Mildronate je umelo vytvorená vitamínová látka podobná látkam syntetizovaným v našom tele. Zúčastňuje sa na chemických transformáciách vo vnútri buniek a kompenzuje nedostatok kyslíka. Vďaka tomuto pôsobeniu má liečivo množstvo terapeutických vlastností: uvoľňuje steny krvných ciev, normalizuje prietok krvi, chráni tkanivá pred škodlivými metabolitmi, ktoré sa tvoria pri hladovaní kyslíka, a zvyšuje vytrvalosť srdcového svalu.
Obsah materiálu:
Formy zloženia a uvoľnenia
Mimo našej krajiny sa liek nazýva „Meldonium“. Pod týmto slovom sa nachádza tak medzinárodný názov, ako aj názov účinnej látky.
Farmaceutický priemysel zvládol výrobu troch liekových foriem liečiva, vrátane kapsúl s jemným kryštalickým sypkým rozpustným práškom vo vnútri, sirupu a hotového roztoku na injekciu do žily alebo dolného viečka.
Z opisu kapsuly vyplýva, že farby jej tela a veka sa zhodujú. Obe časti sú biele s jemným krémovým odtieňom. Obal je vyrobený zo želatíny s pridaním stabilizátora oxidu titaničitého. Do prášku sa vo vnútri zavedie koloidná forma kremíka, vápenatej stearovej soli a zemiakového škrobu.
Balenie kapsúl je vyrobené z PVC fólie a potravinovej fólie.Kupujúci narazia na škatule so 40 kapsulami s dávkou 250 mg (bezplatný predaj) a kartónové obaly so 60 kapsulami s dávkou 500 mg (výdaj len na lekársky predpis).
V sirupe s výraznou čerešňovou príchuťou sa v zmesi nachádza niekoľko príchutí a sladidiel, glycerín, kyselina citrónová, propylénglykol a dva typy benzoátu. Liek je balený v farebných fľašiach z tmavého skla s plastovým uzáverom.
Päť ml tekutiny obsahuje štvrtinu mg meldónia. Na uľahčenie dávkovania sa odmerná lyžička umiestni do kartónovej škatule spolu s fľašou a popisom.
V injekčnej tekutine je iba samotná látka a čistená voda. Farmakologická forma sa naleje do ampúl s objemom 5 mililitrov. Každá ampulka obsahuje pol gramu metabolickej zlúčeniny.
Ampulky sú buď zapečatené v kontúrovom substráte potiahnutom fóliou, alebo umiestnené do neotvorených paliet z PVC. Tento formulár je distribuovaný iba kupujúcim na lekársky predpis. Balenie obsahuje desať a dvadsať ampúl.
Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika
Pôsobenie meldónia je založené na jeho štrukturálnej podobnosti s ľudským gama-butyrobetaínom. Táto látka zabraňuje absorpcii karnitínu z potravy a jej syntéze vo vnútri tela.
Karnitín je hlavným transportným činidlom mastných kyselín. Podporuje penetráciu zlúčenín cez membrány mitochondrií nachádzajúcich sa vo vnútri srdcových buniek.
V podmienkach nedostatku kyslíka nie sú mastné kyseliny úplne oxidované. Výsledkom tohto procesu je tvorba toxických látok.
Znížením koncentrácie karnitínu meldonium spomaľuje prenos mastných kyselín, a tým chráni bunky srdcového svalu pred produktmi neúplnej oxidácie.
Okrem toho meldónium pomáha saturovať tkanivá energiou. Spomaluje oxidáciu mastných kyselín a aktivuje rozklad uhľohydrátov. V porovnaní s mastnými kyselinami sú uhľohydráty energeticky náročnejšie a počas ich oxidácie sa uvoľňuje značné množstvo molekúl ATP.
Zlúčenina účinkuje dvoma spôsobmi: aktivuje hexokinázu, enzým, ktorý katalyzuje glykolýzu (oxidácia uhľohydrátov) a redistribuuje nedostatok kyslíka z mastných kyselín na uhľovodíky.
Počas testov sa zistil vedľajší priaznivý účinok. Na pozadí poklesu koncentrácie karnitínu sa zvyšuje tkanivová tolerancia na glukózu. Uhľovodík sa aktívne absorbuje z krvi a účinnejšie sa spotrebúva bunkami. Výsledkom je, že pri konštantnom ukazovateli inzulínu hladina cukru klesá. U pacientov s cukrovkou 1. typu sa trofizmus zlepšuje (proces zameraný na udržanie štruktúry a funkcie) a citlivosť tkanív.
So zrýchlenou produkciou gama-butyrobetaínu sa svaly, ktoré lemujú krvné cievy, uvoľňujú. Lúmen žíl, tepien a malých kapilár sa zvyšuje. Zlepšuje sa prísun všetkých živín.
V oblasti pôsobenia lieku sa proces tkanivovej smrti počas infarktu spomaľuje. Včasné užívanie tejto drogy zastavuje šírenie nekrózy, znižuje oblasť poškodenia. Metabolit redistribuuje prietok krvi v prospech postihnutých tkanív, čo prispieva k ich rýchlemu zotaveniu.
Farmakologické hodnotenie ukázalo účinnosť lieku pri angíne pectoris, ischémii, srdcovom zlyhaní a poruchách nervového systému. Tento liek zlepšuje kontraktilitu srdcového svalu a mozgového obehu. Pomáha znižovať frekvenciu záchvatov, zvyšuje výdrž, aktivitu a znižuje nervové napätie.
Existujú náznaky, že tento liek by sa mal používať v kombinácii s inými liekmi na zmiernenie príznakov závislosti od alkoholu.
Podľa rôznych odhadov je biologická dostupnosť zlúčeniny od 80 do 100%. Najvyššia koncentrácia v krvi je zaznamenaná v čase, keď je liek vstreknutý do žily, potom sa táto hodnota okamžite začína znižovať.
Pri terapeutických dávkach sa liečivo po troch až šiestich hodinách úplne vylúči. Sú však známe prípady jeho akumulácie pri použití zvýšených koncentrácií. Za týchto podmienok môžu stopy látky zostať v tele až šesť mesiacov.
Čo je predpísané pre deti?
Liečivo je zahrnuté v komplexnej terapii pri liečení cievnych porúch srdca a mozgu. Je predpísaný na angínu pectoris, ischémiu, srdcový infarkt, zlyhanie srdca, kardiomyopatiu, mozgovú príhodu, mozgovocievnu nedostatočnosť.
Podávanie parabulbaru (cez spodné viečko do oblasti pod očnou guľou) je indikované na poruchy zásobovania krvou sietnici v dôsledku krvácania, upchávania krvných ciev a tiež v dôsledku rozvoja cukrovky a hypertenzie.
Terapeuti majú všeobecne pozitívny prístup k tomuto lieku pre jeho schopnosť zvyšovať vytrvalosť, odolnosť voči stresu a obnovovať duševnú a fyzickú silu. S pomocou lieku sa lieči prepracovanie. Detské ihrisko je predpísané na zvýšenú fyzickú námahu, vrátane tých, ktoré sú zapojené do profesionálneho športu.
Pokyny na použitie lieku
Vo všeobecnej klinickej praxi je častejšie predpísané dávkovanie štvrť gramu vo forme kapsúl alebo sirupu, aby sa bojovalo proti poruchám predávkovania a porúch cievnej mozgu a tiež aby sa zvýšil celkový tonus a zároveň sa znížila pracovná kapacita. Forma lieku sa vyberie v závislosti od preferencií samotného pacienta. Ak je napríklad pacient ťažko prehltnuteľný tobolka, je predpísaný sirup, ktorý ich má vymeniť.
Injekcie pre deti sa používajú v akútnych situáciách, v prípadoch, keď je potrebné obnoviť prietok krvi čo najskôr, aby sa zastavil proces odumretia tkaniva. Intraokulárne a intravenózne injekcie podávajú výhradne profesionálny zdravotnícky personál v klinickom prostredí.
Keďže liek stimuluje mozgovú aktivitu, posledná denná dávka sa má užiť najmenej päť hodín pred spaním. Ak je uvedená jedna dávka, musí sa podať ráno.
Detské injekčné ampulky
Otvorená ampulka by sa za žiadnych okolností nemala uchovávať dlhšie ako dvadsať minút. Počas tejto doby by sa mal použiť alebo vyhodiť. Pretože podávanie svalov často spôsobuje alergické reakcie, uprednostňujú injekciu lieku do žily. Intraokulárne podávanie sa používa iba na liečenie chorôb vhodnej lokalizácie.
V akútnom štádiu srdcového infarktu alebo srdcovej ischémie sa do žily vstrekne jedna alebo dve ampulky. Celá dávka môže byť podaná naraz alebo rozdelená do dvoch.
Podobná schéma sa používa na liečenie chronického srdcového ochorenia. Po štrnástich dňoch takejto liečby môže pacient prejsť na kapsuly. Celková dĺžka liečby je až šesť týždňov.
Ak je narušený prietok krvi mozgom v akútnej aj chronickej fáze, predpíše sa rovnaká dávka - jedna ampulka raz za desať dní. Následne môžu pacienti, ktorí sa vysporiadajú s akútnym ochorením, prejsť na kapsuly a dostanú dennú dávku až do jedného gramu. A tí, ktorí pokračujú v liečbe chronických chorôb, by mali užívať pol gramu denne vo forme kapsúl. Celková dĺžka liečby je jeden a pol mesiaca.
V oftalmológii sa injekcie podávajú raz denne pomocou desatiny objemu ampulky. Takéto ošetrenie sa uskutočňuje počas desiatich dní.
Na posilnenie duševnej a fyzickej vytrvalosti sa predpíše celá ampulka raz denne po dobu dvoch týždňov.
Pri závislosti na alkohole sa liek vstrekuje dvakrát denne do celej ampulky počas jedného týždňa.
Tablety pre deti 250 mg
Kapsuly a sirup sa užívajú oddelene od jedla, buď pol hodiny pred jedlom, alebo po rovnakom čase po jedle. Denná dávka metabolizmu je pol gramu. V jednej alebo dvoch dávkach sa vypijú dve kapsuly a príslušné množstvo sirupu.
Kapsuly sa nesmú otvárať ani lámať. Sú prehltnuté celé.Množstvo sirupu sa meria odmernou lyžičkou alebo čajovou lyžičkou, ktorá obsahuje 5 ml lieku.
Liečba trvá desať dní. Účinok použitia perorálnych foriem nie je okamžite zrejmý, ale po akumulácii.
Detská 500 mg kapsula
Pri koronárnych srdcových ochoreniach, chronickej vaskulárnej nedostatočnosti a hormonálne závislých myokardiálnych chorobách sa celá kapsula prehltne jedenkrát denne, hlavne ráno, dva a pol mesiaca.
Chronické poruchy mozgového obehu sa liečia mesiac a pol jednou kapsulou denne, užívanou ráno. Rovnaký režim je predpísaný počas udržiavacej terapie na konci priebehu injekcií po akútnej mozgovej príhode.
Pri komplexnej liečbe chronického alkoholizmu sa liek pridáva do kapsuly štyrikrát denne po dobu jedného týždňa.
Fyzikálna únava a mentálne napätie sa liečia dávkou jednej kapsuly. Jedna tableta sa užíva ráno, druhá do piatich večer. Frekvencia pozorovaná počas desiatich dní.
Počas tehotenstva a laktácie
Je známe, že niektorí lekári užívajú tento liek počas tehotenstva. Takáto terapia je predpísaná na kompenzáciu prietoku krvi pri poruchách placenty. Samotný výrobca však nepotvrdzuje bezpečnosť takéhoto spracovania.
Tehotné a dojčiace ženy sa nezúčastnili klinických skúšok. Preto nie je možné tvrdiť, že liek je pre tieto kategórie pacientov úplne neškodný.
Môžem piť alkohol počas užívania drogy
V popise lieku neexistuje priamy zákaz používania alkoholu počas liečby. Abúzus alkoholu však môže vymazať celý účinok liečby. Alkohol zvyšuje pravdepodobnosť zbytočných reakcií. Alkohol konzumovaný s drogou môže vyvolať srdcový rytmus, dýchavičnosť, zvýšený tlak, zrýchlený srdcový rytmus, začervenanie tváre a alergie.
Liekové interakcie
Liek je kombinovaný so znížením krvného tlaku, uvoľňovaním cievnych svalov a antiarytmickými liekmi. Je kompatibilný s lekárskymi prístrojmi, ktoré redistribuujú prietok krvi v myokarde, zmierňujú bronchospazmus, bránia zrážaniu krvi, riedia krv a zvyšujú odtok moču.
Užívanie lieku s antagonistami vápnika a nitroglycerínom nie je priamo zakázané, ale môže vyvolať výskyt tachykardie.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Vzhľadom na narušenú funkciu obličiek a pečene počas liečby sa neustále vyhodnocujú laboratórne údaje o krvných testoch v moči. Lekár môže upraviť dávku alebo trvanie priebehu v smere redukcie.
Tento liek nie je absolútne vhodný pre alergikov na ktorúkoľvek jeho zložku. Nemalo by sa predpisovať pacientom mladším ako osemnásť rokov, pretože v tejto skupine osôb sa nekontrolovala bezpečnosť lieku.
Podávanie pacientov trpiacim nádormi mozgu alebo nadmerným intrakraniálnym tlakom môže viesť k negatívnym následkom.
Tento liek môže vyvolať veľmi silnú reakciu. Zoznam vedľajších účinkov, ako aj svrbenie kože a vyrážka malého kalibru, zahŕňajú angioedém.
Veľmi zriedkavo sa v reakcii na liečbu objavia črevné ťažkosti. U niektorých pacientov dochádza k zvýšeniu srdcového rytmu, zvýšeniu alebo naopak, zníženiu krvného tlaku, vážnemu oslabeniu alebo útokom nervového vzrušenia.
Prekročenie predpísaných dávok vedie k prudkému poklesu tlaku, bolesti hlavy a fyzickej slabosti. Po zistení príznakov predávkovania by mal pacient vyhľadať lekársku pomoc, kde mu bude predpísaná liečba primeraná jeho príznakom.
Analógy drogy detské
Analógy detských produktov sa predávajú pod obchodnými názvami:
- Idrinol, hotová tekutina v ampulkách;
- „Cardionate“, želatínové kapsuly a injekcie;
- „Meldonium Organics“ vo forme kapsúl;
- „Midolat“ je metabolit vo forme želatínových kapsúl;
Všetky tieto lieky sa vyrábajú v našej krajine.
Mildronate je kontroverzný, ale veľmi zaujímavý vývoj domáceho farmaceutického priemyslu. Nie všetci lekári súhlasia s potrebou jeho použitia. Niektorí to vidia ako figuríny. Iní zaznamenávajú pretrvávajúci pozitívny účinok.
Metabolický proces nemôže byť narušený bez zmyslu. Akékoľvek vymenovanie by mal robiť iba odborník s príslušnou kvalifikáciou.
