Arcoxia je vysoko aktívny, rýchlo pôsobiaci nehormonálny protizápalový liek s výraznými analgetickými vlastnosťami a dlhotrvajúcim účinkom. Používa sa hlavne na syndrómy zápalovej bolesti kĺbov. Patrí do triedy vysoko selektívnych koxibov (COX) - inhibítorov enzýmu COX-2.
Liek sa hodnotí ako alternatíva k „tradičným“ nehormonálnym protizápalovým liekom (NSAID), pretože vykazuje najmenší účinok na tráviace orgány a výraznejší terapeutický účinok. To rozširuje možnosť použitia liečiv u pacientov s gastrointestinálnymi chorobami.
Obsah materiálu:
Opis formy uvoľnenia a zloženia
Liečivo sa vyrába vo forme tabliet v rozpustnom obale so širokým rozsahom terapeutických dávok.
Zložka, ktorá má aktívny liečivý účinok, je etorikoxib.
Tablety Arcoxia 90 mg sú balené v papierovom obale po 7 a 28 jednotkách, liek s dávkou 60 mg - 14 a 28 jednotiek, tablety so zvýšeným obsahom aktívnej zložky 120 mg sú balené v 7 kusoch. Vyrába sa tiež znížená dávková forma 30 mg (28 tabliet).
Droga obsahuje neaktívne zložky, ako sú potravinárske farbivá, konzervačné látky a formatívne látky.
Farmakologický účinok, farmakodynamika a farmakokinetika
Významný analgetický, protizápalový, antipyretický terapeutický účinok Arkoksie je založený na vlastnosti lieku selektívne potlačiť aktivitu izoformy špeciálneho enzýmu COX-2, ktorý sa intenzívne vytvára v oblasti poškodenia tkaniva, čím sa zvyšuje koncentrácia hormonálnych látok prostaglandínov (PG), ktoré sa podieľajú na tvorbe zápalových a bolestivých prejavov.
Výhoda Arcoxie v porovnaní s bežnými NSAID - nesteroidné protizápalové liečivá, napríklad Diclofenac, spočíva v skutočnosti, že liek nemá takmer žiadny účinok na izoformu COX-1, čo je nevyhnutné na udržanie stability žalúdočnej a črevnej sliznice pred ničivým účinkom kyseliny chlorovodíkovej, baktérií a na jej ochranu. z vredov. Štandardné NSAID tiež znižujú ochranu slizníc a liečba s nimi často vedie k vážnemu poškodeniu, perforácii vredov, krvácaniu. Okrem toho etorikoxib na rozdiel od štandardných NSAID nespôsobuje také časté komplikácie, ako je atak astmy „aspirínu“.
Ďalšou výhodou liečiva je maximálny prejav analgetického účinku, pretože liečivo je veľmi rýchlo absorbované a biologicky dostupné - takmer 100% liečenej látky dosiahne ohnisko v intervale 1 až 3 hodiny po vstupe do tela. Analgetická účinnosť najmenšej terapeutickej dávky etorikoxibu sa takmer rovná účinku maximálnej dávky diklofenaku.
Čas eliminácie polovice účinnej látky, ktorá sa dostala dovnútra, je asi 20 - 22 hodín, čo zaručuje stabilný analgetický a protizápalový účinok 1 deň po jednej dávke.
Z tela sa vylučuje močom.
Čo pomáha Arcoxia
Univerzálny koxib sa etabloval ako účinný nástroj, ktorý sa používa aj na urgentné zmiernenie bolesti pri akútnych zraneniach, po ortopedických, stomatologických chirurgických zákrokoch a ako jeden z liekov pri liečbe chronických reumatických patológií.
Liek Arkoxia pomáha pri zmierňovaní bolesti a príznakov zápalu pri týchto patológiách:
- deformujúca osteoartróza;
- reumatoidná psoriatická artritída;
- dna v akútnej a chronickej fáze;
- progresívny zápal medzi stavcami (ankylozujúca spondylitída);
- syndróm bolesti (stredne intenzívny a intenzívny) po chirurgických zákrokoch v ortopédii a stomatológii.
Malo by byť zrejmé, že liek nevylučuje hlavnú príčinu patológií, ale iba účinne eliminuje patologické príznaky.
Pokyny na použitie a dávkovanie tabliet
Droga sa používa bez ohľadu na príjem potravy, raz denne, čo zaisťuje ľahké použitie. Tablety môžete piť s vodou, čajom, kompotom, mliekom a želé v množstve, ktoré si pacient vyberie.
Ale stojí za zváženie, že ak sa liek užíva s jedlom, potom sa maximálny obsah liečivej látky v krvi zníži o 30 - 35% a čas na dosiahnutie výrazného terapeutického účinku sa zvýši o 2 hodiny. Preto je v akútnych podmienkach indikovaný liek medzi jedlami.
Na minimalizáciu možných nežiaducich reakcií je vhodné zahájiť terapiu s najnižšou dávkou, ktorá vykazuje zrejmý terapeutický výsledok, a pokiaľ je to možné, skrátiť priebeh podávania na 2-3 dni.
Ak je diagnostikovaná artróza, potom na odstránenie bolestivých príznakov, liečba začína dávkou 30 mg za deň. Pri silnej bolesti a akútnych zápalových javoch je povolené zvýšiť množstvo etorikoxibu na 60 mg, čo významne uľahčí stav pacienta.
Pri spondylitíde a artritíde sa denná dávka Arcoxie zvyšuje na 90 mg. Akútne prejavy vyžadujú zvýšenie dávky lieku na 120 mg (maximálne povolené množstvo etorikoxibu) za 24 hodín.
Príjem 120 mg nemôže trvať dlhšie ako 8 dní.
Na zmiernenie intenzívnych bolestivých symptómov po ortopedických, stomatologických zákrokoch alebo po poranení je potrebné 90 mg.
Na zmiernenie akútnej bolesti kĺbov, vrátane dny, je povolené zvýšiť množstvo etorikoxibu na 120 mg.
Pri liečbe pacientov s chronickou bolesťou, funkčným zlyhaním pečene sa maximálna denná dávka znižuje na 60 mg.
Dôležité! Je veľmi nežiaduce zvyšovať povolené dávky etorikoxibu, pretože to nebude mať za následok zvýšenie terapeutického účinku, ale spôsobí len nežiaduce reakcie alebo zvýši stupeň ich prejavu.
Nemali by ste piť pilulky samostatne so všetkými druhmi bolesti. Pri predpisovaní liekov proti bolesti musí odborník brať do úvahy diagnózu, indikácie pre použitie, podmienky, za ktorých je zakázané používať Acroxia.
Dôležité odporúčania:
- Aj keď arkoxia v omnoho menšej miere ako iné NSAID ovplyvňuje žalúdok a črevá, ľuďom s gastritídou, ktorí sú náchylní na gastrointestinálne vredy, s gastrointestinálnym krvácaním, sa dôrazne odporúča užívať lieky z triedy blokátorov protónovej pumpy (Omeprazol, Lansoprazol, Esomeprazol, Gastrozol, Omez, Rabeprazol), ktoré bránia komplikáciám v tráviacom trakte.
- Keďže arkoxia môže spôsobovať nežiaduce reakcie zo srdca, krvných ciev so sklonom k cerebrovaskulárnym a srdcovým chorobám, ako aj u ľudí s cukrovkou, sú potrebné lieky s malým množstvom kyseliny acetylsalicylovej (Thrombo Ass).
- V prípade narušenia metabolizmu mliečneho cukru je potrebné mať na pamäti, že laktóza je súčasťou arkoxie.
Ak sa v priebehu liečby vyskytnú ospalosti, slabosť svalov, závraty, odporúča sa pacientom vyhnúť sa činnostiam, ktoré si vyžadujú presný pohyb, osobitnú pozornosť a rýchlosť reakcie (riadiaci letovej prevádzky, vodiči, strojníci).
Počas tehotenstva a laktácie
Je zakázané predpisovať lieky budúcim matkám a dojčiacim pacientom.
Aktívna zložka preniká do krvného obehu plodu, materského mlieka a je schopná nepriaznivo ovplyvniť vývoj embrya a zdravie dojčeného dieťaťa. Okrem toho, coxib negatívne ovplyvňuje reprodukčné funkcie, preto gynekológovia dôrazne neodporúčajú užívať ho ženám, ktoré plánujú otehotnieť alebo ho prestať užívať 2 až 3 mesiace pred plánovaným otehotnením.
Kompatibilita s alkoholom
Odborníci považujú arkoxiu a alkohol za mimoriadne nežiaducu kombináciu. Je potrebné vylúčiť etanol v priebehu Akkroksia, pretože v závislosti od alkoholu u pacientov je pečeň nevyhnutne ovplyvnená jedným alebo druhým stupňom a užívanie liekov môže zvýšiť patológiu.
Liekové interakcie
Pri súbežnej liečbe inými liekmi môže Arcoxia spôsobiť negatívne symptómy, ktoré oslabujú terapeutický účinok alebo vedú k organickým a funkčným poruchám.
| lieky | Účinky v kombinácii s arkoxiou |
|---|---|
| Iné NSAID (nimesulid, diklofenak, Iburofen, Nurofen, Nice), coxibs, oxycams (Xefocam) | zosilnenie všetkých nežiaducich vedľajších účinkov - nekombinujte sa |
| Antikoagulanciá (Warfarín, Warfarex), protidoštičkové látky (Aspirín, Trombo Ass, Cardiomagnyl, Cardiask, Plavix, Clopidogrel, Lopirel, Zilt) | 4 - 13% zvýšenie ukazovateľov prietoku krvi a koagulácie - kontrola MHO alebo úprava dávky Arkoxie, najmä v prvých dňoch liečby |
| Kyselina acetylsalicylová a jej lieky | gastrointestinálny vred |
| Antikoncepčné pilulky | Zvýšené riziko krvných zrazenín a tromboembólie |
| Inhibítory ACE - Captopril, Fosinopril, Enalapril, Benazepril | oslabenie účinku zníženia krvného tlaku u pacientov s renálnymi patológiami alebo dehydratáciou - zhoršenie funkčného zlyhania obličiek |
| Lieky s lítiom, cyklosporínom, takrolimom, metotrexátom | Pravdepodobnosť toxických účinkov |
| digoxín | zvýšenie digoxínu v krvi o 25 - 40%, čo ohrozuje predávkovanie |
| rifampicín | zníženie sily a trvania terapeutického účinku arkoxie |
Maalox, Fosfalugel a iné antacidá, ako aj antimykotiká (Mycozoral, Ketoconazole), pri súčasnom užívaní s Arcoxiou, nemajú žiadny významný vplyv na terapeutický účinok a rýchlosť vylučovania etorikoxibu.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Je zakázané predpisovať protizápalové lieky, ak sú potvrdené nasledujúce podmienky:
- neznášanlivosť voči koxibom a akýmkoľvek zložkám lieku;
- kombinácia bronchiálnej astmy, neznášanlivosti na aspirín, iných nehormonálnych látok na zápal a periodického zhoršovania polypózy sínusových dutín (úplných alebo čiastočných);
- vredy a poškodenie sliznice pažeráka, žalúdka, tenkého čreva v akútnej fáze;
- gastrointestinálne krvácanie do mozgu, cerebrovaskulárna nedostatočnosť;
- exacerbácia zápalových procesov v čreve, ulcerózna kolitída;
- hemofília, znížená zrážanlivosť krvi;
- závažné funkčné zlyhanie srdca, pečene, obličiek;
- diagnostikovaná hyperkalémia;
- ťažká ischémia myokardu, fáza zotavenia po operácii srdca;
- poškodenie periférnych tepien;
- pretrvávajúca hypertenzia;
- tehotné ženy dojčiace matky;
- dospievajúci mladší ako 16 rokov (neuskutočnili sa žiadne štúdie).
Pri liečbe pacientov s predchádzajúcimi ulceráciami gastrointestinálneho traktu, hypertenziou, ochorením obličiek a pečene, cukrovkou, ochorením spôsobeným Helicobacter pylori, ľuďmi, ktorí užívajú NSAID dlhodobo, užívajú glukokortikosteroidy (Prednisolon, Dexametazón), antiagregačnými liekmi, antidepresívami ( ), osoby so závislosťou od alkoholu, poruchou metabolizmu tukov.
Frekvencia a typy nežiaducich reakcií sú určené dávkou a trvaním liečby, rezistenciou a vnímavosťou tela, sprievodnými chorobami.
| kmitočet | Vedľajšie účinky |
|---|---|
| 1 - 10 zo 100 pacientov | bolesť v „žalúdku“ a na hlave, pálenie záhy, závraty, nevoľnosť, uvoľnená stolica, slabosť, rýchla kontrakcia srdca, zvýšený tlak, podliatiny, opuch tváre a členkov, svrbenie, vyrážky, príznaky akútnych infekcií dýchacích ciest |
| 1 - 10 pacientov z 1 000 | bolesť za hrudnou kosťou, suchosť spojiviek, orálna sliznica, kašeľ, gastritída, enteritída, sluchové poruchy, poruchy chuti a videnia, denná ospalosť, bielkoviny v moči, návaly horúčavy, poruchy mozgového obehu, dýchavičnosť, krvácanie z nosa, cystitída, uretritída, kŕče, bolesť kĺbov, myalgia, prírastok na hmotnosti |
| 1 - 10 z 10 000 pacientov | vredy sliznice úst, žalúdka, tenkého čreva, pažeráka, vracania, úzkosti, depresívneho stavu, zhoršená pozornosť, znížená alebo zvýšená bolesť a taktilná citlivosť, chvenie komôr, srdcové zlyhanie a srdcový infarkt |
| Jednotlivé prípady | perforácia krvácajúcich vredov, bronchospazmus, narušené vnímanie prostredia, výrazné zvýšenie tlaku (kríza), reverzibilné zlyhanie obličiek, akútne alergické reakcie (žihľavka, hrtanový edém), anafylaxia s prudkým poklesom tlaku a rozvoj šoku, Lyellov a Stevensov-Johnsonov syndróm |
Znaky predávkovania sa objavujú pri jednorazovej dávke viac ako 600 mg etorikoxibu alebo viac ako 3 000 mg za 20 dní (150 mg za deň). V takýchto prípadoch sa objavujú alebo sú prudko zosilnené nežiaduce účinky obličiek, tráviaceho a kardiovaskulárneho systému. V závažných prípadoch je potrebné okamžité vysadenie lieku - hospitalizácia a špecifická liečba (hemodialýza nie je účinná).
Analógy NSAID
Jediným synonymom pre liek obsahujúci rovnakú liečebnú látku je Costarox.Ďalšími analógmi arkoxie z triedy koxibov s podobnými účinnými látkami sú: celecoxib, valdecoxib (Beckstra), ruocoxib (Celebrex), rofecoxib (Denebol, violy, Rofika).
Iné analógy: Ketoprofén s vysokou analgetickou aktivitou a lieky zo skupiny oxygénov - pokročilé protizápalové lieky: Lornosikam (Ksefokam), Meloxicam, Tenoxicam, Piroxicam.
