Dexametazona: pentru ce este prescris, instrucțiuni de utilizare, compoziție, formă de eliberare, analogi

Dexametazona este un medicament hormonal care este considerat în medicina modernă drept unul dintre produsele farmaceutice vitale aparținând grupului de glucocorticosteroizi sintetici. Dexametazona este capabilă să pătrundă în țesuturile tuturor organelor și sistemelor, inclusiv ale creierului și ale sistemului nervos, și să afecteze întregul corp. În condiții severe - șoc, alergii sistemice acute, inflamații severe, reacții imunologice patologice, medicamentul poate salva o viață.

Compoziția formei de eliberare

Pentru tratarea diferitelor tipuri de boli, Dexametazona este produsă în 4 forme de dozare, a căror bază terapeutică este dexametazona fosfat de sodiu.

Această substanță este un analog sintetic al hormonului steroid natural pe care glandele suprarenale îl produc în organism.

Citește și:glandele suprarenale - simptomele bolii la femei

Principalele forme:

1. Tablete de 0,5 mg (0,5 mg ingredient activ) într-un pachet de 10 unități.
2. Soluție de injecție (0,4%) în fiole de 1 ml care conțin 4 mg de substanță activă (5 sau 25 de unități pe pachet).Este utilizat pentru a injecta în mușchi, venă (flux sau picurare), în articulație, în țesuturile moi care îl înconjoară, în fibra globului ocular.
3. Dexametazonă picături de ochi (ureche) 10 ml cu o concentrație de substanță activă de 0,1% (1 mg în 1 ml).
4. Unguent pentru ochi - tub de 2,5 g

Toate formele medicamentului ca componente auxiliare conțin substanțe care sunt necesare pentru stabilizarea, modelarea și transportul dexametazonei la focalizarea dureroasă, precum și conservanți și aditivi care facilitează absorbția medicamentului.

Fiecare formă medicală are scopul său în utilizare, anumite indicații și contraindicații, deci nu trebuie să vă angajați singur în tratament - doar un specialist este capabil să dezvolte regimul dorit de tratament, să calculeze doza și frecvența de utilizare.

Medicamentul este prescripție medicală, unde numele medicamentului în latină este desemnat ca Dexamethasoni.

Proprietăți farmacologice și farmacocinetică

Proprietăți de vindecare

Mecanismul efectului terapeutic al medicamentului se bazează pe capacitatea sa de a crea o concentrație ridicată a componentei în sânge și focarele inflamației, pătrunde în toate țesuturile și exercită un efect la nivel celular.

Acest lucru permite substanței active să lucreze în creier și țesuturile nervoase, ameliorează umflarea creierului, plămânii cu hemoragie, otrăvire, leziuni și tumori, ducând pacientul într-o stare de șoc care pune viața în pericol, inhibând cursul proceselor de cancer și eliminând manifestările alergiilor acute.

Glucocorticosteroizii activează o serie de procese care duc la scăderea permeabilității pereților vaselor de sânge, întăresc protecția pereților celulari și blochează inflamația în orice stadiu de dezvoltare.

Suprimând reacția acută a sistemului imunitar la alergeni, medicamentul oprește dezvoltarea unei reacții alergice, inclusiv șocul anafilactic, reduce gradul de umflare a membranelor mucoase ale organelor respiratorii, bronhiilor, restabilirea fluxului de aer în timpul edemului laringelui sau atacului astmatic.

În același timp, medicamentul inhibă producerea de histamină, oprind manifestările patologice ale alergiilor.

Încetinește formarea modificărilor cicatriciale în țesuturile diferitelor organe.

Absorbția și excreția din corp

Corticosteroidul este absorbit activ și aproape complet nu numai după injectare, ci și după administrarea internă. Biodisponibilitatea sau cantitatea unei substanțe terapeutice care ajunge în centrul de expunere este de 77 - 79%, datorită căreia efectul terapeutic al medicamentului este maxim.

În sânge, 65 - 70% din dexametazonă se leagă de proteina de transport transcortină, care asigură o concentrație mare de medicament în sânge. Odată cu fluxul de sânge, proteina furnizează dexametazonă în întregul corp, pătrundând în spațiile intracelulare ale țesuturilor.

Cea mai mare cantitate de substanță activă din sânge, care asigură efectul terapeutic maxim, este observată în intervalul 40 până la 90 de minute, în funcție de metoda de aplicare.

Substanța activă este prelucrată de enzimele hepatice până la intermediari inactivi. Este eliminat din organism cu urină și în cantități mici (aproximativ 10%) este excretat de intestine. O cantitate mică de dexametazonă trece în laptele matern, care trebuie luat în considerare atunci când se prescrie medicamentul unei mame care alăptează.

De ce este prescris medicamentul?

Acțiunea medicamentului este utilizată în multe boli ale organelor interne, patologii sistemice, autoimune, boli ale articulațiilor, ochilor, pielii și în multe alte domenii ale medicinei.

Lista condițiilor patologice în care sunt necesare injecții sau comprimate cu Dexametazonă include:

• condiții de șoc care pot pune viața în pericol pentru toate formele, inclusiv șocuri de durere, toxice, cardiogene, alergice, postoperatorii, transfuzii de sânge (după transfuzia de sânge);
• umflarea țesutului cerebral (cu hemoragie, meningită, tumoră, encefalită, traumatisme, intervenții chirurgicale);
• un atac de astm bronșic sau stare astmatică pe termen lung;
• patologie pulmonară: berilioză, tuberculoză, alveolită, pneumonie, sindromul Leffler (rezistent la alte dispozitive medicale);
• reacții alergice: urticarie, edem Quincke, febră de fân, alergie la medicamente și produse, boală serică;
• afecțiuni endocrine - insuficiență suprarenală, boală tiroidiană, criză tirotoxică, tiroidită, sindrom adrenogenital;
• boli autoimune - boli de inimă reumatice, scleroză multiplă, lupus eritematos sistemic, pemfigus, sclerodermie, vasculită sistemică;
• durere cu inflamații ale organelor reproducătoare, inclusiv prostatită; diverse tipuri de miozită;
• boli de piele intractabile - eczeme, dermatite de diferite tipuri, psoriazis, toxidermie, sindroame Lyell și Stevens-Johnson, lupus eritematos discoid, cicatrici keloide (aplicație locală);
• leziuni alergice și inflamatorii ale ochilor: sclerită, ulcer corneal, diverse tipuri de conjunctivită (cu excepția purulentei), uveită, keratită, blefarită, inflamație a nervului optic, oftalmopatie împotriva diabetului zaharat;
• umflarea laringelui și a glotei cu crupul acut;
• inflamația articulațiilor de diferite tipuri: artrită de diferite forme, artroză, poliartrită, spondilită anchilozantă, bursită, tendozinovită și altele;
• tulburări de hematopoieză: boala Addison, limfom, agranulocitoză, anemie de origine diferită, trombocitopenie;
• afecțiuni critice în caz de deteriorare a sistemului gastro-intestinal: enterită, inclusiv granulomatoase, hepatite și coma hepatică, colită ulcerativă;
• reacție alergico-toxică cu agresivitate helmintică masivă;
• deteriorarea esofagului și stomacului în timpul otrăvirii cu alcaline, acizi pentru a suprima inflamația și a preveni cicatrizarea;
• patologie renală acută - glomerulonefrită, sindrom nefrotic;
• procese maligne la plămâni, leucemie, leucemie limfocitară, mielom;
• greață și vărsături cu citostatice.

Instrucțiuni de utilizare Dexametazonă

Regimul de tratament cu dexametazonă și regimul de dozare sunt stabilite numai de către medicul curant pentru a obține efectul terapeutic maxim cu riscul minim de reacții adverse nedorite.

tablete

De obicei prescris pentru un curs cronic de patologie sau după îndepărtarea unei afecțiuni acute.

Doza este determinată separat pentru fiecare pacient, luând în considerare natura și severitatea bolii, durata planificată a cursului, vârsta, toleranța la medicamente și răspunsul pacientului.

Doza minimă eficientă obișnuită pentru adulți pe zi este de 0,5 până la 9 mg. O doză mică este luată la un moment dat, o doză mare este împărțită în 3 până la 4 doze. Cea mai mare cantitate de dexametazonă pe zi nu trebuie să depășească 10 - 15 mg.

Doza medie de întreținere pe zi este de 0,5 până la 3 mg.

Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului într-o doză mare, medicamentul este combinat cu alimente. În acest caz, între mese, este de dorit să se utilizeze mijloace care reduc aciditatea gastrică (antiacide).

După îmbunătățirea stării pacientului, doza trebuie redusă treptat - la fiecare 3 zile cu 0,5 mg până la o doză de întreținere.

Durata cursului de utilizare variază de la 3 la 5 zile la câteva luni.

Este inacceptabil să opriți brusc tratamentul cu Dexametazona, pentru a nu provoca sindromul de retragere,

care se exprimă în exacerbarea bolii de bază și manifestări dureroase ale simptomelor de sevraj (slăbiciune, scădere în greutate, vărsături, diaree, scăderea glicemiei și presiunii, dureri musculare, febră).

Dozare pentru copii

Pacienții tineri se prescriu în funcție de greutatea corporală sau zona corpului, vârsta și severitatea procesului patologic.

Doza zilnică estimată de copii 0,0833 - 0,333 mg la 1 kilogram de greutate corporală a copilului. Astfel, conform calculului, un copil care cântărește 25 kg poate primi maximum 0,333 x 25 = 8,36 mg de medicament pe zi, împărțit în 3-4 doze. Doza minimă care va produce un efect terapeutic pentru un pacient mic cu o astfel de greutate este 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Mai precis, doza copiilor este calculată în funcție de suprafața corpului copilului, în proporție de 0,0025 - 0,0001 mg pe 1 metru pătrat pe zi în 3 până la 4 doze, în funcție de vârstă.

preparate injectabile

În bolile sistemice, injecțiile cu dexametazonă se fac în interiorul mușchilor sau se injectează intravenos, ceea ce este de preferat în situații care pun viața în pericol atunci când viața pacientului are un risc ridicat. Soluția intră imediat în fluxul sanguin, oferind un efect terapeutic rapid.

Pentru utilizarea de urgență pe termen scurt sau de o singură dată a medicamentului, este considerată contraindicație numai intoleranța la oricare dintre substanțele din compoziția dexametazonei. În situații critice, efectele secundare ale medicamentului sunt neglijate.

Adulților cu afecțiuni acute și de urgență pe zi pot fi administrați de 3 până la 4 ori, câte 4 până la 20 mg fiecare. În faza acută a patologiei, precum și la începutul terapiei, se folosesc doze mai mari de corticosteroizi. Cea mai mare doză este de 80 mg, dar în cazuri critice este mai mare.

Dozele copiilor pentru administrare intramusculară sunt calculate în funcție de greutatea copilului în proporție de 0,02776 - 0,16665 mg pe kilogramul de greutate corporală după 12-24 ore.

Durata injecției cu reducerea treptată a dozei nu depășește, de obicei, 3-4 zile, după care pacientul este transferat la administrarea de tablete în doză de întreținere.

Picături pentru ochi și urechi

În inflamația acută, pacienții cu vârsta mai mare de 12 ani primesc 48 ml de soluție oftalmică timp de 1 până la 2 picături de 4 până la 5 ori pe zi, timp de 48 de ore. Când gradul de inflamație scade, tratamentul este continuat încă 4-6 zile, reducând frecvența de instilare de până la 3 ori pe zi.

În procesele cronice, medicamentul este utilizat de două ori pe zi nu mai mult de 20 până la 40 de zile.

În cazul unei leziuni alergice a ochilor, se utilizează doze similare de până la 5 ori pe zi timp de 48 de ore, apoi se scade treptat frecvența de instilare de 2 ori pe zi, iar tratamentul este anulat timp de 7-12 zile.

Pacienților cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani pentru a elimina fenomenele inflamatorii și alergice li se administrează câte 1 picătură pe pleoapă de până la 4 ori pe zi, nu mai mult de 10 zile.

Soluția se folosește de la 8 zile după operația de cataractă, detașare de retină, strabism până la 4 ori pe zi, timp de 2 până la 4 săptămâni.

Odată cu inflamația urechii (otită medie) de natură non-virală, 3-4 picături sunt aruncate într-o ureche dureroasă într-o formă caldă (pentru copii 1-2) de trei ori pe zi.

Lentilele sunt îndepărtate înainte de instilare. Le poți purta doar după 15 minute.

Unguent pentru ochi Dexametazonă

Este utilizat pentru aceleași indicații ca și picăturile oftalmice la pacienții de la 6 ani. O fâșie de unguent lung de 10-15 mm este așezată cu grijă peste pleoapa inferioară de 3 ori pe zi. Durata maximă a tratamentului este de cel mult 20 de zile.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Într-un studiu asupra mamiferelor mici, s-a constatat că Dexametazona, la fel ca mulți alți agenți hormonali, pătrunde placenta în țesuturile embrionului și poate duce la moartea timpurie a fătului și malformații ale fătului. Clasa de acțiune medicamentoasă asupra fătului este C (conform FDA).

Prin urmare, dexametazona este utilizată în timpul sarcinii numai dacă există o amenințare la viață pentru mamă.

Dacă femeia însărcinată a primit Dexametazonă, monitorizarea stării de sănătate a sugarului este necesară după naștere - deoarece copilul poate fi diagnosticat cu disfuncție suprarenală, ceea ce necesită un tratament intensiv imediat.

Deoarece medicamentul pătrunde în laptele matern, mamele care alăptează trebuie să treacă la hrănirea artificială sau să refuze medicamentul.

Odată cu utilizarea pe termen lung a unguentului sau a picăturilor, apare o absorbție parțială a medicamentului în sânge. Prin urmare, aceste forme de dozare sunt permise să fie utilizate de mamele în expectativă numai după 12 săptămâni de gestație, în cursuri foarte scurte de până la 3 zile și în doze minime.

În timpul alăptării, unguentul și picăturile pot fi tratate nu mai mult de 7-10 zile.

Pot bea alcool în timp ce iau drogurile

Tratamentul cu dexametazonă este incompatibil cu consumul de alcool, altfel consecințele utilizării simultane vor fi foarte grave.

Probabilitate ridicată a unor astfel de manifestări severe precum:

• diaree indomabilă;
• pierderea parțială a vederii;
• dureri abdominale, vărsături;
• dureri acute la locul injectării;
• roseata pielii de pe piept, urticarie, eruptii negre pe fata;
• ulcerarea membranei mucoase a organelor digestive;
• sângerare internă

Dacă pacientul are o dependență gravă de alcool și nu este capabil să renunțe la alcool pe toată durata terapiei, este necesară numirea altor medicamente.

Interacțiunile medicamentoase cu alte medicamente

Combinația de dexametazonă și antiinflamatoare non-hormonale (Aspirină, Paracetamol) crește probabilitatea formării sau adâncirii ulcerațiilor organelor digestive.

Efectul unui corticosteroid este redus odată cu utilizarea paralelă:

• antiacide care reduc absorbția substanței vindecătoare în stomac;
• hormon de creștere;
• medicamente din seria inductoare de izoenzime CYPZA4 (de exemplu, fenobarbital, fenobarbital, rifabutină, rifampicină, carbamazepină);
• aminoglutetimidă și efedrină.

Cu utilizarea paralelă a Dexametazonei este capabil să:

• reduce efectele terapeutice ale insulinei, medicamentelor hipoglicemice, medicamentelor pentru hipertensiune arterială, praziquantel și diuretice-natriuretice;
• sporește acțiunea Heparinei, Albendazolului.
• crește excreția de potasiu atunci când este combinată cu diuretice; afectează efectul anticoagulantelor pe bază de cumarin;

Agenții antifungici ketoconazol, pilulele anticonceptionale, antibiotice macrolide pot prelungi excreția urinară a dexametazonei și cresc frecvența și întinderea reacțiilor adverse.

Este strict interzisă combinarea Dexametazonei cu Ritodrin în timpul nașterii - există un risc ridicat de edem pulmonar la o femeie însărcinată și deces.

Combinația unui medicament cu talidomida poate provoca dezvoltarea sindromului Lyell, cu anticolinergice - glaucom, cu medicamente antipsihotice și azatioprine - cataractă; cu glicozide cardiace - aritmii.

Combinația cu steroizi anabolizanți, androgeni, contraceptive, estrogeni poate provoca creșterea crescută a părului feței, pieptului, umflături, dezvoltarea acneei.

Utilizarea vaccinurilor antivirale în paralel cu terapia cu Dexametazonă crește agresivitatea virală pe fondul imunității scăzute.

Contraindicații, reacții adverse și supradozaj

Contraindicații

Dacă Dexametazona este urgentă pentru a salva viața, toate contraindicațiile (cu excepția intoleranței la medicamente) și reacțiile adverse probabile sunt ignorate.

Dacă situația nu pune în pericol viața, se iau în considerare următoarele contraindicații:

• sensibilitate specială; sarcina, alăptarea;
• atac de cord recent, miocard, rinichi, insuficiență hepatică, diverticulită;
• creșterea persistentă a tensiunii arteriale;
• diabet zaharat, tirotoxicoză, obezitate de 3-4 grade, hipotiroidism, boala Itsenko-Cushing;
• HIV, sifilis;
• 2 luni înainte și 2 săptămâni după vaccinare;
• limfadenita dupa vaccinul BCG;
• afecțiuni psihotice acute.

Cu un grad ridicat de precauție:

• micoză sistemică, osteoporoză;
• condiții convulsive;
• patologii infecțioase parazitare, bacteriene și virale, incluzând diverse tipuri de herpes, varicelă, rujeolă, amebioză, puterniciloidoză (chiar dacă este suspectată), tuberculoză activă.

Pentru orice infecții grave, injecții și tablete de Dexametazona pot fi prescrise numai cu tratamentul specific simultan al acestor boli.

Contraindicații pentru injecția intraarticulară:

• tendința la sângerare;
• fractură osoasă intraarticulară;
• infecție, osteoporoză, instabilitate, deformare în articulație, distrugere osoasă, anchiloză;
• intervenție chirurgicală (artroplastie);
• necroza osoasă articulară;
• eficiență scăzută după 2 injecții anterioare.

Contraindicații pentru formele locale (unguent, picături):

• leziuni ale ochilor cu bacil tuberculos, ciupercă, virusuri, inclusiv herpes;
• glaucom;
• supurarea acută a structurilor oculare (dacă nu se efectuează tratament cu antibiotice);
• trauma și ulcerul corneei, perioada după îndepărtarea unui obiect străin;
• gaură în timpan.

Important! Unguentul și picăturile de dexetazonă pot reduce severitatea manifestărilor odată cu dezvoltarea infecțiilor bacteriene și fungice ale urechilor și ochilor.

Prin urmare, după clarificarea diagnosticului și identificarea infecției, medicamentul trebuie utilizat cu un tratament antimicrobian adecvat.

Efecte secundare

Agentul hormonal are un efect profund asupra tuturor sistemelor corporale. Sarcina medicului curant este de a reduce riscul, frecvența și severitatea reacțiilor adverse cu un efect terapeutic ridicat al medicamentului.

Manifestările nedorite depind de durata cursului, de dozele, vârsta și starea pacientului.

Evenimente adverse de bază:

• erupții alergice, mâncărimi ale pielii, urticarie, umflare pe față, detresă respiratorie, bronhospasm, șoc anafilactic;
• anxietate, pierdere de orientare, depresiv, paranoic sau euforie;
• vedere dublă, tulburări de vedere, durere în cap datorită creșterii presiunii intracraniene, caracteristică unei scăderi rapide a dozei;
• insomnie, amețeli;
• creșterea persistentă a tensiunii arteriale;
• slăbirea miocardului, aritmii;
• deficiență de potasiu și afecțiuni cardiace asociate cu hipokalemie;
• scăderea funcției suprarenale, dezvoltarea diabetului zaharat, sindromului Itsenko-Cushing, creșterea excesivă a părului, tulburării ciclului lunar, întârzierii dezvoltării la copii;
• o creștere accentuată a vâscozității sângelui și a trombozei;
• greață, vărsături, ulcerații ale organelor digestive, gastrită, pancreatită, colită;
• infecții frecvente pe fondul depresiei imunității;
• osteoporoză, fracturi anormale, dureri articulare și musculare, necroză a capului femural, ruptură de tendon;
• acnee, transpirație, piele uscată, vindecare lentă a leziunilor;
• umflarea extremităților, creșterea în greutate;
• deteriorarea accentuată a vederii (cu injecții în zona feței, gâtului și capului);
• creșterea durerii în timpul injecției în articulație;
• arsuri, mâncărimi ale mucoaselor și pielii (unguent și picături), cu un tratament mai lung de 20 de zile, se pot dezvolta alergii, glaucom și cataractă, iar funcția vizuală poate scădea.

Șoferii și angajații care necesită o concentrare crescută trebuie să fie atenți atunci când tratați cu Dexametazona, deoarece atenția este afectată atunci când este luată.

supradoză

Dozele excesive de tratament cu corticosteroizi sau pe termen lung pot duce la o supradozaj, care se manifestă într-o creștere a reacțiilor adverse nedorite.

Medicamentul este anulat imediat și simptomele supradozajului sunt eliminate cu ajutorul medicamentelor care pot ameliora anumite manifestări.

Cu terapia de lungă durată, monitorizarea constantă a dezvoltării copiilor, examinarea periodică a organelor vederii, monitorizarea presiunii intraoculare, intracraniene, zahăr și coagulare a sângelui, funcțiile glandelor suprarenale și ale sistemului hipotalamic-hipofizar sunt necesare.

Analogii de dexetazonă

Sinonimele sunt medicamente cu aceeași componentă activă ca în Dexametazona și cu un efect terapeutic similar: Dexametazona-flacon, Dexametazona-fereină, picături pentru ochi - Dexametazonă lungă, Maxidex, Oftan Dexametazona, Ozurdeks.

Analogi cu efect similar, dar cu o compoziție diferită:

• picături cu Dexametazonă și alte componente active: Sofradex, Dexon;
• Prednisolonul este un tratament cu corticosteroizi cu efect terapeutic similar, dar mai slab.