Un număr de agenți antibacterieni - cefalosporine, care includ antibioticul Ceftriaxona, au fost descoperite pentru prima dată în 1948. Cercetătorii au descoperit că sunt mai rezistenți la efectele nocive ale enzimelor bacteriene decât, de exemplu, penicilinele. În 1964, oamenii de știință au reușit să izoleze o substanță pură din cultura celulară, ceea ce a marcat începutul producției de produse farmaceutice numit grupul de antibiotice cefalosporine.

Compoziția antibioticului

Antibioticul este ceftriaxona sodică. Formula sa chimică se bazează pe acid 7-aminocefalosporanic. Fiolele conțin o substanță complet sterilă sub formă de pulbere albă.

Ce grup de antibiotice aparține

Terapia antibacteriană se referă la o serie de cefalosporine. Aceasta este o clasă de substanțe care sunt cele mai rezistente la enzime produse de o celulă bacteriană. Cu cât rezistența este mai mare, cu atât este mai mare efectul antibioticului asupra agentului patogen.

În total, clasa în cauză are cinci grupe de compuși, altfel se numesc generații. Această clasificare se bazează pe structura chimică a substanței în sine și pe gradul său de rezistență la enzimele bacteriene.Conform acestei clasificări, ceftriaxona aparține a treia generație, ceea ce indică spectrul său de acțiune foarte larg și rezistența suficientă (rezistență) la β-lactamaze (enzime bacteriene care distrug medicamentul).

Proprietăți farmacologice și farmacocinetică

Medicamentul este administrat intramuscular sau intravenos. Studiile au arătat că biodisponibilitatea sa nu se schimbă. Un antibiotic tinde să se acumuleze în substanța intercelulară, astfel încât pătrunde la fel de bine în toate țesuturile și fluidele biologice.

Pe tot parcursul zilei, medicamentul rămâne activ, deci fiecare doză ulterioară se administrează numai după 24 de ore.

Până la 96% din materialul inițial se leagă de proteinele din sânge. Mai mult, această reacție are o relație inversă. Cu cât este mai mare dozarea medicamentului, cu atât mai puțin antibiotic se va stabili pe proteina albumină.

Cel mai mare conținut de medicamente este determinat în sânge după aproximativ trei ore din momentul administrării. Timpul de înjumătățire al corpului la pacienții adulți este de aproximativ 8 ore. La sugarii cu vârsta sub semilună, durata acestei perioade de timp poate fi prelungită cu o zi. Distrugerea substanței în metaboliți din corpul vârstnicilor este întârziată și apare în intervalul de la 8 la 24 de ore.

Antibioticul este excretat împreună cu lichide biologice - urină și bilă. În cazul insuficienței renale, aceasta este mai excretată de ficat și, invers, cu insuficiență hepatică, majoritatea metaboliților părăsesc organismul prin rinichi.

În intestin, substanța activă trece într-o formă nedigerabilă, apoi este eliminată împreună cu masele alimentare procesate.

Acțiunea medicamentului este de a perturba sinteza componentelor de construcție ale peretelui celulei microbiene. Astfel, în prezența sa, în celula bacteriană apar modificări structurale ireparabile, în urma cărora moare.

Cu alte cuvinte, medicamentul are un efect bactericid. Distruge bacteriile existente și previne formarea de noi.

Conform testelor efectuate în afara unui organism viu, adică in vitro, medicamentul are un efect dăunător asupra:

  • cele mai multe tulpini de stafilococi (cu excepția Staphylococcus spp.);
  • multe bastoane gram-negative, inclusiv salmonella, agenți cauzali ai meningitei, sifilisului, infecțiilor intestinale și genitourinare;
  • o serie de agenți patogeni și bacterii care sunt considerați periculoși din punct de vedere condiționat, care se propagă într-un mediu extrem de lipsit de oxigen (cum ar fi, de exemplu, clostridia și bacteroizii, care fac parte din flora intestinală).

Rezultatele acțiunii unui antibiotic în afara unui organism viu și în mod specific asupra unei persoane sau a unui animal pot varia. Prin urmare, concluziile trase în timpul testului in vitro sunt considerate condiționate. Sensibilitatea fiecărei persoane este identificată individual într-un număr de probe de laborator.

De ce este prescris medicamentul pentru adulți și copii

Injecțiile cu ceftriaxonă sunt prescrise adulților și copiilor pentru tratamentul infecțiilor bacteriene cauzate de microorganisme sensibile.

Acest cerc include:

  • boli ale tractului intestinal și ale tractului respirator (în special pneumonie), inclusiv nas și gât;
  • inflamarea urechii;
  • infecții genitourinare (de exemplu, gonoree);
  • procese patologice care afectează mucoasa creierului;
  • infecții renale
  • leziuni bacteriene ale oaselor, articulațiilor și țesutului muscular.

Injecțiile sunt, de asemenea, prescrise ca profilaxie pentru a preveni dezvoltarea infecțiilor bacteriene în perioada postoperatorie.

Instrucțiuni de utilizare Ceftriaxone în injecții

Injecțiile sunt administrate intravenos sau intramuscular. Pentru injecția intramusculară de grame de pulbere, se diluează 3,5 ml dintr-o soluție de 1% Lidocaină. Acul este introdus adânc în mușchiul gluteal. La un moment dat, nu mai mult de un gram de medicament poate fi administrat într-un mușchi.

Pentru administrare intravenoasă, se prepară o soluție. Antibioticul ceftriaxonei trebuie diluat proporțional: gram de pulbere la 10 ml de apă sterilă.Medicamentul este injectat în venă foarte lent timp de 2 până la 4 minute.

Injecția se face o dată la 24 de ore. Durata tratamentului depinde de boala în sine. Orice terapie nu trebuie să depășească o perioadă de 14 zile (mai des, nu mai mult de 8 - 10 zile).

Pentru adulți

Tuturor pacienților cu vârsta peste 12 ani li se recomandă o singură doză de 1 g. În cazul funcției hepatice afectate, dar menținând funcția renală, norma nu scade. În situația opusă, cu menținerea funcției hepatice, dar cu funcția renală afectată, doza rămâne, de asemenea, aceeași.

Cu o scădere a performanței ambelor organe, este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația medicamentului în sânge.

  • În cazuri grave, rata medicației poate crește la patru grame pe zi.
  • În tratamentul gonoreei, 0,25 g se administrează intramuscular la un moment dat și o dată.
  • Pentru pregătirea înainte de operație, sub rezerva unei infecții bacteriene probabile, una sau două grame de pulbere sunt administrate pacientului cu o oră și jumătate înainte de începerea manipulărilor.

Medicamentul nu trebuie prescris simultan cu aminoglicozide din cauza imprevizibilității rezultatului tratamentului. Excepțiile pot fi doar cazuri complicate, de exemplu, cum ar fi o înfrângere extinsă a Pseudomonas aeruginosa, unde este vorba despre salvarea de vieți. În această situație, grupurile indicate de medicamente sunt administrate în doze standard, dar strict separat.

Pentru copii

Doza copiilor este calculată în funcție de vârstă și greutate. Norma minimă este de 20 mg pe kilogram de greutate.

Pentru nou-născuții cu vârsta de până la două săptămâni, cantitatea maximă de medicament pe administrare este de 50 mg / kg. Pentru toți copiii peste această vârstă, carnea de până la 12 ani este prescrisă nu mai mult de 75 mg / kg pe cerere.

Excepție fac cazuri de meningită bacteriană. În această situație, în faza inițială a tratamentului, se administrează 100 mg de substanță per kg de greutate tuturor pacienților cu vârsta sub 12 ani, inclusiv nou-născuților.

Imediat după ce este posibil să se identifice agentul patogen și să se determine ce medicamente nu are rezistență, doza se reduce la standard. Tratamentul, în funcție de agentul patogen, durează de la 4 la 14 zile.

În timpul sarcinii și alăptării

În faza primului trimestru de sarcină, tratamentul cu antibiotice este contraindicat. În perioadele ulterioare, problema oportunității utilizării este decisă de medic.

Întrucât medicamentul în cauză poate fi excretat împreună cu laptele matern, pentru perioada de tratament merită luat în considerare problema excomunicării sau încetării temporare a alimentației.

Pot bea alcool în timp ce iau drogurile

Deoarece atât substanțele, cât și alcoolul și medicamentul inhibă funcția ficatului, utilizarea lor combinată este inacceptabilă. Ca urmare a consumului de alcool în perioada de tratament, este posibilă dezvoltarea șocului toxic - o afectare hepatică severă.

Interacțiunile medicamentoase cu alte medicamente

Medicamentul în cauză este incompatibil din punct de vedere chimic cu alți agenți care conțin calciu, precum și cu alte medicamente din clasa antibioticelor. Toate aceste medicamente nu pot fi combinate într-o singură sticlă, ci trebuie administrate separat.

Trebuie să știți că remediul indicat reduce absorbția de vitamina K și îmbunătățește, de asemenea, efectul medicamentelor care reduc vâscozitatea sângelui. Prin urmare, utilizarea simultană cu anticoagulante poate provoca dezvoltarea sângerării.

Contraindicații, reacții adverse și supradozaj

Înainte de a decide dacă va efectua terapia, un pacient este pus la îndoială pentru a-i determina hipersensibilitatea la antibiotice cu cefalosporină. În prezența hipersensibilității, aceste medicamente nu sunt prescrise.

O contraindicație absolută este primul trimestru de gestație și perioada de alăptare. Ceftriaxona în timpul sarcinii la o dată ulterioară este prescrisă numai după compararea tuturor riscurilor și beneficiilor.

Medicamentul este relativ contraindicat:

  • copii prematuri;
  • nou-nascuti cu semne de icter;
  • persoane cu antecedente de leziuni intestinale asociate cu utilizarea de agenți antibacterieni;
  • persoane cu dizabilități severe în sistemul de urinare și formare de sânge.

Odată cu introducerea medicamentului, pacienții pot suferi dureri la locul injecției, până la dezvoltarea tromboflebitei. Imediat după introducerea substanței, se simte un vârf arzător al limbii, un gust metalic în gură, mirosuri străine, amețeli, stare de rău și frisoane.

Printre reacțiile mai severe, s-au remarcat manifestări ale pielii cu o severitate variabilă, de la erupții simple până la dermatită complexă și eritem, precum și șoc anafilactic. Pe măsură ce terapia continuă, se pot observa întreruperi ale intestinelor, dezvoltarea de micoze de localizare diversă, inflamația mucoasei bucale cu apariția unor plăgi mici și diverse deplasări în tabloul de sânge.

Pentru semnele de supradozaj, se pune accent pe ameliorarea simptomelor.

analogi

Există o serie de analogi care conțin aceeași substanță activă, dar produse sub alte denumiri comerciale: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Există, de asemenea, medicamente a căror acțiune se bazează pe substanțe antibacteriene din aceeași serie care sunt similare în structura chimică și aparțin aceluiași grup.

Cefalosporinele de a treia generație sunt reprezentate de medicamente: Cefixime, Cefosin și Cefoperazone.

Luați în considerare caracteristicile lor comparative:

numele / caracteristica medicamentului"Cefixime""Tsefosin"„Cefoperazonă“
substanță activăcefiximecefotaximceftazidimă
formular de eliberaretabletepulbere pentru prepararea soluțiilorpulbere pentru prepararea soluțiilor
dozare0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
normal pentru adulți0,2 g - de 2 ori pe zi;
0,4 g - 1 dată pe zi
1 g la fiecare 12 ore1 g la fiecare 12 ore
norma pentru copii4 mg / kg - de 2 ori pe zi;
8 mg / kg - 1 dată pe zi
50-100 mg / kg la fiecare 12 ore50-200 mg / kg la fiecare 12 ore

Indicațiile, contraindicațiile și efectele secundare ale medicamentelor din întreaga a treia generație sunt similare și nu au nevoie de o descriere separată.

Descoperirea cefalosporinelor, pe de o parte, a făcut posibilă terapia împotriva agenților patogeni rezistenți la penicilină. Pe de altă parte, a crescut probabilitatea de suprainfecție.

Pe măsură ce agresivitatea antibioticelor crește, apar tot mai multe microorganisme rezistente la noi tipuri de medicamente. Acest fapt este demn de luat în considerare în special atunci când se prescrie Ceftriaxona pentru copii, deoarece este la pacienții mici, care sunt cel mai probabil să întâlnească tot felul de agenți patogeni.