Кеторолац је високо делотворан, не-наркотички лек са значајним аналгетским ефектом, а повезан је са нехормонским лековима са противупалним деловањем. Поред тога смањује температуру и спречава стварање крвних угрушака.

Ослобађање облика и састава

Лек се производи у четири фармаколошка облика. Главна терапеутска супстанца присутна у свим фармацеутским облицима је кеторолак трометамин (трометамол).

 

Облици лекова:

  1. Беле округле конвексне таблете у љусци, смештене у ћелијским блистерима од 10 јединица, са садржајем лековите супстанце - 10 мг у једној таблети.
  2. Кеторол спољни безбојни гел за топикалну примену са концентрацијом терапеутске супстанце од 2%, односно 20 мг кеторолака присутно је у 1 граму гела. Упакована је у алуминијумске цеви од 30 грама.
  3. Свијетложута прозирна отопина за ињекције у мишић и вену у ампулама од 1 мл, која садржи 30 мг терапеутске компоненте. У контурном блистеру се налази 5 ампула.
  4. Капи за очи са концентрацијом активне супстанце од 0,1 или 0,5%.

Сви медицински формати лека су упаковани у картонску кутију са приложеним медицинским упутствима.

Фармаколошко деловање, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапеутска својства

Лек значајно смањује бол, сузбија упалу и врућицу, сузбијањем активности ензима циклооксигеназе (ЦОКС) првог и другог типа који је укључен у механизам развоја бола, упалних процеса и грознице.

За разлику од опијатних аналгетика, Кеторолац не показује психотропни ефекат, не изазива еуфорију и поспаност, не инхибира респираторни процес, не изазива зависност, не утиче на тонус мишићних влакана органа.

По степену аналгетског дејства, лек је супериорнији од већине других аналгетика и нестероидних противупалних лекова, а када се убризгава, упоредив је са кодеином и морфијом.

Почетак аналгетског ефекта после ињекције примећен је након пола сата, након узимања таблета - након отприлике 45-60 минута. Максимални аналгетски ефекат за ињекцију постиже се након 1-2 сата, након унутрашње примене - након 2-3 сата. Аналгетски ефекат остаје у року од 4-8 сати, што се одређује тежином синдрома боли.

Фармакокинетика

Биорасположивост лека (уз употребу таблета и ињекција), односно количина кеторолака која досегне болни фокус је скоро 100%.

Интрамускуларном ињекцијом апсорпција активне супстанце одвија се брзо и потпуно, док је у плазми 99% кеторолака у стању везаном за протеин. Током узимања таблета апсорпција у дигестивном тракту је такође активна и потпуна.

Време када се примети максимална концентрација кеторолака у крви након узимања таблете на празан стомак је 40 минута. Пријем масне хране смањује количину активне супстанце у плазми, док се време до највише концентрације повећава на 90-100 минута.

Терапеутска супстанца пролази кроз плаценту и у мајчино млеко, што је последица ограничења употребе лека код дојиља и трудница.

Приликом убризгавања офталмолошких капи највећа количина кеторолака у ткивима видног органа открива се након отприлике 30-60 минута, осим у ткивима цилијарног тела и ириса, у којима концентрација активне супстанце достигне максимално 4 сата након уношења капи.

Приликом наношења гела или убризгавања раствора у облику капи за очи (ако се следе дозе и режим лечења) апсорпција кеторолака у општи крвоток је врло мала, тако да практично нема општег ефекта на организам.

Више од половине прихваћене дозе лека прерађује се ензимима јетре, док функција органа не утиче на време елиминације лека, које се скоро у потпуности (91%) избацује из организма урином, а само 6% се излучује изметом.

Време елиминације половине дозе лека који се узима код пацијената са здравим бубрезима је око 5 сати. Код људи са болесним бубрезима, старијих пацијената, лек дуже остаје у организму. Ако креатинин прелази 50 мг / л на позадини озбиљног затајења бубрега, полуживот елиминације расте на 13-14 сати или више. Штавише, треба имати на уму да се уз помоћ хемодијализе кеторолак не може избацити из тела.

Шта помаже Кеторолацу

 

Лек помаже да значајно смањи снагу бола, смањи степен запаљења код болести различитих органа, али треба разумети да

Кеторолац не елиминише узрок патологије, не зауставља напредовање болести, већ само утиче на тежину симптома.

Кеторолац таблете и ињекције прописују се за ублажавање акутних и пароксизмалних болова (јаких и умерених), као и хроничних болова различитог степена на позадини следећих патологија:

  • малигни процеси;
  • болови у зглобовима, кичми (дорсалгија);
  • повреде било које природе, преломи, дислокације;
  • јака зубобоља;
  • васкулитис, реуматске болести;
  • болови у мишићима;
  • неуралгија интеркосталног, тригеминалног, окципиталног, ишијасног нерва (ишијас), неуритис, укључујући радикулитис;
  • стање након порођаја и хируршких интервенција;
  • фаза сазревања врења, карбукула.

Пошто раствор за ињекције има учинак упоредив по снази са аналгезијом са опијатима, ињекције могу бити потребне у животном стању бола шока, који се може развити на позадини:

  • тешке опекотине;
  • ране од ножа и метака, животињске уједе;
  • зачепљење једњака страним телом;
  • струјни удар;
  • бубрежни и билијарни колике, пукнуће матернице, јајовод, увијање цисте на ногама, перфорација стомака са перфорираним чиром (али само са чврстим поуздањем у дијагнозу како се не би „размазила“ клиничка слика).

Кеторол гел за локалну примену помаже да се ублажи или потпуно елиминише бол у следећим патолошким стањима:

  • модрице, уганућа, упале, оштећења мишића, лигамената, меких ткива;
  • упалне и дистрофичне промене у зглобовима, у мишићима;
  • реуматске патологије, укључујући погоршање псоријатичног артритиса, гихта, анкилозантни спондилитис,
  • неуролошке болести;
  • упала живаца (неуритис) и зидова судова (васкулитис), слузокожне врећице (бурситис), синовијална мембрана (синовиитис), тетиве (тендонитис), ткива у лакту (епикондилитис).

Шта помаже кеторолаку у облику капи за очи?

Офталмичке капи су прописане:

  • да смањи бол током упале после операције на рожњачи, уклањање катаракте, ако страни предмет уђе у очи, оштећење органа видног поља медицинских процедура;
  • уклањају пецкање, свраб код акутног атопијског коњуктивитиса, бол са фотофобијом.

Упутство за употребу и дозирање

Током терапије, Кеторолац се користи једном или више пута током неколико дана, што се одређује тежином бола.

Кеторолац раствор за инфузију и ињекцију

Ињекције кеторолака најчешће се прописују у случајевима када је потребно хитно смањити јаке болове или ако пацијент није у стању да узме таблету, на пример, код мучнине, повраћања, погоршања пептичког чира, спазма једњака.

Приликом прописивања лека у раствору, препоручује се употреба најниже ефикасне дозе, одабирајући их узимајући у обзир интензитет бола.

Ако је бол значајан и може довести до шока боли, нервне исцрпљености или психозе, тада се прописују опијатни аналгетици истовремено са кеторолаком, али у нижим дозама.

У старосној групи од 16 до 64 године, ако је тежина пацијента већа од 50 кг, стандардна шема предвиђа уношење 10-30 мг лека (0,3-1 ампула) сваких 4-6 сати, али узимајући у обзир чињеницу да максимална доза дневно није треба да пређе 90 мг. Код изузетно акутног синдрома боли дозвољена је доза од 90 мг (3 ампуле) одмах.

Одрасли са тежином мањом од 50 кг, пацијенти старосне доби (од 65 година) и болесници са оштећеном функцијом бубрега, за један пут могу да уносе не више од 30 мг. Препоручени режим: 10–15 мг (1/3 или пола ампуле) сваких 6 сати, али укупна количина терапеутске супстанце дневно не сме прелазити 60 мг (2 ампуле).

Све дозе за убризгавање израчунавају се на основу тога да ли пацијент узима додатне дозе лека у таблетама.

Трајање ињекционе терапије је ограничено на 5 дана.

Ињекција у мишић врши се полако и дубоко, интравенска инфузија се изводи најмање 15-20 секунди.

Почетна доза за континуирану инфузију лека у вену са инфусоматом је 30 мг, након чега се брзина инфузије поставља на 5 мг на сат. Трајање интравенске инфузије ограничено је на 24 сата.

Таблете

Једна доза за оралну примену је 1 таблета (10 мг). Уз дуготрајно лечење (до 5 дана), режим лечења омогућава 2-4 појединачне дозе од 10 мг, у зависности од интензитета бола. Горња дневна граница за количину кеторолака коју пацијент може да прими је 40 мг.

Гел за спољашњу употребу

Кеторол гел се наноси на подручје највеће боли на чисту, суву кожу лаганим масирајућим покретима прстију 3-4 пута дневно танким слојем. Гелат трака дужине 10–20 мм користи се 1 пут.

Поново примените лек након 3,5-4 сата. Да би се спречила апсорпција лека у крв, није дозвољено наношење запремине гела више него што је препоручено и повећавање учесталости употребе.

Ако се након 7-10 дана бол не умири или чак ојача, одмах морате посетити стручњака (хирурга, реуматолога, флеболога, ортопеда), узимајући у обзир врсту патологије.

Не препоручује се гелирање улцерираних делова коже, дубоких огреботина, рана и опекотина са оштећењем епитела.

Не прекривајте подручја третирана лековима, компресовима и херметичким облогама.

Неопходно је избегавати наношење производа на слузницу уста, очију, гениталијама.

Кеторолац капи за очи

Раствор се користи само локално, навлачећи га у доњи капак 1 кап до 4 пута дневно како би се уклонили бол, пецкање, свраб. Лечење се може спровести једном или 3-4 дана (не више).

Током трудноће и дојења

Због негативних ефеката на срце и крвожилни систем и високог ризика од опструкције дуктус артериосуса у ембриону и плоду, ињекције и таблете Кеторолац забрањене су за труднице (посебно у последњих 13 недеља пре порођаја) и порођаје.

Пошто терапеутска супстанца прелази у мајчино млеко и може утицати на бебино тело, потребно је негованој мајци да претерано дете пребаци на вештачке мешавине током терапије.

Важно! Уз шок од бола који прети животу жене која чека порођај или дојење, и одсуство сигурнијег лека против бола, забрана употребе Кеторолака се занемарује.

Гел и капи се такође не користе током трудноће (посебно у последња 3 месеца гестације) и дојења, мада нису спроведене пуне студије са учешћем трудница и дојиља.

С обзиром да је апсорпција активне компоненте у крв кроз кожу и коњуктиву изузетно мала, у изузетним случајевима је дозвољена једнократна или краткотрајна (1-2 дана) употреба офталмолошких капи и гела код ове групе пацијената (строго уз дозволу лекара). Али чак ни то не дозвољава наношење гела на кожу млечних жлезда дојиља.

Употреба овог лека може утицати на родну функцију жене и умањити вероватноћу зачећа, па лек није препоручљив пацијентима који планирају трудноћу.

Интеракција лијекова

Истовремена примена Кеторолака са другим лековима може да изазове све врсте реакција, што би требало узети у обзир.

Фармаколошка средстваМогући ефекат у комбинацији са Кеторолаком
ЦОКС2 блокатори, глукокортикоиди (преднизолон, дексаметазон), препарати калцијума, етанолризик од улцерације слузнице једњака, желуца, црева
антикоагуланси, укључујући варфарин, хепарин, тромболитике, средства против тромбоцита (клопидогрел), аспирин, пентоксифилин, цефалоспорински антибиотициризик од крварења
АЦЕ блокатори ензимаризик од бубрежне дисфункције
антиконвулзиви (карбамазепин)напади нападаја (ретко)
средства за смирење (флуоксетин, алпразолам)халуцинације
нефротоксични лекови, укључујући парацетамол, препарате злата, метотрексатпојачани токсични ефекти на бубреге

Поред тога, треба прилагодити дозу лекова, узимајући у обзир да Кеторолац смањује ефекат диуретичких и антихипертензивних лекова, али јача:

  • ефекат инсулина и других лекова за снижавање шећера у крви;
  • хепатотоксичност метотрексата;
  • ефекат опојних таблета против болова (због тога се дозе опијата могу смањити);
  • токсичност литијумских соли;
  • ниво верапамила у крви, нифедипина у крви;

А такође морате узети у обзир:

  • да пробенецид (пробалан) и лекови који блокирају бубрежну тубуларну секрецију (уклањање супстанци из крви у мокраћу) повећавају количину кеторолака у плазми и продужују време његовог уклањања из тела.

Контраиндикације, нежељени ефекти и предозирање

 

Кеторолац у свим облицима је забрањен:

  • ако се пацијентова бронхијална астма комбинује са погоршањем полипозе носне шупљине (или синуса) и алергијом (осип, бронхоспазам, цурење из носа) на нестероидне противупалне лекове, укључујући аспирин и лекове који садрже пиразолон;
  • с нетолеранцијом на кеторолак и друге компоненте лека;
  • труднице, посебно у последњих 13 недеља пре порођаја;
  • дојиље;
  • деца млађа од 3 године (за капи), до 12 година (за гел), до 16 година (за облик лека за ињекције и таблете), јер безбедност лека за овај узраст није утврђена.

Истакнуте контраиндикације за појединачне облике дозирања

За ињекције и таблете:

  • хемофилија, други поремећаји крварења;
  • ерозије и чиреви у стомаку, цревима, једњаку;
  • крварење у било којим органима и системима, укључујући мозак, желудац, једњак, црева или повећан ризик од њиховог развоја;
  • хиповолемија;
  • тешки миокард, бубрежни затајење (ЦЦ испод 30 мл / мин), јетра;
  • бубрежна, јетрена патологија у прогресији;
  • погоршања упалних цревних патологија (Црохнова болест, улцерозни колитис);
  • дијагностициран вишак калијума;
  • опоравак након затајења срчане аорте;
  • ублажавање бола пре или током опсежних операција.

Посебна пажња је потребна приликом прописивања лека уколико се пацијенту дијагностикује следећа стања:

  • бронхијална астма;
  • запаљенске, заразне болести;
  • поремећаји мозга;
  • миокардијална исхемија;
  • дијабетес мелитус;
  • упорно висок крвни притисак;
  • васкуларне патологије;
  • атеросклероза;
  • откривена инфекција Хелицобацтер пилори;
  • ослабљена бубрежна функција, холециститис, колестаза;
  • тровање крви;
  • системски еритематозни лупус;
  • злоупотреба алкохола и дувана;
  • старо и младо доба.

Гел се не може користити у областима где постоје:

  • плачна дерматоза, екцем;
  • гнојне или отворене ране и огреботине.

Алат се користи након консултација са ендокринологом и дерматологом код погоршања касне кожне порфирије.

Капи за очи су контраиндициране пацијентима:

  • с постоперативним компликацијама у очима са оштећењем рожнице;
  • са истодобним дијабетес мелитусом, реуматоидним артритисом,
  • са патологијом слузокоже видног органа (укључујући синдром сувог ока),
  • у малим интервалима између операција ока.

Забрана се уводи због високог ризика од оштећења рожнице и претње визуелним поремећајима.

Нежељени ефекти се чешће примећују применом великих доза и дуготрајном употребом таблета и ињекција.

Код 3 од сто пацијената може се приметити следеће:

  • гастралгија, лабава столица;
  • главобоља, вртоглавица, поспаност;

1 - 2 пацијента од сто:

  • стоматитис, гас, затвор, мучнина;
  • повишен крвни притисак;
  • кожни осип, пурпура;
  • печење на месту убризгавања.

код 1 од сто пацијената:

  • улцерација слузокоже желуца, црева, једњака, перфорација чира, крварење, бол у епигастричној регији, повраћање;
  • колестаза, хепатитис, панкреатитис;
  • плућни едем, губитак свести;
  • акутно затајење бубрега, крв у мокраћи, бол у леђима, нефритис, едеми;
  • поремећаји вида и слуха;
  • асептични менингитис;
  • прекомерна узбуђеност, депресија;
  • промене у крвној слици;
  • крварење, укључујући крварење из носа, ректума;
  • ексфолиативни дерматитис, уртикарија, Стевенс-Јохнсон и Лиелл синдром.
  • акутна анафилактичка реакција са недостатком даха, бронхоспазмом, отицањем очних капака, језика, гркљана, болом иза стернума, отежаним дисањем.

Нуспојава гела: сврбежни осипи, црвени пликови и пеге, отеклина и љуштења.

Важно је узети у обзир да када се гел наноси на велики део коже, не може се искључити појава органски непожељних реакција карактеристичних за ињекције и таблете.

Нежељени ефекти за офталмичке капи: алергија у облику сузе, иритација очију, сврбеж, пецкање, отицање очних капака.

Предозирање је могуће уз неконтролисану употребу кеторолака, игнорисање контраиндикација, превеликих доза. У овом случају, назначене нуспојаве лека настају или постају јаче. Одмах треба да откажете лечење, узмете Полисорб (адсорбент) и позовете хитну помоћ на хоспитализацију пацијента како би се спровела целокупна терапија за тровање лековима.

Аналози лека

Синоними лека - то је лек, са истом терапеутском компонентом: Кетанов, Долак, Кетокам, Акиулар (капи за очи).

Аналози Кеторолака или лекови са сличним терапеутским ефектом, али са другим активним супстанцама: Ксефоцам, Лорносикам, Кетонал, Кетопрофен, Еторикоксиб, Аркоксиа.

Слично:Још од аутора: