Amlodipín je populárny liek na rýchle zníženie krvného tlaku. Používa sa výlučne na liečbu dospelých pacientov. Na dosiahnutie stabilného účinku zahŕňa terapia denné užívanie liekov.
Obsah materiálu:
Uvoľňovacia forma, zloženie liečiva
Tento liek je dostupný výlučne vo forme tabliet určených na perorálne použitie. Existujú 2 možnosti dávkovania, 5 mg alebo 10 mg účinnej látky amlodipín besilát. Amlodipínové tablety neobsahujú farbivá, preto majú biely odtieň. Balené v blistroch a sú umiestnené v lepenkových škatuliach s pokynmi. Liek sa predáva v 10 alebo 30 tabletách.
Zloženie amlodipínu okrem aktívnej zložky:
- horečnaté soli mastných kyselín;
- zemiakový škrob;
- lactobiose;
- povidón;
- celulózové mikrokryštály.
Amlodipín je derivátový blokátor tzv. Pomalých vápnikových kanálov (BMCC), typický dihydropyridínový kalciový antagonista. Použitie lieku má výrazný hypotenzívny účinok, ktorý sa dosahuje zrýchlenou výživou draslíka myokardovými bunkami a vaskulárnym systémom. Vyznačuje sa relaxačným účinkom na hladké svaly krvných ciev.
Účinné látky obsiahnuté v liečive vedú k expanzii kanálov zásobovania periférnou krvou bez toho, aby mali sprievodný účinok na srdcový rytmus.
Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika
Rozsah farmakologických použití amlodipínu je založený na schopnosti rozširovať krvné cievy a saturovať tkanivá kardiovaskulárneho systému potrebným množstvom kyslíka. Liek pôsobí na telo pacienta antianginózne a hypotenzívne, optimalizuje činnosť koronárnych a periférnych ciev a tiež zabraňuje zhrubnutiu ich stien. Zvyšuje priechodnosť tepien a tepien.
Po podaní dihydropyridínu pretrváva terapeutický účinok znižovania krvného tlaku po celý deň (pacient by mal byť v ľahu alebo v sede). Má pozitívny vplyv na ischémiu. Nemá vplyv na charakteristiky, ako sú srdcová frekvencia, vedenie a kontraktilita myokardu.
Amlodipín znižuje zrážanie krvných doštičiek, zosilňuje glomerulárnu filtráciu obličiek. Vyznačuje sa miernym účinkom na rovnováhu elektrolytov a metabolické procesy v tukovom tkanive. Neovplyvňuje nepriaznivo metabolické reakcie, ktoré sa vyskytujú v krvnej plazme.
Liečba začína poskytovať terapeutický účinok po 2 až 4 hodinách po podaní, ktoré pretrváva celý deň. Maximálna koncentrácia účinných látok v krvi je stanovená 7 hodín po konzumácii. K absorpcii amlodipínu dochádza v žalúdku a črevách, príjem potravy nemá vplyv na stupeň absorpcie. Stabilizácia účinku liečby sa vo väčšine prípadov zaznamená po 1 týždni.
Liek má pomalý metabolizmus, ktorý sa vyznačuje vysokou intenzitou. Neaktívne metabolity tvorené v pečeňových bunkách v tomto prípade nemajú významnú farmakologickú aktivitu.
Polčas závisí od veku, charakteristík tela pacienta a od množstva užívaného lieku:
- pri prvom použití - 31–48 hodín;
- s opakovaným vstupom - 45 hodín;
- u ľudí starších ako 64 rokov - 65 hodín;
- s dysfunkciou pečene - 60 hodín.
Prítomnosť patológií v práci obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu, hemodialýzou sa nevylučuje. Väčšina liečiva sa vylučuje močom (60%) vo forme produktov rozpadu v pečeni. Zvyšok sa vylučuje stolicou a materským mliekom.
Droga nespôsobuje hormonálne poruchy a metabolické poruchy. Preto sa často predpisuje pacientom s astmou a cukrovkou na liečbu vysokého krvného tlaku.
Čo pomáha amlodipínu
Podľa anotácie k lieku sú náznaky jeho vymenovania:
- arteriálna hypertenzia;
- hypertenzia alebo vysoký krvný tlak;
- angina pectoris;
- kŕče tepien a žíl, ktoré spôsobujú narušenie zásobovania krvi;
- bronchiálna astma;
- záchvaty ischémie myokardu;
- ischémia;
- neischemická kardiomyopatia.
Aby sa dosiahol stabilný tlakový efekt, tablety sa majú užívať denne, a to nielen v čase zhoršenia kvality. Je prísne zakázané ostro zrušiť liek, pretože to môže spôsobiť návrat príznakov. Odporúča sa postupne znižovať dávku amlodipínu a jeho spotrebu znižovať na nič.
Návod na použitie a dávkovanie
Správnu dávku môže určiť iba odborník. Za týmto účelom zvažuje niekoľko parametrov:
- vek pacienta;
- prítomnosť chronických chorôb, ich povaha a príznaky;
- celkový zdravotný stav;
- hmotnosti.
V prípade vysokého krvného tlaku a angíny pectoris sa amlodipín na začiatku predpisuje v dávke 5 mg. V budúcnosti sa na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku zvyšuje (ale nie viac ako o štvrtinu) na základe všeobecnej pohody pacienta a reakcie na liečivo.
Návod na použitie opisuje niekoľko režimov amlodipínu:
- Pri zvýšenom tlaku je predpísaná jedna dávka lieku, aby sa dosiahol jediný účinok. Potreba použitia je spôsobená skokom ukazovateľa do 150 mm RT. Art.
- V prítomnosti patológií v pečeni sa predpisuje skúšobná dávka 5 mg, ktorá sa pri normálnej reakcii na liečivo zvyšuje na 10 mg.
- Na prevenciu záchvatov angíny pectoris sa predpisuje 5 mg. Spolu s amlodipínom sa používajú diuretiká, látky, ktoré blokujú receptory pre mediátory adrenalínu, ACE inhibítory.
- Pri angíne pectoris je indikovaná dávka 5–10 mg na liečbu a 10 mg denne na profylaxiu.
Pri prudkom a náhlom skokovom tlaku je zmiernenie príznakov amlodipínom zakázané. Je indikovaná iba ako profylaxia alebo chronická forma choroby.
Počas liečby má pacient kontrolovať svoju vlastnú hmotnosť, ako aj dávku sodíka v tele. Preto sa súčasne s užívaním amlodipínu predpisuje strava.
Droga môže spôsobiť krvácanie ďasien, preto sa odporúča nielen udržiavať ústnu hygienu, ale tiež často navštevovať zubného lekára.
Počas tehotenstva a laktácie
Blokátor vápnikového kanála nie je predpísaný ženám počas tehotenstva kvôli klinicky dokázanému negatívnemu účinku aktívnych zložiek lieku na vyvíjajúci sa plod. Preto by sa ženy počas užívania amlodipínu mali dôkladne zaoberať otázkou antikoncepcie.
Obdobie laktácie je tiež kontraindikáciou použitia tohto lieku, pretože približne 10% účinných látok sa vylučuje mliekom. Vzhľadom na to, že amlodipín je kontraindikovaný u detí, najmä u dojčiat, je jeho použitie počas kŕmenia mimoriadne nežiaduce. Ak je pre matku nevyhnutne potrebné dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok, začne sa medikácia a dieťa sa prenesie na umelé zmesi.
Liekové interakcie
Súčasné použitie amlodipínu a antioxidantov spôsobuje zvýšenie koncentrácie účinných látok v krvi a tiež zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Fenobarbitál, rifampicín a množstvo ďalších induktorov pečeňových enzýmov naopak znižujú aktivitu lieku.
Antihypertenzívny účinok zastavujú nesteroidné protizápalové lieky (indometacín, estrogény, adrenostimulanty alfa skupiny, sympatomimetiká), ako aj vápnikové prípravky.
To je zaujímavé:estrogény - ženské hormóny, príznaky nedostatku
Antihypertenzívny účinok na organizmus zosilňujú antipsychotiká, chinidín, verapamil, amiodarón, diuretiká a BMCC.
Spoločné podávanie s liekmi obsahujúcimi lítium sa neodporúča, pretože vedie k intoxikácii tela (hluk, bolesti hlavy, nevoľnosť sprevádzané zvracaním, ataxiou).
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
V niektorých prípadoch môže užívanie drog poškodiť zdravie pacienta. Amlodipín je kontraindikovaný za týchto okolností:
- individuálna intolerancia zložiek liečiva;
- obdobie nosenia alebo kŕmenia dieťaťa;
- vek detí;
- poruchy srdcového obehu;
- akútna arteriálna hypotenzia;
- extrémny stupeň zlyhania ľavej komory.
Pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára sa liek môže predpísať pacientom s takýmito poruchami:
- diabetes mellitus;
- patológie pečene;
- primárne izolované poškodenie myokardu;
- SSS;
- chronické srdcové zlyhanie;
- stenóza (mitrálna a aortálna);
- zhoršený metabolizmus lipidov.
V niektorých prípadoch môže použitie amlodipínu spôsobiť negatívnu reakciu tela. Môže sa prejaviť na strane kardiovaskulárneho, centrálneho nervového systému, tráviaceho a genitourinárneho systému, ako aj muskuloskeletálneho systému a epidermy.
Možné vedľajšie účinky:
- zvýšené opuchy končatín;
- arytmia, búšenie srdca;
- dýchavičnosť;
- nadmerné zníženie tlaku;
- bolesť hlavy;
- vaskulitída;
- synkopa;
- bolesti na hrudníku;
- únava a výkyvy nálady;
- ospalosť;
- kŕče;
- depresie;
- poruchy spánku;
- bolesť svalov alebo kĺbov;
- osteoartritída;
- svrbenie a vyrážka na koži;
- porušenie tráviaceho traktu (nevoľnosť sprevádzané zvracaním, plynatosťou, zápchou alebo hnačkou, nekontrolovateľnou chuťou);
- sucho v ústach;
- hyperbilirubinémia;
- žltačka;
- bolesť pri močení;
- sexuálna dysfunkcia.
Pravdepodobnosť vzniku negatívnej reakcie tela na užívanie Amlodipínu sa výrazne zvyšuje, ak sa nedodržiavajú normy odporúčané odborníkmi. Na odstránenie následkov predávkovania sa výplach žalúdka vykonáva pomocou vápenatej soli kyseliny glukonovej. Na normalizáciu činnosti kardiovaskulárneho systému sa užíva dopamín. Pomáha tiež eliminovať liečivo intenzívnym pitím čistej prevarenej vody a aktívneho uhlia.
Analógy liečiva na normalizáciu tlaku
Existuje množstvo liekov, ktoré sú podobné účinku daného lieku.
Analógy amlodipínu:
- Vero Amlodipín;
- Amlodifarm;
- valsartan;
- lizinopril;
- perindopril;
- Amlovel;
- Norvasc;
- Enalapril.
O výmene lieku sa môže rozhodnúť iba špecialista, ktorého pacient je pozorovaný. V tomto prípade sa nezohľadňujú iba manifestované vedľajšie účinky, ale aj dosiahnutý terapeutický výsledok. Nezávislé užívanie liekov, ktoré nie sú predpísané lekárom, môže viesť k vážnym problémom a nedobrovoľnej hospitalizácii pacienta.