Ketorolac je vysoko účinné, narkotikum s významným analgetickým účinkom a súvisí s nehormonálnymi liekmi s protizápalovou aktivitou. Okrem toho znižuje horúčku a bráni tvorbe krvných zrazenín.

Formy uvoľňovania a zloženie

Liek sa vyrába v štyroch farmakologických formách. Hlavná terapeutická látka prítomná vo všetkých farmaceutických formách je ketorolak trometamín (trometamol).

 

Formy liečby:

  1. Biele okrúhle vypuklé tablety v škrupine umiestnené v blistroch buniek s 10 jednotkami, s obsahom terapeutickej látky - 10 mg v jednej tablete.
  2. Ketorol externý bezfarebný gél na lokálnu aplikáciu s koncentráciou terapeutickej látky 2%, to znamená, že 20 mg ketorolaku je prítomných v 1 g gélu. Je balený v hliníkových skúmavkách s hmotnosťou 30 gramov.
  3. Svetložltý priehľadný roztok na injekciu do svalu a žily v ampulkách s obsahom 1 ml, ktorý obsahuje 30 mg terapeutickej zložky. V blistri s obrysmi je 5 ampúl.
  4. Očné kvapky s koncentráciou účinnej látky 0,1 alebo 0,5%.

Všetky lekárske formáty lieku sú zabalené v kartónovej krabici s priloženými lekárskymi pokynmi.

Farmakologický účinok, farmakodynamika a farmakokinetika

Terapeutické vlastnosti

Liečivo významne znižuje bolesť, potláča zápal a horúčku potlačením aktivity enzýmu cyklooxygenázy (COX) prvého a druhého typu, ktorý sa podieľa na mechanizme rozvoja bolesti, zápalových procesov a horúčky.

Na rozdiel od opiátových analgetík Ketorolac nevykazuje psychotropný účinok, nespôsobuje eufóriu a ospalosť, neinhibuje respiračný proces, nespôsobuje závislosť, neovplyvňuje tón svalových vlákien orgánov.

Pokiaľ ide o stupeň analgetického účinku, liek je lepší ako väčšina iných analgetík a nesteroidných protizápalových liekov a po injekcii je porovnateľný s kodeínom a morfínom.

Nástup analgetického účinku po injekcii je zaznamenaný po pol hodine, po užití tabliet - približne po 45 - 60 minútach. Maximálny analgetický účinok na injekciu sa dosiahne po 1 - 2 hodinách po vnútornom podaní - po 2 - 3 hodinách. Analgetický účinok zostáva do 4 až 8 hodín, čo je určené závažnosťou syndrómu bolesti.

farmakokinetika

Biologická dostupnosť liečiva (pri použití tabliet a injekcií), to znamená množstvo ketorolaku, ktoré dosahuje bolestivé zameranie, je takmer 100%.

Pri intramuskulárnej injekcii dochádza k rýchlej a úplnej absorpcii účinnej látky, zatiaľ čo v plazme je 99% ketorolaku v stave väzby na bielkoviny. Pri užívaní tabliet je absorpcia v tráviacom trakte tiež aktívna a úplná.

Čas, v ktorom je maximálna koncentrácia ketorolaku v krvi pozorovaná po užití tablety na lačný žalúdok, je 40 minút. Prijímanie tukových potravín znižuje množstvo účinnej látky v plazme, zatiaľ čo čas na dosiahnutie najvyššej koncentrácie sa zvyšuje na 90 - 100 minút.

Liečebná látka prechádza placentou do materského mlieka, čo je dôsledkom obmedzení používania lieku u dojčiacich a tehotných žien.

Pri vháňaní očných kvapiek sa najväčšie množstvo ketorolaku v tkanivách zrakového orgánu zistí po približne 30 - 60 minútach, s výnimkou tkanív ciliárneho tela a dúhovky, v ktorých koncentrácia účinnej látky dosiahne maximum 4 hodiny po zavedení kvapiek.

Pri aplikácii gélu alebo vpravení roztoku vo forme očných kvapiek (ak sú dodržané dávky a liečebný režim) je absorpcia ketorolaku do krvného obehu veľmi nízka, takže prakticky na telo nemá žiadny všeobecný účinok.

Viac ako polovica akceptovanej dávky lieku sa spracúva pečeňovými enzýmami, zatiaľ čo funkcia orgánu neovplyvňuje čas eliminácie lieku, ktorý je takmer úplne (91%) odstránený z tela močom, a iba 6% sa vylučuje stolicou.

Čas eliminácie polovice dávky lieku užívaného u pacientov so zdravými obličkami je približne 5 hodín. U ľudí s chorými obličkami, starší pacienti, liek v tele pretrváva dlhšie. Ak kreatinín prekročí 50 mg / l na pozadí ťažkého zlyhania obličiek, eliminačný polčas sa zvýši na 13 - 14 hodín alebo viac. Okrem toho treba mať na pamäti, že pomocou hemodialýzy nie je možné z tela odstrániť ketorolak.

Čo pomáha Ketorolacu

 

Lieky pomáhajú významne znižovať silu bolesti, znižujú mieru zápalu pri ochoreniach rôznych orgánov, je však potrebné si uvedomiť, že

Ketorolac neodstraňuje príčinu patológie, nezastavuje progresiu choroby, ale ovplyvňuje iba závažnosť príznakov.

Tablety a injekcie Ketorolacu sa predpisujú na zmiernenie akútnej a paroxyzmálnej bolesti (ťažkej a strednej), ako aj chronickej bolesti rôzneho stupňa na pozadí nasledujúcich patológií:

  • zhubné procesy;
  • bolesť kĺbov, chrbtica (dorsalgia);
  • zranenia akejkoľvek povahy, zlomeniny, dislokácie;
  • silná bolesť zubov;
  • vaskulitída, reumatické choroby;
  • bolesti svalov;
  • neuralgia intercostálneho, trigeminálneho, týlneho, sedacieho nervu (ischias), neuritídy, vrátane radikulitídy;
  • stav po pôrode a chirurgické zákroky;
  • fáza zrenia varu, karbunk.

Pretože injekčný roztok má porovnateľný účinok ako analgézia s opiátmi, injekcie sa môžu vyžadovať v život ohrozujúcom stave bolestivého šoku, ktorý sa môže vyvinúť na pozadí:

  • silné popáleniny;
  • rany nožov a strel, zvieracie uhryznutie;
  • upchatie pažeráka cudzím telom;
  • elektrický šok;
  • renálna a biliárna kolika, prasknutie maternice, vajcovod, prekrútenie „nôh“ cysty, perforácia žalúdka perforovaným vredom (ale iba s pevnou dôverou v diagnostiku, aby sa „klinický obraz nerozmazal“).

Ketorolový gél s lokálnou aplikáciou pomáha zmierniť alebo úplne eliminovať bolesť pri nasledujúcich patologických stavoch:

  • modriny, výrony, zápal, poškodenie svalov, väzov, mäkkých tkanív;
  • zápalové a dystrofické zmeny kĺbov, svalov;
  • reumatické patológie vrátane exacerbácie psoriatickej artritídy, dny, ankylozujúcej spondylitídy,
  • neurologické choroby;
  • zápal nervov (neuritída) a cievnych stien (vaskulitída), vakov na sliznice kĺbov (burzitída), synoviálnej membrány (synovitída), šliach (zápal šliach), tkanív v lakťoch (epicondylitída).

Čo pomáha ketorolaku vo forme očných kvapiek?

Očné kvapky sa predpisujú:

  • na zníženie bolesti počas zápalu po chirurgickom zákroku na rohovke, odstránenie katarakty, ak cudzí predmet vstúpi do oka, poškodenie oblasti zraku orgánov lekárskych postupov;
  • eliminovať pálenie, svrbenie pri akútnej atopickej konjunktivitíde, bolesť s fotofóbiou.

Návod na použitie a dávkovanie

Počas liečby sa Ketorolac používa raz alebo opakovane niekoľko dní, čo je určené závažnosťou bolesti.

Infúzny a injekčný roztok Ketorolacu

Ketorolakové injekcie sa najčastejšie predpisujú v prípadoch, keď je potrebné urgentne zmierniť silnú bolesť, alebo ak pacient nie je schopný užívať tablety, napríklad pri nevoľnosti, zvracaní, exacerbácii peptického vredu, spazme pažeráka.

Pri predpisovaní lieku v roztoku sa odporúča použiť najnižšiu účinnú dávku a zvoliť ich s ohľadom na intenzitu bolesti.

Ak je bolesť výrazná a môže viesť k bolestivému šoku, nervovému vyčerpaniu alebo psychóze, potom sa opiátové analgetiká predpisujú súčasne s ketorolakom, ale pri nižších dávkach.

V prípade vekovej skupiny od 16 do 64 rokov, ak je hmotnosť pacienta vyššia ako 50 kg, sa v štandardnej schéme stanovuje zavedenie 10 až 30 mg lieku (0,3 až 1 ampulka) každých 4 až 6 hodín, pričom sa však berie do úvahy skutočnosť, že maximálna denná dávka nie je by mala prekročiť 90 mg. Pri syndróme extrémne akútnej bolesti je dávka 90 mg (3 ampulky) povolená okamžite.

Dospelí s hmotnosťou menej ako 50 kg, pacienti vo veku (od 65 rokov) a pacienti s poškodenou funkciou obličiek, môžete zadať najviac 30 mg. Odporúčaný režim: 10–15 mg (1/3 alebo pol ampulky) každých 6 hodín, ale celkové množstvo terapeutickej látky za deň by nemalo prekročiť 60 mg (2 ampulky).

Všetky injekčné dávky sa vypočítajú na základe toho, či pacient užíva ďalšie dávky lieku v tabletách.

Trvanie injekčnej terapie je obmedzené na 5 dní.

Injekcia do svalu sa vykonáva pomaly a hlboko, intravenózna infúzia sa vykonáva po dobu najmenej 15 až 20 sekúnd.

Počiatočná dávka na nepretržitú infúziu liečiva do žily s infuzómom je 30 mg, potom je rýchlosť infúzie nastavená na 5 mg za hodinu. Trvanie intravenóznej infúzie je obmedzené na 24 hodín.

tablety

Jedna dávka na perorálne podanie je 1 tableta (10 mg). Pri dlhodobej liečbe (do 5 dní) poskytuje liečebný režim 2–4 jednotlivé dávky 10 mg, v závislosti od intenzity bolesti. Horný denný limit množstva ketorolaku, ktorý môže pacient dostať, je 40 mg.

Gél na vonkajšie použitie

Ketorolový gél sa nanáša na oblasť najväčšej bolesti na čistú suchú pokožku ľahkými masážnymi pohybmi prstov 3 až 4-krát denne tenkou vrstvou. Gélový pás 10 - 20 mm dlhý sa používa raz.

Po 3,5 až 4 hodinách znovu vložte liek. Aby sa zabránilo absorpcii lieku do krvi, nie je dovolené aplikovať objem gélu viac, ako sa odporúča, a zvýšiť frekvenciu použitia.

Ak po 7 až 10 dňoch bolesti nezmiznú alebo dokonca zosilnú, mali by ste okamžite navštíviť špecialistu (chirurg, reumatológ, flebolog, ortopéd), pričom sa zohľadní typ patológie.

Neodporúča sa gélovať ulcerované časti pokožky, hlboké odreniny, rany a popálené povrchy s poškodením epitelu.

Nezakrývajte oblasti ošetrené farmaceutickými výrobkami, obkladmi a hermetickými obväzmi.

Je potrebné vyhnúť sa tomu, aby sa liek dostal na sliznicu úst, očí, pohlavných orgánov.

Ketorolakové očné kvapky

Roztok sa používa iba lokálne a vštepuje sa do dolného viečka 1 kvapkou až štyrikrát denne, aby sa eliminovala bolesť, pálenie, svrbenie. Liečba sa môže vykonávať raz alebo 3 až 4 dni (dlhšie).

Počas tehotenstva a laktácie

Kvôli negatívnym účinkom na srdce a cievny systém a vysokému riziku obštrukcie ductus arteriosus u embrya a plodu sú injekcie a tablety Ketorolacu tehotným pacientom (najmä v posledných 13 týždňoch pred pôrodom) a ženám pri práci zakázané.

Pretože terapeutická látka prechádza do materského mlieka a môže ovplyvniť telo dieťaťa, je potrebné, aby dojčiaca matka počas liečby prenášala dieťa na umelé zmesi.

Dôležité! Pri bolestivom šoku, ktorý ohrozuje život ženy čakajúcej na pôrod alebo dojčenie, a neprítomnosti bezpečnejších liekov proti bolesti, sa zákaz používania Ketorolacu zanedbáva.

Gél a kvapky sa tiež nepoužívajú počas tehotenstva (najmä počas posledných 3 mesiacov tehotenstva) a dojčenia, hoci úplné štúdie s účasťou tehotných a laktujúcich pacientov sa nevykonali.

Vzhľadom na to, že absorpcia aktívnej zložky do krvi cez kožu a spojovky je extrémne malá, vo výnimočných prípadoch je v tejto skupine pacientov povolené očné kvapky a gély (vo výnimočnom prípade, jednorazové alebo krátkodobé (1-2 dni) (prísne so súhlasom lekára). Ale ani to neumožňuje aplikáciu gélu na pokožku mliečnych žliaz dojčiacej matky.

Používanie tohto lieku môže ovplyvniť plodnosť žien a znížiť pravdepodobnosť počatia, preto sa neodporúča predpisovať liek pacientom plánujúcim tehotenstvo.

Liekové interakcie

Súčasné použitie Ketorolacu s inými liekmi môže spôsobiť najrôznejšie reakcie, ktoré je potrebné vziať do úvahy.

Farmakologické činidláMožný účinok v kombinácii s Ketorolacom
Blokátory COX2, glukokortikoidy (Prednizolón, Dexametazón), vápnikové prípravky, etanolriziko ulcerácie sliznice pažeráka, žalúdka, čriev
antikoagulanciá, vrátane warfarínu, heparínu, trombolytík, protidoštičkových látok (klopidogrel), aspirínu, pentoxifylínu, cefalosporínových antibiotíkriziko krvácania
Blokátory enzýmu ACEriziko renálnej dysfunkcie
antikonvulzíva (karbamazepín)záchvaty (zriedkavé)
trankvilizéry (fluoxetín, alprazolam)halucinácie
nefrotoxické lieky vrátane paracetamolu, zlaté prípravky, metotrexátzvýšené toxické účinky na obličky

Okrem toho by sa mala upraviť dávka liečiv, berúc do úvahy, že Ketorolac znižuje účinok diuretík a antihypertenzív, ale posilňuje:

  • účinok inzulínu a iných liekov na zníženie hladiny cukru v krvi;
  • hepatotoxicita metotrexátu;
  • účinok omamných látok proti bolesti (preto je možné znížiť dávky opiátov);
  • toxicita solí lítia;
  • hladiny verapamilu v krvi, nifedipínu;

Musíte tiež zvážiť:

  • že Probenecid (Probalan) a lieky, ktoré blokujú renálnu tubulárnu sekréciu (odstránenie látok z krvi do moču), zvyšujú množstvo ketorolaku v plazme a predlžujú čas, ktorý je z tela odstránený.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie

 

Ketorolac vo všetkých formách je zakázaný:

  • ak je bronchiálna astma u pacienta kombinovaná s exacerbujúcou polypózou nosovej dutiny (alebo dutín) a alergiou (vyrážka, bronchospazmus, výtok z nosa) na nesteroidné protizápalové lieky vrátane aspirínu a liekov obsahujúcich pyrazolón;
  • s neznášanlivosťou na ketorolak a ďalšie zložky lieku;
  • tehotné pacientky, najmä za posledných 13 týždňov pred pôrodom;
  • dojčiace matky;
  • deti do 3 rokov (na kvapky), do 12 rokov (na gél), do 16 rokov (na injekčné a tablety vo forme lieku), pretože bezpečnosť lieku pre tento vek nebola stanovená.

Zvýraznené kontraindikácie pre jednotlivé dávkové formy

Pre injekcie a tablety:

  • hemofília, iné poruchy krvácania;
  • erózia a vredy v žalúdku, črevách, pažeráku;
  • krvácanie vo všetkých orgánoch a systémoch vrátane mozgu, žalúdka, pažeráka, čriev alebo zvýšené riziko ich rozvoja;
  • hypovolémia;
  • ťažký myokard, zlyhanie obličiek (CC pod 30 ml / min), pečeň;
  • progresia renálnej, hepatálnej patológie;
  • exacerbácie zápalových črevných patológií (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída);
  • diagnostikovaný nadbytok draslíka;
  • zotavenie po operácii bypassu srdcovej aorty;
  • úľavu od bolesti pred alebo počas rozsiahlych operácií.

Osobitná starostlivosť sa vyžaduje pri predpisovaní lieku, ak sa u pacienta diagnostikujú nasledujúce stavy:

  • bronchiálna astma;
  • zápalové infekčné choroby;
  • poruchy mozgu;
  • ischémia myokardu;
  • diabetes mellitus;
  • trvalo vysoký krvný tlak;
  • vaskulárne patológie;
  • ateroskleróza;
  • detegovaná infekcia Helicobacter pylori;
  • zhoršená funkcia obličiek, cholecystitída, cholestáza;
  • otrava krvi;
  • systémový lupus erythematodes;
  • zneužívanie alkoholu a tabaku;
  • vek a mladý vek.

Gél nemožno použiť v oblastiach, kde sú:

  • plačú dermatózu, ekzém;
  • hnisavé alebo otvorené rany a odreniny.

Nástroj sa používa po konzultácii s endokrinológom a dermatológom s exacerbáciou neskorej kožnej porfýrie.

Očné kvapky sú u pacientov kontraindikované:

  • s pooperačnými komplikáciami v očiach s poškodením rohovky;
  • so sprievodným diabetes mellitus, reumatoidnou artritídou,
  • s patológiou sliznice zrakového orgánu (vrátane syndrómu suchého oka),
  • v malých intervaloch medzi operáciami očí.

Zákaz sa zavádza z dôvodu vysokého rizika poškodenia rohovky a hrozby porúch zraku.

Vedľajšie účinky sa častejšie pozorujú pri používaní vysokých dávok a pri dlhodobom používaní tabliet a injekcií.

U 3 pacientov zo sto možno pozorovať:

  • gastralgia, uvoľnené stoličky;
  • bolesti hlavy, závraty, ospalosť;

1 - 2 zo sto pacientov:

  • stomatitída, plyn, zápcha, nevoľnosť;
  • zvýšený krvný tlak;
  • kožná vyrážka, purpura;
  • horenie v mieste vpichu.

u 1 zo sto pacientov:

  • ulcerácia sliznice žalúdka, čriev, pažeráka, perforácia vredu, krvácanie, bolesť v epigastrickej oblasti, zvracanie;
  • cholestáza, hepatitída, pankreatitída;
  • pľúcny edém, strata vedomia;
  • akútne zlyhanie obličiek, krv v moči, bolesť chrbta, nefritída, opuchy;
  • poruchy zraku a sluchu;
  • aseptická meningitída;
  • nadmerné vzrušenie, depresia;
  • zmeny krvného obrazu;
  • krvácanie, vrátane krvácania z nosa, konečníka;
  • exfoliatívna dermatitída, žihľavka, Stevensov-Johnson a Lyellov syndróm.
  • akútna anafylaktická reakcia s dýchavičnosťou, bronchospazmus, opuch očných viečok, jazyka, hrtanu, bolesť za hrudnou kosťou, silné dýchanie.

Vedľajší účinok na gél: svrbivé vyrážky, červené pľuzgiere a škvrny, opuch a peeling.

Je dôležité vziať do úvahy, že keď sa gél nanáša na veľkú plochu pokožky, nemožno vylúčiť výskyt organicky nežiaducich reakcií charakteristických pre injekcie a tablety.

Vedľajšie účinky na očné kvapky: alergia vo forme slzenia, podráždenia očí, svrbenia, pálenia, opuchu viečok.

Pri nekontrolovanom používaní ketorolaku je možné predávkovanie, ignorujúc kontraindikácie, nadmerné dávky. V tomto prípade sa indikované vedľajšie účinky lieku objavia alebo zosilnia. Okamžite by ste mali liečbu zrušiť, vziať Polysorb (adsorbent) a zavolať sanitku, aby ste hospitalizovali pacienta, aby ste mohli vykonať plnohodnotnú liečbu otravy drogami.

Analógy drogy

Synonymá liekov - to je liek s rovnakou terapeutickou zložkou: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (očné kvapky).

Analógy Ketorolacu alebo lieky s podobným terapeutickým účinkom, ale s inými účinnými látkami: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.

Súvisiace Software:Viac od autora: