Ако лекар није прописао индивидуални режим лечења, пацијентима од 12 година препоручује се једна доза од 1 таблете Никар 20 мг у року од 24 сата.
Званично одобрена максимална количина биластина је 20 мг, а верује се да повећање количине лекова који су узети за уклањање симптома ринокоњунктивитиса не појачава терапеутски ефекат. Али међународне студије о лечењу хладне уртикарије доказале су ефикасност и безбедност двоструке (40 мг) и чак четвероструке (80 мг) дозе биластина. Ово потврђује мишљење лекара да за лечење уртикарије може бити прихватљива доза већа од стандардне дозе (строго је прописана од стране алерголога).
Никар се може узимати 60 минута пре оброка, као и 2 сата након јела или пића воћног сока.
Таблете се пију до нестанка или изразитог слабљења алергијских манифестација или током целог периода изложености алергенима.
Када се Никар за алергије прописује особама старијим од 65 година или пацијентима са оштећеним функцијама бубрега и јетре, смањење дозе није потребно.
Током трудноће и дојења
Контраиндицирано је прописивање Никара дојиљама и трудницама, јер потпуне студије у овој групи нису спроведене и нема довољно потпуних и поузданих података о безбедности његове употребе.
Али многи лекари дозвољавају једнократну употребу биластина током ових периода живота жене у условима хитне потребе или одсуству других антихистаминика који су дозвољени за употребу трудницама и дојиљама.
Интеракција лијекова
Са интеракцијом Никара и лекова, који су инхибитори транспортног протеина П-гликопротеина, који регулише пренос лекова, количина биластина у крви расте. Дакле, са комбинацијом еритромицина, максимална концентрација повећана је 2 до 3 пута, са биластинским алкалоидом против гљивичних лекова на бази кетоконазола или антибиотичким дилтиаземом - за 50%. Лекови (Ритонавир, Норвир, Калетра, Рифампицин антибиотик), који су супресори овог протеина, такође повећавају количину биластина у крви.
Ову чињеницу интеракције лекова треба узети у обзир у лечењу пацијената са умереним или тешким затајивањем бубрега, јер снажно повећање биластина у крви повећава вероватноћу нежељених реакција.
Воћни сокови, посебно грејпфрут, смањују количину терапеутске материје за 30%, чиме се постиже лезија, смањујући терапеутски ефекат, због својства воћних киселина да инхибирају функцију транспортног протеина ОАТП1А2.
Са комбинацијом Никара и средстава за смирење са лоразепамом (Лорам, Мерлит, Лорафен), баластин не повећава инхибиторни ефекат ових лекова на мождане функције.
Компатибилност са Никар алкохолом
Никар, за разлику од многих других антиалергијских лекова (на пример, цетиризина), не појачава инхибиторни ефекат етанола на мождане функције, па га може преписати пацијентима који зависе од алкохола.
Контраиндикације, нежељени ефекти и предозирање
Лекови нису прописани:
- са посебном нетолеранцијом на биластин и било које саставне састојке;
- у педијатрији млађи од 12 година (нема података о сигурности);
- жене које чекају порођај и дојиље.
Није утврђен негативан утицај терапијске дозе Никара на управљање возилима и управљање опасном опремом. Али вриједи узети у обзир да се код осјетљивих пацијената може јавити вртоглавица и летаргија.
Међу нежељеним ефектима Никара, 1 до 2 од сто људи имају главобољу и поспаност.
Мање често од 1 пацијента од 100 може имати:
- суве очи, уста и нос, жеђ;
- лабава столица, жгаравица, бол у епигастричној регији, мучнина;
- сврбеж коже, анксиозност, слаб сан;
- слушни поремећаји, вртоглавица;
- уз дуготрајну употребу - повећан апетит, дебљање, умор;
- краткоћа даха, аритмија, продужавање интервала КТ;
- херпетична лезија усана;
- пораст температуре на 37.5Ц;
- повећање нивоа креатинина, активности јетрених ензима, триглицерида.
Предозирање је вероватно када количина биластина уђе у стомак 10 пута више од терапијске дозе. Постоји развој или интензивирање нежељених реакција, нарочито вртоглавице, главобоље, жгаравице и мучнине.
Аналози алергија на лекове
Синоними лека који садрже исту активну супстанцу - биластин се не производе.
Никар-ови аналози су антихистаминици са сличним терапеутским ефектима - цетиризин (Зодак, Парлазин, Зиртек, Цетрин), фексофенадин (Фекофаст, Фекадин, Аллегра), деслоратадин (Десал, Ериус, Лордестин).