Meldonium este un medicament care reglează procesele metabolice la nivelul funcțiilor energetice ale celulelor. Efectul cheie al meldoniului asupra organismului este de a crește supraviețuirea celulelor tisulare în multe tulburări ale inimii și creierului pe fundalul ischemiei (tulburări circulatorii) și al hipoxiei (înfometarea cu oxigen).
Substanța a fost dezvoltată în 1975 de către profesorul sovietic Ivar Kalvinsh (actualmente șeful departamentului de chimie medicală al Institutului Riga din Letonia). Din 2012, în Rusia, un medicament farmacologic a fost inclus în lista medicamentelor vitale.
Continut material:
Ce efect are meldoniul asupra organismului?
În procesul de terapie, o substanță medicamentoasă:
- sprijină celulele inimii și creierului, cu un aport redus de sânge și deficiență de oxigen care intră, prevenind moartea acestora;
- previne dezvoltarea ischemiei (scăderea aportului de sânge) a mușchilor inimii și creierului,
- în cazul unei tulburări de sânge existente, activează circulația sângelui în zonă cu celule afectate;
- reduce frecvența convulsiilor la pacienții cu angină pectorală;
- crește susceptibilitatea la o activitate fizică și intelectuală intensă în timpul încărcărilor sportive, pregătirea pentru examene;
- previne epuizarea sistemului nervos;
- crește rezistența imunitară;
- activează circulația sângelui în vasele retinei organelor vizuale.
Aplicație sportivă
Meldoniul nu este în niciun caz un drog, iar în activitățile sportive este folosit doar ca mijloc de protecție a celulelor miocardului pe fundalul muncii de intensitate ridicată. Cu o bătaie rapidă a inimii în timpul încărcărilor sportive, se dezvoltă înfometarea cu oxigen, care poate duce la ischemia mușchiului cardiac. Iar produsul farmaceutic acționează profilactic, contribuind la refacerea forței între antrenamente, la creșterea rezistenței organismului la suprasarcini.
În competiții, acest agent farmacologic nu va crește viteza, forța musculară și rezistența însuși a sportivului, ci va reduce doar riscul de atac de cord și accident vascular cerebral. Adică, efectul terapeutic al medicației se va manifesta printr-o mai bună toleranță a antrenamentului și o reacție mai calmă a inimii și creierului la un ritm intens de activitate.
Cu diabet
Astăzi, efectul meldoniului asupra proceselor care apar în organism cu diabet este studiat activ. Testele medicale au arătat că substanța inhibă creșterea nivelului de glucoză, fără a crește nivelul de insulină din sânge, nivelul acidului lactic, împiedică pierderea sensibilității.
Combinația de meldonium și metformină, în primul rând, îmbunătățește efectul terapeutic al ambelor medicamente, în al doilea rând, elimină efectul secundar al acidozei (aciditate crescută în organism) care apare cu utilizarea pe termen lung a metforminei și, în al treilea rând, contribuie la un efect mai accentuat al pierderii în greutate la pacienți predispusă la creșterea în greutate.
Indicații de utilizare
În condiții de stres fizic și emoțional în timpul patologiilor cardiovasculare și cerebrale, la efort fizic intens în rândul sportivilor, Meldoniy este capabil să redistribuie fluxul de sânge către zonele cu cea mai mare deficiență de oxigen, să reducă concentrația de toxine în timpul proceselor metabolice, protejând structura celulară de daunele care compensează rapid pierderile de energie. . Evaluarea activității farmacologice a medicamentului a arătat efectul său benefic în tratamentul ischemiei cardiace, tulburărilor circulatorii ale țesuturilor cerebrale și consecințele acestora. La persoanele cu aceste patologii și insuficiență miocardică, medicamentul este utilizat pentru a îmbunătăți procesele metabolice și energetice din celulele mușchiului cardiac.
Datorită proprietății sale terapeutice, Meldonium este utilizat pe scară largă împreună cu alte medicamente în tratamentul multor afecțiuni patologice:
1. Angina pectorală, atac de cord, preinfarct și post-infarct, cardiomiopatie platormonală (disfuncție musculară cardiacă datorată deficitului hormonal), ischemie miocardică cronică, insuficiență cardiacă congestivă.
Efectul produsului farmaceutic este următorul:
- mușchiul cardiac tolerează mai ușor încărcăturile datorită creșterii forței contracțiilor miocardice și a volumului debitului cardiac;
- crește rezistența organismului la factorii externi agresivi;
- în atacul de cord acut, medicamentul inhibă moartea celulelor, reducând focarele de necroză (necroză tisulară) datorită creșterii circulației sângelui în zona afectată;
- frecvența atacurilor de angină scade;
- răspândirea proceselor patologice în țesuturile inimii încetinește, trecerea bolii la o formă severă este întârziată;
- Perioada de recuperare după condiții acute este redusă.
2. Insuficiență cerebrovasculară (cerebrovasculară), accident vascular cerebral ischemic.
Medicamentul reduce severitatea unor sindroame vasculare cum ar fi:
- slăbiciune, oboseală crescută;
- atacuri de dureri de cap, leșin;
- scăderea performanței mentale;
- tulburări neurologice și emoționale, inclusiv atacuri de panică, stări depresive;
- tulburări motorii (treabă trecătoare) și convulsii epileptice;
- afectarea memoriei, amețeli (adesea cu greață);
- pierderea auzului, tinitus;
- „Estomparea” vederii, apariția unor pete, fire și „muște” în fața ochilor;
- demență vasculară (tulburări intelectuale) pe fundalul ischemiei vasculare.
3.Encefalopatie discirculatorie - deteriorarea țesutului cerebral ca urmare a creșterii lent a afecțiunilor circulatorii.
4. Distrofie miocardică (disfuncție miocardică, care nu este asociată cu procesele inflamatorii și degenerative), inclusiv forma adolescentă.
5. Bolile vaselor periferice, tromboflebita, tromboza.
6. Astm bronșic.
7. Oboseală ridicată, stres fizic, nervos și mental.
8. Tulburări neurologice pe fondul epuizării sistemului nervos.
9. Performanță redusă, epuizare generală a corpului.
10. Perioada după boala gravă și intervenția chirurgicală pentru a accelera recuperarea.
11. Sindromul de abstinență („sindromul de retragere”) în alcoolism și „ruperea” drogurilor. Meldonium ajută la ameliorarea tulburărilor neurologice acute, îmbunătățește metabolismul intracelular, crește tonusul general și reduce riscurile de evenimente patologice, cum ar fi atacul de cord și accidentul vascular cerebral.
12. Tulburări vasculare la nivelul retinei ochiului, inclusiv afectarea diabetului, hipertensiunii, patologiilor distrofice, hemoftalmului (sângele care intră în corpul vitros în timpul rupturii vaselor de sânge), tromboză venoasă, hemoragie în corpul vitros, retină.
Trebuie înțeles clar că medicamentul este cel mai eficient pentru prevenirea exacerbării afecțiunilor de mai sus, iar în tratamentul bolilor în stadiul acut, este utilizat doar ca adjuvant.
Formulare de eliberare
Există două forme terapeutice de Meldonium - capsule și soluție injectabilă pentru injectare într-un mușchi, venă sau abur - retrobulbar (în fibra din jurul ochiului).
În 1 ml soluție se află 100 mg meldonium, astfel, într-o fiolă de 5 ml conține 500 mg de substanță terapeutică. Într-un pachet, sunt plasate 5 sau 10 fiole.
O capsulă poate conține 250 sau 500 mg de ingredient activ. Fiecare blister conține 10 capsule. Într-un pachet, există de obicei blistere cu un număr total de capsule de 30 sau 60 de bucăți.
Acțiune farmacologică
Meldonium este un analog structural al enzimei gamma-butibrobină, care este prezent în celule.
Datorită acestei enzime, concentrația de carnitină în organism scade, iar procesul de transport acizilor grași către celulele miocardului încetinește.
Această întârziere este deosebit de importantă în deficiența de oxigen. Cu aportul obișnuit de grăsimi în țesutul cardiac și lipsa de oxigen, acizii grași nu sunt complet oxidati. În același timp, se acumulează subproduse toxice ale metabolismului, otrăvesc țesutul cardiac și blochează livrarea moleculelor de acid ATP către celule, principalul furnizor de energie pentru toate procesele importante.
Prin blocarea metabolismului grăsimilor, meldonium activează metabolismul carbohidraților, în care există o formare mai intensă a moleculelor de ATP și există o cerere mai mică de oxigen, ceea ce permite celulelor să supraviețuiască în timpul înfometării cu oxigen. În același timp, gama-butibrobina are un efect relaxant și în expansiune asupra vaselor inimii, creierului și venelor și arterelor periferice.
Meldonium: instrucțiuni de utilizare
Caracteristici ale aplicației:
- Medicamentul are un efect tonic asupra sistemului nervos, așa că, din cauza efectului mic de stimulare, este mai bine să utilizați medicamentul până la 15 ore. Atunci când numiți un aport de trei ori, este optim să luați ultima doză, dacă este posibil, până la 17 ore, pentru a nu perturba somnul nopții.
- Capsulele sunt înghițite întregi înainte sau după masă, spălate cu un volum mediu de apă.
- Dozele, multiplicitatea și durata de utilizare sunt determinate numai de medic, ținând cont de boala specifică și în conformitate cu instrucțiunile de utilizare a medicamentului.
- Doza medie prescrisă cel mai des pentru procesele cronice: Meldonium în comprimate se administrează în 2 capsule de 250 mg de 2 până la 4 ori pe zi, 500 mg de 1 până la 2 ori. Cu injecția unei soluții - 1 - 2 fiole o dată (0,5 - 1 gram) sau 1 fiolă - de două ori pe zi
- Durata standard a terapiei este de până la 14 - 20 de zile, cu posibilitatea unui al doilea curs la un interval similar.
Doze standard pentru anumite tipuri de patologii
Angina pectorală în formă stabilă, disfuncție cronică miocardică: în capsule - 250 mg de trei ori pe zi (primele 4 zile), apoi beau medicamentul în aceeași doză timp de 30-60 de zile, dar numai de două ori pe săptămână.
În cazul unui atac de cord, angină instabilă, regimul este diferit, deoarece în primele 3-4 zile, 1-2 injecții se injectează o dată pe zi (intramuscular sau intravenos).
Accident cerebrovascular acut: timp de 10 zile, se administrează 1 injecție intravenoasă (1 fiolă) o dată pe zi, apoi se iau capsule timp de 20-30 de zile (500-1000 mg pe zi).
În procesul cronic, se administrează o injecție intramusculară (500 mg) o dată pe zi sau se administrează comprimate de 250 mg de trei ori pe zi (3-4 săptămâni).
Sindromul de retragere: în capsule - de 4 ori 500 mg, în cazuri severe, injecții intravenoase de 500 mg sunt necesare de două ori pe zi (până la 10 zile). O atenție deosebită necesită starea rinichilor și a ficatului.
Patologii vasculare și distrofice ale ochiului: exclusiv în injecții de 0,5 ml soluție timp de 10 zile.
Efecte secundare și contraindicații
Medicamentul este interzis:
- dacă vârsta pacientului nu a împlinit 16 ani, dacă o femeie alăptează un copil sau așteaptă un copil (din cauza lipsei de cercetare);
- cu presiune intracraniană crescută;
- cu încălcarea fluxului de sânge prin vene;
- în diagnosticul neoplasmelor intracraniene;
- dacă pacientul are o intoleranță crescută la meldonium.
În patologiile renale și hepatice cronice, medicația este prescrisă cu precauție și cu monitorizare regulată a urinei și testelor de sânge.
Reacțiile adverse în timp ce observați dozele nu apar des, printre principalele:
- supraexcitarea, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale,
- palpitații cardiace;
- slăbiciune, dureri de cap, amețeli;
- senzații neplăcute la stomac, eructare, diaree, formare de gaze.
Reacțiile alergice sunt foarte rare sub formă de erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, bronhospasm sau edem al lui Quincke. În sânge, pe fondul unei alergii, se poate detecta eozinofilie - o creștere a eozinofilelor.
analogi
Sinonimele complete ale Meldonium, adică medicamente cu aceeași substanță activă și același efect terapeutic: Mildronat, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionat, Midolat, Mildrocard (în Belarus), Melfor, Medatern, Mildrakor (în Ucraina).
Analogii Meldonium sunt medicamente cu efect terapeutic similar sau parțial, dar cu alte componente active: Metamax, Riboxin, Vasonate, Cefasel, Angiosil, Mexic.
De ce Meldonium este interzis - scandal de dopaj
Meldonium a fost adăugat la lista interzisă WADA clasa S4 ca hormon și modulator metabolic în ianuarie 2016. Potrivit WADA, acest medicament, similar insulinei, modulează procesele metabolice și îmbunătățește rezultatele sportivilor în competiții. Prin urmare, a fost interzisă acceptarea înaintea competițiilor și în timpul acestora.
Creatorul medicamentului - biochimistul Ivar Kalvins și alți experți consideră că, de fapt, studiile nu au dovedit că meldoniul este capabil să crească puterea, viteza sau rezistența unui atlet în timpul unei competiții. Protejează inima și creierul sportivului în timpul supraîncărcării și accelerează restabilirea structurilor celulare.
Acest lucru înseamnă că nu există motive medicale reale pentru includerea meldoniului în lista de produse dopante, interzicerea acestuia este ilegală și va duce la creșterea mortalității și a dizabilității în rândul sportivilor.
Combinații medicinale
Poate fi utilizat în paralel cu medicamente împotriva aritmiilor și anginei pectorale, diluantelor sângelui, agenților antiplachetar, diuretice, bronhodilatatoare. Atenție atunci când este combinat cu medicamente care scad tensiunea arterială, glicozide cardiace, nitroglicerină, Nifedipină, alfa-blocante, agenți care extind vasele inimii și creierului.