Tablete de amlodipină - un produs farmaceutic conceput pentru a trata anumite forme de hipertensiune și angină pectorală, care are o acțiune ultra-lungă. Scade tensiunea arterială, îmbunătățește furnizarea de oxigen țesuturilor cardiace cu conservarea pe termen lung a efectului terapeutic.
Continut material:
Compoziția medicamentului
Medicamentul este eliberat în tablete de 5 și 10 mg. Un pachet poate fi de 30, 60 sau 90 de unități, care este determinat de producător.
Aceasta este substanța de tratament de bază pentru medicamentul amlodipină (sub formă de besilat). Compoziția include, de asemenea, componentele inactive ale medicamentului necesare conservării și morfogenezei.
Ce pastile ajuta
Amlodipina aparține celei de-a doua generații de blocante ale canalului de calciu „lent” (prescurtată ca BMKK). Componenta activă a medicamentului este un derivat al dihidropiridinei. Medicamentul inhibă pătrunderea ionilor de calciu prin membrana celulelor tisulare, ceea ce determină efectul său farmacologic.
Principalele proprietăți (farmacodinamică)
Scăderea tensiunii arteriale se datorează faptului că medicamentul relaxează fibrele musculare ale pereților vaselor de sânge, crescându-le lumenul. În acest caz, medicamentul nu provoacă palpitații cardiace.
Ca urmare a efectelor terapeutice ale Amlodipinei:
- Fluxul de sânge către mușchiul inimii crește, nevoia acestuia de oxigen și energie scade, încărcătura pe miocard scade.
- Arterele cardiace și arteriolele se extind în zone sănătoase și în zone cu un aport insuficient de sânge, ceea ce oferă oxigen inimii în timpul spasmului vascular împotriva anginei pectorale.
- Datorită faptului că medicamentul inhibă aglomerarea (agregarea) celulelor sanguine trombocitare în cheaguri, se împiedică formarea cheagurilor de sânge.
- Funcția renală se îmbunătățește atunci când devin deficiente și au nefropatie diabetică, care apare datorită creșterii vitezei fluxului sanguin renal.
- Există o dezvoltare inversă a țesuturilor hipertrofiate (îngroșate) ale ventriculului stâng - camera principală "de pompare" a inimii.
Un avantaj major al Amlodipinei, în comparație cu alți antagoniști ai calciului, este cea mai lungă durată a rezultatului terapeutic - efectul antihipertensiv durează până la 36 de ore.
Spre deosebire de medicamentele cu o durată scurtă de acțiune, Amlodipina nu prezintă scăderi puternice ale concentrației de sânge, ceea ce reduce la minimum riscul de accident vascular cerebral sau atac de cord.
O serie de caracteristici farmacologice ale substanței o deosebesc de alte produse farmaceutice hipotensive și cardiovasculare, deoarece medicamentul:
- nu crește tonul bronhiilor;
- nu afectează ritmul cardiac și procesele de conducere în mușchiul cardiac;
- nu scade activitatea fizică și intelectuală;
- nu provoacă disfuncții sexuale (cum ar fi beta-blocante și diuretice), tulburări depresive (cum ar fi Reserpine, Clonidină);
- nu afectează procesele metabolice, echilibrul electroliților, inclusiv nivelurile de potasiu (spre deosebire de diuretice).
mărturie
Medicamentele sunt sigure, bine tolerate și eficiente atât ca medicament unic, cât și ca unul dintre medicamentele din tratamentul combinat al patologiilor severe.
Comprimatele cu amlodipină ajută pacienții cu următoarele boli:
- hipertensiune;
- hipertensiune arterială esențială („fără cauză”);
- hipertensiune arterială simptomatică, care este considerată un „simptom” al bolilor interne (patologii endocrine și renale, tumori suprarenale, nefropatie diabetică, nefrită, utilizarea pe termen lung a glucocorticosteroizilor);
- angină stabilă, fără spasm și spontană
- angină pectorală cu spasm al vaselor de sânge (Prinzmetal);
- angină pectorală de repaus și tensiune;
- o combinație de angină pectorală cu o stare de ritm cardiac scăzut (bradicardie), blocaj AV.
Luând medicamente:
- crește rezistența inimii la o lipsă de oxigen, stres, reduce frecvența atacurilor;
- încetinește depresia segmentului ST (DBT) pe cardiogramă - cea mai indicativă manifestare a ischemiei cardiace cu o formă instabilă de angină pectorală;
- reduce nevoia de nitrați (inclusiv nitroglicerină);
- reduce numărul de spitalizări ale pacienților, frecvența operațiilor la grefarea ocolitoare a arterei coronare, reduce probabilitatea de complicații și rata mortalității.
Blocantul canalelor de calciu poate fi utilizat în siguranță cu astm diagnosticat, diabet și nefropatie diabetică, gută.
Distribuție și excreție (farmacocinetică)
Medicamentul este absorbit în sânge treptat, iar cel mai mare conținut al acestuia este fixat în intervalul de la 6 la 12 ore de la intrarea comprimatelor în stomac. După 7-8 zile de tratament, cu un aport uniform, se înregistrează o concentrație staționară a medicamentului (Css).
Amlodipina este procesată lent de enzimele hepatice cu formarea substanțelor intermediare care nu au activitate terapeutică semnificativă.
Timpul de eliminare a jumătății dozei primite de pacient este de la 31 la 45 de ore.
Împreună cu urina, aproximativ 60% din substanța activă care intră în fluxul sanguin, în principal sub formă de compuși intermediari, este eliminată din organism, aproximativ 22-25% iese cu fecale, 10% - cu bilă.
La pacienții cu insuficiență hepatică și rinichi, precum și la persoanele peste 65 de ani, eliminarea substanței terapeutice încetinește (timpul de înjumătățire este de aproximativ 60–65 ore), dar acest factor nu are un efect semnificativ asupra efectului terapeutic.
Instrucțiuni pentru administrarea și dozarea Amlodipinei
Se observă o scădere marcată a tensiunii arteriale la 6-10 ore după administrarea internă și durează aproximativ o zi.
Deoarece comprimatele de amlodipină acționează lent împotriva presiunii, acestea nu sunt utilizate pentru un număr mare de tensiune arterială, în special pentru crize hipertensive.
Datorită efectului terapeutic care se dezvoltă lent și scăderii treptate a tensiunii arteriale, terapia elimină amenințarea vasospasmului și a afectării circulației cardiace sau cerebrale (ceea ce se întâmplă cu o scădere accentuată a presiunii).
Efectul terapeutic stabil al Amlodipinei se manifestă la 5-7 zile de la începerea terapiei. Este recomandabil să întrerupeți terapia ușor, reducând lent doza.
Comprimate de 5 mg
Medicamentul se ia fără a ține cont de consumul de alimente, o dată pe zi, spălarea cu cantitatea de apă necesară pacientului (dar nu mai puțin de 100 ml).
Pentru a atenua hipertensiunea și a preveni atacurile de cord, doza standard prescrisă este de 5 mg. Dacă medicamentul nu prezintă un efect terapeutic vizibil în 15-30 de zile, doza zilnică de medicament poate fi crescută la 2 comprimate - 10 mg.
În bolile rinichilor și ficatului la bătrânețe, cel mai adesea nu este necesară reducerea dozei, dar, având în vedere caracteristicile fiecărui pacient, se recomandă începerea tratamentului cu 2,5 mg (jumătate de comprimat). În acest caz, este necesară o monitorizare mai atentă a stării pacientului.
Amlodipină 10 mg
Medicamentul în comprimate cu un conținut ridicat de amlodipină este luat conform aceleiași scheme și în doze similare. Dacă li se recomandă o dată în doză de 5 mg, pacientul poate lua jumătate de comprimat de 10 mg.
În timpul sarcinii și alăptării
Nu există informații fiabile cu privire la efectul amlodipinei asupra dezvoltării embrionului și a gestației, prin urmare, medicamentele sunt interzise pentru gravide.
S-a stabilit că medicamentul trece în laptele matern și efectul său asupra organismului copilului este imprevizibil, de aceea este recomandabil ca mamele care alăptează să transfere bebelușul în amestecuri artificiale.
Interacțiunea medicamentelor
Amlodipina poate fi combinată cu următoarele produse farmacologice:
- Inhibitori ACE, nitrați, diuretice, α- și β-blocante, dar trebuie avut în vedere faptul că efectul său hipotensiv poate fi îmbunătățit;
- medicamente antibiotice și medicamente care scad zahărul din sânge;
- antiinflamatoare non-hormonale, inclusiv indometacină;
- Warfarina, Digoxin;
- antiacide din aluminiu-magneziu (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) cu aport periodic.
Alcoolul nu este de dorit să fie luat în timpul tratamentului cu amlodipinăși, deși o singură sau dublă utilizare a „fierbinte” nu afectează rata de îndepărtare a etanolului din organism, este posibilă o scădere puternică a presiunii și leșin.
Alte interacțiuni cu Amlodipină
| Produse farmacologice | Reacții probabile atunci când sunt combinate |
|---|---|
| Eritromicină, ketoconazol, medicamente antiretrovirale (Norvir, Ritonavir), antipsihotice (Zeldox, Teraligen), inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (diltiazem), itraconazolului (Rumikoz, Irunin) | concentrație crescută de amlodipină și acțiune crescută |
| Mijloace cu litiu, anestezice, izoflurane (Foran) | efecte negative asupra sistemului nervos (diaree, slăbiciune, vărsături, tremur, tulburări auditive) |
| produse farmaceutice cu calciu | reducerea efectului terapeutic |
| Imunosupresoare Cyclosporine (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | acțiune crescută a acestor medicamente |
Sucul de grapefruit nu afectează de obicei efectul terapeutic al Amlodipinei, dar în cazuri rare există o scădere puternică a tensiunii arteriale, care ar trebui să fie luată în considerare de un iubitor al unei astfel de băuturi.
Contraindicații, reacții adverse și supradozaj
Este interzisă prescrierea unui medicament în astfel de condiții precum:
- intoleranță la orice componentă a medicației, inclusiv la alți derivați ai dihidropiridinei;
- hipotensiune arterială severă (un indicator al tensiunii arteriale sistolice de 90 mm RT. Art. și mai jos);
- insuficiență miocardică cronică severă, asociată cu ischemie (risc de edem pulmonar);
- infarct cardiac (utilizarea este posibilă numai după stabilizarea parametrilor hemodinamici);
- condiții de șoc;
- obstrucția fluxului sanguin în tractul de ieșire ventricular (precum și stenoza aortică severă);
- pacienți sub 18 ani, femei însărcinate și care alăptează.
Reacțiile adverse nedorite apar de obicei atunci când există o încălcare a contraindicațiilor pentru utilizarea medicamentului, care depășește doza sau frecvența de administrare.
| Frecvența de dezvoltare | Efecte nedorite |
|---|---|
| 1 - 9 din 100 de pacienți | Palpitații, umflarea picioarelor, bufeuri, dureri în cap și stomac, amețeli, greață, letargie |
| 2 - 9 persoane din 1000 | • o scădere puternică a presiunii; • dureri articulare, vertebrale și musculare, tic; • amorțeala pielii, tremurul degetelor; • modificări de dispoziție, nervozitate; • tulburarea de somn, schimbarea gustului; • constipație sau scaune libere, formarea gazelor; • gura uscată, nasul curgător, lipsa respirației; • vedere dublă, conjunctivită, hemoragii, urinare frecventă; • slăbirea erecției, modificarea greutății; • mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, frisoane |
| 2 - 9 din 10 mii de pacienți | • leșin, vasculită, dureri în spatele sternului; dermatită, sângerare, gingii umflate; • scăderea presiunii în timpul creșterii rapide, întunecarea ochilor; • agravarea insuficienței cardiace, aritmie |
| la 1 din 10 mii de pacienți și chiar mai rar | • tuse, migrenă, transpirație, tulburări de memorie; • gastrită, inflamație a ficatului, pancreasului, icterului (cauzată de stagnarea bilei); • creșterea bilirubinei din sânge, a zahărului, a enzimelor hepatice; • scăderea numărului de leucocite și trombocite; • purpura trombocitopenică, • căderea părului, ihtioza, decolorarea focală a pielii; • Edemul lui Quincke, eritemul |
Deși nu există niciun efect negativ al Amlodipinei asupra capacității de a conduce echipamente și vehicule, este recomandabil să se țină seama de posibilitatea amețelilor și letargiei din cauza scăderii puternice a tensiunii arteriale, mai ales la creșterea dozei sau la începutul terapiei.
În caz de supradozaj observat:
- scădere anormală a presiunii;
- creșterea contracțiilor miocardice la un număr mare;
- insuficiență respiratorie, pierderea cunoștinței;
- dezvoltarea unei comă, stare de pericol pentru viață.
Cu astfel de semne, sună imediat o ambulanță, întinde pacientul cu picioarele înalte. În prima oră după apariția semnelor de supradozaj, acestea dau (dacă este posibil) adsorbanți (Polysorb). Terapia intensivă de detoxifiere se realizează în spital (spălare gastrică, infuzie de gluconat de calciu, utilizarea vasoconstrictoarelor și soluții pentru menținerea funcției inimii).
Hemodializa este ineficientă, deoarece amlodipina este legată cu 96% de proteinele din sânge.
Analogi de amlodipină
Analogii Amlodipinei care conțin aceeași substanță activă includ medicamente ale diferitelor companii farmaceutice: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
