Metylprednizolón: návod na použitie, formy uvoľňovania, indikácie a kontraindikácie, vedľajšie účinky, analógy glukokortikosteroidov

Medzi liekmi glukokortikoidového typu je nevyhnutný metylprednizolón. Má veľký zoznam indikácií, ktoré sú spojené s viacsmerným pôsobením. Uvoľňovanie v niekoľkých dávkových formách vám umožňuje použiť ho ako na pohotovostnú starostlivosť, tak na plánované dlhodobé liečenie.

Formy uvoľňovania a zloženie

Metylprednizolón je steroidné protizápalové liečivo. Nachádza sa pod obchodným názvom Metipred.

Liek je dostupný v niekoľkých formách v závislosti od účelu:

• Tablety obsahujúce 4 mg metylprednizolónu, ako aj 16 g ďalších zložiek, sú balené v 30 alebo 100 kusoch v nádobách alebo sklenených fľaštičkách;
• prášok na injekciu do svalov a žíl - 250 mg metylprednizolónu vo forme sukcinátu sodného a hydroxidu sodného ako doplnkovej látky, sú v 1 fľaši po 4 ml
• masť vo forme metylprednizolón-aceponátu s koncentráciou 0,5% na skúmavku, ktorej veľkosť je 10 alebo 15 mg;
• prášok na injekciu okolo kĺbu, do jeho dutiny, vaku alebo svalu - vyrába sa vo forme metylprednizolon acetátu, ktorý sa používa na liečbu patológií pohybového aparátu.

Výber dávkovej formy sa uskutočňuje v závislosti od choroby, požadovanej dávky a účelu liečiva. V naliehavom prípade sa injikuje metylprednizolón a na plánovanú liečbu sa predpisujú tablety. Na topické použitie je vhodná masť, ktorá pôsobí pri aplikácii na pokožku.

Farmakologické vlastnosti

Pretože metylprednizolón je glukokortikoidové liečivo, má antialergické, protizápalové, proti šokové a imunitné potlačenie. Nástroj ovplyvňuje zloženie ribozomálnych proteínov prostredníctvom vystavenia messengerovým RNA bunkám. V dôsledku toho sa jeho funkcie a reakcie menia.

Potlačenie zápalu je spôsobené zvýšenou syntézou lipokortínov, ktoré inhibujú fosfolipázu A2 a znižujú produkciu špecifických mediátorov. Liek posilňuje membránu lyzozomálnych zložiek, ktorá zabraňuje uvoľňovaniu enzýmov z nich. Pôsobí tiež na kapiláry, čím znižuje ich priepustnosť, čo bráni hromadeniu exsudátu.

Antialergický účinok sa prejavuje potlačením uvoľňovania špecifických mediátorov, ako aj znížením počtu bazofilov v krvi. To tiež vysvetľuje imunosupresívny účinok. Znižuje sa koncentrácia T a B lymfocytov a žírnych buniek. V dôsledku toho je inhibovaná tvorba protilátok, ktoré sú zodpovedné za reakciu tela na prienik cudzích predmetov.

Metylprednizolón zvyšuje potrebu svalových buniek v proteínoch, čo zvyšuje jeho produkciu v pečeni. A množstvo tuku sa tiež zvyšuje, pretože sa špecificky hromadí v hlave, krku a opasku horných končatín. Vplyvom na metabolické procesy stúpa množstvo glukózy v krvi a zvyšuje sa jej syntéza. Mineralizácia sa mení v kostiach, vápnik sa vymýva.

Soli metylprednizolónu tvoria aktívne metabolity v krvi. Dokážu prejsť cez hematoencefalické a maternicové placentárne bariéry, ako aj do materského mlieka. Polčas liečiva trvá 12 až 36 hodín.

Na čo je metylprednizolón predpísaný?

Pokyny na použitie lieku naznačujú zoznam diagnóz, v ktorých je možná liečba týmto činidlom.

Tieto zahŕňajú:

• nepotvrdená pľúcna tuberkulóza;
• mnohopočetný myelóm;
• nešpecifikované patológie spojivového tkaniva systémovej povahy;
• Hodgkinova choroba;
• rakovina pľúc alebo priedušiek;
• infekčná gastroenteritída alebo hnačka (bakteriálneho alebo dysenterického pôvodu);
• leukémia nešpecifikovanej etiológie;
• meningitída s tuberkulózou;
• mykóza nešpecifikovanej etiológie;
• aplázia červených krviniek získanej povahy nešpecifikovanej genézy;
• hemolytická anémia autoimunitného pôvodu;
• trichinóza;
• lymfóm iného ako Hodgkinovho typu, nešpecifikovaný;
• agranulocytóza;
• zvýšená koncentrácia vápnika v krvi;
• aplastická anémia ústavného pôvodu;
• akútna leukémia, nešpecifikovaná bunkami;
• pľúcna sarkoidóza;
• trombocytopenická purpura idiopatického typu;
• subakútna tyroiditída;
• patológia nadobličiek špecifikovanej povahy;
• sekundárna trombocytopénia;
• keratitis;
• roztrúsená skleróza;
• primárna kortikálna insuficiencia nadobličiek a nešpecifikovaná;
• opuch hrtanu;
• pemfigus;
• iridocyclitis, vrátane nešpecifikovanej;
• zápal zrakového nervu;
• konjunktivitída akútneho priebehu atopických druhov a nešpecifikovanej etiológie;
• myasténia gravis a ďalšie patológie neuromuskulárneho spojenia;
• ulcerácia na rohovke;
• neklasifikovaná lipodystrofia;
• choreoretinálny zápal, vrátane nešpecifikovanej etiológie;
• berrilioz;
• atopická nešpecifikovaná kontaktná, exfoliatívna alebo seboroická dermatitída;
• endoftalmitída;
• astma;
• horúčka reumatického pôvodu s poškodením srdca alebo bez neho;
• ulcerózna kolitída;
• psoriáza, vrátane poškodenia kĺbov;
• alergická a vazomotorická rinitída;
• bulózna lézia nešpecifikovanej genézy;
• pneumonitída spôsobená pôsobením kvapaliny alebo tuhej látky;
• jednoduchý chronický kurz lišajníkov;
• zvýšiť počet eozinofilov v pľúcach;
• kolitída a gastroenteritída neinfekčného pôvodu;
• lišajník planus;
• chronická hepatitída;
• jazva keloidného typu;
• nešpecifikovaná burzopatia;
• stužková forma hniezdnej plešivosti;
• artritída juvenilnej, dnovej alebo reumatoidnej povahy;
• nešpecifikovaná entezopatia;
• idiopatická dna;
• granulomatóza tukových tkanív a kože;
• spondylitída ankylozujúceho typu;
• nešpecifikovaná tendosynovitída a synovitída;
• systémový alebo diskoidný lupus erythematodes;
• polymyozitídy;
• reumatizmus nešpecifikovanej genézy;
• transplantácia tkaniva alebo orgánu;
• sérové ​​reakcie;
• šok nešpecifikovanej anafylaktickej, kardiogénnej, traumatickej alebo popáleninovej povahy;
• chirurgický zákrok;
• nevoľnosť a zvracanie počas liečby cytostatikami;
• nešpecifikovaná artróza;
• patológia šľachy a synoviálnej membrány;
• komplikácie po transfúzii krvi, infúzii alebo injekcii liečiva;
• opuchy nešpecifikovaného pôvodu;
• hyperplázia nadobličiek vrodeného pôvodu;
• kolagén;
• nešpecifikované alergické reakcie;
• non-purulentná tyroiditída;
• epikondylitída;
• negatívne reakcie po liečbe určitými liekmi;
• Lefflerov syndróm;
• osteoartritída po zranení;
• erytroblastopenie;
• Crohnova choroba;
• Stevensov-Johnsonov syndróm;
• anafylaxia;
• iritída;
• cysty šľachy a aponeuróza.

Metylprednizolón má veľké množstvo indikácií, pretože dávka lieku sa vyberá individuálne pre každý prípad a pre pacienta. V tomto prípade sa nezohľadňuje iba diagnóza, ale aj vek, celkový stav a potreba núdzovej pomoci. Keďže liek je účinný, nemali by ste ho užívať bez konzultácie so špecialistom.

Návod na použitie a dávkovanie

Tablety metylprednizolónu sa používajú ako rutinná terapia, ktorá môže trvať dlho. Mali by sa konzumovať bezprostredne po jedle alebo počas jedla. Na uľahčenie prechodu tráviacim traktom a rýchlejšieho rozpustenia sa odporúča piť liečivo s 2 až 3 dúškami vody.

Liek sa užíva jedenkrát denne v malej dávke, od 2 do 4 dávok - vo vysokej miere väčšina konzumovanej látky padá ráno. V niektorých prípadoch je predpísané dvojnásobné množstvo lieku, ale raz za 2 dni. Je to kvôli rytmu hormonálnej sekrécie nadobličiek.

Priemerná dávka pri liečbe tabletami je v rozmedzí 4 - 48 mg za deň. Pri niektorých patológiách sa však zvyšuje na 200 mg (roztrúsená skleróza), 1 000 mg (cerebrálny edém) a 7 mg / kg hmotnosti (stav po transplantácii orgánov a tkanív). Ak pacient nemá pozitívnu dynamiku, liek sa zruší a vyberie sa analóg metylprednizolónu.

Dávka pre deti je určená hmotnosťou pacienta. V prípade nedostatočnosti nadobličiek je to 0,18 mg na 1 kg telesnej hmotnosti a v ostatných prípadoch od 0,42 do 1,67 mg / kg trikrát. Ak liečba trvá dlho, liek sa zruší postupne a množstvo sa zníži o 1 mg / deň po dobu 1 až 2 týždňov.

Roztok na podávanie liečiva vo forme injekcií sa zriedi špeciálnou vodou, ktorá je v balení s liekom. V naliehavých prípadoch je indikované intravenózne podanie 30 mg na 1 kg hmotnosti počas 30 minút infúzie. Metylprednizolón sa môže znovu použiť po 4 - 6 hodinách, celkové trvanie liečby by nemalo prekročiť 2 dni.

Varovanie! Pre plánovanú liečbu injekciami sa aplikačný režim vyvinie individuálne pre každého pacienta.

Dávka pre deti by nemala byť nižšia ako 0,5 mg na 1 kg hmotnosti za deň.Ak počiatočné množstvo liečiva nie je vyššie ako 250 mg, minimálny čas podávania je 5 minút. Ak je táto norma prekročená, doba trvania sa zvýši na pol hodiny.

Masť metylprednizolónu sa aplikuje lokálne na postihnuté miesto. Pokožka v týchto oblastiach by sa nemala poškodiť. Pretože pri takomto použití liek nepreniká do krvi, výpočet dávky sa nevykonáva a liečba pokračuje, až kým príznaky úplne nezmiznú.

Počas tehotenstva a dojčenia

Glukokortikoidy sú schopné preniknúť uteroplacentálnou bariérou. Preto je ich používanie počas narodenia dieťaťa možné iba na základe prísnych pokynov. Po narodení detí, ktorých matky boli liečené počas tehotenstva, sa vyšetria ultrazvukom na úrovni vývoja nadobličiek.

Varovanie! Keďže liek prechádza do materského mlieka, neodporúča sa používať ho počas kŕmenia.

Ak nie je možné liečbu odložiť, dieťa by sa malo presunúť na jedlo s upravenou zmesou mlieka. Po ukončení liečby môže matka pokračovať v dojčení prirodzeným spôsobom. Na udržanie laktácie sa odporúča pokračovať v čerpaní počas celého obdobia liečby.

Interakcia s inými liekmi

Pretože je liek považovaný za vysoko aktívny, môže ovplyvniť ďalšie lieky.

Metylprednizolón interaguje s niekoľkými skupinami:

• induktory pečeňových enzýmov, fenytoínu, difenhydramínu, rifampicínu, fenobarbitálu, mitotanu a liekov, ktoré inhibujú prácu kôrových buniek nadobličiek - znižujú závažnosť terapeutického účinku;
• cyklosporín - zvyšuje riziko vedľajších účinkov, zaisťuje hromadenie látok v krvi;
• kyselina acetylsalicylová, somatotropín, lieky na cukrovku, vakcíny - stráca svoje charakteristické vlastnosti a rýchlejšie sa vylučuje z tela;
• antikoagulanciá - zvyšuje sa riziko krvácania z zažívacieho traktu;
• paracetamol - zvyšuje toxický účinok na pečeň;
• antacidá - znižujú stupeň absorpcie liečiva;
• nesteroidné protizápalové lieky - zvyšujú riziko vredov a krvácania zo zažívacieho traktu;
• srdcové glykozidy - môžu spôsobiť arytmiu;
• inhibítory karboanhydrázy a amfotericín B - znižujú množstvo draslíka v krvi, môžu spôsobiť osteoporózu a zlyhanie srdca;
• Látky obsahujúce sodík - zvyšujú riziko edému a vysokého krvného tlaku.

V niektorých prípadoch pomáha úprava dávkovania zabrániť nepríjemným následkom interakcie liekov. Liečebný režim pre viaczložkovú terapiu by mal zvoliť lekár. Tým sa vyvážia účinky liekov na seba a zníži sa riziko komplikácií.

Zlučiteľnosť metylprednizolónu s alkoholom

Liek sa neodporúča užívať súčasne s alkoholickými nápojmi. Zvýši sa tým toxický účinok etanolu na pečeň pacienta, čo môže spôsobiť poškodenie alebo zhoršenie funkcie. V tomto prípade je absorpcia účinnej látky zo zažívacieho traktu znížená, čo znižuje účinnosť terapie. Lokálne použitie metylprednizolónu vo forme masti sa môže kombinovať s miernou konzumáciou alkoholu, pretože nedochádza k systémovým účinkom.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie

Metylprednizolón je skupina liekov, ktoré majú významný vplyv na všetky orgánové systémy. Preto sa nemôže použiť pre všetky skupiny pacientov.

Medzi kontraindikácie pre použitie patrí:

• alergia na jednu zo zložiek lieku;
• infekčné choroby chronického a akútneho priebehu, vrátane HIV a tuberkulózy;
• nezrelosť;
• srdcové zlyhanie s preťažením;
• patológia koagulačného systému;
• vysoký krvný tlak;
• kĺbová protéza;
• čerstvý infarkt myokardu;
• nedávne očkovanie;
• závažné patológie obličiek alebo pečene;
• lymfóm kvôli vakcinácii BCG;
• črevnej anastomózy;
• detská obrna s výnimkou encefalického typu;
• pažeráka;
• patológia psychiky;
• peptický vred latentného alebo akútneho priebehu;
• hypotyreóza;
• gastritídu;
• myasténia gravis;
• diabetes mellitus;
• ťažká osteoporóza;
• glaukóm.

V prípade jednej z kontraindikácií nie je možné liek predpísať. Inak je možný vývoj vedľajších účinkov.

Patria sem:

1. Poruchy metabolizmu - opuchy, hypernatriémie, zadržiavanie tekutín, prírastok na hmotnosti, hypokaliémia so známkami alkalózy, patologická rovnováha dusíka.
2. Patológie srdca a krvných ciev - zvýšený tlak, arytmie, kongescia v pľúcnom kruhu, trombofília, zriedkavý pulz.
3. Endokrinné choroby - atrofické zmeny v kortikálnej vrstve nadobličiek, výskyt glukózy v moči, Itsenko-Cushingov syndróm, patologická menštruácia, nedostatočná hypotalamus-hypofýza, problémy s potenciou, cukrovka, hirsutizmus, zvýšená potreba lieky, ktoré znižujú hladinu glukózy v krvi u pacientov s cukrovkou.
4. Alergické prejavy - anafylaxia, žihľavka, bronchospazmus.
5. Poruchy tráviaceho traktu - zvracanie, tvorba peptického vredu a jeho perforácia s rozvojom krvácania, nevoľnosť, zápal podžalúdkovej žľazy, ulcerózna ezofagitída, plynatosť.
6. Patológie pohybového ústrojenstva - osteoporóza, svalová slabosť, abnormálne zlomeniny, myopatia steroidného typu, úbytok na váhe, zlomeniny miechy kompresie, prasknutia šliach, aseptická nekróza epifýzy stehennej kosti a humeru.
7. Choroby kože - atrofia epidermy, dermy a tukového tkaniva, kandidóza, oneskorené obnovenie integrity, strie, pyodermia, petechie, akné steroidný typ, ekchymóza, porucha pigmentácie.
8. Poruchy nervového systému - duševné patológie, bolesti hlavy, exoftalmy, zvýšený tlak vo vnútri lebky alebo oka, závraty, pseudotumor mozgu, kŕčový syndróm.
9. Časté patológie - znížená imunita, sterilný absces, necitlivosť a pálenie v mieste vpichu, parestézia, jazvy v mieste vpichu.

Závažnosť a frekvencia nežiaducich udalostí spojených s trvaním priebehu a množstvom predpísaného lieku. Ak to nie je pozorované, objavia sa príznaky predávkovania.

Patria sem:

• proteín v moči;
• zvýšenie tlaku;
• opuch;
• pokles glomerulárnej filtrácie.

Ak sa zistia príznaky predávkovania, je predpísaná vhodná liečba. Dlhodobé používanie veľkého množstva lieku môže vyžadovať hormonálnu substitučnú terapiu na obnovenie funkcie nadobličiek. Náhle sa metylprednizolón neodporúča ani pri predávkovaní, aby sa predišlo účinku vysadenia.

Analógy glukokortikosteroidov

Ako analóg lieku sa používa prednizón. Je dostupný v 5 mg tabliet v balení po 100 kusoch. Liek existuje aj vo forme injekčného roztoku, v 1 ml ktorého obsahuje 30 mg aktívnej zložky. Na topické použitie je 0,5% masť a 0,5% kvapky na oči. Z dôvodu rozdielu v koncentrácii glukokortikoidov sa neodporúča nahradiť jeden za druhého bez konzultácie s lekárom, pretože to môže spôsobiť predávkovanie alebo rozvoj vedľajších účinkov.

Metylprednizolón má široké spektrum účinku a vysoký výkon. Ale jeho dávka by sa mala zvoliť individuálne pre každého pacienta, riziko vedľajších účinkov je také veľké. Lieky sa používajú urgentne aj plánovane, čo ich robí univerzálnymi, čo umožňuje hladké dokončenie terapie.