Convalis je silné antikonvulzívne farmakologické činidlo na báze gabapentínu, ktoré sa používa na zmiernenie lokálnych svalových kŕčov u pacientov vo veku od 12 rokov. Používa sa tiež ako aktívny liek proti bolesti na zmiernenie bolesti neurologickej povahy.
Obsah materiálu:
Zloženie liečiva
Konvalis sa vyrába vo forme pevných žltých kapsúl, v ktorých je prášková látka žltkastobielej farby. Terapeutickým základom liečiva je antikonvulzívna látka gabapentín. V jednej kapsule je jej množstvo 300 mg.
Medzi neaktívne zložky patria formujúce, konzervačné zložky a farbivá.
Tablety Convalis sa dodávajú do lekárenskej siete v plastových nádobách s 50 kapsulami alebo v papierových obaloch obsahujúcich 5 obrysových balení po 10 jednotkách.
Farmakologický účinok, farmakodynamika a farmakokinetika
Základným farmakologickým účinkom liečiva je selektívne potlačenie funkcií patologicky excitovateľných nervových buniek a zníženie frekvencie ich reakcie. Toto je dosiahnuté vďaka skutočnosti, že gabapentín zvyšuje aktivitu inhibičných neurónov stimuláciou aktivity bunkových receptorov GABA a produkciou GABA (kyselina Υ-aminomaslovej), hlavného inhibičného mediátora v nervovom systéme.Terapeutická zložka lieku Convalis normalizuje funkcie NMDA receptorov, blokuje aktivitu kanála iónov vápnika, ktorý sa podieľa na vývoji neurologických bolestí.
Tieto biochemické kombinácie poskytujú významný terapeutický účinok Convalisu pre rôzne typy kŕčových prejavov a neuropatických bolestí.
Výhodou Convalis je:
- nízka interakcia s inými liekmi a antikonvulzívami, čo umožňuje jeho široké použitie ako doplnkových liekov - najmä v prípade zlej tolerancie iných typov antikonvulzív;
- možnosť predpisovania závažných hepatálnych patológií, pretože gabapentín sa vylučuje výlučne obličkami.
Maximálny obsah terapeutickej látky v plazme sa pozoruje 2 - 3 hodiny po jej vstupe do tela. Biologická dostupnosť (množstvo aktívnej zložky dosahujúcej patologické ložiská) je približne 60–70% a so zvyšujúcou sa dávkou klesá.
Potraviny, vrátane výrobkov obsahujúcich tuk, nemajú takmer žiadny vplyv na rýchlosť absorpcie a distribúcie gabapentínu v tkanivách.
Čas potrebný na odstránenie polovice terapeutickej látky z plazmy z tela nesúvisí s množstvom gabapentínu, ktoré pacient dostal, a je 5-7 hodín.
Gabapentín nepodlieha enzymatickému spracovaniu v pečeni a vylučuje sa iba obličkami.
U starších pacientov, pacientov s renálnymi patológiami alebo podstupujúcich hemodialýzu je gabapentín zadržiavaný v tkanivách a je odstraňovaný omnoho pomalšie, v dôsledku čoho je potrebné dávku upraviť.
Čo pomáha Convalis
Liek Konvalis sa používa pri epilepsii u pacientov starších ako 12 rokov ako jediný alebo pomocný liek s cieľom:
- zmiernenie čiastočných (lokálnych, ložiskových) záchvatov, keď sa v určitej oblasti (ohnisko) mozgovej kôry vyskytne nekontrolovaná elektrická aktivita;
- zastavenie rozvoja fokálnych záchvatov, ktoré sa menia na generalizované (veľké) záchvaty (sekundárna generalizácia), keď sa patologická elektrická aktivita rozšíri na obe hemisféry mozgu.
Tento liek sa tiež používa na odstránenie alebo zníženie sily bolesti neuropatickej povahy u pacientov od 18 rokov s nasledujúcimi patológiami:
- postherpetická neuralgia (bolesť na pozadí herpes zoster);
- bolestivé syndrómy s rôznymi formami mono- a polyradikuloneuropatie, vrátane poškodenia nervov, paralýzy, vaskulárnych porúch pri cukrovke a závislosti od alkoholu;
- bolesť pri porážke trojklaného nervu;
- bolesť po mozgovom krvácaní na pozadí roztrúsenej sklerózy, poškodenie miechy;
- záchvaty bolesti s injekčnou striekačkou;
- akútna bolesť pri Sudeckovom syndróme;
- fantómové bolesti;
- fibromyalgia (muskuloskeletálna bolesť, bolesť pri dotyku a tlaku).
V súčasnosti sa začali používať aj lieky:
- s rozvojom záchvatov u pacientov s diagnostikovaným tetanom;
- v gynekológii - na odstránenie a zmiernenie závažných prejavov pri ťažkej menopauze, najmä u žien, ktoré majú zakázanú substitučnú liečbu.
Convalis vykazuje nízku terapeutickú účinnosť:
- s generalizovanými epileptickými záchvatmi, ktoré sa šíria po tele a spôsobujú stratu vedomia a masívne kŕče malých a veľkých svalov;
- s abscesovou epilepsiou - forma epileptického záchvatu s krátkodobou stratou vedomia.
Existujú dôkazy, že gabapentín vo vekových dávkach sa ako jedna z liekov používa v detskej neurológii u detí od 3 rokov na liečbu rezistentnej (neliečiteľnej) formy epilepsie, pri ktorej je ťažké odpovedať na liekovú terapiu závažnosťou, frekvenciou záchvatov a neurologickými poruchami.Kapsuly Convalis obsahujú dávku pre dospelých, a preto nie je možné ju rozdeliť, preto sú na liečbu pacientov mladších ako 12 rokov potrebné antikonvulzíva s nižšími dávkami gabapentínu.
Pokyny na použitie lieku
Všeobecné pravidlá:
- Dávka a frekvencia užívania lieku Konvalis sa určuje podľa typu ochorenia, závažnosti prejavov a závažnosti dysfunkcie obličiek.
- Maximálne množstvo gabapentínu, ktoré môže pacient dostať do 24 hodín, je 3 600 mg, čo zodpovedá 12 kapsulám.
- Liek môžete užívať bez ohľadu na príjem potravy.
- Kapsula sa nerozdelí a premyje sa správnym množstvom tekutiny.
- Ak chcete znížiť dávku alebo zrušiť liek, robí sa pomaly, v intervale 7-14 dní. Ak náhle prestanete užívať Convalis, existuje možnosť kŕčového záchvatu.
Vzhľadom na vlastnosti lieku, ktoré inhibujú neuromuskulárnu aktivitu, by sa pacienti užívajúci Convalis mali vyhnúť činnostiam spojeným s aktívnymi mentálnymi a motorickými reakciami, vrátane vedenia vozidiel, obsluhy komplexného alebo nebezpečného vybavenia.
Čiastočné kŕče
Liečebný cyklus sa začína jednou dávkou 1 kapsuly (300 mg). Na druhý deň užite 1 kapsulu dvakrát (celkom 600 mg). V deň 3 sa uskutoční trojnásobný príjem 1 kapsuly (900 mg).
Ak to lekár považuje za potrebné, dávka sa môže zvýšiť, ale denné množstvo gabapentínu je obmedzené na 3,5 g.
Dávka anticolvunsantu s rôznou závažnosťou záchvatov sa zvyčajne pohybuje od 900 do 1200 mg za deň. Denné množstvo Konvalisu sa delí na 3 dávky a kapsuly sa podávajú po 8 hodinách.
Aby sa zabránilo obnoveniu kŕčového záchvatu, interval medzi dávkami lieku by nemal byť väčší ako 12 hodín (pri trojnásobnom príjme).
Neuropatická bolesť
Liečba bolesti neurogénnej povahy tiež vyžaduje postupné zvyšovanie dávky. Liečba začína jednou dávkou 1 kapsuly v 1. deň liečby, v 2. deň užite 1 kapsulu dvakrát. A tretí deň zvyšujú frekvenciu prijímania až 3-krát.
Pri silnej bolesti sa môže okamžite prepnúť na trojnásobný režim 300 mg.
Ak terapeutický účinok nie je dostatočne výrazný, dávka sa môže zvýšiť na 1200 - 2400 mg, vzhľadom na to, že maximálny počet kapsúl, ktoré sa môžu užiť, nie je viac ako 12 kusov. U pacientov s postherpetickou bolesťou, ktorí dostávali 6–12 kapsúl denne, sa pozorovalo významné zníženie bolesti v priebehu 5–7 dní.
Pretože gabapentín podlieha filtrácii v obličkách, keď sa filtračná funkcia zhoršuje proti renálnym patológiám, liek sa predpisuje v znížených dávkach.
Stanovené denné dávky pre dysfunkciu obličiek:
- ak je klírens kreatinínu (CC) v rozsahu 50–79 ml / min, pacient môže užiť 2 až 4 kapsuly denne;
- pri CC 30–49 ml / min je množstvo liečiva obmedzené na 1-2 kapsuly denne;
- ak je hodnota QC 16-30 ml / min, môže sa užiť 1 kapsula denne;
- Pri CC nižšej ako 15 ml / min. sa liek môže užívať každý druhý deň v množstve 1 kapsula za 24 hodín.
Pri hemodialýze môžete najskôr užiť 300 mg. Po každej procedúre trvajúcej 4 hodiny môže pacient dostať ďalšiu kapsulu Convalis. V dňoch, keď sa postup nevykonáva, sa liek neberie.
Počas tehotenstva a laktácie
Mnohostranné a hĺbkové štúdie o účinku lieku na graviditu a vývoj plodu sa nevykonali.
Štúdie na cicavcoch umožnili klasifikovať Convalis ako liek FDA kategórie C. To znamená, že liek môže spôsobiť malformácie a narušiť priebeh tehotenstva a pôrodu. Liečivo sa preto nepoužíva na liečenie pacientov čakajúcich na pôrod.
Liečba sa predpisuje tehotným pacientom vo výnimočných prípadoch - napríklad na pozadí preeklampsie, ktorá ohrozuje život nastávajúcej matky.
Gabapentín prechádza do materského mlieka, ale jeho vplyv na telo dieťaťa nebol stanovený. Preto sa počas liečby Konvalisom dieťa presúva na umelé kŕmenie.
Interakcia s inými liekmi
Pri kombinovanej liečbe liekom Convalis a morfín, ktorý bol opitý 2 hodiny pred prvou medikáciou, sa zaznamenalo zvýšenie analgetického účinku a odolnosť tela voči dráždivým látkam. Zistilo sa tiež, že gabapentín významne (až 50%) znižuje príjem morfínu v období zotavenia po operácii. Okrem toho môže byť pri kombinácii týchto liečiv potrebné zvýšiť dávku lieku Convalis. Je potrebné monitorovať nástup symptómov poškodenia mozgu (primárne prejavujúcich sa výraznou ospalosťou), aby sa dávka liečiva okamžite upravila v smere redukcie.
Pri súčasnom používaní lieku Convalis a iných antikonvulzív (fenobarbital, kyselina valproová, karbamazepín), ako aj pri antikoncepčných liekoch s noretisterónom a etinylestradiolom sa nezistila žiadna viditeľná biochemická interakcia, ktorá by viedla k klinickým účinkom.
Antacidá (antacidá) na báze hliníka a horčíka (Maalox, Almagel) znižujú objem terapeutickej látky a dosahujú zameranie expozície približne o 20%. Preto by mal byť interval medzi ich príjmom 2–2,5 hodiny.
Pimetidín mierne spomaľuje vylučovanie terapeutickej látky obličkami.
Pri súbežnom užívaní Convalisu a hydrokodónu sa jeho maximálna koncentrácia v krvi znižuje, jeho vylučovanie sa zvyšuje a terapeutický účinok sa znižuje. A dochádza tiež k spomaleniu odstraňovania gabapentínu z tela, k zvýšeniu jeho obsahu v krvi ak zvýšeniu nežiaducich účinkov.
Etanol a lieky, ktoré inhibujú mozgovú aktivitu, zvyšujú nežiaduce neurologické reakcie spôsobené Konvalisom.
Kompatibilita s liekom Convalis
Nedávno sa drogy s gabapentínom používajú v narkológii pri liečení závislosti na alkohole a drogách - na zmiernenie stavu dlhodobým odmietnutím etanolu a opiátov. Súbežné užívanie lieku Convalis a alkoholu je však zakázané, pretože sa navzájom posilňujú nepriaznivé reakcie, ktoré vedú pacienta k vážnym stavom: úplná dezorientácia, nebezpečná agresivita, život ohrozujúci pokles tlaku a kóma.
Liečba týmto antikonvulzívnym liekom je možná iba na pozadí úplného odmietnutia alkoholu pacientom, v nemocniciach s neustálym lekárskym dohľadom a pomocou presne vypočítaných dávok, ktoré môže špecialista kedykoľvek upraviť.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Hlavné podmienky, za ktorých je Convalis kontraindikovaný:
- osobitná citlivosť alebo neznášanlivosť účinnej látky a akýchkoľvek neaktívnych zložiek lieku;
- vek do 12 rokov s epilepsiou a do 16 rokov s neurologickou bolesťou;
- neznášanlivosť laktózy, poruchy absorpcie a spracovania glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy.
Najčastejšie medzi nežiaduce udalosti sú:
- závraty, letargia, ospalosť;
- nevoľnosť, suché sliznice, uvoľnená stolica, zápcha;
- výtok z nosa, podráždenie a sčervenanie hrdla, kašeľ;
- kožná vyrážka, konjunktivitída;
- únava, slabosť, opuch tváre, rúk, nôh;
- horúčka, zvýšenie tlaku, bolesti hlavy;
- rozmazanie pohybom, rozruch a zároveň letargia, nervozita;
- chvenie, bolesť chrbta a kĺbov;
- podkožné krvácanie - modriny, modriny.
Medzi zriedkavé a veľmi zriedkavé nežiaduce reakcie možno pozorovať:
- tic; zášklby oka;
- zníženie krvného tlaku, poruchy srdcového rytmu, tachykardia;
- zápal jazyka, krvácanie z ďasien, stomatitída;
- zvýšená hladina cukru v krvi, zvýšenie telesnej hmotnosti;
- fekálna inkontinencia, zväčšená pečeň, gastroenteritída, proktitída;
- poruchy zraku a sluchu;
- hyper- a hypotyreóza, impotencia, znížené hladiny estrogénov, mesačná porucha cyklu, nedostatok menštruácie, dysfunkcia vaječníkov;
- epididymitída, orchitída;
- nezvyčajné sny;
- halucinácie, paranoja, samovražedná tendencia;
- vypadávanie vlasov, ekzém, zvýšený rast vlasov na tele žien;
- zadržiavanie moču.
Pri dlhodobej liečbe Convalisom pomocou vysokých dávok alebo prevyšujúcich najvyššie množstvo gabapentínu denne (12 kapsúl) je riziko predávkovania vysoké. Prejavuje sa to zvýšením alebo výskytom nežiaducich účinkov lieku, najmä ospalosti, dvojitého videnia, závratov, depresie vedomia, letargického spánku.
V takom prípade sa Konvalis okamžite zruší, odoberie sa zvýšená dávka adsorbenta (výhodne Polysorb) a žalúdok sa premyje. V závažných prípadoch sa vyžaduje núdzové volanie pre pohotovostnú hospitalizáciu pacienta. Nadbytok gabapentínu sa v ťažkých prípadoch vylučuje hemodialýzou.
analógy
Analógy Convalis obsahujúce rovnakú terapeutickú látku: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.
Klinické štúdie a lekárska prax potvrdzujú vysoké terapeutické vlastnosti antikonvulzíva pri mnohých patologických stavoch. Okrem toho sa rozširuje zoznam označení, pre ktoré je Konvalis predpísaný. Ak nie sú porušené kontraindikácie a sú dodržané presné odporúčané dávky (jednorazové aj denné), farmakologický produkt zriedkavo vedie k rozvoju nežiaducich reakcií, ktoré sa pri znížení dávky rýchlo oslabujú.
