Грандакинум је лек за смирење лека који смањује анксиозност, сузбија страхове и емоционални и ментални стрес. Укључено у групу анксиолитичких лекова или атараксика (лекови против анксиозности), ИИ генерације и односи се на лекове серије бензодиазепина, који данас заузимају водећу позицију у погледу ширине употребе средстава за смирење.

Облик за пуштање, састав и паковање

"Грандакин" производи компанија "ЕГИС" (Мађарска). Љекарне добијају папирнате пакете који садрже 2 или 6 ћелијских пластично-алуминијумских блистера са 10 паковања таблета - бијелих цилиндричних облика са средишњом раздјелницом и ријечи ГРАНДАКС истиснутим на супротним странама.

Терапеутска основа лека је тофисопам, који се у количини од 50 мг налази у 1 таблети. У таблетама су присутни и формативни неактивни састојци.

Фармаколошко деловање, фармакодинамика и фармакокинетика

Лек се сматра дневним средство за смирење, односно може се користити у току дана, јер не изазива поспаност.

Анксиолитички „Грандакин“ умерено делује на нервни систем, што се изражава:

  • у смирујући (смирујући) ефекат;
  • ублажавање менталног стреса;
  • у сузбијању анксиозности и анксиозности (анксиолитички);
  • у смањењу озбиљности страхова (антифобних), учесталости и тежини напада панике;
  • у умереном стимулативном ефекту (уклања ненормалну слабост, депресију).

Такође, лек има заштитно дејство (штити нервне ћелије од штетног утицаја стреса).

Поред ових ефеката, Грандакин је активан и елиминише разне облике поремећаја у психо-вегетативном подручју, регулишући проток физиолошких процеса, рад мишића, жлезда, крвних и лимфних судова.

Клинички се овај ефекат лека изражава у чињеници да лек смањује физиолошке манифестације страха и анксиозности, укључујући стање у нападима панике:

  • елиминише скокове крвног притиска;
  • ублажава осећај гушења и "наступ смрти";
  • проширивање коронарних жила, нормализује учесталост контракција срца (тахикардија) и појаву аритмије (неравномерне контракције), ублажава неуротичне болове у срцу;
  • стабилизира поремећене функције желуца и црева - ублажава мучнину, повраћање, желучане, грчеве једњака и црева, психогену дијареју са честим нагонима;
  • смањује знојење, дрхтање (дрхтање прстију), спастичне конвулзивне контракције мишића, слабост у ногама, осећај исцрпљености.

Предност Грандакина у односу на друге психотропне лекове низа бензодиазепина:

  • анксиолитик не изазива дневну инхибицију и поспаност, већ напротив, делује као умерени стимуланс нервних функција, па се лек прописује за свакодневни унос;
  • средство за смирење не ублажава конвулзивне нападе, нема опуштајући ефекат на мишиће, па се може користити за атрофичне процесе у мишићним влакнима;
  • ретко показује слабљење терапеутског ефекта дуготрајном употребом (ако се користи у препорученим дозама), не доводи до зависности, не изазива антипсихотичке манифестације код пацијента који прекине лечење.

Одлика овог анксиолитика је активна и потпуна апсорпција активне компоненте у крв кроз слузницу желуца и црева, што обезбеђује брзу манифестацију лековитих својстава. Отприлике 2 сата након што таблета уђе у стомак, највећа количина тофисопама примећена је у плазми.

У организму се терапијска супстанца не акумулира и након 7 - 9 сати уклања се са 68 - 75% у урину и делимично кроз црева. Интермедијарне материје (метаболити) настале током лечења тофисопамом у јетри немају фармацеутска својства. Стога се чак и уз дуготрајну терапију зависност од лека развија прилично споро, а предозирање, у зависности од учесталости давања и доза, практично се елиминише.

Зашто се прописује Грандакин?

Лек је потребан за развој следећих стања:

  • умерена озбиљност неуролошких поремећаја;
  • неуротични поремећаји код тешко болесних људи;
  • вегетативни васкуларни и други поремећаји у позадини напада панике, емоционалног преоптерећења, стреса;
  • слабљење функције миокарда, неурогени бол иза стернума, аритмије;
  • манифестације предменструалног и менопаузалног синдрома;
  • посттрауматски поремећај након емоционалних шокова и повреда;
  • скривена тренутна умерена депресија;
  • атрофични процеси у мишићима неурогене природе и остале патологије праћене неуролошким манифестацијама у којима су средства за смирење мишића контраиндицирана (са ефектом опуштања мишића).

Средство за умирење омогућава вам да брзо уклоните симптоме повезане са овим патологијама:

  • унутрашња нервна напетост;
  • неадекватна стална анксиозност без смислених разлога;
  • апатија, смањена активност, депресија;
  • физиолошке манифестације паничних поремећаја (дрхтавица, паника, страх од смрти, пораст притиска, грчеви мишића, болови у глави и срцу, неуротични пролив, знојење).

Поред тога, „Грандакинум“ је прописан као један од лекова у лечењу одвикавања од алкохола и дрога.

У кратком времену тофисопам успешно уклања или ублажава манифестације попут:

  • узбуђеност, нервна напетост, раздражљивост, агресивност;
  • недостатак координације;
  • зимица, дрхтавица, мучнина;
  • Депресија која прати лечење зависности
  • ризик од развоја халуцинација и делирија.

Упутство за употребу и дозирање

Доза и режим су развијени за засебну анамнезу.

Неуролог, психотерапеут или психијатар узима у обзир природу болести, старост, тежину симптома и обавезно - пратеће болести, међу којима може бити и оних код којих је лек контраиндициран.

Будући да лек мало стимулише нервни систем, за нормално спавање, последњу дозу лека је најбоље узимати најкасније 15 сати пре очекиваног спавања.

Препоручена доза за одрасле од 1 дозе је од 50 до 100 мг, што се одређује тежином стања. Стандардни режим пријема је до 3 пута у 24 сата. Највећа количина тофисопама коју одрасли пацијент може да прими је 300 мг.

Дозвољена је једна доза лека за ретко манифестне неуролошке поремећаје. У условима нередовног уноса, можете једном да попијете 1-2 таблете лека.

Како узети средство за смирење за малолетнике?

У педијатрији је анксиолитик прописан од 14. године. И само у изузетним случајевима - млађим пацијентима (само уз дозволу стручњака).

Апликација за адолесценте од 14 година укључује узимање 25-100 мг (од пола таблете до 2) 1 до 2 пута у току 24 сата. Дете може примити не више од 200 мг тофисопама дневно.

Трајање терапије је такође индивидуално. Стандардно - од 2 недеље до 2 до 3 месеца. У случају одвикавања од алкохола и дрога, као и за спречавање делирија, лек се прописује у трајању од 3 до 7 дана до 4 до 6 недеља.

Карактеристике апликације:

  1. За болеснике повезане са старењем од 70 година, особе са затајењем бубрега или застојем у развоју, дневна доза Грандакинума је смањена за 1,5 - 2 пута, с обзиром да је вероватније да ова категорија пацијената има нежељене реакције. У старијих људи тофисопам негативно утиче на функцију памћења и моторичку координацију.
  2. Пацијентима са хроничном психозом, тешком депресијом и фобијама (страхови), деперсонализацијом (поремећајем самосвести) или акутним опсесивним стањима не препоручује се именовање тофизопама да избегну ризик од агресије и самоубилачких напада. У овом случају, „Грандакин“ се комбинује са другим психотропним лековима и антидепресивима.
  3. Уз епилепсију, тофисопам може довести до чешћих напада.

Са посебном пажњом прописује се средство за смирење:

  • пацијенти са декомпензованим респираторним тегобама (упално, опасно оштећење плућа);
  • пацијенти са претходном епизодом акутног респираторног затајења;
  • особе са глаукомом затвореног угла.

Грандакин практично не смањује ниво пажње и брзину менталних и физичких реакција када пацијент контролише возила и софистицирану опрему.

Током трудноће и дојења

Таблете Грандакин нису прописане:

  1. У првих 13 до 14 недеља гестације. Надаље, само у ријетким случајевима, ако је степен вјероватног терапеутског ефекта код труднице много већи, у поређењу с ризиком негативних ефеката тофисопама на плод.
  2. Дојиљама. Тофисопам прелази у мајчино млеко и његов утицај на дететов организам може изазвати непредвидиве и озбиљне компликације. Ако је мајци потребна терапија, тада је потребно лечење пребацити на вештачко храњење.

Интеракција лијекова

Уз истовремену употребу "Грандакина" са другим лековима, требало би размотрити њихову фармацеутску интеракцију.

Паралелни пријем "Грандакинума" је забрањен:

  • са имуносупресивима - такролимус ("Програф"), сиролимус ("Рапамун"), циклоспорин ("Сандиммун-Неорал");
  • Хл-антихистаминици (дифенхидрамин, дифенхидрамин, доксилинин, прометхазин);
  • са лековима који смањују централни нервни систем;
  • фенобарбитал, антипсихотици (нпр. хлорпромазин, халоперидол, левомепромазин, клозапин);
  • таблете за спавање ("Имован");
  • клонидин;
  • средства за смирење (диазепам, нитразепам);
  • анестетици (натријум оксибурат, пентотал за анестезију);
  • антидепресиви, антихолинергици (трихексифенидил, атропин);
  • опијати (морфиј, метилфентанил, метадон).

Комбинованом употребом лекова са овим лековима постоји велика вероватноћа да ће обострано ојачати њихово деловање, што доводи до инхибиције функција нервног система и респираторног центра.

"Грандакин" повећава концентрацију у крви:

  • Дигоксин;
  • лекови који се у јетри прерадјују ензимом ЦИП3А4.

"Грандакин" мења антикоагулантни ефекат "Хепарина", "Варфарина".

Терапеутски ефекат "Грандакина" слаби:

  • барбитурати, алкохол, никотин и лекови против епилепсије, јер убрзавају метаболизам (лечење јетреним ензимима) тофисопамом, смањујући на тај начин његов садржај у плазми;
  • антациди („Маалок“, „Ренние“, „Фосфалугел“), успоравајући апсорпцију тофисопама.

Повећајте садржај тофисопама у крви, успоравајући његову обраду у јетри:

  • антигљивични лекови на бази кетоконазола, итраконазола;
  • дуготрајна употреба "Дисулфирама";
  • таблете за контролу рађања, инхибитори протонске пумпе Омез, Цреон, Омепразол, блокатори рецептора Х2-хистамина (Ранитидин, Циметидин).

Терапеутски ефекат „Грандакина“ појачан је неким лековима који снижавају крвни притисак, на пример „Клонидин“ и блокатори калцијумских канала.

Метоклопрамид убрзава дејство тофисопама, повећавајући његову апсорпцију.

Компатибилност Грандакина са алкохолом

"Грандакин" и алкохол су неспојиви, мада се "Грандакин" користи за уклањање симптома повлачења у зависности од алкохола. Али забрањена је употреба средства за смирење ако пацијент није у стању да одбије пиће са етанолом током лечења.

Комбинованом употребом тофисопама и етанола ризик је висок:

  • озбиљно тровање јетреног ткива;
  • појачавање свих нуспојава лека и алкохола на нервни систем, што доводи до губитка свести, пада крвног притиска, респираторне депресије и коме.

Контраиндикације, нежељени ефекти и предозирање

Лек је контраиндициран у следећим случајевима:

  • посебна осетљивост на компоненте лека или друге бензодиазепине;
  • акутна психоза, неуротична стања са јаком агресијом, прекомерна узбуђеност, јака депресија;
  • озбиљно респираторно затајење, тешко лечити;
  • претходни застој дисања током спавања;
  • првих 13 недеља трудноће;
  • дојење;
  • старост до 14 година;
  • нетолеранција или малапсорпција (малапсорпција) галактозе и глукозе, урођени недостатак лактазе.

Пацијенте који не подносе лактозу треба упозорити на присуство 92 мг лактозе у свакој таблети лека.

Нежељени ефекти анксиолитика су често изражени у манифестацијама као што су:

  • сува уста
  • губитак апетита, затвор, затвор, мучнина;
  • жутило коже и протеина за очи;
  • главобоља, лош ноћни сан, раздражљивост, прекомерна узбудљивост (обично ако се лек узима након три до четири сата дневно);
  • осип различите природе, црвене тачке, свраб на кожи (чешће код пацијената са алергијама);
  • мишићна напетост и бол;
  • збрка свести;
  • нападаји код пацијената са епилепсијом;
  • респираторна депресија

У неким случајевима, нежељене реакције се могу умањити смањењем дозе Грандакинум-а.Ако се не елиминишу алергијске манифестације, недостатак даха и тешке поремећаје сна, онда узимање лека треба прекинути.

Предозирање се често развија дуготрајном употребом максималних доза тофисопама или једном употребом велике количине лекова. Постоје знакови депресије централног нервног система: поспаност, недостатак даха, конфузија, грчеви, у тежим случајевима - оштар пад крвног притиска и кома.

У случају благих манифестација предозирања, потребно је испрати стомак и пацијенту дати адсорбенсе - полисорб или активни угаљ, који ће апсорбовати сувишни лек. У случају пада притиска, пацијент подиже ноге под углом од 45 степени, лагано спуштајући предњи део кревета.

У болници се спроводи детоксикациона терапија, обнављање респираторних функција, рада срца и крвожилног система, норепинефрин и инфузија допамина за нормализацију притиска. У критичним случајевима, болница користи уношење "Флумазенила" (антагониста бензодиазепина) у крв.

Аналози лека

Синоним за лек према терапеутској супстанци је „Тофизопам“.

Аналози Грандакина у терапеутском ефекту: Диазепам, Феназепам, Релиум, Тазепам, Реланиум, Афобазол.

Упоредне карактеристике са Афобазолом и Фенибутом

Када упоређујете било који лек са сличним терапеутским ефектом, требало би узети у обзир индикације за сваки од њих, тежину симптома у којима одређени лек помаже боље, брзину лекова, контраиндикације и ограничења.

"Афобазол" или "Грандакин" - који од два лека су по дејству слични лековима, али који имају различите терапеутске материје као активни састојак је најбољи?

Треба истаћи следеће чињенице:

  1. Грандакин је јачи и брже делујући лек у поређењу с Афобазолом. Стабилан терапеутски ефекат је већ видљив већ од 2. до 3. дана примене, а ефекат Афобазола осети се раније од 7. - 9. дана лечења.
  2. Међутим, за разлику од Афобазола, Грандакинум даје више негативних нуспојава и има опсежну листу контраиндикација и упозорења.
  3. Афобазол се не носи са манифестацијама јаког стреса и израженијом дисфункцијом нервног система, коју Грандаксин може елиминисати.

Због тога је са становишта учесталости и озбиљности нежељених реакција пожељнији Афобазол, али треба га одабрати само под условом да лек заиста помогне пацијенту. У супротном, можда ће бити потребно да се користи Грандакинум као активнији средство за смирење.

Шта је боље узети - Фенибут или Грандакин? Уосталом, то су лекови другачије медицинске основе.

Ако је „Грандакин“ само средство за смирење, тада се пре свега прописује „Фенибут“ за активирање церебралне циркулације и подстицање памћења, учења и пажње, менталних реакција. А његов анти-анксиозни ефекат сматра се додатним својством које омогућава употребу "Пхенибут-а" код блажих менталних поремећаја. Подржаће нормалан сан, ублажити анксиозност, помоћи код тикова, енурезе и муцања, умирити старије пацијенте са наглим повлачењем алкохола, несаницом и ноћним морама.

"Грандакинум" такође има уско циљани ефекат код озбиљнијих поремећаја нервног система. Ово је "тежи" лек и користи се тек од адолесценције.

Фенибут има далеко мање контраиндикација и дозвољен је у педијатрији за бебе од две године и труднице од 13 до 15 гестацијске недеље. Али он, за разлику од "Грандаксина", изазива инхибицију и поспаност.

Стога, да бисте проценили ефикасност два лека, морате знати дијагнозу и анализирати патолошке манифестације које је потребно решити.

Треба да знате да су "Грандакинум" и "Пхенибут" компатибилни и чак обострано појачавају терапеутске ефекте, тако да се могу пити заједно.Поготово ако требате не само ублажити анксиозност и уверити пацијента, већ и побољшати циркулацију крви и рад мозга. Поред тога, Фенибут може смањити прекомерно побуђивање које често прати лечење Грандакином.

Међутим, истодобна примена ових лекова је забрањена ако пацијент развије парадоксалну (обрнуту) реакцију на Фенибут. У овом случају, Грандакин ће само повећати немирно понашање и панично стање пацијента.