V roku 1948 bolo prvýkrát objavených niekoľko antibakteriálnych látok - cefalosporíny, ktoré zahŕňajú antibiotikum Ceftriaxon. Vedci zistili, že sú odolnejší voči škodlivým účinkom bakteriálnych enzýmov ako napríklad penicilíny. V roku 1964 sa vedcom podarilo izolovať z bunkovej kultúry čistú látku, ktorá znamenala začiatok výroby liečiv nazývaných skupina antibiotík cefalosporínu.
Obsah materiálu:
- 1 Zloženie antibiotika
- 2 Do ktorej skupiny antibiotík patrí
- 3 Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika
- 4 Prečo je liek predpísaný pre dospelých a deti
- 5 Návod na použitie Ceftriaxón v injekciách
- 6 Počas tehotenstva a laktácie
- 7 Môžem piť alkohol počas užívania drogy
- 8 Liekové interakcie s inými liekmi
- 9 Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
- 10 analógy
Zloženie antibiotika
Antibiotikum je ceftriaxón sodný. Jeho chemický vzorec je založený na kyseline 7-aminocefalosporanovej. Ampulky obsahujú úplne sterilnú látku vo forme bieleho prášku.
Do ktorej skupiny antibiotík patrí
Antibakteriálna terapia sa týka mnohých cefalosporínov. Je to trieda látok, ktoré sú najodolnejšie voči enzýmom produkovaným bakteriálnymi bunkami. Čím vyššia je rezistencia, tým väčší je účinok antibiotika na patogén.
Celkovo má príslušná trieda päť skupín zlúčenín, inak sa nazývajú generácie. Táto klasifikácia je založená na chemickej štruktúre samotnej látky a jej stupni odolnosti voči bakteriálnym enzýmom.Podľa tejto klasifikácie ceftriaxón patrí do tretej generácie, čo ukazuje na jeho veľmi široké spektrum účinku a dostatočnú rezistenciu (rezistenciu) na β-laktamázy (bakteriálne enzýmy, ktoré ničia liečivo).
Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika
Liečivo sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Štúdie ukázali, že jeho biologická dostupnosť sa nemení. Antibiotikum má tendenciu hromadiť sa v medzibunkovej látke, takže rovnako dobre preniká do všetkých biologických tkanív a tekutín.
Počas celého dňa zostáva liek aktívny, takže každá ďalšia dávka sa podáva až po 24 hodinách.
Až 96% východiskového materiálu sa viaže na krvné bielkoviny. Okrem toho má táto reakcia nepriamy vzťah. Čím vyššia je dávka lieku, tým menej antibiotika sa usadí na albumínovom proteíne.
Najvyšší obsah liečiva sa stanoví v krvi približne po troch hodinách od času podania. Biologický polčas tela u dospelých pacientov je asi 8 hodín. U dojčiat mladších ako polmesiaca sa môže doba trvania tohto obdobia predĺžiť o jeden deň. Rozklad látky na metabolity v tele starších ľudí je oneskorený a vyskytuje sa v rozmedzí od 8 do 24 hodín.
Antibiotikum sa vylučuje spolu s biologickými tekutinami - močom a žlčou. Pri zlyhaní obličiek sa vylučuje viac pečeňou a naopak, pri zlyhaní pečene väčšina metabolitov opúšťa telo obličkami.
V čreve prechádza účinná látka do nestráviteľnej formy a potom sa odstráni spolu so spracovanými potravinovými masami.
Pôsobením liečiva je narušenie syntézy stavebných komponentov mikrobiálnej bunkovej steny. V bakteriálnej bunke sa teda v jej prítomnosti vyskytujú nenapraviteľné štrukturálne zmeny, v dôsledku čoho zomiera.
Inými slovami, liek má baktericídny účinok. Ničí existujúce baktérie a zabraňuje tvorbe nových.
Podľa testov uskutočňovaných mimo živého organizmu, t.j. in vitro, má liečivo škodlivý účinok na:
- väčšina kmeňov stafylokokov (s výnimkou Staphylococcus spp.);
- veľa gramnegatívnych tyčiniek, vrátane salmonely, pôvodcov meningitídy, syfilisu, infekcií čriev a pohlavných orgánov;
- množstvo patogénov a baktérií, ktoré sa považujú za podmienečne nebezpečné a ktoré sa množia v prostredí bez kyslíka (ako sú napríklad klostrídie a bakteroidy, ktoré sú súčasťou črevnej flóry).
Výsledky pôsobenia antibiotika mimo živého organizmu a konkrétne na osobu alebo zviera sa môžu líšiť. Preto sa závery vyvodené počas testu in vitro považujú za podmienené. Citlivosť každej jednotlivej osoby sa identifikuje individuálne vo viacerých laboratórnych vzorkách.
Prečo je liek predpísaný pre dospelých a deti
Injekcie ceftriaxónu sa predpisujú dospelým a deťom na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami.
Tento kruh zahŕňa:
- choroby čriev a dýchacích ciest (najmä zápal pľúc) vrátane nosa a krku;
- zápal ucha;
- genitourinárne infekcie (napríklad kvapavka);
- patologické procesy ovplyvňujúce výstelku mozgu;
- infekcie obličiek
- bakteriálne lézie kostí, kĺbov a svalového tkaniva.
Injekcie sa tiež predpisujú ako profylaxia, aby sa zabránilo rozvoju bakteriálnych infekcií v pooperačnom období.
Návod na použitie Ceftriaxón v injekciách
Injekcie sa podávajú intravenózne alebo intramuskulárne. Na intramuskulárnu injekciu gramov prášku sa zriedi 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Ihla je zasunutá hlboko do glutálneho svalu. Naraz sa v jednom svale nemôže podať viac ako jeden gram liečiva.
Na intravenózne podanie sa pripraví roztok. Ceftriaxonové antibiotikum sa má riediť v pomere: gram prášku na 10 ml sterilnej vody.Liek sa do žily vstrekuje veľmi pomaly počas 2 až 4 minút.
Vstrekovanie sa vykonáva raz za 24 hodín. Dĺžka liečby závisí od samotnej choroby. Akákoľvek liečba by nemala prekročiť obdobie 14 dní (častejšie, najviac 8 - 10 dní).
Pre dospelých
Všetkým pacientom starším ako 12 rokov je predpísaná jednorazová dávka 1 g. V prípade zhoršenej funkcie pečene, ale pri zachovaní funkcie obličiek sa norma neznižuje. V opačnej situácii, pri zachovaní funkcie pečene, ale pri zhoršenej funkcii obličiek, zostáva dávka rovnaká.
Pri poklese výkonnosti obidvoch orgánov je potrebné starostlivo monitorovať koncentráciu lieku v krvi.
- V závažných prípadoch sa rýchlosť liečby môže zvýšiť na štyri gramy denne.
- Pri liečbe kvapavky sa 0,25 g podáva intramuskulárne naraz a raz.
- Na prípravu pred chirurgickým zákrokom, ktorý je pravdepodobnou bakteriálnou infekciou, sa pacientovi podáva jeden alebo dva gramy prášku jednu a pol hodiny pred začiatkom manipulácie.
Liek by sa nemal predpisovať súčasne s aminoglykozidmi kvôli nepredvídateľnosti výsledku liečby. Výnimkou môžu byť iba komplikované prípady, napríklad rozsiahla porážka Pseudomonas aeruginosa, kde ide o záchranu životov. V tejto situácii sa uvedené skupiny liekov podávajú v štandardných dávkach, ale prísne oddelene.
Pre deti
Dávka pre deti sa počíta v závislosti od veku a hmotnosti. Minimálna norma je 20 mg na kilogram hmotnosti.
Pre novorodencov do veku dvoch týždňov je maximálne množstvo liečiva na podanie 50 mg / kg. Pre všetky deti nad týmto vekom je mäso do 12 rokov predpísané najviac 75 mg / kg na jednu aplikáciu.
Výnimkou sú prípady bakteriálnej meningitídy. V tejto situácii sa v počiatočnej fáze liečby podáva všetkým pacientom mladším ako 12 rokov, vrátane novorodencov, 100 mg látky na kg hmotnosti.
Ihneď potom, ako je možné identifikovať patogén a určiť, proti ktorým liečivám nemá rezistenciu, sa dávka zníži na štandard. Liečba v závislosti od patogénu trvá 4 až 14 dní.
Počas tehotenstva a laktácie
V štádiu prvého trimestra gravidity je liečba antibiotikami kontraindikovaná. V neskorších obdobiach rozhoduje o vhodnosti použitia lekár.
Keďže sa daná látka môže vylučovať spolu s materským mliekom, je potrebné po dobu liečby zvážiť otázku exkomunikácie alebo dočasného prerušenia kŕmenia.
Môžem piť alkohol počas užívania drogy
Pretože látky aj alkohol a liečivo inhibujú funkciu pečene, ich kombinované použitie je neprijateľné. V dôsledku pitia alkoholu počas liečebného obdobia je možný vznik toxického šoku - vážne poškodenie pečene.
Liekové interakcie s inými liekmi
Dané liečivo je chemicky nekompatibilné s inými činidlami obsahujúcimi vápnik, ako aj s inými liečivami z triedy antibiotík. Všetky tieto lieky sa nemôžu kombinovať v jednej fľaši, ale musia sa podávať samostatne.
Mali by ste vedieť, že indikovaný liek znižuje vstrebávanie vitamínu K a tiež zvyšuje účinok liekov, ktoré znižujú viskozitu krvi. Preto súčasné použitie s antikoagulanciami môže vyvolať rozvoj krvácania.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Pred rozhodnutím o tom, či vykonať terapiu, je pacient požiadaný, aby zistil jeho precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká. V prípade precitlivenosti nie sú tieto lieky predpísané.
Absolútna kontraindikácia je prvý trimester gravidity a obdobie laktácie. Ceftriaxón v tehotenstve je predpísaný až po porovnaní všetkých rizík a prínosov.
Droga je relatívne kontraindikovaná:
- predčasne narodené deti;
- novorodenci so známkami žltačky;
- osoby s anamnézou črevných lézií spojených s použitím antibakteriálnych látok;
- ľudia s ťažkým zdravotným postihnutím v systéme močenia a tvorby krvi.
Po zavedení lieku môžu pacienti pociťovať bolesť v mieste vpichu až do rozvoja tromboflebitíd. Ihneď po zavedení látky pocítite horúci hrot jazyka, kovovú chuť v ústach, cudzie pachy, závraty, nevoľnosť, zimnicu.
Medzi závažnejšie reakcie boli zaznamenané kožné prejavy rôznej závažnosti od jednoduchých vyrážok po komplexnú dermatitídu a erytém, ako aj anafylaktický šok. Ako terapia pokračuje, je možné pozorovať poruchy čriev, rozvoj mykóz rôznej lokalizácie, zápal ústnej sliznice s výskytom malých vredov, všetky druhy posunov v krvnom obraze.
Pri príznakoch predávkovania sa dôraz kladie na zmiernenie príznakov.
analógy
Existuje celý rad analógov, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku, ale sú vyrobené pod inými obchodnými názvami: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef". , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".
Existujú tiež lieky, ktorých účinok je založený na antibakteriálnych látkach rovnakej série, ktoré sú podobné chemickej štruktúre a patria do rovnakej skupiny.
Cefalosporíny tretej generácie sú zastúpené liekmi: Cefixime, Cefosin a Cefoperazone.
Zvážte ich porovnávacie charakteristiky:
názov / charakteristika lieku | "Cefixime" | "Tsefosin" | "Cefoperazón" |
---|---|---|---|
účinná látka | cefixím | cefotaxímu | ceftazidím |
uvoľňovací formulár | tablety | prášok na prípravu roztokov | prášok na prípravu roztokov |
dávkovanie | 0,2 / 0,4 g | 0,5 / 1/2 g | 1 g |
normálne pre dospelých | 0,2 g - 2 krát denne; 0,4 g - 1 krát denne | 1 g každých 12 hodín | 1 g každých 12 hodín |
norma pre deti | 4 mg / kg - 2-krát denne; 8 mg / kg - 1krát denne | 50 - 100 mg / kg každých 12 hodín | 50-200 mg / kg každých 12 hodín |
Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky liekov celej tretej generácie sú podobné a nevyžadujú osobitný opis.
Objav cefalosporínov na jednej strane umožnil terapiu proti patogénom rezistentným na penicilín. Na druhej strane sa zvýšila pravdepodobnosť superinfekcie.
S rastúcou antibiotickou agresivitou sa objavuje stále viac mikroorganizmov, ktoré sú rezistentné na nové typy liekov. Táto skutočnosť sa oplatí zvážiť najmä pri predpisovaní ceftriaxónu deťom, pretože práve u malých pacientov sa s najväčšou pravdepodobnosťou stretnú so všetkými druhmi patogénov.