Amlodipínové tablety - farmaceutický výrobok navrhnutý na liečbu určitých foriem hypertenzie a angíny pectoris, ktorý má ultraváhavý účinok. Znižuje krvný tlak, zvyšuje prísun kyslíka do srdcových tkanív s dlhodobým zachovaním terapeutického účinku.
Obsah materiálu:
Zloženie liečiva
Liek sa uvoľňuje v tabletách po 5 a 10 mg. Balenie môže mať 30, 60 alebo 90 jednotiek, ktoré určuje výrobca.
Toto je základná liečebná látka pre liek amlodipín (vo forme besylátu). Kompozícia tiež obsahuje neaktívne zložky liečiva potrebné na konzerváciu a morfogenézu.
Čo tabletky pomáhajú
Amlodipín patrí do druhej generácie „pomalých“ blokátorov vápnikového kanála (skrátene BMKK). Aktívna zložka liečiva je derivát dihydropyridínu. Liečivo inhibuje prienik iónov vápnika cez membránu tkanivových buniek, čo určuje jeho farmakologický účinok.
Hlavné vlastnosti (farmakodynamika)
K poklesu krvného tlaku dochádza v dôsledku skutočnosti, že liek uvoľňuje svalové vlákna stien krvných ciev a zvyšuje ich lúmen. V tomto prípade liek nespôsobuje búšenie srdca.
V dôsledku terapeutických účinkov amlodipínu:
- Zvyšuje sa prietok krvi do srdcového svalu, znižuje sa potreba kyslíka a energie, znižuje sa zaťaženie myokardu.
- Srdcové tepny a artérie sa rozširujú v zdravých oblastiach av oblastiach s nedostatočným prísunom krvi, ktorý dodáva srdcu kyslík počas vaskulárneho spazmu proti angíne pectoris.
- V dôsledku skutočnosti, že liečivo inhibuje zhlukovanie (agregáciu) krvných doštičiek na zrazeniny, je zabránené tvorbe krvných zrazenín.
- Funkcia obličiek sa zlepšuje, keď sú nedostatočné a majú diabetickú nefropatiu, ku ktorej dochádza v dôsledku zvýšenia rýchlosti prietoku krvi obličkami.
- Existuje reverzný vývoj hypertrofovaných (zahustených) tkanív ľavej komory - hlavnej „čerpacej“ srdcovej komory.
Veľkou výhodou amlodipínu v porovnaní s inými antagonistami vápnika je najdlhšie trvanie terapeutického výsledku - jeho antihypertenzívny účinok trvá až 36 hodín.
Na rozdiel od liekov s krátkodobým účinkom amlodipín nevykazuje ostré poklesy koncentrácie krvi, čo minimalizuje riziko mozgovej príhody alebo infarktu.
Niektoré farmakologické vlastnosti látky ju odlišujú od iných hypotenzívnych a kardiovaskulárnych liečiv, pretože liek:
- nezvyšuje tón priedušiek;
- neovplyvňuje srdcový rytmus a vodivé procesy v srdcovom svale;
- neznižuje fyzickú a intelektuálnu aktivitu;
- nespôsobuje sexuálne dysfunkcie (ako sú betablokátory a diuretiká), depresívne poruchy (ako je rezerpín, klonidín);
- neovplyvňuje metabolické procesy, rovnováhu elektrolytov, vrátane hladín draslíka (na rozdiel od diuretík).
svedectvo
Lieky sú bezpečné, dobre tolerované a účinné ako samostatné liečivo, tak aj ako jedno z liečiv pri kombinovanej liečbe závažných patológií.
Amlodipínové tablety pomáhajú pacientom s týmito chorobami:
- hypertenzia;
- esenciálna („bez príčinnej“) hypertenzie;
- symptomatická hypertenzia, ktorá sa považuje za „symptóm“ vnútorných chorôb (endokrinné a obličkové patológie, nádory nadobličiek, diabetická nefropatia, nefritída, dlhodobé používanie glukokortikosteroidov);
- stabilná angína bez kŕče a spontánna
- angina pectoris so spazmom krvných ciev (Prinzmetal);
- angína pectoris odpočinku a napätia;
- kombinácia angíny pectoris so stavom nízkej srdcovej frekvencie (bradykardia), AV blokáda.
Užívanie liekov:
- zvyšuje výdrž srdca pri nedostatku kyslíka, stres, znižuje frekvenciu záchvatov;
- spomaľuje depresiu segmentu ST (DBT) na kardiograme - najindikatívnejší prejav srdcovej ischémie s nestabilnou formou angíny pectoris;
- znižuje potrebu dusičnanov (vrátane nitroglycerínu);
- znižuje počet hospitalizácií pacientov, frekvencia operácií pri štepovaní koronárnych tepien, znižuje pravdepodobnosť komplikácií a úmrtnosti.
Blokátor vápnikového kanála sa môže bezpečne používať pri diagnostikovanej astme, diabete a diabetickej nefropatii, dny.
Distribúcia a vylučovanie (farmakokinetika)
Liek sa vstrebáva do krvi postupne a jeho najvyšší obsah je fixovaný v rozmedzí 6 až 12 hodín po vstupe tabliet do žalúdka. Po 7 až 8 dňoch liečby sa pri rovnomernom príjme zaznamená stacionárna koncentrácia liečiva (Css).
Amlodipín je pomaly spracovávaný pečeňovými enzýmami za vzniku medziproduktov, ktoré nemajú významnú terapeutickú aktivitu.
Čas na elimináciu polovice dávky prijatej pacientom je od 31 do 45 hodín.
Spolu s močom sa z tela odstráni približne 60% účinnej látky, ktorá vstupuje do krvného obehu, hlavne vo forme medziproduktov, asi 22 až 25% prichádza s výkaly, 10% so žlčou.
U pacientov so zhoršenou funkciou pečene a obličiek, ako aj u ľudí starších ako 65 rokov sa odstránenie terapeutickej látky spomaľuje (polčas je približne 60–65 hodín), tento faktor však nemá významný vplyv na terapeutický účinok.
Pokyny na užívanie a dávkovanie amlodipínu
Výrazné zníženie krvného tlaku sa pozoruje 6 až 10 hodín po vnútornom podaní a trvá asi jeden deň.
Pretože tablety amlodipínu pôsobia pomaly proti tlaku, nepoužívajú sa na vysoký krvný tlak, najmä na hypertenznú krízu.
Vďaka pomaly sa rozvíjajúcemu terapeutickému účinku a postupnému znižovaniu krvného tlaku liečba eliminuje riziko vazospazmu a zhoršeného srdcového alebo mozgového obehu (ku ktorému dochádza pri prudkom poklese tlaku).
Stabilný terapeutický účinok amlodipínu sa prejavuje 5-7 dní po začiatku liečby. Odporúča sa mierne prerušiť liečbu a pomaly znížiť dávku.
5 mg tablety
Lieky sa užívajú bez ohľadu na konzumáciu jedla raz denne, pričom sa umyjú množstvom vody, ktoré je potrebné pre pacienta (najmenej však 100 ml).
Na zmiernenie hypertenzie a zabránenie infarktu je predpísaná štandardná dávka 5 mg. Ak liek nevykazuje znateľný terapeutický účinok do 15 až 30 dní, denná dávka lieku sa môže zvýšiť na 2 tablety - 10 mg.
Pri ochoreniach obličiek a pečene v starobe sa zníženie dávky najčastejšie nevyžaduje, ale vzhľadom na vlastnosti každého pacienta sa odporúča začať liečbu s 2,5 mg (pol tablety). V tomto prípade je potrebné starostlivejšie sledovanie stavu pacienta.
Amlodipín 10 mg
Liek v tabletách s vysokým obsahom amlodipínu sa užíva podľa rovnakej schémy a v podobných dávkach. Ak sú predpísané raz v dávke 5 mg, pacient môže užiť pol tablety 10 mg.
Počas tehotenstva a laktácie
Nie sú k dispozícii spoľahlivé informácie o vplyve amlodipínu na vývoj a graviditu embryí, preto je tehotné pacientom zakázaná medikácia.
Zistilo sa, že liek prechádza do materského mlieka a jeho účinok na telo dieťaťa je nepredvídateľný, preto je vhodné, aby dojčiace matky prenášali dieťa na umelé zmesi.
Liekové interakcie
Amlodipín sa môže kombinovať s nasledujúcimi farmakologickými výrobkami:
- ACE inhibítory, dusičnany, diuretiká, a- a p-blokátory, je však potrebné mať na pamäti, že jeho hypotenzívny účinok sa môže zvýšiť;
- antibiotické lieky a lieky, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi;
- nehormonálne protizápalové lieky vrátane indometacínu;
- Warfarin, digoxín;
- antacídy hliník-horčík (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) s pravidelným príjmom.
Počas liečby amlodipínom je nežiaduce užívať alkohol, a hoci jednorazové alebo dvojité použitie „horúceho“ neovplyvňuje rýchlosť odstraňovania etanolu z tela, je možné silný pokles tlaku a mdloby.
Iné interakcie s amlodipínom
| Farmakologické výrobky | Pravdepodobné reakcie v kombinácii |
|---|---|
| Erytromycín, ketokonazol, antiretrovírusové lieky (Norvir, Ritonavir), antipsychotiká (Zeldox, Teraligen), inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (diltiazem), itrakonazol (Rumikoz, Irunin) | zvýšená koncentrácia amlodipínu a zvýšený účinok |
| Prostriedky s lítiom, anestetiká, izofluran (Foran) | negatívne účinky na nervový systém (hnačka, slabosť, zvracanie, chvenie, sluchové poruchy) |
| farmaceutické výrobky s vápnikom | zníženie terapeutického účinku |
| Imunosupresíva Cyklosporín (Sandimmun Nizoral, Ecoral), takrolimus (Advagraf) | zvýšené pôsobenie týchto liekov |
Grapefruitová šťava zvyčajne neovplyvňuje terapeutický účinok amlodipínu, ale v zriedkavých prípadoch dochádza k výraznému zníženiu krvného tlaku, čo by mal zvážiť milovník takéhoto nápoja.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Je zakázané predpisovať lieky za takých podmienok, ako sú:
- neznášanlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku, vrátane iných derivátov dihydropyridínu;
- závažná hypotenzia (indikátor systolického krvného tlaku RT 90 mm. Art. a menej);
- závažné chronické zlyhanie myokardu nesúvisiace s ischémiou (riziko pľúcneho edému);
- srdcový infarkt (použitie je možné iba po stabilizácii hemodynamických parametrov);
- šokové podmienky;
- obštrukciu prietoku krvi v komore výtoku z komôr (rovnako ako závažnej aortálnej stenózy);
- pacientky mladšie ako 18 rokov, tehotné a dojčiace ženy.
Nežiaduce vedľajšie účinky sa zvyčajne vyskytujú, keď dôjde k porušeniu kontraindikácií pri používaní lieku, ktoré prevyšujú dávku alebo frekvenciu podávania.
| Frekvencia vývoja | Pravdepodobné nežiaduce účinky |
|---|---|
| 1 - 9 zo 100 pacientov | Palpitácie, opuchy nôh, návaly horúčavy, bolesť hlavy a žalúdka, závraty, nevoľnosť, letargia |
| 2 - 9 ľudí z 1000 | • výrazné zníženie tlaku; • bolesti kĺbov, stavcov a svalov, tic; • znecitlivenie kože, chvenie prstov; • zmeny nálady, nervozita; • porucha spánku, zmena chuti; • zápcha alebo uvoľnená stolica, tvorba plynu; • sucho v ústach, výtok z nosa, dýchavičnosť; • dvojité videnie, konjunktivitída, krvácanie z nosa, časté močenie; • oslabenie erekcie, zmeny hmotnosti; • svrbenie kože, vyrážky, zimnica |
| 2 - 9 z 10 000 pacientov | • mdloby, vaskulitída, bolesť za hrudnou kosťou; dermatitída, krvácanie, opuchnuté ďasná; • pokles tlaku počas rýchleho stúpania, stmavnutie očí; • zhoršenie srdcového zlyhania, arytmia |
| u 1 z 10 000 pacientov a ešte menej často | • kašeľ, migréna, potenie, poruchy pamäti; • gastritída, zápal pečene, pankreasu, žltačka (spôsobená stagnáciou žlče); • zvýšenie hladiny bilirubínu v krvi, cukru, pečeňových enzýmov; • zníženie počtu leukocytov a krvných doštičiek; • trombocytopenická purpura, • vypadávanie vlasov, ichtyóza, fokálne sfarbenie kože; • Quinckeho edém, erytém |
Aj keď nemá amlodipín negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a vozidlá, je potrebné vziať do úvahy možnosť závratov a letargie v dôsledku prudkého poklesu krvného tlaku, najmä pri zvyšovaní dávky alebo na začiatku liečby.
V prípade predávkovania pozorovaného:
- abnormálne zníženie tlaku;
- zvýšené kontrakcie myokardu na vysoké počty;
- zlyhanie dýchania, strata vedomia;
- vývoj kómy, život ohrozujúceho stavu.
S takýmito príznakmi okamžite zavolajte sanitku, položte pacienta na nohy. V prvú hodinu po objavení sa príznakov predávkovania dávajú (ak je to možné) adsorbenty (Polysorb). V nemocnici sa vykonáva intenzívna detoxikačná terapia (výplach žalúdka, infúzia glukonátu vápenatého, použitie vazokonstriktorov a roztokov na udržanie funkcie srdca).
Hemodialýza je neúčinná, pretože amlodipín sa z 96% viaže na krvné bielkoviny.
Amlodipínové analógy
Analógy amlodipínu obsahujúce rovnakú účinnú látku zahŕňajú lieky rôznych farmaceutických spoločností: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
