Ketorolac: instrucțiuni de utilizare, analogi, care ajută

Ketorolac este un medicament extrem de eficient, non-narcotic, cu efect analgezic semnificativ și legat de medicamente non-hormonale cu activitate antiinflamatoare. În plus, reduce febra și previne formarea cheagurilor de sânge.

Eliberați formele și compoziția

Medicamentul este produs sub patru forme farmacologice. Principala substanță terapeutică prezentă în toate formele farmaceutice este ketorolac trometamina (trometamol).

 

Forme de medicamente:

1. Tablete convexe rotunde albe într-o coajă, plasate în blistere celulare de 10 unități, cu conținutul de substanță terapeutică - 10 mg într-un comprimat.
2. Ketorol gel incolor extern pentru aplicare topică cu o concentrație a substanței terapeutice de 2%, adică 20 mg ketorolac este prezent în 1 gram de gel. Se ambalează în tuburi de aluminiu de 30 de grame.
3. Soluție transparentă galben deschis pentru injecții în mușchi și venă în fiole de 1 ml, care conține 30 mg de component terapeutic. În blisterul conturului există 5 fiole.
4. Picături de ochi cu o concentrație de substanță activă de 0,1 sau 0,5%.

Toate formatele medicale ale medicamentului sunt ambalate într-o cutie de carton cu instrucțiuni medicale atașate.

Acțiune farmacologică, farmacodinamică și farmacocinetică

Proprietăți terapeutice

Medicamentul reduce semnificativ durerea, suprimă inflamația și febra, suprimând activitatea enzimei ciclooxigenaza (COX) de primul și al doilea tip, care este implicat în mecanismul dezvoltării durerii, proceselor inflamatorii și febrei.

Spre deosebire de analgezicele opiacee, Ketorolac nu prezintă un efect psihotrop, nu provoacă euforie și somnolență, nu inhibă procesul respirator, nu provoacă dependență, nu afectează tonul fibrelor musculare ale organelor.

În ceea ce privește gradul de efect analgezic, medicamentul este superior celor mai multe alte analgezice și antiinflamatoare nesteroidiene, iar atunci când este injectat, este comparabil cu codeina și morfina.

Debutul efectului analgezic după injecție se observă după o jumătate de oră, după administrarea comprimatelor - după aproximativ 45-60 de minute. Efectul analgezic maxim pentru injecție se obține după 1-2 ore, după administrarea internă - după 2-3 ore. Efectul analgezic rămâne în 4-8 ore, care este determinat de severitatea sindromului durerii.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea medicamentului (cu utilizarea de tablete și utilizarea de injecții), adică cantitatea de ketorolac care atinge focalizarea dureroasă este aproape 100%.

Cu o injecție intramusculară, absorbția substanței active are loc rapid și complet, în timp ce în plasmă, 99% din ketorolac se află într-o stare legată de proteine. Când luați comprimatele, absorbția în tractul digestiv este activă și completă.

Momentul în care concentrația maximă de ketorolac în sânge este observată după ce a luat pilula pe stomacul gol este de 40 de minute. Recepția alimentelor grase reduce cantitatea de substanță activă în plasmă, în timp ce timpul pentru a atinge cea mai mare concentrație crește până la 90-100 minute.

Substanța terapeutică trece prin placentă și în laptele matern, ceea ce se datorează restricțiilor privind utilizarea medicamentului la femeile care alăptează și la gravide.

La insuflarea picăturilor oftalmice, cea mai mare cantitate de ketorolac în țesuturile organului vizual este detectată după aproximativ 30-60 de minute, cu excepția țesuturilor corpului ciliar și irisului, în care concentrația substanței active atinge maximum 4 ore după introducerea picăturilor.

Când se aplică gelul sau se insufle o soluție sub formă de picături de ochi (dacă se respectă dozele și regimul de tratament), absorbția ketorolacului în fluxul sanguin general este foarte scăzută, deci practic nu există un efect general asupra organismului.

Mai mult de jumătate din doza acceptată de medicament este procesată de enzime hepatice, în timp ce funcția organului nu afectează timpul de eliminare a medicamentului, care este eliminat aproape complet (91%) din organism cu urină și doar 6% este excretat în fecale.

Timpul de eliminare a jumătății dozei de medicamente luate la pacienții cu rinichi sănătoși este de aproximativ 5 ore. La persoanele cu rinichi bolnavi, pacienți vârstnici, medicamentul durează mai mult în organism. Dacă creatinina depășește 50 mg / l pe fondul insuficienței renale severe, timpul de înjumătățire prin eliminare crește până la 13-14 ore sau mai mult. Mai mult, trebuie avut în vedere faptul că, cu ajutorul hemodializei, ketorolacul nu poate fi îndepărtat din organism.

Ce îl ajută pe Ketorolac

 

Medicamentele ajută la reducerea semnificativă a puterii durerii, la reducerea gradului de inflamație în bolile diferitelor organe, dar trebuie înțeles că

Ketorolac nu elimină cauza patologiei, nu oprește evoluția bolii, ci afectează doar severitatea simptomelor.

Comprimatele Ketorolac și injecțiile sunt prescrise pentru a calma durerea acută și paroxistică (severă și moderată), precum și durerea cronică de diferite grade pe fondul următoarelor patologii:

• procese maligne;
• dureri articulare, coloană vertebrală (dorsalgie);
• leziuni de orice natură, fracturi, luxații;
• dureri de dinți severe;
• vasculită, boli reumatice;
• durerile musculare;
• nevralgie a nervului intercostal, trigeminal, occipital, sciatic (sciatica), neurită, inclusiv radiculită;
• starea după naștere și intervențiile chirurgicale;
• faza de maturare a fierberii, carbuncle.

Întrucât soluția injectabilă are un efect comparabil ca rezistență cu analgezia cu opiacee, pot fi necesare injecții într-o stare de pericol pentru șocul durerii, care se poate dezvolta pe fundalul:

• arsuri severe;
• răni de cuțit și glonț, mușcături de animale;
• înfundarea esofagului cu un corp străin;
• soc electric;
• colică renală și biliară, rupturi ale uterului, tubul uterin, răsucirea „picioarelor” chistului, perforarea stomacului cu ulcer perforat (dar numai cu încredere fermă în diagnostic, pentru a nu „smulge” tabloul clinic).

Gelul ketorol cu ​​aplicare topică ajută la calmarea sau eliminarea completă a durerii în următoarele condiții patologice:

• vânătăi, entorse, inflamații, leziuni ale mușchilor, ligamente, țesuturi moi;
• modificări inflamatorii și distrofice la nivelul articulațiilor, la nivelul mușchilor;
• patologii reumatice, inclusiv exacerbarea artritei psoriazice, gută, spondilite anchilozante,
• boli neurologice;
• inflamația nervilor (neurite) și a pereților vaselor (vasculită), pungile articulațiilor mucoase (bursită), membrana sinovială (sinovită), tendoanele (tendinite), țesuturile la cot (epicondilită).

Ce ajută ketorolac sub formă de picături pentru ochi?

Picături oftalmice sunt prescrise:

• pentru a reduce durerea în timpul inflamației după cornee, eliminarea cataractei, dacă un obiect străin intră în ochi, deteriorarea organului vizual al procedurilor medicale;
• elimina arderea, mâncărimea în conjunctivita atopică acută, durerile cu fotofobie.

Instrucțiuni de utilizare și dozare

În timpul terapiei, Ketorolac este utilizat o dată sau în mod repetat timp de câteva zile, care este determinat de severitatea durerii.

Soluție Ketorolac pentru perfuzie și injecție

Injecțiile cu ketorolac sunt prescrise cel mai adesea în cazurile în care este necesară reducerea urgentă a durerii severe sau dacă pacientul nu este capabil să ia pilula, de exemplu, cu greață, vărsături, exacerbarea ulcerului peptic, spasmul esofagului.

Când se prescrie un medicament în soluție, se recomandă utilizarea celei mai mici doze eficiente, alegându-le ținând cont de intensitatea durerii.

Dacă durerea este semnificativă și poate duce la șoc de durere, epuizare nervoasă sau psihoză, atunci analgezice opiacee sunt prescrise simultan cu ketorolac, dar la doze mai mici.

În grupa de vârstă între 16 și 64 de ani, dacă greutatea pacientului este mai mare de 50 kg, schema standard prevede introducerea a 10-30 mg de medicament (fiolă 0,3-1) la fiecare 4-6 ore, dar ținând cont de faptul că doza maximă pe zi nu este ar trebui să depășească 90 mg. În sindromul durerii extrem de acute, o doză de 90 mg (3 fiole) este permisă imediat.

Adulții cu o greutate mai mică de 50 kg, pacienți cu vârsta (de la 65 de ani) și pacienți cu funcție renală afectată, pentru o dată puteți introduce nu mai mult de 30 mg. Regim recomandat: 10-15 mg (1/3 sau jumătate fiolă) la fiecare 6 ore, dar cantitatea totală a unei substanțe terapeutice pe zi nu trebuie să depășească 60 mg (2 fiole).

Toate dozele injectabile sunt calculate pe baza dacă pacientul ia doze suplimentare de medicament în tablete.

Durata terapiei prin injecție este limitată la 5 zile.

O injecție în mușchi se face lent și profund, perfuzia intravenoasă se efectuează timp de cel puțin 15-20 de secunde.

Doza inițială pentru perfuzie continuă a unui medicament într-o venă cu infuzomat este de 30 mg, după care rata de perfuzie este stabilită la 5 mg pe oră. Durata perfuziei intravenoase este limitată la 24 de ore.

tablete

O singură doză pentru administrare orală este de 1 comprimat (10 mg). Cu un tratament de lungă durată (până la 5 zile), regimul de tratament prevede 2-4 doze unice de 10 mg, în funcție de intensitatea durerii. Limita superioară zilnică a cantității de ketorolac pe care o poate primi un pacient este de 40 mg.

Gel pentru uz extern

Ketorol gel se aplică pe zona cu cea mai mare durere pe pielea curată și uscată, cu mișcări ușoare de degete de masaj de 3-4 ori pe zi cu un strat subțire. O bandă de gel lungă de 10-20 mm este folosită timp de 1 dată.

Reaplică medicamentul după 3,5-4 ore. Pentru a preveni absorbția medicamentului în sânge, nu este permisă aplicarea volumului de gel mai mult decât recomandat și creșterea frecvenței de utilizare.

Dacă după 7-10 zile, durerea nu scade sau chiar devine mai puternică, trebuie să vizitați imediat un specialist (chirurg, reumatolog, flebolog, ortoped), ținând cont de tipul patologiei.

Nu este recomandat să gelificați zonele ulcerate ale pielii, abraziuni profunde, răni și arsuri de suprafețe cu deteriorarea epiteliului.

Nu acoperiți zonele tratate cu produse farmaceutice, comprese și pansamente ermetice.

Este necesar să evitați obținerea produsului pe membranele mucoase ale gurii, ochilor, organelor genitale.

Ketorolac picături de ochi

Soluția se folosește numai local, insuflând-o în pleoapa inferioară 1 picătură de până la 4 ori pe zi pentru a elimina durerea, arsura, mâncărimea. Tratamentul poate fi efectuat o dată sau timp de 3-4 zile (nu mai este).

În timpul sarcinii și alăptării

Datorită efectelor negative asupra inimii și sistemului vascular și a riscului ridicat de obstrucție a ductus arteriosus în embrion și făt, injecțiile Ketorolac și comprimatele sunt interzise pacienților însărcinate (în special în ultimele 13 săptămâni înainte de naștere), precum și femeilor aflate la naștere.

Deoarece substanța terapeutică trece în laptele matern și poate afecta corpul copilului, este necesar ca mama care alăptează să transfere sugarul în amestecuri artificiale în timpul terapiei.

Important! Cu șocul durerii care amenință viața unei femei care așteaptă nașterea sau alăptarea, precum și absența unei medicamente mai sigure pentru durere, este neglijată interdicția de a utiliza Ketorolac.

Gelul și picăturile nu sunt, de asemenea, utilizate în timpul sarcinii (în special în ultimele 3 luni de gestație) și alăptare, deși nu au fost efectuate studii complete cu participarea pacienților gravide și care alăptează.

Având în vedere că absorbția componentei active în sânge prin piele și conjunctivă este extrem de mică, în cazuri excepționale este permisă utilizarea unei singure sau pe termen scurt (1-2 zile) a picăturilor oftalmice și a gelului din acest grup de pacienți (strict cu permisiunea medicului). Dar chiar și acest lucru nu permite aplicarea gelului pe pielea glandelor mamare ale unei mame care alăptează.

Utilizarea acestui medicament poate afecta funcția fertilă a unei femei și poate reduce probabilitatea concepției, prin urmare, nu este recomandabil să prescrieți medicamentul pacienților care planifică o sarcină.

Interacțiunea medicamentelor

Utilizarea simultană a Ketorolac cu alte medicamente poate provoca tot felul de reacții, care trebuie luate în considerare.

Agenți farmacologici	Efect posibil dacă este combinat cu Ketorolac
Blocante COX2, glucocorticoizi (Prednisolon, Dexametazonă), preparate de calciu, etanol	risc de ulcerație a mucoasei esofagului, stomacului, intestinelor
anticoagulante, incluzând warfarină, heparină, trombolitice, agenți antiplachetar (clopidogrel), aspirină, pentoxifilină, antibiotice cefalosporine	risc de sângerare
Blocatori de enzime ACE	risc de disfuncție renală
anticonvulsivante (carbamazepină)	atacuri de crize (rare)
calmante (fluoxetină, alprazolam)	halucinații
medicamente nefrotoxice, inclusiv paracetamol, preparate de aur, metotrexat	efecte toxice crescute asupra rinichilor

În plus, doza de produse farmaceutice trebuie ajustată, ținând cont că Ketorolac reduce efectul medicamentelor diuretice și antihipertensive, dar consolidează:

• efectul insulinei și al altor medicamente care scad zahărul din sânge;
• hepatotoxicitatea metotrexatului;
• efectul calmantelor narcotice (prin urmare, dozele de opiacee pot fi reduse);
• toxicitatea sărurilor de litiu;
• nivelurile de sânge de verapamil, nifedipină;

Și, de asemenea, trebuie să luați în considerare:

• că Probenecid (Probalan) și medicamentele care blochează secreția tubulară renală (eliminarea substanțelor din sânge în urină) cresc cantitatea de ketorolac în plasmă și prelungesc timpul în care este eliminat din organism.

Contraindicații, reacții adverse și supradozaj

 

Ketorolac sub toate formele este interzis:

• dacă astmul bronșic la un pacient este combinat cu polipoza exacerbatoare a cavității nazale (sau a sinusurilor) și o alergie (erupții cutanate, bronhospasm, nas curgător) la antiinflamatoarele nesteroidiene, inclusiv aspirina și medicamentele care conțin pirazolonă;
• cu intoleranță la ketorolac și alte componente ale medicației;
• gravide, în special în ultimele 13 săptămâni înainte de naștere;
• mamele care alăptează;
• copii sub 3 ani (pentru picături), până la 12 ani (pentru gel), până la 16 ani (pentru forma injectabilă și sub formă de tablete a medicamentului), deoarece siguranța medicamentului pentru această vârstă nu a fost stabilită.

Contraindicații evidențiate pentru formele de dozare individuale

Pentru injecții și tablete:

• hemofilie, alte tulburări de sângerare;
• eroziune și ulcere la nivelul stomacului, intestinelor, esofagului;
• sângerare în orice organe și sisteme, inclusiv creierul, stomacul, esofagul, intestinele sau un risc crescut de dezvoltare a acestora;
• hipovolemia;
• insuficiență miocardică severă, renală (CC sub 30 ml / min), ficat;
• patologie renală, hepatică în progresie;
• exacerbări ale patologiilor inflamatorii intestinale (boala Crohn, colită ulceroasă);
• diagnosticat în exces de potasiu;
• recuperare după operația de bypass aortei cardiace;
• ameliorarea durerii înainte sau în timpul operațiilor extinse.

În cazul prescrierii medicamentului este necesară o îngrijire specială dacă pacientul este diagnosticat cu următoarele condiții:

• astm bronșic;
• boli inflamatorii, infecțioase;
• tulburări ale creierului;
• ischemie miocardică;
• diabet zaharat;
• hipertensiune arterială persistentă;
• patologii vasculare;
• ateroscleroza;
• detectat infecția cu Helicobacter pylori;
• afectarea funcției renale, colecistită, colestază;
• otrăvire de sânge;
• lupus eritematos sistemic;
• abuzul de alcool și tutun;
• bătrânețe și tinerețe.

Gelul nu poate fi utilizat în zonele în care există:

• plâns dermatoză, eczemă;
• răni și abraziuni purulente sau deschise.

Instrumentul este utilizat după consultarea unui endocrinolog și a unui dermatolog cu exacerbarea porfiriei cutanate târzii.

Picăturile de ochi sunt contraindicate la pacienți:

• cu complicații postoperatorii la ochi cu leziuni corneene;
• cu diabet zaharat concomitent, artrită reumatoidă,
• cu patologie a mucoasei organului vizual (inclusiv sindromul ochilor uscați),
• la intervale mici între operațiile oculare.

Interdicția este introdusă datorită riscului ridicat de deteriorare a corneei și amenințării tulburărilor vizuale.

Efectele secundare sunt mai des observate cu utilizarea de doze mari și utilizarea pe termen lung a tabletelor și injecțiilor.

La 3 pacienți dintr-o sută, pot fi observate următoarele:

• gastralgii, scaune libere;
• dureri de cap, amețeli, somnolență;

1 - 2 pacienți din o sută:

• stomatită, gaze, constipație, greață;
• creșterea tensiunii arteriale;
• erupții cutanate, purpură;
• arderea la locul injectării.

la 1 din o sută de pacienți:

• ulcerații ale mucoasei stomacului, intestinelor, esofagului, perforarea unui ulcer, sângerare, dureri în regiunea epigastrică, vărsături;
• colestază, hepatită, pancreatită;
• edem pulmonar, pierderea cunoștinței;
• insuficiență renală acută, sânge în urină, dureri de spate, nefrită, edem;
• tulburări vizuale și auditive;
• meningită aseptică;
• supraexcitatie, depresie;
• modificări ale numărului de sânge;
• sângerare, inclusiv sângerare din nas, rect;
• dermatită exfoliativă, urticarie, sindrom Stevens-Johnson și Lyell.
• reacție anafilactică acută cu scurtarea respirației, bronhospasm, umflarea pleoapelor, limbii, laringelui, dureri în spatele sternului, respirație grea.

Efect secundar pentru gel: erupții cu mâncărime, blistere și pete roșii, umflare și exfoliere.

Este important să luăm în considerare faptul că atunci când se aplică gel pe o suprafață mare a pielii, nu poate fi exclusă apariția reacțiilor nedorite din punct de vedere organic caracteristice injecțiilor și tabletelor.

Efecte secundare pentru picături oftalmice: alergie sub formă de lăcrimare, iritare a ochilor, mâncărime, arsură, umflare a pleoapelor.

Este posibilă o supradoză cu utilizarea necontrolată de ketorolac, ignorând contraindicații, doze excesive. În acest caz, efectele secundare indicate ale medicației apar sau devin mai puternice. Ar trebui să anulați imediat tratamentul, să luați Polysorb (adsorbant) și să chemați o ambulanță pentru a spitaliza pacientul pentru a efectua o terapie completă pentru intoxicații medicamentoase.

Analogii medicamentului

Sinonime ale unui medicament - adică un medicament, cu aceeași componentă terapeutică: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (picături de ochi).

Analogii de Ketorolac sau un medicament cu un efect terapeutic similar, dar cu alte substanțe active: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.