Dexametazón je hormonálne liečivo, ktoré sa v modernej medicíne považuje za jedno zo životne dôležitých liečiv patriacich do skupiny syntetických glukokortikosteroidov. Dexametazón je schopný preniknúť do tkanív všetkých orgánov a systémov vrátane mozgu a nervového systému a ovplyvniť celé telo. V ťažkých podmienkach - šok, akútne systémové alergie, závažný zápal, patologické imunitné reakcie môže liek zachrániť život.
Obsah materiálu:
- 1 Zloženie uvoľňovacej formy
- 2 Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika
- 3 Prečo je liek predpísaný?
- 4 Návod na použitie Dexametazón
- 5 Použitie počas tehotenstva a laktácie
- 6 Môžem piť alkohol počas užívania drogy
- 7 Liekové interakcie s inými liekmi
- 8 Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
- 9 Analógy dexametazónu
Zloženie uvoľňovacej formy
Na liečenie rôznych typov chorôb sa dexametazón vyrába v 4 dávkových formách, ktorých terapeutickou základňou je dexametazónfosforečnan sodný.
Táto látka je syntetickým analógom prírodného steroidného hormónu, ktorý nadobličky v tele produkujú.
Prečítajte si tiež:nadobličky - príznaky choroby u žien
Hlavné formy:
- Tablety s obsahom 0,5 mg (0,5 mg aktívnej zložky) v balení po 10 jednotiek.
- Injekčný roztok (0,4%) v 1 ml ampulkách obsahujúcich 4 mg účinnej látky (5 alebo 25 jednotiek v balení).Používa sa na injekciu do svalu, žily (potok alebo kvapkanie), do kĺbu, do mäkkých tkanív, ktoré ho obklopujú, do vlákna očnej bulvy.
- Očné kvapky dexametazónu (ucho) 10 ml s koncentráciou účinnej látky 0,1% (1 mg v 1 ml).
- Očná masť - 2,5 g skúmavka
Všetky formy liečiva ako pomocné zložky obsahujú látky, ktoré sú potrebné na stabilizáciu, tvarovanie a transport dexametazónu do bolestivého zamerania, ako aj konzervačné látky a prísady, ktoré uľahčujú absorpciu liečiva.
Každá lekárska forma má svoj účel použitia, určité indikácie a kontraindikácie, takže by ste sa nemali sami zaoberať liečbou - iba špecialista je schopný vyvinúť požadovaný liečebný režim, vypočítať dávku a frekvenciu použitia.
Tento liek je viazaný na lekársky predpis, kde názov lieku v latinčine je označený ako Dexamethasoni.
Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika
Liečivé vlastnosti
Mechanizmus terapeutického účinku liečiva je založený na jeho schopnosti vytvoriť vysokú koncentráciu zložky v krvi a ložiskách zápalu, preniknúť do všetkých tkanív a pôsobiť na bunkovej úrovni.
To umožňuje aktívnej látke pôsobiť v mozgu a nervových tkanivách, zmierňovať opuchy mozgu, pľúca s krvácaním, otravou, zraneniami a nádormi, čo vedie pacienta k životu ohrozujúcemu šoku, inhibuje priebeh rakovinových procesov a eliminuje prejavy akútnych alergií.
Glukokortikosteroid aktivuje celý rad procesov, ktoré vedú k zníženiu priepustnosti stien krvných ciev, posilňujú ochranu bunkových stien a blokujú zápal v ktoromkoľvek štádiu vývoja.
Potlačením akútnej reakcie imunitného systému na alergény liek zastaví vývoj alergickej reakcie, vrátane anafylaktického šoku, zníži stupeň opuchu slizníc dýchacích orgánov, priedušiek, obnoví prúdenie vzduchu počas opuchu hrtanu alebo astmatického záchvatu.
Zároveň liečivo inhibuje produkciu histamínu a zastavuje patologické prejavy alergií.
Spomaluje tvorbu jazvových zmien v tkanivách rôznych orgánov.
Absorpcia a vylučovanie z tela
Kortikosteroid sa aktívne a takmer úplne vstrebáva nielen po injekcii, ale aj po vnútornom podaní. Biologická dostupnosť alebo množstvo terapeutickej látky dosahujúcej zameranie expozície je 77 - 79%, vďaka čomu je terapeutický účinok liečiva maximálny.
V krvi sa 65 - 70% dexametazónu viaže na transportný proteín transkortín, ktorý poskytuje vysokú koncentráciu lieku v krvi. Prúdom krvi proteín dodáva dexametazón do celého tela a preniká do vnútrobunkových priestorov tkanív.
Najväčšie množstvo účinnej látky v krvi, ktoré poskytuje maximálny terapeutický účinok, sa pozoruje v rozmedzí od 40 do 90 minút v závislosti od spôsobu aplikácie.
Účinná látka sa spracováva pečeňovými enzýmami na neaktívne medziprodukty. Z tela sa vylučuje močom a v malom množstve (asi 10%) sa vylučuje črevami. Malé množstvo dexametazónu prechádza do materského mlieka, čo by sa malo brať do úvahy pri predpisovaní lieku dojčiacej matke.
Prečo je liek predpísaný?
Pôsobenie lieku sa používa pri mnohých ochoreniach vnútorných orgánov, systémových, autoimunitných patologických stavoch, chorobách kĺbov, očí, kože a mnohých ďalších oblastiach medicíny.
Zoznam patologických stavov, pri ktorých sa vyžaduje injekcia alebo tableta dexametazónu, obsahuje:
- život ohrozujúce šokové stavy všetkých foriem vrátane bolestivých šokov, toxických, kardiogénnych, alergických, pooperačných, transfúzia krvi (po transfúzii krvi);
- opuch mozgového tkaniva (s krvácaním, meningitídou, nádorom, encefalitídou, traumou, chirurgickým zákrokom);
- atak bronchiálnej astmy alebo dlhodobého astmatického stavu;
- patológia pľúc: berylióza, tuberkulóza, alveolitída, pneumónia, Lefflerov syndróm (rezistentný na iné zdravotnícke pomôcky);
- alergické reakcie: žihľavka, Quinckeho edém, senná nádcha, alergia na lieky a výrobky, sérová choroba;
- endokrinné poruchy - adrenálna insuficiencia, ochorenie štítnej žľazy, tyreotoxická kríza, tyreoiditída, adrenogénny syndróm;
- autoimunitné ochorenia - reumatické ochorenie srdca, roztrúsená skleróza, systémový lupus erythematodes, pemfigus, sklerodermia, systémová vaskulitída;
- bolesť so zápalom reprodukčných orgánov vrátane prostatitídy; rôzne typy myozitídy;
- neliečiteľné kožné ochorenia - ekzém, dermatitída rôznych typov, psoriáza, toxidermia, Lyell a Stevens-Johnsonove syndrómy, diskoidný lupus erythematodes, keloidné jazvy (lokálne použitie);
- alergické a zápalové poškodenie očí: skleritída, vred rohovky, rôzne typy konjunktivitídy (okrem hnisavého ochorenia), uveitída, keratitída, blefaritída, zápal očného nervu, oftalmopatia proti diabetes mellitus;
- opuch hrtanu a hlasiviek s akútnou záštitou;
- zápal kĺbov rôznych typov: artritída rôznych foriem, osteoartritída, polyartritída, ankylozujúca spondylitída, burzitída, tendosynovitída a ďalšie;
- poruchy hematopoézy: Addisonova choroba, lymfóm, agranulocytóza, anémia rôzneho pôvodu, trombocytopénia;
- kritické stavy v prípade poškodenia gastrointestinálneho systému: enteritída vrátane granulomatóznej, hepatitídy a hepatickej kómy, ulceratívna kolitída;
- alergicko-toxická reakcia s masívnou helmintickou agresiou;
- poškodenie pažeráka a žalúdka pri otrave zásadami, kyselinami na potlačenie zápalu a zabránenie vzniku jaziev;
- akútna obličková patológia - glomerulonefritída, nefrotický syndróm;
- zhubné procesy v pľúcach, leukémia, lymfocytárna leukémia, myelóm;
- nevoľnosť a zvracanie s cytostatikami.
Návod na použitie Dexametazón
Režim liečby dexametazónom a dávkovací režim sú stanovené iba ošetrujúcim lekárom, aby sa dosiahol maximálny terapeutický účinok s minimálnym rizikom nežiaducich vedľajších reakcií.
tablety
Zvyčajne sa predpisuje na chronický priebeh patológie alebo po odstránení akútneho stavu.
Dávka sa stanoví pre každého pacienta osobitne, pričom sa berie do úvahy povaha a závažnosť ochorenia, plánované trvanie priebehu, vek, znášanlivosť liečiva a reakcia pacienta.
Zvyčajná minimálna účinná dávka pre dospelých za deň je 0,5 až 9 mg. Malá dávka sa užíva naraz, veľká dávka sa rozdelí na 3 až 4 dávky. Najväčšie množstvo dexametazónu denne nemá prekročiť 10 - 15 mg.
Priemerná udržiavacia dávka za deň je 0,5 až 3 mg.
Pri dlhodobom užívaní liečiva vo veľkej dávke sa liek kombinuje s jedlom. V tomto prípade medzi jedlami je žiaduce použiť prostriedky, ktoré znižujú žalúdočnú kyslosť (antacidá).
Po zlepšení stavu pacienta by sa dávka mala postupne znižovať - každé 3 dni o 0,5 mg na udržiavaciu dávku.
Trvanie spôsobu použitia sa pohybuje od 3 do 5 dní do niekoľkých mesiacov.
Je neprijateľné prerušiť liečbu dexametazónom náhle, aby sa nespôsobil abstinenčný syndróm,
ktoré sa prejavuje zhoršením základného ochorenia a bolestivými prejavmi abstinenčných príznakov (slabosť, strata hmotnosti, vracanie, hnačka, pokles hladiny cukru v krvi a tlaku, bolesť svalov, horúčka).
Dávkovanie pre deti
Mladí pacienti sú predpisovaní v súlade s telesnou hmotnosťou alebo oblasťou tela, vekom a závažnosťou patologického procesu.
Odhadovaná denná dávka detí 0,0833 - 0,333 mg na 1 kilogram telesnej hmotnosti dieťaťa. Podľa výpočtu teda dieťa s hmotnosťou 25 kg môže dostať maximum 0,333 x 25 = 8,36 mg liečiva za deň, rozdelené do 3 až 4 dávok. Minimálna dávka, ktorá poskytne terapeutický účinok pre malého pacienta s takou hmotnosťou, je 0,0833 x 25 = 2,08 mg.
Presnejšie povedané, dávka pre deti sa počíta podľa povrchovej plochy tela dieťaťa rýchlosťou 0,0025 - 0,0001 mg na 1 meter štvorcový denne v 3 až 4 dávkach, v závislosti od veku.
injekcie
Pri systémových chorobách sa injekcie dexametazónu podávajú vo svaloch alebo sa podávajú intravenózne, čo je výhodné v situáciách ohrozujúcich život, keď je pacient ohrozený. Roztok okamžite vstupuje do krvného obehu a poskytuje rýchly terapeutický účinok.
Pri núdzovom krátkodobom alebo jednorazovom použití lieku sa za kontraindikáciu považuje iba neznášanlivosť na ktorúkoľvek z látok v zložení dexametazónu. V kritických situáciách sú zanedbávané vedľajšie účinky lieku.
Dospelí s akútnymi a núdzovými stavmi za deň sa môžu podávať 3 až 4-krát, vždy 4 až 20 mg. V akútnej fáze patológie, ako aj na začiatku liečby sa používajú vyššie dávky kortikosteroidu. Najvyššia dávka je 80 mg, ale v kritických prípadoch je vyššia.
Dávky pre deti na intramuskulárne podanie sa vypočítavajú na základe hmotnosti dieťaťa pri rýchlosti 0,02776 - 0,16665 mg na kilogram telesnej hmotnosti po 12 až 24 hodinách.
Trvanie injekcie s postupným znižovaním dávky obvykle nepresiahne 3 až 4 dni, po ktorých je pacient prevedený na podávanie tabliet v udržiavacej dávke.
Očné a ušné kvapky
Pri akútnom zápale dostávajú pacienti starší ako 12 rokov 48 ml oftalmického roztoku na 1 až 2 kvapky 4 až 5 krát denne počas 48 hodín. Keď sa stupeň zápalu zníži, v liečbe sa pokračuje ďalších 4 až 6 dní, čím sa znižuje frekvencia instilácie až 3-krát denne.
Pri chronických procesoch sa liek používa dvakrát denne počas maximálne 20 až 40 dní.
V prípade alergického poškodenia očí sa podobné dávky používajú až 5-krát denne po dobu 48 hodín, potom sa postupne znižuje frekvencia instilácie na 2-krát denne a liečba sa zruší na 7 až 12 dní.
Pacientom vo veku 6 až 12 rokov, ktorí eliminujú zápalové a alergické javy, sa podáva 1 kvapka na viečko až štyrikrát denne po dobu nie dlhšiu ako 10 dní.
Roztok sa používa od 8 dní po operácii katarakty, odpojení sietnice, strabizme až 4-krát denne po dobu 2 až 4 týždňov.
Pri zápale ucha (zápal stredného ucha) nevírusového charakteru sa 3 až 3 kvapky kvapkajú do bolesti v teplej forme (pre deti 1 - 2) trikrát denne.
Šošovky sa pred vnorením odstránia. Môžete ich nosiť až po 15 minútach.
Očná masť Dexametazón
Používa sa na rovnaké indikácie ako očné kvapky u pacientov od 6 rokov. Na spodné viečko sa trikrát denne nanáša pás masti s dĺžkou 10 až 15 mm. Maximálne trvanie liečby nie je dlhšie ako 20 dní.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
V štúdii zameranej na malé cicavce sa zistilo, že dexametazón, podobne ako mnoho iných hormonálnych látok, preniká placentou do tkanív embrya a môže viesť k skorej smrti plodu a malformáciám plodu. Trieda účinku liekov na plod je C (podľa FDA).
Preto sa dexametazón používa počas tehotenstva, iba ak existuje riziko pre matku život.
Ak tehotná žena dostala dexametazón, je potrebné po narodení dieťaťa sledovať zdravie dieťaťa - pretože u dieťaťa sa dá diagnostikovať dysfunkcia nadobličiek, čo si vyžaduje okamžitú intenzívnu liečbu.
Keďže liek preniká do materského mlieka, dojčiace matky musia prejsť na umelé kŕmenie alebo liek odmietnuť.
Pri dlhodobom používaní masti alebo kvapiek dochádza k čiastočnej absorpcii liečiva do krvi. Tieto dávkové formy preto môžu nastávajúce matky používať iba po 12 týždňoch tehotenstva, vo veľmi krátkych cykloch až do 3 dní a v minimálnych dávkach.
Počas laktácie sa masť a kvapky môžu liečiť maximálne 7 až 10 dní.
Môžem piť alkohol počas užívania drogy
Liečba dexametazónom nie je kompatibilná s alkoholom, v opačnom prípade budú následky súčasného užívania veľmi vážne.
Vysoká pravdepodobnosť takých závažných prejavov, ako sú:
- neznesiteľná hnačka;
- čiastočná strata videnia;
- bolesť brucha, zvracanie;
- akútna bolesť v mieste vpichu;
- sčervenanie kože na hrudi, žihľavka, vyrážka čiernych bodiek na tvári;
- ulcerácia sliznice tráviaceho ústrojenstva;
- vnútorné krvácanie.
Ak pacient trpí závažnou závislosťou od alkoholu a nedokáže sa vzdať alkoholu po celú dobu liečby, je potrebné vymenovať iné lieky.
Liekové interakcie s inými liekmi
Kombinácia dexametazónu a nehormonálnych protizápalových liečiv (aspirín, paracetamol) zvyšuje pravdepodobnosť vzniku alebo prehĺbenia vredov tráviacich orgánov.
Pri súbežnom použití sa účinok kortikosteroidu znižuje:
- antacidá, ktoré znižujú absorpciu liečivej látky v žalúdku;
- rastový hormón;
- lieky zo série induktorov izoenzýmov CYPZA4 (napríklad fenobarbitál, fenobarbitál, rifabutín, rifampicín, karbamazepín);
- aminoglutetimid a efedrín.
Pri súčasnom použití dexametazónu je možné:
- znižujú terapeutické účinky inzulínu, hypoglykemických liekov, liekov na vysoký krvný tlak, praziquantelu a diuretík-natriuretík;
- zosilňujú pôsobenie heparínu, Albendazolu.
- zvýšiť vylučovanie draslíka v kombinácii s diuretikami; ovplyvňujú účinok antikoagulancií na báze kumarínu;
Antimykotiká proti ketokonazolu, antikoncepčné pilulky, makrolidové antibiotiká môžu predĺžiť vylučovanie dexametazónu močom a zvýšiť frekvenciu a rozsah nežiaducich účinkov.
Je prísne zakázané kombinovať dexametazón s Ritodrinom počas pôrodu - u tehotných žien a úmrtia existuje vysoké riziko pľúcneho edému.
Kombinácia liekov s talidomidom môže vyvolať vývoj Lyellovho syndrómu s anticholinergikami - glaukómom, s antipsychotikami a azatioprínom - katarakta; so srdcovými glykozidmi - arytmie.
Kombinácia s anabolickými steroidmi, androgénmi, antikoncepčnými prostriedkami a estrogénmi môže spôsobiť zvýšený rast vlasov na tvári, hrudníku, opuch, rozvoj akné.
Použitie antivírusových vakcín súbežne s liečbou dexametazónom zvyšuje agresivitu vírusu na pozadí zníženej imunity.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
kontraindikácie
Ak je na záchranu života nevyhnutne potrebný dexametazón, ignorujú sa všetky kontraindikácie (okrem liekovej intolerancie) a pravdepodobné nežiaduce reakcie.
Ak situácia neohrozuje život, zvažujú sa tieto kontraindikácie:
- špeciálna citlivosť; tehotenstvo, laktácia;
- nedávny infarkt myokardu, obličky, zlyhanie pečene, divertikulitída;
- pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku;
- diabetes mellitus, tyreotoxikóza, obezita 3 až 4 stupne, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba;
- HIV, syfilis;
- 2 mesiace pred a 2 týždne po vakcinácii;
- lymfadenitída po BCG vakcíne;
- akútne psychotické stavy.
S veľkou opatrnosťou:
- systémová mykóza, osteoporóza;
- konvulzívne podmienky;
- parazitárne, bakteriálne a vírusové infekčné patológie, vrátane oparu rôznych druhov, ovčích kiahní, osýpok, amébiózy, silnej aloidózy (aj keď existuje podozrenie), aktívnej tuberkulózy.
V prípade akýchkoľvek závažných infekcií sa injekcie a tablety dexametazónu môžu predpisovať iba pri súčasnej špecifickej liečbe týchto chorôb.
Kontraindikácie pre intraartikulárne injekcie:
- sklon ku krvácaniu;
- intraartikulárne zlomeniny kostí;
- infekcie, osteoporózy, nestability, deformácie kĺbov, deštrukcie kostí, ankylózy;
- chirurgický zákrok (artroplastika);
- nekróza kĺbov;
- nízka účinnosť po 2 predchádzajúcich injekciách.
Kontraindikácie pre lokálne formy (masti, kvapky):
- poškodenie očí tuberkulóznym bacilom, hubami, vírusmi vrátane oparu;
- glaukóm;
- akútne hnisanie štruktúr oka (ak sa antibiotická liečba nevykonáva);
- trauma a vred rohovky, obdobie po odstránení cudzieho predmetu;
- otvor v ušnom bubne.
Dôležité! Masť a kvapky dexametazónu môžu znížiť závažnosť prejavov s rozvojom bakteriálnych a plesňových infekcií uší a očí.
Preto by sa liek po objasnení diagnózy a identifikácii infekcie mal používať s príslušnou antimikrobiálnou liečbou.
Vedľajšie účinky
Hormonálna látka má hlboký vplyv na všetky telesné systémy. Úlohou ošetrujúceho lekára je minimalizovať riziko, frekvenciu a závažnosť nežiaducich reakcií s vysokým terapeutickým účinkom lieku.
Nežiaduce prejavy závisia od dĺžky priebehu, dávkovania, veku a stavu pacienta.
Základné nepriaznivé udalosti:
- alergické vyrážky, svrbenie kože, žihľavka, opuch tváre, dýchacie ťažkosti, bronchospazmus, anafylaktický šok;
- úzkosť, strata orientácie, depresívne, paranoidné alebo eufória;
- dvojité videnie, poruchy zraku, bolesť hlavy spôsobená zvýšením intrakraniálneho tlaku, charakteristická rýchlym poklesom dávky;
- nespavosť, závraty;
- pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku;
- oslabenie myokardu, arytmie;
- nedostatok draslíka a srdcové poruchy spojené s hypokaliémiou;
- znížená funkcia nadobličiek, vývoj diabetes mellitus, Itsenko-Cushingov syndróm, nadmerný rast vlasov, mesačná porucha cyklu, vývojové oneskorenie u detí;
- prudké zvýšenie viskozity krvi a trombózy;
- nevoľnosť, vracanie, ulcerácia tráviacich orgánov, gastritída, pankreatitída, kolitída;
- časté infekcie upokojujúce imunitu;
- osteoporóza, abnormálne zlomeniny, bolesť kĺbov a svalov, nekróza hlavy stehennej kosti, prasknutie šľachy;
- akné, potenie, suchá pokožka, pomalé hojenie lézií;
- opuchy končatín, prírastok na hmotnosti;
- ostré zhoršenie videnia (s injekciami do oblasti tváre, krku a hlavy);
- zvýšená bolesť počas injekcie do kĺbu;
- pálenie, svrbenie slizníc a pokožky (masti a kvapky) pri liečbe dlhšej ako 20 dní sa môžu vyvinúť alergie, glaukóm a katarakta a môže sa zhoršiť zraková funkcia.
Pri liečbe dexametazónom by vodiči a zamestnanci, ktorí vyžadujú zvýšenú koncentráciu, mali byť opatrní, pretože pri ich užívaní je pozornosť zhoršená.
predávkovať
Nadmerné dávky kortikosteroidov alebo dlhodobá liečba môžu viesť k predávkovaniu, ktoré sa prejavuje zvýšením nežiaducich nežiaducich účinkov.
Droga sa okamžite zruší a príznaky predávkovania sa eliminujú pomocou liekov, ktoré môžu zmierniť určité prejavy.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné neustále sledovanie vývoja detí, pravidelné vyšetrenie orgánov videnia, sledovanie vnútroočného tlaku, intrakraniálneho tlaku, koagulácie cukru a krvi, funkcie nadobličiek a hypotalamus-hypofýza.
Analógy dexametazónu
Synonymá sú lieky s rovnakou účinnou látkou ako v dexametazóne a podobným terapeutickým účinkom: dexametazón-liekovka, dexametazón-fereín, očné kvapky - dexametazón, dlhé, Maxidex ,ftalexametazón, Ozurdeks.
Analógy s podobným účinkom, ale s iným zložením:
- kvapky s dexametazónom a inými aktívnymi zložkami: Sofradex, Dexon;
- Prednizolón je liečba kortikosteroidmi s podobným, ale slabším terapeutickým účinkom.