Convalis: instrucțiuni de utilizare, ce ajută, analogii medicamentului

Konvalis este un agent farmacologic anticonvulsivant puternic bazat pe gabapentină, utilizat pentru ameliorarea crampelor musculare locale la pacienții de la 12 ani. De asemenea, este utilizat ca medicament activ pentru durere pentru ameliorarea durerilor de natură neurologică.

Compoziția medicamentului

Konvalis este produs sub formă de capsule galbene solide, în care există o substanță pudră de culoare alb-gălbui. Baza terapeutică a medicamentului este substanța anticonvulsivă gabapentină. Într-o capsulă, cantitatea sa este de 300 mg.

Printre constituenții inactivi se numără componentele de formare, conservare și coloranți.

Tabletele Convalis sunt livrate în rețeaua farmaceutică în borcane de plastic cu 50 de capsule sau în ambalaje de hârtie care conțin 5 pachete de contur cu 10 unități fiecare.

Acțiune farmacologică, farmacodinamică și farmacocinetică

Efectul farmacologic de bază al medicamentului este de a suprima selectiv funcțiile celulelor nervoase excitabile patologic și de a reduce frecvența răspunsului acestora. Acest lucru se realizează datorită faptului că gabapentina îmbunătățește activitatea neuronilor inhibitori prin stimularea activității receptorilor celulari GABA și producerea de GABA (acid Υ-aminobutiric) - principalul mediator inhibitor în sistemul nervos.Componenta terapeutică a Convalis normalizează funcțiile receptorilor NMDA, blochează activitatea canalului ionilor de calciu, care este implicată în dezvoltarea durerilor neurologice.

 

Aceste combinații biochimice asigură un efect terapeutic semnificativ al Convalis pentru diferite tipuri de manifestări convulsive și dureri neuropatice.

Avantajul Convalis este:

• interacțiune scăzută cu alte medicamente și produse farmaceutice anticonvulsivante, ceea ce face posibilă utilizarea pe scară largă ca medicament suplimentar - mai ales în caz de toleranță slabă la alte tipuri de anticonvulsivante;
• posibilitatea de a prescrie patologii hepatice severe, deoarece gabapentina este excretată exclusiv de către rinichi.

Conținutul maxim al unei substanțe terapeutice în plasmă este observat la 2-3 ore de la intrarea în organism. Biodisponibilitatea (cantitatea de component activ care ajunge la focare patologice) este de aproximativ 60–70% și scade odată cu creșterea dozei.

Alimentele, inclusiv produsele care conțin grăsimi, nu au aproape niciun efect asupra vitezei de absorbție și distribuție a gabapentinei în țesuturi.

Timpul necesar pentru a fi îndepărtat din organism jumătate din substanța terapeutică primită în plasmă nu este legat de cantitatea de gabapentină pe care a primit-o pacientul și este de 5-7 ore.

Gabapentina nu suferă procesare enzimatică în ficat și este excretată numai de către rinichi.

La pacienții vârstnici, pacienți cu patologii renale sau care suferă de hemodializă, gabapentina este reținută în țesuturi și este îndepărtată mult mai lent, ca urmare a reducerii dozei.

Ce îl ajută pe Convalis

Konvalis este utilizat în epilepsie la pacienții cu vârsta peste 12 ani ca singurul sau medicament auxiliar cu scopul:

• ameliorarea crizelor parțiale (locale, focale), când apare o activitate electrică necontrolată într-o anumită zonă (focalizare) a scoarței cerebrale;
• oprirea dezvoltării crizelor focale care se transformă în convulsii generalizate (mari) (generalizare secundară) atunci când activitatea electrică patologică se răspândește în ambele emisfere ale creierului.

Medicatia este folosita si pentru eliminarea sau reducerea durerii de natura neuropatica la pacientii de la 18 ani cu urmatoarele patologii:

• nevralgia postherpetică (durere pe fundalul herpesului zoster);
• sindroame de durere cu diferite forme de mono- și poliradiculoneuropatie, incluzând leziuni ale nervilor, paralizie, tulburări vasculare în diabet și dependența de alcool;
• durere în înfrângerea nervului trigeminal;
• durere după hemoragie cerebrală, pe fundalul sclerozei multiple, afectarea măduvei spinării;
• atacuri de durere cu siringomielie;
• dureri acute cu sindromul Sudeck;
• dureri de fantomă;
• fibromialgia (dureri musculo-scheletice, durere în timpul atingerii și presiunii).

În prezent, medicamentele au început să fie utilizate și:

• cu convulsii în curs de dezvoltare la pacienții cu tetanos diagnosticat;
• în ginecologie - pentru a elimina și a atenua manifestările severe cu o menopauză severă, în special la femeile cărora li se interzice terapia de substituție.

Convalis prezintă eficacitate terapeutică scăzută:

• cu crize epileptice generalizate, care se răspândesc în tot corpul, determinând pierderea cunoștinței și spasm masiv de mușchi mici și mari;
• cu epilepsie de abces - o formă a unei crize epileptice cu pierderea pe termen scurt a conștiinței.

Există dovezi că gabapentina în dozele legate de vârstă, ca unul dintre medicamente, este utilizată în neurologia pediatrică la copiii de la 3 ani pentru a trata o formă rezistentă (neacurabilă) de epilepsie, în care severitatea, frecvența convulsiilor și tulburările neurologice sunt dificil de răspuns la terapia medicamentoasă.Dar capsulele Convalis conțin o doză pentru adulți și este imposibil să o separați, prin urmare, anticonvulsivantele cu doze mai mici de gabapentină sunt necesare pentru a trata pacienții mai mici de 12 ani.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului

Reguli generale:

1. Doza și frecvența administrării Konvalis sunt determinate de tipul de boală, de gravitatea manifestărilor și de severitatea disfuncției renale.
2. Cantitatea maximă de gabapentină pe care o poate primi un pacient în 24 de ore este de 3.600 mg, ceea ce corespunde la 12 capsule.
3. Puteți lua medicamente fără a ține cont de aportul alimentar.
4. Capsula nu este împărțită și spălată cu cantitatea potrivită de lichid.
5. Dacă doriți să reduceți doza sau să anulați medicamentul, acest lucru se face lent, în intervalul de 7-14 zile. Dacă încetați să luați Convalis brusc, există posibilitatea unei convulsii convulsive.

Având în vedere proprietatea medicamentului de a inhiba activitatea neuromusculară, pacienții care primesc Convalis ar trebui să evite activitățile asociate cu reacții mentale și motorii active, inclusiv vehicule de conducere, echipamente complexe sau periculoase.

Crampe parțiale

Cursul de tratament începe cu o singură doză de 1 capsulă (300 mg). În a doua zi, luați 1 capsulă de două ori (total 600 mg). În ziua 3, este furnizat un aport de trei ori de 1 capsulă (900 mg).

Dacă medicul consideră că este necesar, doza poate fi crescută, dar cantitatea zilnică de gabapentină este limitată la 3,5 g.

De obicei, doza de anticolvunsant cu severitate variabilă a convulsiilor variază de la 900 la 1200 mg pe zi. Cantitatea zilnică de Konvalis se împarte în 3 doze, luând capsule după 8 ore.

Pentru a preveni reluarea unui atac convulsiv, intervalul dintre dozele de medicament nu trebuie să fie mai mare de 12 ore (cu un aport de trei ori).

Durere neuropatică

Terapia pentru dureri de natură neurogenă implică, de asemenea, o creștere treptată a dozei. Cursul începe cu o singură doză de 1 capsulă în prima zi de tratament, în ziua 2 luați 1 capsulă de două ori. Iar în a 3-a zi, cresc frecvența de admitere de până la 3 ori.

Cu durere severă, se permite trecerea imediată la un regim de trei ori de 300 mg.

Dacă efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat, doza este crescută la 1200-2400 mg, având în vedere că numărul maxim de capsule care pot fi luate pe zi nu este mai mult de 12 bucăți. La pacienții cu dureri postherpetice care au primit 6-12 capsule pe zi, a fost observată o scădere semnificativă a durerii în 5-7 zile.

Deoarece gabapentina suferă filtrare la rinichi, când funcția de filtrare se agravează împotriva patologiilor renale, medicamentul este prescris în doze reduse.

Dozele zilnice stabilite pentru disfuncția renală:

• dacă clearance-ul creatininei (CC) este cuprins între 50 și 79 ml / min, pacientul poate lua 2 până la 4 capsule pe zi;
• cu CC 30–49 ml / min, cantitatea de medicament este limitată la 1-2 capsule pe zi;
• dacă valoarea QC este de 16-30 ml / min, se lasă 1 capsulă pe zi;
• cu CC mai puțin de 15 ml / min, este permis să luați medicamentul în fiecare zi în cantitate de 1 capsulă în 24 de ore.

Când suferiți de hemodializă, puteți lua mai întâi 300 mg. După fiecare procedură care durează 4 ore, pacientul poate primi o capsulă suplimentară de Convalis. În zilele în care procedura nu este efectuată, medicamentul nu este luat.

În timpul sarcinii și alăptării

Nu au fost efectuate studii multilaterale și aprofundate asupra efectului medicamentului asupra sarcinii și asupra dezvoltării fătului.

Studiile efectuate asupra mamiferelor au permis clasificarea Convalis ca medicament FDA din categoria C. Aceasta înseamnă că medicația poate provoca malformații și poate perturba cursul sarcinii și al nașterii. Prin urmare, medicamentul nu este utilizat pentru tratamentul pacienților care așteaptă naștere.

Medicația este prescrisă pacienților însărcinate în cazuri excepționale - de exemplu, pe fondul preeclampsiei, care amenință viața mamei în așteptare.

Gabapentina trece în laptele matern, dar efectul său asupra organismului copilului nu a fost determinat. Prin urmare, în timpul tratamentului cu Konvalis, copilul este transferat la hrănirea artificială.

Interacțiunea cu alte medicamente

Odată cu tratamentul combinat de Convalis și morfină, băut cu 2 ore înainte de primul medicament, s-a observat o creștere a efectului analgezic și rezistența organismului la iritanții durerii. De asemenea, s-a constatat că gabapentina reduce semnificativ (până la 50%) reducerea aportului de morfină în perioada de recuperare după operație. În plus, cu combinația acestor produse farmaceutice, poate fi necesară creșterea dozei de Convalis. Este necesară monitorizarea apariției simptomelor leziunilor cerebrale (în primul rând, manifestată prin somnolență pronunțată) pentru a ajusta imediat doza de medicamente în direcția reducerii.

Odată cu utilizarea convalentă a Convalis și a altor anticonvulsivante (fenobarbital, acid valproic, carbamazepină), precum și medicamente contraceptive cu noretisteron și etinilestradiol, nu s-a găsit nicio interacțiune biochimică vizibilă care să conducă la efecte clinice.

Antiacidele (antiacide) pe bază de aluminiu și magneziu (Maalox, Almagel) reduc volumul unei substanțe terapeutice care ajunge în centrul expunerii cu aproximativ 20%. Prin urmare, intervalul dintre aportul acestora ar trebui să fie de 2 - 52 ore.

Pimetidina încetinește ușor excreția unei substanțe terapeutice de către rinichi.
Cu un aport paralel de Convalis și Hidrocodonă, concentrația maximă a acesteia din urmă scade, excreția sa este accelerată și efectul terapeutic este redus. Și există, de asemenea, o încetinire a eliminării gabapentinei din organism, o creștere a conținutului său în sânge și creșterea reacțiilor adverse.

Etanolul și medicamentele care inhibă activitatea creierului cresc reacții neurologice nedorite de la Konvalis.

Compatibilitatea Convalis cu alcoolul

Recent, medicamentele cu gabapentină au fost utilizate în narcologie în tratamentul alcoolului și dependenței de droguri - pentru a atenua afecțiunea cu un refuz pe termen lung de la etanol și opiacee. Cu toate acestea, consumul concomitent de Convalis și alcool este interzis, deoarece întăresc reacțiile adverse reciproce, ceea ce duce pacientul la afecțiuni grave: dezorientare completă, agresivitate periculoasă, cădere de presiune și comă care pot pune viața în pericol.

Tratamentul cu acest medicament anticonvulsivant este posibil numai pe fondul refuzului complet al alcoolului de către pacient, în spitale cu supraveghere medicală constantă și folosind doze calculate exact, pe care specialistul le poate ajusta oricând.

Contraindicații, reacții adverse și supradozaj

Principalele condiții în care Convalis este contraindicat:

• sensibilitate specială sau intoleranță atât a substanței active, cât și a oricărei componente inactive a medicației;
• varsta pana la 12 ani cu epilepsie si pana la 16 ani cu dureri neurologice;
• intoleranță la lactoză, tulburări de absorbție și prelucrare a glucozei și galactozei, deficit de lactază.

Cel mai adesea printre evenimentele adverse se remarcă:

• amețeli, letargie, somnolență;
• greață, mucoase uscate, scaune libere, constipație;
• nasul curgător, iritarea și roșeața gâtului, tuse;
• erupții cutanate, conjunctivită;
• oboseală, slăbiciune, umflare a feței, mâini, picioare;
• febră, creștere a presiunii, cefalee;
• încețoșare, mișcare și în același timp letargie, nervozitate;
• tremor, dureri în spate și articulații;
• hemoragii subcutanate - vânătăi, vânătăi.

Printre reacțiile adverse rare și foarte rare pot fi observate:

• tic; răsucirea ochiului;
• scăderea tensiunii arteriale, tulburări ale ritmului cardiac, tahicardie;
• inflamația limbii, sângerarea gingiilor, stomatită;
• cresterea glicemiei, cresterea in greutate;
• incontinență fecală, ficat mărit, gastroenterită, proctită;
• tulburări vizuale și auditive;
• hiper- și hipotiroidism, impotență, scăderea nivelului de estrogen, tulburări ale ciclului lunar, lipsa menstruației, disfuncție ovariană;
• epididimita, orhita;
• vise neobișnuite;
• halucinații, paranoia, tendință de suicid;
• căderea părului, eczema, creșterea creșterii părului la corp la femei;
• retenție urinară.

 

În cazul tratamentului pe termen lung cu Convalis, utilizând doze mari sau care depășesc cea mai mare cantitate de gabapentină pe zi (12 capsule), riscul de supradozaj este mare. Aceasta se manifestă printr-o creștere sau prin apariția efectelor nedorite ale medicației, în special somnolență, vedere dublă, amețeli, depresie a conștiinței, somn letargic.

În acest caz, Konvalis este imediat anulat, se ia o doză crescută de adsorbant (preferabil Polysorb), iar stomacul este spălat. În cazuri grave, este necesar un apel de urgență pentru spitalizarea de urgență a pacientului. Excesul de gabapentină în cazuri severe este excretat prin hemodializă.

analogi

Analogii Convalis în structură care conțin aceeași substanță terapeutică: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Studiile clinice și practicile medicale confirmă proprietățile terapeutice ridicate ale anticonvulsivantului în multe afecțiuni patologice. Mai mult, lista de indicații pentru care este prescris Konvalis se extinde. Dacă contraindicațiile nu sunt încălcate și se observă dozele exacte recomandate (atât unice, cât și zilnic), produsul farmacologic duce rareori la apariția unor reacții nedorite, care slăbesc rapid cu o scădere a dozei.