Hipertensiunea arterială și leziunile asociate cu ficatul, rinichii și creierul sunt flagelul timpului nostru. Numărul de decese cauzate de hipertensiune arterială depășește semnificativ mortalitatea din cauza SIDA și abordează indicatorii caracteristici oncologiei. Unul dintre mijloacele de combatere a hipertensiunii este inhibitorii de ACE. Lista medicamentelor din acest grup și mecanismul lor de acțiune sunt descrise mai jos.
Continut material:
Inhibitori ACE - ce este?
Vorbind despre ce sunt inhibitorii ACE, nu putem să nu amintim cum funcționează sistemul de menținere a tensiunii arteriale. Reglarea tensiunii arteriale în corpul uman este efectuată, inclusiv datorită sistemului de angiotensină.
Acesta din urmă funcționează după cum urmează:
- Din beta-globuline plasmatice, în special din angiotensinogen, angiotensina I se formează sub acțiunea enzimelor (renină) .Nu afectează tonusul vascular și rămâne neutru.
- Angiotensina I este expusă la enzima de conversie a angiotensinei - ACE.
- Se formează angiotensina II - o peptidă vasoactivă care poate afecta tonul peretelui vascular prin iritarea receptorilor sensibili la angiotensină.
- Există o îngustare a vaselor de sânge.
- Sub influența angiotensinei active, se eliberează norepinefrină (crește tonusul vascular), aldosteronul (favorizează acumularea ionilor de sodiu și potasiu), hormonul antidiuretic (contribuie la creșterea volumului de fluid în fluxul sanguin).
- Dacă procesul de mai sus este prea intens, o persoană dezvoltă hipertensiune. Presiunea arterială poate atinge valori critice.În acest context, accident vascular cerebral hemoragic se dezvoltă, infarct miocardic (formarea unui loc de necroză pe inimă), glomeruli renali sunt afectați.
Procesul de mai sus, dacă se desfășoară prea intens și pacientul dezvoltă hipertensiune, poate fi încetinit. Pentru aceasta se folosesc medicamente speciale - inhibitori ACE. Acțiunea lor se bazează pe încetarea sintezei enzimei de conversie a angiotensinei și a tranziției angiotensinei I la angiotensina II. Procesul de mai sus este blocat în faza inițială. Îngustarea excesivă a vaselor periferice nu are loc.
Notă: există alte moduri de formare a angiotensinei II, care nu sunt asociate cu enzima care transformă angiotensina. Acest lucru nu blochează complet substanța vasoactivă și face ca inhibitorii ACE să fie limitați efectiv în lupta împotriva hipertensiunii.
Lista medicamentelor de ultimă generație
Medicamentele de ultimă generație se remarcă prin toleranță bună, acțiune complexă prelungită, ușurință în utilizare și contraindicații minime.
Acestea includ:
- fosinopril - O caracteristică distinctivă a medicamentului este că excreția acestuia apare în mod egal prin rinichi și ficat. Acest lucru reduce sarcina pe ambele organe și vă permite să utilizați instrumentul pentru insuficiență renală sau hepatică. Este un prodrog din organism care se transformă în fosinoprilat activ. 10 mg se prescriu o dată pe zi.
- spirapril - Se caracterizează printr-o frecvență scăzută de apariție a efectelor secundare și eficiență ridicată. Medicamentul este prescris timp de 6 mg, de 1 dată pe zi. Terapia trebuie începută nu mai devreme de 3 zile de la anularea diureticelor. Dacă este necesar, această indicație poate fi ignorată. În acest caz, pacientul trebuie monitorizat în primele 6 ore după începerea tratamentului. Risc ridicat de reacții ortostatice.
- omapatrilatul - un medicament complex care blochează simultan producerea de ACE și a endopeptidazei neutre - o enzimă care, împreună cu angiotensina, este implicată în creșterea tensiunii arteriale. Numit o dată pe zi, este unul dintre cei mai buni reprezentanți ai grupului de inhibitori ai enzimei care convertesc angiotensina.
Clasificarea medicamentelor
Lista inhibitorilor ACE include medicamente din diferite grupuri. Clasificarea lor se realizează după structura chimică, proprietățile farmacologice și originea.
Pe structura chimică a medicamentului sunt:
- sulfhidril (captopril);
- carboxialchil (enalapril);
- fosforil (fosinopril);
- hidroxamic (idrapril).
Clasificarea descrisă este relevantă doar pentru specialiștii angajați în studiul aprofundat al proprietăților medicamentelor în cauză. Informațiile practicianului despre prezența unei anumite grupe chimice în produs nu aduc beneficii tangibile. Separarea inhibitorilor ACE de proprietățile farmacologice are o importanță practică mai mare:
Clasa I | Clasa II Prodruguri lipofile | Clasa a III-a | Clasa a IV-a | ||
---|---|---|---|---|---|
II A | II B | II C | |||
Produse lipofile | renal eliminare | Două moduri de eliminare | hepatic eliminare | Agenți hidrofili | Inhibitori duali ai metaloprotezei |
captopril | benazepril | fosinopril | spirapril | lisinopril | alatriopil |
Inhibitorii ACE sunt împărțiți în origine naturală și sintetică. Medicamentele naturale includ medicamente de primă generație create pe bază de termotidă - otrava unui șarpe din America de Sud. Erau toxice, ineficiente și nu erau utilizate pe scară largă. Produsele sintetice sunt folosite peste tot.
În mod convențional, acestea pot fi împărțite în 3 generații:
- Generația I - captopril și alte medicamente care conțin o grupare sulfhidril.
- Generație II - medicamente de tip carboxilic, care includ lisinopril, ramipril.
- Generația a III-a - un nou tip de medicament, care include grupul fosforil. Unul dintre faimosii reprezentanți ai celei de-a treia generații este fosinopril.
Trebuie menționat că generarea medicamentului nu indică întotdeauna gradul de eficiență al acestuia. Există cazuri în care doar medicamente învechite au ajutat un pacient cu hipertensiune arterială persistentă. Noile evoluții nu au avut efectul scontat.
Indicații de utilizare
Inhibitorii ACE au multe efecte farmacologice și sunt prescriși pacienților cu următoarea patologie:
- hipertensiune arterială de orice tip (renovascular, malign, rezistent);
- insuficiență cardiacă congestivă;
- nefropatie diabetică;
- jad cronic;
- infarct miocardic;
- prevenirea necrozei cardiace repetate.
Atunci când prescriu captopril și analogii săi, pacienții cu bolile corespunzătoare reușesc să obțină astfel de efecte precum reducerea încărcăturii pe inimă, îmbunătățirea circulației sângelui în cercul pulmonar și ușurarea respirației, scăderea tensiunii arteriale și scăderea rezistenței vasculare renale. În plus, inhibitorii ACE sunt folosiți împreună cu nitrații pentru a îmbunătăți efectul acestora din urmă.
Efecte secundare posibile
Majoritatea preparatelor sintetice aparținând grupului analizat sunt bine tolerate. Efectele secundare sunt rare și aproape întotdeauna asociate cu doze terapeutice în exces sau o încălcare a regimului de medicamente.
În acest caz, la pacienți apar următoarele reacții:
- tahiaritmii;
- dureri de cap;
- pierderea poftei de mâncare;
- încălcarea gustului;
- tuse uscată;
- greață;
- diaree;
- crampe musculare;
- vărsături.
Poate că dezvoltarea reacțiilor alergice se desfășoară ca urticarie. În cazuri rare, pacienții au angioedem, inclusiv răspândirea în tractul respirator. Pentru a preveni situațiile care implică un risc pentru viața pacientului, se recomandă administrarea primelor și a doua tablete în prezența unui medic sau a unei asistente medicale.
Medicamentele moderne care blochează producția de ACE sunt greu de atribuit unui grup farmacologic. Majoritatea medicamentelor noi care intră pe piață au un efect complex și afectează mai multe mecanisme de creștere a tensiunii arteriale simultan.
Care este mai bine: sartani sau inhibitori ACE?
Pacienții cu hipertensiune arterială adesea întreabă medicul lor ce este mai bine, sartanii sau inhibitorii ACE. Pentru a răspunde, trebuie să cunoașteți caracteristicile acțiunii ambelor grupuri farmacologice. Așa cum am menționat deja, inhibitorii acționează exclusiv asupra enzimei care transformă angiotensina, prevenind formarea angiotensinei II din angiotensina I.
Sinteza unei substanțe vasoactive are loc nu numai sub influența ACE. Componentele iau parte la formarea sa, este imposibil să opriți complet producerea lor într-un mod farmacologic. Acest lucru necesită blocarea nu ACE, ci direct receptorii sensibili la acțiunea angiotensinei, care este efectul sartanilor - un grup farmacologic relativ nou, care include substanțe precum telmisartan, losartan, valsartan.
Ca răspuns la întrebarea pusă la începutul acestei secțiuni, trebuie spus următoarele: sartanii sunt medicamente moderne care sunt extrem de eficiente și capabile să combată cele mai severe forme de hipertensiune. În toate privințele, acestea depășesc inhibitorii ACE de a doua generație dovediți, dar din ce în ce mai învechite. Doar agenții complexi pot concura cu sartanii, a căror acțiune nu se limitează la oprirea producției de enzimă care transformă angiotensina.
Notă: dezavantajul sartanilor este costul lor relativ ridicat. De exemplu, prețul ambalajului telmisartan în farmaciile capitalei este de 260-300 de ruble. Un pachet de enalapril poate fi achiziționat pentru 25-30 de ruble.
Inhibitorii ACE sunt instrumente excelente care combină eficacitate ridicată și accesibilitate la toate segmentele populației.Medicamentele moderne din acest grup nu se mai limitează la blocarea enzimei care transformă angiotensina. Dezvoltatorii îmbunătățesc constant eficacitatea medicamentelor prin adăugarea de noi proprietăți farmacologice. Un exemplu viu este preparate complexe de generația a treia. Munca pentru îmbunătățirea mijloacelor care vizează combaterea hipertensiunii arteriale nu se oprește. Prin urmare, pacienții se pot baza pe apariția de medicamente din ce în ce mai noi, care sunt extrem de eficiente, accesibile și care au puține efecte secundare.