Statine de colesterol: beneficii și dăune, ​​cum să luați

Astăzi, 5 clase principale de medicamente sunt utilizate pentru a trata afecțiunile care sunt însoțite de acumularea și depunerea colesterolului (colesterol). Printre ele, statinele pentru colesterol merită o atenție specială, despre care beneficiile și răurile sunt discutate încă din anii 50 ai secolului XX. Pasiunile din jurul lor nu se opun din zilele noastre, iar povestea creării de droguri seamănă cu un roman captivant de aventuri.

Statine pentru scăderea colesterolului - o caracteristică a medicamentului

Faptul că medicamentele care blochează sinteza colesterolului vor face mai mult rău organismului decât bine, au început să vorbească la mijlocul secolului trecut. La urma urmei, colesterolul este o componentă plastică - face parte din membrana celulară, participă la sinteza hormonilor sexuali și hormonilor glandelor suprarenale, acizilor colici. Scepticii se îndoiau că este posibil să se creeze astfel de medicamente care să fie strict controlate, capabile să elimine doar excesul de colesterol, fără a interfera cu metabolismul lipidic.

Informații generale

Statinele de reducere a colesterolului în efectul lor sunt blocante ale HMG-CoA reductazei - un „bioactivator” al etapelor inițiale ale reacției de sinteză a colesterolului din substanțe precursoare. Un grup de oameni de știință din Japonia, conduși de Akir Endo, care efectuează experimente pentru îmbunătățirea penicilinei, încă din 1971 a observat că unele tipuri de ciuperci microscopice produc nu numai antibiotice, ci și substanțe care interferează cu crearea de membrane celulare în bacterii și perturbă metabolismul lipidic necesar pentru cresterea si traiul lor. Deci, dintr-o mucegai care produce antibiotice, a fost obținută o componentă a substanțelor bioactive, numită Compactin. A fost nevoie de mai mult de 15 ani până când a apărut prima statină comercială pe piața farmaceutică mondială - Lovastatina (Mevacor), care a fost un inhibitor specific al HMG-CoA reductazei.Aproape simultan cu Akira Endo, statinele au fost obținute și într-un laborator de cercetare, compania farmaceutică britanică Beecham, renumită pentru lucrările sale de îmbunătățire a penicilinei.

Acest lucru este interesant: statine de ultimă generație, nume de medicamente

Dar în 1980, compania farmaceutică japoneză Sankyo Deci a oprit toate cercetările, fără explicații. Miercuri, zvonurile au scăpat că cancerul intestinal a fost detectat la animale experimentale ca urmare a studiilor cu terapie cu statină. Posibilul efect cancerigen al statinelor a făcut ca compania japoneză conservatoare să reducă dezvoltarea.

Decizia companiei de a opri introducerea statinelor în practica medicală ar putea costa viața pacienților cu hipercolesterolemie familială, cea mai frecventă boală ereditară din lume. Fără tratamentul bolii, pacienții se confruntă cu o dezvoltare rapidă și rapidă a aterosclerozei, atacuri de cord, accidente vasculare cerebrale, stenoză (îngustarea) aortei și moarte subită.

Potrivit profesorului John J.P. Casteleina (Olanda), care se ocupă de tratamentul hipercolesterolemiei familiale de mai mulți ani, fără statine, rezultatul bolii este la fel de rău ca și al pacienților cu SIDA.

Doar datorită susținerii clinicienilor care au văzut de prima dată eficacitatea statinelor, iar cercetările lui Merck au reușit să mențină statinele.

A dovedit științific că statinele:

• nu prezintă proprietăți laterale și chiar mai multe cancerigene, sub rezerva unei doze terapeutice a medicamentului;
• scăderea colesterolului pentru a viza valori mult mai rapid decât terapia dietetică și terapia cu medicamente cu alte tipuri de medicamente care reduc lipidele;
• 42% reduce mortalitatea din cauza insuficienței cardiace;
• chiar și terapia agresivă cu statine nu supără echilibrul lipidic al organismului;
• ajută la oprirea progresiei aterosclerozei;
• reduce absorbția colesterolului exogen;
• afectează inflamația și activarea imunitară, responsabilă pentru progresia insuficienței cardiace cronice.

Studiile de lungă durată au dovedit necesitatea utilizării timpurii a statinelor, utilizarea unor doze mari de medicamente și tratament îndelungat.

Indicații pentru programare

Statinele sunt prescrise pentru niveluri ereditare sau dobândite de colesterol.

Hipolipidemicele sunt prescrise pentru:

• prevenirea insuficienței cardiace cronice și a AVC în grupurile de risc;
• reabilitare după infarct miocardic;
• reabilitare în perioada postoperatorie (chirurgie bypass, stenting, angioplastie);
• tratamentul și prevenirea bolilor coronariene;
• reducerea vitezei de dezvoltare a aterosclerozei;
• tratamentul bolilor hepatice grase nealcoolice;
• tulburări metabolice (obezitate, diabet zaharat);
• terapie cu hipercolesterolemie - ereditară înaltă sau heterozigotă.

În terapia modernă a insuficienței cardiace cronice și a hipocolesterolemiei familiale, statinele sunt incluse într-un regim de tratament cuprinzător.

Cum să ia?

Dozarea și durata de administrare a statinelor din diferite generații variază. În medie, doza zilnică recomandată de medicamente este de 20-40 mg. O creștere a cantității (~ 80 mg) este indicată cu o scădere a colesterolului ridicat. Tabelul prezintă dozele zilnice pentru statinele moderne:

Denumire internațională statină	Doza zilnică (mg)
atorvastatină	10-80
pitavastatină	2-4
pravastatină	10-40
rosuvastatina	5-40
lovastatin	10-80
simvastatină	10-80
fluvastatină	20-40

Deoarece statinele au un grad diferit de lipofilicitate, capacitatea lor de a pătrunde prin membranele celulare este diferită. Acest factor provoacă reacții adverse, care afectează doza de medicament.

Deoarece sinteza colesterolului depinde de ora zilei, se recomandă să luați medicamente după cină, înainte de culcare.

Dacă nu se obține efectul scontat atunci când se utilizează o doză terapeutică, atunci:

• doza este crescută;
• tratamentul este completat cu o dietă specială și alte medicamente;
• înlocuiți o statină cu alta, mai puternică.

Distingeți între doza terapeutică și întreținere. După ce nivelul de colesterol a revenit la normal, pacientul este transferat la o doză de întreținere de statină.

Interacționează diferit cu medicamentele. Prin urmare, este prescris individual, în funcție de mulți factori, inclusiv acele medicamente pe care pacientul trebuie să le ia în același timp cu statinele. Nu puteți lua medicamentul discutat cu medicamente pentru tratamentul infecției cu HIV (inhibitori de protează, ciclosporină, gemfibrozil), acestea cresc doza de statină de 5-6 ori.

Acestea pot crește efectul anticoagulantului Warfarină. Utilizarea simultană a eritromicinei reduce eficacitatea acestora. Îmbunătățește motilitatea intestinală și accelerează eliminarea statinelor din organism.

Mecanismul de acțiune

Farmacodinamica (mecanismul de acțiune) al statinelor este blocarea glicoproteinei, care catalizează producerea de colesterol în celulele capabile să o sintetizeze (în organele reproducătoare, tractul gastrointestinal, ficatul, glandele suprarenale). De asemenea, cresc numărul de receptori sensibili la receptorii lipoproteinelor cu densitate mică (LDL) din hepatocite, reducând astfel activitatea acestor lipoproteine ​​în sânge. Statinele scad colesterolul, blocând sinteza precursorilor LDL - lipoproteine ​​cu densitate foarte mică. Într-o măsură mai mică, statinele inhibă sinteza trigliceridelor. Deoarece cantitatea lor scade în sânge, nivelul substanțelor anti-aterogene - lipoproteine ​​cu densitate ridicată crește în consecință. Acest mecanism determină activitatea statinelor ca un medicament care scade lipidele și aterosclerotice.

Marele avantaj al utilizării statinelor este că acestea nu afectează sinteza hormonilor steroizi din glandele suprarenale și gonadele.

În plus, statinele reduc absorbția în tractul gastrointestinal al colesterolului, care intră în corpul uman cu alimente. Pe lângă efectul pronunțat hipolipidemic, statinele afectează endoteliul (suprafața interioară) a vaselor de sânge. Statinele îmbunătățesc migrația și echilibrează procesul de „creare / distrugere” a celulelor musculare netede și epiteliu, îmbunătățind astfel caracteristicile mecanice și plastice ale peretelui vascular.

Medicamentele nu numai că îmbunătățesc structura endoteliului, ci afectează și sinteza citokinelor - substanțe care contribuie la apariția proceselor inflamatorii. Mecanismele anti-inflamatorii de acțiune ale statinelor reduc riscul de atașare și de creștere a plăcilor de colesterol. De asemenea, agentul discutat inactivează celulele macrofage, care sintetizează substanțe care slăbesc plăcile de colesterol și cresc riscul de detașare și tromboză vasculară.

Statinele afectează indirect volumul și viteza fluxului de sânge, eliminând factorul pentru dezvoltarea ischemiei tisulare. Complex și multietajat este mecanismul acțiunii lor anticoagulante. O astfel de varietate de efecte pozitive ale statinelor asupra organismului a făcut ca medicamentele să fie lider în lupta împotriva hipercolesterolemiei.

Clasificarea statinelor din colesterol

Există mai multe principii pentru gruparea statinelor, în funcție de:

1. Originea medicamentelor se împarte în:

• natural, derivat din ciuperci inferioare Aspergillus terreus;
• semisintetice, obținute ca urmare a modificării chimice a compușilor naturali;
• sintetice, obținute ca urmare a reacțiilor chimice, analogi ale statinelor naturale.

2. Pentru medicamentele cu structură chimică în structura lor:

• inel decalin;
• grupa fluorfenil;
• grupare metil.

De asemenea, medicamentele sunt subdivizate de generații, dar unii oameni de știință consideră că separarea statinelor în generații este incorectă, deoarece acestea sunt foarte similare în ceea ce privește proprietățile și eficacitatea lor și le grupează în funcție de cronologia lansării.

Lista medicamentelor - statine

Toate medicamentele au nu numai un nume internațional, ci și denumiri comerciale:

Nume internaționale neproprietarite	Nume comercial
atorvastatină	Atomaks; Atoris; canon; Liptonorm; Lipitor; Torvakard; Tulip
rosuvastatina	AKORT; Crestor; Merten; Rozukard; Rozulip; Roxer; Tevastor; AstraZenak
simvastatină	Vasilip; Ovenkor; Simgal; Simvakard; Simla; Simvageksal; Simvastol; Simvor; Sinkard; Zocor
pravastatină	Lipostat
pitavastatină	Livazo
lovastatin	Cardiostatin; Holetar
fluvastatină	Leskol Forte

Statinele pierd treptat teren. Studii clinice asupra noilor medicamente care scad lipidele sunt deja în curs, a căror farmacodinamică se bazează pe mecanisme complet diferite.

Deocamdată, statinele sunt indispensabile. Pentru a le crește eficacitatea și a reduce efectele secundare, oamenii de știință din Amsterdam au propus să completeze regimul de tratament pentru hipercolesterolemia familială cu noul medicament Praluent (Alyrokumab). Cu toate acestea, statinele sunt în continuare lider în ceea ce privește vânzările și frecvența programărilor.

Statinele de colesterol sunt bune

Principalul beneficiu al utilizării statinelor este capacitatea lor de a scădea colesterolul.

În plus, medicamentele au un efect asupra:

• endoteliul vascular, păstrându-și totuși integritatea și netezimea, ceea ce împiedică capacitatea colesterolului de „a se agăța” de neregulile de suprafață și de a forma plăci;
• sinteza citokinelor inflamatorii. Prin eliminarea inflamației, statinele reduc riscul de distrugere endotelială vasculară, cheaguri de sânge, afectarea funcției musculare cardiace și reduc nivelul proteinei solubile, care este asociat cu recurența patologiilor cardiace cronice și progresia aterosclerozei;
• compoziția sângelui. Prin normalizarea procesului de coagulare a sângelui, statinele reduc riscul formării cheagurilor de sânge;
• sinteza oxidului nitric. Acest compus are un efect relaxant asupra stratului muscular al peretelui vaselor de sânge, crescând fluxul sanguin;
• starea plăcilor de colesterol. Statinele au un efect stabilizator asupra stării plăcilor aterosclerotice, împiedicând distrugerea și separarea lor cu formarea unui tromb. Corpul se adaptează la prezența plăcilor dense, formând căi de flux sanguin suplimentare. Odată cu terapia cu statină prelungită, dimensiunea plăcii scade treptat.

Există o serie de proprietăți pozitive ale statinelor, dar acestea sunt rareori enumerate în articole, deoarece mecanismul nu a fost încă studiat în mod adecvat, iar faptele nu au fost confirmate prin studii științifice. De exemplu, într-o serie de articole s-a remarcat eficacitatea terapiei cu statină în tratamentul complex al diabetului zaharat. Medicamentele nu numai că au redus activitatea glucozei, dar au redus la minimum riscul de a dezvolta boli coronariene și alte patologii circulatorii. Medicamentele, creșterea fluxului sanguin, restabilirea țesutului trofic, au exclus înfometarea de oxigen și necroza. Se observă că, atunci când se tratează statine cu diabet, riscul de a dezvolta retinopatie diabetică este redus.

În plus, oamenii de știință din publicații separate notează efectele pozitive ale statinelor. Acesta este:

• reducerea probabilității de spasm a arterelor coronare
• stimularea formării de noi vase de sânge coronarian (angiogeneză);
• antioxidant;
• inhibarea progresiei bolii Alzheimer și a demenței prusice;
• antiaritmic și antihipertrofic;
• imunosupresor.

În plus, statinele au un efect depresiv asupra unor tumori, perturbând reproducerea ADN-ului și reproducerea celulelor. Medicamentele stimulează sinteza factorului de creștere a osteoblastului, afectează favorabil starea și funcția glandei tiroide.

Dar, întrucât statinele sunt medicamente de utilizare pe termen lung, nu numai eficacitatea tratamentului, dar și siguranța lor a fost luată în considerare la crearea lor.

Efecte secundare și rău

Pe lângă beneficii, statinele aduc și rău, care este cel mai adesea cauzat de nerespectarea duratei de utilizare și a dozajului excesiv de medicamente. Statinele primei generații, în ciuda faptului că erau de origine naturală, aveau o listă impresionantă de efecte secundare și contraindicații.

Statinele din generațiile III și IV au mai puține efecte secundare și, excluzând cazuri individuale de necroză celulară musculară (rabdomioliză) și miopatie, după unii oameni de știință, utilizarea lor nu este mai periculoasă decât tratamentul cu aspirină.

Cu toate acestea, cu un tratament prelungit cu doze mari de statine, se observă următoarele reacții adverse.

1. Din tractul gastro-intestinal:

• manifestări dispeptice;
• tulburări de defecare;
• pierderea poftei de mâncare
• inflamarea pancreasului;
• flatulență;
• degenerarea grasă și fibrotică a ficatului;
• anorexie;
• niveluri crescute de enzime hepatice din sânge;

2. din sistemul nervos:

• schimbări de dispoziție;
• funcție de somn afectată;
• afectarea memoriei;
• amețeli și dureri de cap;
• convulsii;
• risc crescut de apariție a bolii Parkinson și Alzheimer;

3. din sistemul musculo-scheletic:

• dureri musculare
• miopatie;
• rabdomioliza;

4. din sistemul genitourinar:

• disfuncții sexuale;
• tubulopatii;
• proteinurie;
• insuficiență renală.

Cu toate acestea, aceste reacții adverse nu sunt atât de frecvente (1-2% din cazuri) de a refuza tratamentul cu statine, iar pentru mulți pacienți aceste medicamente sunt singura cale de a prelungi viața. În plus, efectele secundare ale statinelor pot fi reduse semnificativ sau eliminate complet dacă sunt luate împreună cu ele 200-300 mg / zi Conzyme Q10.

Lista contraindicațiilor pentru utilizare

Instrucțiunile pentru fiecare medicament indică o listă de contraindicații, completă sau parțială.

Deci utilizarea statinelor nu este recomandată pentru:

• sarcinii;
• la vârsta de 16-18 ani. Ca o excepție, cu hiperlipidemia ereditară, se pot utiliza statine de la 8-9 ani;
• creșterea persistentă a nivelului enzimelor renale din sânge;
• insuficiență renală acută;
• reacții alergice la medicamente.

Statinele nu sunt un panaceu și, cu colesterolul normal, utilizarea lor provoacă efecte secundare de severitate variabilă.

Deoarece beneficiile și prejudiciile medicamentelor discutate sunt încă dezbătute în comunitatea științifică, există numeroase recomandări cu privire la modul de scădere a colesterolului fără statine. Ca alternativă, sunt oferite statine de colesterol natural și medicamente cu efect similar.

Statine colesterolului natural

Unele plante și alimente au efecte asemănătoare statinei. Deci, de exemplu, ca supliment alimentar, se vinde orez roșu cu drojdie, care conține statine naturale, dar are și efecte secundare.

O bună alternativă la statine se numește:

• dieta saraca in carbohidrati;
• consumul de soiuri de pește de mare bogat în acizi grași omega 3;
• Legume și fructe bogate în fibre;
• verzi bogate în niacină;
• fructe de padure si fructe care contin un antioxidant natural - vitamina C;
• usturoi și turmeric care conțin analogi naturali de statină.

În toate aceste produse, proporția de statine naturale este destul de mare. Cu respectarea strictă a dietei în combinație cu terapia medicamentoasă, puteți conta pe același efect în absența efectelor secundare.

Pe lângă produsele utile, statinele naturale se găsesc în plante medicinale precum:

• patlagina;
• schinduf;
• Dioscorea caucaziană;
• mustață aurie sau coliziune parfumată;
• alb de vâsc;
• fructe de sophora japoneză;
• cianosis albastru;
• rădăcină de păpădie etc.

Terapia dietetică și remediile pe bază de plante nu vor putea normaliza rapid colesterolul din sânge, astfel încât sunt utilizate ca elemente ale terapiei complexe, alături de alte medicamente care au capacitatea de a inhiba enzima de sinteză a colesterolului.

Cum să scadă colesterolul fără statine?

În plus față de metodele de mai sus de scădere naturală a colesterolului, pot fi utilizate următoarele medicamente care scad lipidele:

• fibrați - Lipantil 200M, Tricor, Lipanor;
• securanți - Colestiramină, Colestipol, Kolesevelam;
• Niacin - acid nicotinic, nicotinamidă.

Decizia de a alege medicamentele pentru scăderea colesterolului este luată doar de medic.Eficiența statinelor s-a dovedit prin studii lungi (peste 5 ani) randomizate efectuate în mai multe țări. Prin urmare, dacă medicul a prescris statine, nu trebuie să le înlocuiți cu medicamente similare pe cont propriu.