Конвалис је снажно антиконвулзивно средство на бази габапентина, које се користи за ублажавање локалних мишићних грчева код пацијената старијих од 12 година. Такође се користи као активни лек против болова за ублажавање болова неуролошке природе.

Састав лека

Конвалис се производи у облику чврстих жутих капсула у којима се налази прашкаста супстанца жућкасто-беле боје. Терапеутска основа лека је антиконвулзивна супстанца габапентин. У једној капсули његова количина је 300 мг.

Међу неактивним састојцима су компоненте за обликовање, које чувају облик и боје.

Таблете Цонвалис испоручују се у апотекарску мрежу у пластичним теглама са 50 капсула или у папирним пакетима који садрже 5 контурних паковања са по 10 јединица.

Фармаколошко деловање, фармакодинамика и фармакокинетика

Основни фармаколошки ефекат лека је селективно сузбијање функција патолошки ексцитабилних нервних ћелија и смањење учесталости њиховог одговора. Ово се постиже због чињенице да габапентин појачава активност инхибицијских неурона стимулишући активност ћелијских ГАБА рецептора и производњу ГАБА (Υ-аминобутерне киселине) - главног инхибиторног посредника у нервном систему.Терапеутска компонента Цонвалиса нормализује функције НМДА рецептора, блокира активност канала калцијумових јона који учествују у развоју неуролошких болова.

 

Ове биохемијске комбинације дају значајан терапеутски ефекат Цонвалиса за разне врсте конвулзивних манифестација и неуропатских болова.

Предност Цонвалиса је:

  • слаба интеракција с другим лековима и антиконвулзивним лековима, што омогућава широку употребу као додатни лек - посебно у случају слабе толеранције на друге врсте антиконвулзива;
  • могућност прописивања тешких јетрених патологија, јер се габапентин излучује искључиво бубрезима.

Максимални садржај терапеутске супстанце у плазми посматра се 2-3 сата након уласка у организам. Биорасположивост (количина активне компоненте која достиже патолошке жаришта) је приближно 60–70%, а смањује се са повећањем дозе.

Храна, укључујући производе који садрже масти, готово да и нема утицаја на брзину апсорпције и дистрибуције габапентина у ткивима.

Време потребно за уклањање половине терапеутске материје у плазми из тела није повезано са количином габапентина коју је пацијент примио и траје 5-7 сати.

Габапентин не пролази ензимску обраду у јетри и излучује га само бубрези.

Код старијих пацијената, болесника са бубрежним патологијама или на хемодијализи, габапентин се задржава у ткивима и уклања се много спорије, због чега се доза мора прилагодити наниже.

Шта помаже Цонвалису

Конвалис се користи код епилепсије код пацијената старијих од 12 година као једини или помоћни лек са циљем:

  • ублажавање парцијалних (локалних, жаришта) нападаја, када се неконтролисана електрична активност догоди на одређеном подручју (жаришту) мождане коре;
  • заустављање развоја жаришних напада који се претварају у генерализоване (велике) нападе (секундарна генерализација), када се патолошка електрична активност шири на обе хемисфере мозга.

Лек се такође користи за уклањање или смањење јачине бола неуропатске природе код пацијената од 18 година са следећим патологијама:

  • постхерпетичка неуралгија (бол на позадини херпес зостер);
  • синдроми боли са различитим облицима моно- и полирадицулонеуропатије, укључујући оштећење живаца, парализу, васкуларне поремећаје код дијабетеса и зависности од алкохола;
  • бол у поразу тригеминалног нерва;
  • бол након можданог крварења, на позадини мултипле склерозе, оштећења кичмене мождине;
  • напади боли са срингомиелијом;
  • акутна бол са Судецковим синдромом;
  • фантомске болове;
  • фибромијалгија (бол у мишићно-коштаном ткиву, бол током додира и притиска).

Тренутно се лек такође почиње користити:

  • са нападима који се развијају код пацијената са дијагностицираним тетанусом;
  • у гинекологији - за уклањање и ублажавање тешких манифестација са тешком менопаузом, нарочито код жена којима је забрањена супституциона терапија.

Цонвалис показује ниску терапијску ефикасност:

  • са генерализованим епилептичким нападима који се шире по телу, узрокујући губитак свијести и масивни грч малих и великих мишића;
  • са апсцесном епилепсијом - облик епилептичног напада са краткорочним губитком свести.

Постоје докази да се габапентин у дозама повезаним са старењем, као један од лекова, користи у педијатријској неурологији код деце од 3 године за лечење резистентног (неизлечивог) облика епилепсије, у којем је тежина, учесталост нападаја и неуролошки поремећаји тешко одговорити на терапију лековима.Али Цонвалис капсуле садрже дозирање за одрасле, па их је немогуће раздвојити, па су за лечење пацијената млађих од 12 година потребни антиконвулзиви са нижим дозама габапентина.

Упутство за употребу лека

Општа правила:

  1. Доза и учесталост узимања Конвалиса одређују се према врсти болести, тежини манифестација и тежини бубрежне дисфункције.
  2. Максимална количина габапентина коју пацијент може да прими за 24 сата је 3.600 мг, што одговара 12 капсулама.
  3. Можете узимати лек без обзира на унос хране.
  4. Капсула није подељена и испрана је правом количином течности.
  5. Ако желите да смањите дозу или откажете лек, то се ради полако, у размаку од 7-14 дана. Ако изненада престанете да узимате Цонвалис, постоји могућност конвулзивног напада.

С обзиром на својство лека да инхибира живчано-мишићну активност, пацијенти који примају Цонвалис требало би избегавати активности повезане са активним менталним и моторичким реакцијама, укључујући вожња возила, оперативни комплекс или опрему.

Делимични грчеви

Курс лечења почиње једном дозом од 1 капсуле (300 мг). Другог дана узмите 1 капсулу два пута (укупно 600 мг). Трећег дана обезбеђен је троструки унос од 1 капсуле (900 мг).

Ако лекар сматра да је потребно, доза се може повећати, али дневна количина габапентина је ограничена на 3,5 г.

Типично, доза антиколвунсанта са различитом тежином напада варира од 900 до 1200 мг дневно. Дневна количина Конвалиса је подељена у 3 дозе, узимање капсула после 8 сати.

Да би се спречило обнављање конвулзивног напада, интервал између доза лека не сме бити већи од 12 сати (уз троструко узимање).

Неуропатски бол

Терапија бола неурогене природе такође укључује постепено повећавање дозе. Курс започиње једном дозом од 1 капсуле првог дана лечења, другог дана узимајте 1 капсулу два пута. И трећег дана повећавају учесталост пријема до 3 пута.

С јаким боловима, дозвољено је да се одмах пређе на троструки режим од 300 мг.

Ако терапеутски ефекат није довољно изражен, дозвољава се повећавање дозе на 1200-2400 мг, с обзиром да максимални број капсула које се могу узимати дневно није већи од 12 комада. Код пацијената са постхерпетичким болом који су примали 6–12 капсула дневно, примећено је значајно смањење бола у року од 5–7 дана.

Пошто се габапентин подвргава филтрацији у бубрезима, када се функција филтрирања погоршава против бубрежних патологија, лек се прописује у смањеним дозама.

Успостављене дневне дозе за дисфункцију бубрега:

  • ако је клиренс креатинина (ЦЦ) у опсегу од 50–79 мл / мин, пацијент може узимати 2 до 4 капсуле дневно;
  • са ЦЦ 30–49 мл / мин, количина лека је ограничена на 1-2 капсуле дневно;
  • ако вредност КЦ износи 16-30 мл / мин, дозвољено је узимати 1 капсулу дневно;
  • са ЦЦ мањом од 15 мл / мин, дозвољено је узимати лек сваки други дан у количини од 1 капсуле у року од 24 сата.

Када се подвргнете хемодијализи, прво можете узети 300 мг. Након сваког поступка који траје 4 сата, пацијент може добити додатну капсулу Цонвалиса. У данима када се поступак не спроводи, лек се не узима.

Током трудноће и дојења

Вишестрана и дубинска испитивања утицаја лека на трудноћу и развој плода нису спроведена.

Студије на сисарима омогућиле су да Цонвалис буде класификован као ФДА лек категорије Ц. То значи да лек може да изазове малформације и поремети ток трудноће и порођаја. Због тога се лек не користи за лечење пацијената који чекају на порођај.

Лек је прописан трудницама у изузетним случајевима - на пример, на основу прееклампсије, која угрожава живот труднице.

Габапентин прелази у мајчино млеко, али његов утицај на бебино тело није утврђен. Због тога је током лечења Конвалисом дете пребачено на вештачко храњење.

Интеракција са другим лековима

Комбинованим третманом Цонвалиса и морфија, пијаног 2 сата пре првог лека, примећено је повећање аналгетског ефекта и отпорности тела на надражујуће болове. Такође је откривено да габапентин значајно (до 50%) смањује унос морфија у периоду опоравка након операције. Поред тога, уз комбинацију ових лекова, можда ће бити потребно повећати дозу Цонвалиса. Неопходно је пратити појаву симптома оштећења мозга (пре свега манифестованих израженом поспаношћу) како би се доза лекова одмах прилагодила у правцу смањења.

Са истодобном употребом Цонвалиса и других антиконвулзива (Фенобарбитал, валпроична киселина, карбамазепин), као и контрацепцијских лекова са норетистероном и етиниил естрадиолом, није примећено биохемијско деловање које води ка било каквим клиничким ефектима.

Антациди (антациди) на бази алуминијума и магнезијума (Маалок, Алмагел) смањују волумен терапеутске материје која досеже фокус излагања за приближно 20%. Стога интервал између њиховог уноса треба да буде 2–2,5 сати.

Пиметидин лагано успорава излучивање терапеутске материје путем бубрега.
Са паралелним уносом Цонвалиса и Хидрокодона, вршна концентрација последњег у крви опада, његова екскреција се убрзава и терапеутски ефекат смањује. Такође долази до успоравања уклањања габапентина из тела, повећања његовог садржаја у крви и пораста нежељених реакција.

Етанол и лекови који инхибирају активност мозга повећавају нежељене неуролошке реакције од Конвалиса.

Цонвалис компатибилност са алкохолом

У последње време се лекови са габапентином користе у наркологији у лечењу зависности од алкохола и дрога - како би се стање ублажило дуготрајним одбијањем етанола и опијата. Међутим, истодобна употреба Цонвалиса и алкохола је забрањена, јер међусобно појачавају нежељене реакције, што пацијента доводи до озбиљних стања: потпуне дезоријентације, опасне агресивности, опасног по животног пада притиска и коме.

Лечење овим антиконвулзивним леком могуће је само на позадини пацијентовог потпуног одбијања алкохола, у болницама уз стални медицински надзор и примену тачно израчунатих доза, које специјалиста може подесити у било ком тренутку.

Контраиндикације, нежељени ефекти и предозирање

Главни услови у којима је Цонвалис контраиндициран:

  • посебна осетљивост или нетолеранција на активну супстанцу и било које неактивне компоненте лека;
  • старост до 12 година са епилепсијом и до 16 година са неуролошким болом;
  • нетолеранција на лактозу, поремећаји апсорпције и прераде глукозе и галактозе, недостатак лактазе.

Међу нежељеним догађајима се најчешће примећују:

  • вртоглавица, летаргија, поспаност;
  • мучнина, сува слузница, слаба столица, затвор;
  • цурење из носа, иритација и црвенило грла, кашаљ;
  • кожни осип, коњуктивитис;
  • умор, слабост, отицање лица, руку, стопала;
  • грозница, пораст притиска, главобоља;
  • замагљеност покрета, немир и истовремено летаргија, нервоза;
  • тремор, бол у леђима и зглобовима;
  • поткожна крварења - модрице, модрице.

Међу ретке и врло ретке нежељене реакције могу се приметити:

  • трзање ока;
  • снижавање крвног притиска, поремећај срчаног ритма, тахикардија;
  • упала језика, крварење десни, стоматитис;
  • повећан шећер у крви, дебљање;
  • инконтиненција фекалија, повећана јетра, гастроентеритис, проктитис;
  • поремећаји вида и слуха;
  • хипер- и хипотиреоза, импотенција, смањени ниво естрогена, поремећај месечног циклуса, недостатак менструације, дисфункција јајника;
  • епидидимитис, орхитис;
  • необични снови;
  • халуцинације, параноја, суицидне склоности;
  • губитак косе, екцем, повећани раст длака на телу код жена;
  • задржавање мокраће.

 

Уз дуготрајно лечење Цонвалисом уз коришћење великих доза или прекорачења највеће количине габапентина дневно (12 капсула), ризик од предозирања је висок. Ово се манифестује повећањем или појавом нежељених ефеката лекова, посебно поспаности, двоструког вида, вртоглавице, депресије свести, летаргичног сна.

У овом случају се Конвалис одмах поништава, узима се повећана доза адсорбенса (најбоље Полисорб) и стомак се испере. У тежим случајевима је за хитну хоспитализацију пацијента потребан хитни позив. Вишак габапентина у тешким случајевима се излучује хемодијализом.

Аналози

Аналози Цонвалис у структури садрже исту терапијску супстанцу: Габагамма, Неуротин, Тебантин, Габантин, Цатена, Египентин, Еплиринтин.

 

Клиничка испитивања и медицинска пракса потврђују висока терапијска својства антиконвулзивног лека у многим патолошким стањима. Штавише, листа индикација за које је Конвалис прописан се проширује. Ако контраиндикације нису прекршене и примете се тачно препоручене дозе (појединачне и дневне), фармаколошки производ ретко доводи до развоја нежељених реакција, које брзо слабе са смањењем дозе.

Релатед:Још од аутора: