Valaciklovir je moderný analóg antivírusového lieku Acyclovir. Obsahuje derivát účinnej látky, ktorý sa v tele mení na účinnú látku. Vďaka zlepšenému mechanizmu účinku sa zvyšuje biologická dostupnosť liečiva a znižuje sa pravdepodobnosť nežiaducich reakcií.
Obsah materiálu:
Zloženie liečiva
Liek má jednu farmakologickú formu - tablety. Vzhľad výrobkov, ktoré sú pre každého výrobcu individuálne, je balený v blistroch, ako aj do plastových alebo sklenených fliaš. Môžu byť biele alebo tmavomodré, okrúhle aj podlhovastého oválneho tvaru, s nebezpečenstvom, skosením, potlačou loga a rytím.
Pod rôznymi značkami sú lieky dostupné v dávkach 500 a 1000 mg. Terapeutický účinok poskytuje valaciklovir, ktorý je súčasťou kompozície. Jedná sa o acyklovirový ester, ktorý sa pod vplyvom pečeňových enzýmov v tele mení na účinnú látku.
Liečivo je súčasťou liečiva vo forme hydrochloridu v množstve 556 a 1112,4 mg. Tableta získava zvyšok hmoty v dôsledku prírodného škrobu, vlákniny, solí horčíka a kremíka.
Povrch tablety je pokrytý tenkou hladkou škrupinou pozostávajúcou hlavne z polyetylénglykolu a polyvinylalkoholu. Môže tiež obsahovať farbivo v bielej alebo modrej farbe. Čas použiteľnosti lieku je tri roky.
Farmakologické vlastnosti a indikácie na použitie
Ihneď po absorpcii pôsobením pečeňových enzýmov sa valaciklovir rozpadá na acyklovir a aminokyselinu. Acyclovir má selektívnu aktivitu. Funguje iba vo vnútri bunky infikovanej vírusmi: herpes (herpes simplex) 1, 2 a šiesty typ, varicella-zoster (herpes zoster), cytomegalovírus, Epstein-Barr. Účinná látka nemá žiadny vplyv na zdravé bunky.
Selektivita chemickej zlúčeniny sa vysvetľuje prítomnosťou špecifického vírusového proteínu, tymidínkinázy, v infikovanej bunke. Tento enzým začína acyklovirovú konverznú reakciu, premieňa sa na aktívny trifosfát, ktorý má veľmi podobnú štruktúru ako nukleozid vírusovej DNA, integruje sa do reťazca, zlomí ho a zastaví proces kopírovania vírusu.
V dôsledku zníženia aktivity patogénu vymiznú príznaky choroby. Bolesť, svrbenie a zápal v postihnutých oblastiach sú menej výrazné.
Droga pomáha vyrovnať sa so symptómami primárnej infekcie, znižuje recidívy období relapsov, predlžuje dobu remisie.
Používa sa od dvanástich rokov pri liečbe:
- opary na perách;
- kožné vyrážky spôsobené vírusom herpes simplex;
- slizničné lézie s jednoduchým a genitálnym vírusom;
- Pásový opar spôsobený ovčími kiahňami.
Je predpísané, aby sa zabránilo recidíve. V kombinácii s bariérovou antikoncepciou môže liek znížiť pravdepodobnosť nakazenia partnera. Používa sa tiež ako preventívne opatrenie na prevenciu infekcie cytomegalovírusovou infekciou počas transplantácie obličky.
Droga nie je schopná vírusu úplne zbaviť. Výrazne však inhibuje svoju aktivitu.
Pokyny na použitie a dávkovanie Valacicloviru
Tablety Valacycloviru sa môžu užívať kedykoľvek pred jedlom a po jedle. Jedlo neinterferuje s absorpciou lieku ani nezabraňuje vedľajším účinkom.
Liečba by sa mala začať čo najskôr objavením prvých signálov infekcie. Aj keď dôjde k relapsu, včasná liečba môže zabrániť rastu postihnutých oblastí kože a slizníc.
Dávka na liečbu chorôb vyvolaných jednoduchým a genitálnym herpesom je pol gramu. Tablety sa užívajú dvakrát denne, pokiaľ možno po rovnakom čase.
Pri opakovanom opare je trvanie liečby tri až päť dní. Primárna infekcia je charakterizovaná jasnejším klinickým obrazom, a preto si vyžaduje predĺženie trvania cyklu na 10 dní.
Na liečbu opary na perách bol vyvinutý alternatívny režim. Terapia sa uskutočňuje v dvoch rozdelených dávkach a trvá iba jeden deň. Pri prvých náznakoch choroby (svrbenie, pálenie) musíte vypiť 2 000 mg lieku a po 12 hodinách zopakovať rovnakú dávku.
Prevencia relapsu sa vykonáva dlhodobou liečbou počas štyroch až dvanástich mesiacov. Pacientom s normálnym imunitným stavom sa predpisuje jedna tableta (Valacyclovir 500) denne. Pri často sa opakujúcich prejavoch (viac ako desať epizód ročne) sa denná dávka môže rozdeliť na dve dávky, ktoré zabezpečia najčastejší príjem látky do krvi.
Pri preukázanej imunodeficiencii sa denná dávka musí zvýšiť na 1 000 mg. Odporúča sa rozdeliť celkové množstvo liečiva na dve dávky.
Hodnotenie účinnosti preventívnej liečby sa vykonáva najmenej o šesť mesiacov neskôr.
Valaciklovírus pomáha predchádzať rozvoju cytomegalovírusovej infekcie u pacientov podstupujúcich transplantáciu obličky. Preventívne opatrenia predpisuje liek čo najskôr na konci postupu. Účinná dávka je množstvo 2000 mg. Droga sa užíva štyrikrát denne po dobu troch mesiacov.
Príznaky oparu a očného oparu sa zastavia dávkou jeden gram. Liek sa pije sedem dní trikrát denne.
Dlhodobá liečba vyžaduje neustále sledovanie stavu obličiek. Monitorovanie po transplantácii orgánov je často potrebné, pretože jeho práca počas rehabilitačného obdobia bude nerovnomerne vyladená.
Pri výbere dávky pre staršie osoby sa berie do úvahy kapacita obličiek. V starobe nie je potrebné iba znižovať dávku liečiva, ale tiež monitorovať tok normálneho množstva tekutiny do tela, aby sa zabránilo narušeniu rovnováhy voda-elektrolyt.
Počas tehotenstva a laktácie
Nedá sa jednoznačne povedať, že je bezpečné brať lieky počas tehotenstva. Na vyvodenie týchto záverov je potrebná rozsiahla štúdia. V súčasnosti existujú iba záznamy o pozorovaniach dvoch skupín tehotných žien, ktoré majú počet 700 a 1 000 ľudí.
Ich výsledky neodhalili zvýšenie počtu patológií vývoja plodu a priebehu tehotenstva počas užívania liekov. Vzhľadom na malý počet skúšobných skupín sa však na tieto informácie nemožno spoľahnúť. Preto sa Valaciclovir predpisuje tehotným ženám iba v prípade, že dôjde k významnému prekročeniu prínosov oproti riziku.
Experimenty na zvieratách súčasne naznačujú, že acyklovirové prípravky v normálnych množstvách neovplyvňujú schopnosť otehotnenia, avšak vysoké dávky podávané intravenózne môžu viesť k hormonálnym prerušeniam.
Acyclovir, ako aktívny metabolit valacikloviru, sa vylučuje do mlieka dojčiacej matky a jeho maximálna koncentrácia v tejto tekutine je 1,4-krát vyššia ako v krvnej plazme.
Ak sa matka lieči, potom od nej dieťa dostane terapeutickú dávku lieku. Acyclovir ako intravenózna injekcia sa používa u dojčiat na liečbu herpes simplex. Takýto prostriedok počas dojčenia je predpísaný iba vtedy, ak existujú prísne indikácie pre matku a plod.
Kompatibilita s alkoholom
Návod na použitie lieku neobsahuje informácie o kompatibilite lieku s nápojmi obsahujúcimi alkohol. Malo by sa však predpokladať, že ich užívanie zvýši toxický účinok látky na obličky.
Liekové interakcie
Liek nereaguje s inými liekmi, môže však konkurovať liekom, ktoré sa podobne ako acyklovir vylučujú z tela obličkovou filtráciou. Súčasné podávanie týchto liekov pomáha zvyšovať koncentráciu acykloviru alebo konkurenčnej látky v krvi.
Z toho istého dôvodu musíte starostlivo sledovať zdravie pacienta pri predpisovaní liekov proti Valacikloviru a nefrotoxických liekov. Posúdenie stavu pacienta sa vykonáva monitorovaním renálnych funkcií vrátane štúdie vodivosti týchto orgánov.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Napriek tomu, že život zachraňujúce acyklovirové prípravky sa predpisujú už od detstva, tablety Valacycloviru sa neodporúčajú deťom mladším ako dvanásť rokov. Ak má pacient citlivosť na akékoľvek zložky látky, takýto pacient by sa mal zdržať takejto liečby.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli identifikované pri všetkých sťažnostiach týkajúcich sa lieku:
- bolesť hlavy, závraty, bolesti brucha, nevoľnosť, hnačka, svrbenie kože, alergické prejavy, vývoj fotocitlivosti;
- chvenie končatín, kŕče, halucinácie, zmätenosť, dýchavičnosť, asfyxia, leukopénia, trombocytopénia;
- hepatitída, obličková kolika, zlyhanie obličiek, angioedém, kóma.
Najzávažnejšie následky sa častejšie prejavujú u ľudí s imunodeficienciou, ako aj u pacientov, ktorí sú nútení konzumovať vysoké dávky lieku po dlhú dobu (8 g denne).
Najzávažnejšie zmeny sú reverzibilné. Odporúčané dávky však presahujú nebezpečné. Prekročenie povolených noriem vyvoláva výskyt zlyhania obličiek a neurologických porúch až do kómy.
U pacienta s predávkovaním je preukázané hardvérové čistenie krvi, symptomatická liečba a starostlivá pozornosť zo strany zdravotníckych pracovníkov.
Antivírusové analógy liekov
Valacyclovir je dostupný pod rôznymi značkami. Okrem pôvodného názvu môžete nájsť aj tieto názvy:
- „Vairova“ - vypuklé oválne modré tablety s dávkou pol gramu;
- „Valvir“ - biele bikonvexné podlhovasté tablety s označením 500 a 1 000 mg;
- „Valtrex“ 0,5 g - oválne tablety s ľahkým jadrom, potiahnuté tenkou polymérnou fóliou;
- "Valtsikon" - biele zaoblené tablety s hladkým povrchom 0,5 g;
- "Virdel" - podlhovasté biele kapsuly s hmotnosťou 0,5 g.
Všetky analógy Valacicloviru spolu s pôvodným liekom sa užívajú podľa jednej schémy. Dávku môže upraviť iba lekár na základe výsledkov vyšetrení obličiek.
Herpes existuje v tele po celý život. Moderná medicína zatiaľ nemá prostriedky na podporu úplného vyliečenia. Aj keď najdôležitejšou úlohou pri prevencii relapsu je posilnenie imunity, antivírusové liečivo Valacyclovir je tiež veľmi účinným opatrením v boji proti symptómom choroby.
