Comprimidos de amlodipina - um produto farmacêutico projetado para tratar certas formas de hipertensão e angina de peito, com ação ultra-longa. Reduz a pressão sanguínea, aumenta o suprimento de oxigênio para os tecidos cardíacos, com preservação a longo prazo do efeito terapêutico.
Conteúdo material:
A composição da droga
O medicamento é liberado em comprimidos de 5 e 10 mg. Um pacote pode ter 30, 60 ou 90 unidades, o que é determinado pelo fabricante.
Esta é a substância de tratamento básica para a droga amlodipina (na forma de besilato). A composição também inclui os componentes inativos do fármaco necessários para preservação e morfogênese.
Quais pílulas ajudam
A amlodipina pertence à segunda geração de bloqueadores "lentos" dos canais de cálcio (abreviados como BMKK). O componente ativo da droga é um derivado da di-hidropiridina. A droga inibe a penetração de íons cálcio através da membrana das células dos tecidos, o que determina seu efeito farmacológico.
Principais propriedades (farmacodinâmica)
A diminuição da pressão arterial ocorre devido ao fato de a droga relaxar as fibras musculares das paredes dos vasos sanguíneos, aumentando seu lúmen. Nesse caso, o medicamento não causa palpitações cardíacas.
Como resultado dos efeitos terapêuticos da amlodipina:
- O fluxo de sangue para o músculo cardíaco aumenta, sua necessidade de oxigênio e energia diminui, a carga no miocárdio diminui.
- As artérias e arteríolas cardíacas se expandem em áreas saudáveis e com suprimento insuficiente de sangue, que fornece oxigênio ao coração durante o espasmo vascular contra a angina de peito.
- Devido ao fato de que a droga inibe a acumulação (agregação) de células plaquetárias em coágulos, a formação de coágulos sanguíneos é impedida.
- A função renal melhora quando se tornam deficientes e têm nefropatia diabética, que ocorre devido a um aumento na velocidade do fluxo sanguíneo renal.
- Há um desenvolvimento reverso de tecidos hipertrofiados (espessados) do ventrículo esquerdo - a principal câmara "bombeadora" do coração.
Uma grande vantagem da amlodipina, em comparação com outros antagonistas do cálcio, é a maior duração do resultado terapêutico - sua efeito anti-hipertensivo dura até 36 horas.
Ao contrário dos medicamentos com curta duração de ação, o Amlodipine não mostra quedas acentuadas na concentração sanguínea, o que minimiza o risco de derrame ou ataque cardíaco.
Várias características farmacológicas da substância a distinguem de outros medicamentos hipotensores e cardiovasculares, uma vez que o medicamento:
- não aumenta o tom dos brônquios;
- não afeta a freqüência cardíaca e os processos de condução no músculo cardíaco;
- não diminui a atividade física e intelectual;
- não causa disfunções sexuais (como betabloqueadores e diuréticos), distúrbios depressivos (como reserpina, clonidina);
- não afeta os processos metabólicos, o equilíbrio dos eletrólitos, incluindo os níveis de potássio (diferentemente dos diuréticos).
Indicações
O medicamento é seguro, bem tolerado e eficaz como um único medicamento e como um dos medicamentos no tratamento combinado de patologias graves.
Os comprimidos de amlodipina ajudam os pacientes com as seguintes doenças:
- hipertensão
- hipertensão essencial ("sem causa");
- hipertensão sintomática, considerada um "sintoma" de doenças internas (patologias endócrinas e renais, tumores adrenais, nefropatia diabética, nefrite, uso prolongado de glicocorticosteróides);
- angina estável sem espasmo e espontânea
- angina de peito com espasmo dos vasos sanguíneos (Prinzmetal);
- angina de peito de repouso e tensão;
- uma combinação de angina de peito com um estado de frequência cardíaca baixa (bradicardia), bloqueio AV.
Tomando medicação:
- aumenta a resistência do coração à falta de oxigênio, estresse, reduz a frequência de ataques;
- retarda a depressão do segmento ST (DBT) no cardiograma - a manifestação mais indicativa de isquemia cardíaca com uma forma instável de angina de peito;
- reduz a necessidade de nitratos (incluindo nitroglicerina);
- reduz o número de hospitalizações dos pacientes, a frequência das operações de revascularização do miocárdio, reduz a probabilidade de complicações e taxas de mortalidade.
O bloqueador dos canais de cálcio pode ser usado com segurança com asma diagnosticada, diabetes e nefropatia diabética, gota.
Distribuição e excreção (farmacocinética)
O medicamento é absorvido no sangue gradualmente e seu conteúdo mais alto é fixado na faixa de 6 a 12 horas após a entrada dos comprimidos no estômago. Após 7-8 dias de tratamento, com uma ingestão uniforme, é registrada uma concentração estacionária do medicamento (Css).
A amlodipina é processada lentamente por enzimas hepáticas com a formação de substâncias intermediárias que não possuem atividade terapêutica significativa.
O tempo para eliminação da metade da dose recebida pelo paciente é de 31 a 45 horas.
Juntamente com a urina, aproximadamente 60% da substância ativa que entra na corrente sanguínea, principalmente na forma de compostos intermediários, é removida do corpo, cerca de 22-25% sai com fezes, 10% - com bile.
Em pacientes com insuficiência hepática e renal, bem como em pessoas com mais de 65 anos de idade, a remoção da substância terapêutica diminui (a meia-vida é de aproximadamente 60 a 65 horas), mas esse fator não afeta significativamente o efeito terapêutico.
Instruções para tomar e dosar Amlodipine
Uma diminuição acentuada da pressão arterial é observada 6 a 10 horas após a administração interna e dura cerca de um dia.
Como os comprimidos de amlodipina agem lentamente contra a pressão, eles não são usados para números elevados de pressão arterial, especialmente para crises hipertensivas.
Devido ao efeito terapêutico que se desenvolve lentamente e a uma diminuição gradual da pressão sanguínea, a terapia elimina a ameaça de vasoespasmo e circulação cardíaca ou cerebral prejudicada (o que ocorre com uma acentuada diminuição da pressão).
O efeito terapêutico estável da amlodipina manifesta-se 5-7 dias após o início da terapia. É aconselhável interromper a terapia levemente, reduzindo lentamente a dosagem.
Comprimidos de 5 mg
O medicamento é tomado sem considerar a ingestão de alimentos, uma vez ao dia, com a quantidade de água necessária para o paciente (mas não menos que 100 ml).
Para aliviar a hipertensão e prevenir ataques cardíacos, a dose padrão prescrita é de 5 mg. Se o medicamento não apresentar um efeito terapêutico perceptível dentro de 15 a 30 dias, a dose diária do medicamento pode ser aumentada para 2 comprimidos - 10 mg.
Nas doenças renais e hepáticas na terceira idade, na maioria das vezes não é necessária uma redução da dose, mas, dadas as características de cada paciente, recomenda-se iniciar o tratamento com 2,5 mg (meio comprimido). Nesse caso, é necessário um monitoramento mais cuidadoso da condição do paciente.
Amlodipina 10 mg
O medicamento em comprimidos com alto teor de amlodipina é tomado de acordo com o mesmo esquema e em doses semelhantes. Se forem prescritos uma vez na dose de 5 mg, o paciente pode tomar meio comprimido de 10 mg.
Durante a gravidez e lactação
Não há informações confiáveis sobre o efeito da amlodipina no desenvolvimento e na gestação do embrião; portanto, a medicação é proibida em pacientes grávidas.
Foi estabelecido que o medicamento passa para o leite materno e seu efeito no corpo do bebê é imprevisível; portanto, é aconselhável que as nutrizes transfiram o bebê para misturas artificiais.
Interação medicamentosa
A amlodipina pode ser combinada com os seguintes produtos farmacológicos:
- Inibidores da ECA, nitratos, diuréticos, bloqueadores α e β, mas deve-se ter em mente que seu efeito hipotensor pode ser aumentado;
- antibióticos e medicamentos que diminuem o açúcar no sangue;
- f�macos anti-inflamat�ios n� hormonais, incluindo indometacina;
- Varfarina, digoxina;
- antiácidos alumínio-magnésio (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) com ingestão periódica.
É indesejável a ingestão de álcool durante o tratamento com amlodipina, e embora o uso único ou duplo de "quente" não afete a taxa de remoção de etanol do corpo, é possível uma forte queda na pressão e desmaios.
Outras interações com Amlodipine
| Produtos Farmacológicos | Reações prováveis quando combinadas |
|---|---|
| Eritromicina, cetoconazol, medicamentos antirretrovirais (Norvir, Ritonavir), antipsicóticos (Zeldox, Teraligen), inibidores da isoenzima CYP3A4 (diltiazem), itraconazol (Rumikoz, Irunin) | aumento da concentração de amlodipina e aumento da ação |
| Meios com lítio, anestésicos, isoflurano (Foran) | efeitos negativos no sistema nervoso (diarréia, fraqueza, vômito, tremor, distúrbios auditivos) |
| produtos farmacêuticos com cálcio | redução do efeito terapêutico |
| Imunossupressores Ciclosporina (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | ação aumentada desses medicamentos |
O suco de toranja geralmente não afeta o efeito terapêutico da amlodipina, mas em casos raros, há uma forte diminuição da pressão arterial, que deve ser considerada por um amante dessa bebida.
Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose
É proibido prescrever um medicamento em condições como:
- intolerância a qualquer componente do medicamento, incluindo outros derivados da di-hidropiridina;
- hipotensão grave (um indicador de pressão arterial sistólica de 90 mm RT. Art. e abaixo);
- insuficiência miocárdica crônica grave não associada a isquemia (risco de edema pulmonar);
- infarto cardíaco (o uso é possível somente após estabilização dos parâmetros hemodinâmicos);
- condições de choque;
- obstrução do fluxo sanguíneo na via de saída ventricular (bem como estenose aórtica grave);
- pacientes menores de 18 anos, mulheres grávidas e lactantes.
Efeitos colaterais indesejáveis geralmente ocorrem quando há uma violação de contra-indicações ao uso do medicamento, excedendo a dose ou a frequência da administração.
| Frequência de desenvolvimento | Prováveis efeitos indesejados |
|---|---|
| 1 - 9 em 100 pacientes | Palpitações, inchaço dos pés, ondas de calor, dor na cabeça e no estômago, tontura, náusea, letargia |
| 2 - 9 pessoas em 1000 | • forte diminuição da pressão; • dores articulares, vertebrais e musculares, tiques; • dormência da pele, dedos trêmulos; • mudanças de humor, nervosismo; Distúrbio do sono, alteração do paladar; • constipação ou fezes soltas, formação de gás; • boca seca, coriza, falta de ar; Visão dupla, conjuntivite, hemorragia nasal, micção frequente; • ereção enfraquecida, mudanças de peso; • comichão na pele, erupções cutâneas, calafrios |
| 2 - 9 em 10 mil pacientes | Desmaios, vasculite, dor atrás do esterno; dermatite, sangramento, gengivas inchadas; • queda de pressão durante subida rápida, escurecendo nos olhos; • piora da insuficiência cardíaca, arritmia |
| em 1 em cada 10 mil pacientes e com menos frequência | Tosse, enxaqueca, sudorese, distúrbios da memória; • gastrite, inflamação do fígado, pâncreas, icterícia (causada pela estagnação da bile); Aumento da bilirrubina no sangue, açúcar, enzimas hepáticas; • diminuição do número de leucócitos e plaquetas; • púrpura trombocitopênica, • perda de cabelo, ictiose, descoloração focal da pele; • edema de Quincke, eritema |
Embora não haja efeito negativo do Amlodipine na capacidade de conduzir equipamentos e veículos, é aconselhável levar em consideração a possibilidade de tonturas e letargia devido a uma queda acentuada da pressão arterial, principalmente ao aumentar a dose ou no início do tratamento.
Em caso de sobredosagem observada:
- diminuição anormal da pressão;
- contrações miocárdicas aumentadas para números altos;
- insuficiência respiratória, perda de consciência;
- desenvolvimento de um coma, condição com risco de vida.
Com tais sinais, chame imediatamente uma ambulância, coloque o paciente com as pernas levantadas. Na primeira hora após o aparecimento de sinais de overdose, administre (se possível) adsorventes (Polysorb). A terapia intensiva de desintoxicação é realizada no hospital (lavagem gástrica, infusão de gluconato de cálcio, uso de vasoconstritores e soluções para manter a função cardíaca).
A hemodiálise é ineficaz porque a amlodipina está 96% ligada às proteínas do sangue.
Análogos da amlodipina
Os análogos da Amlodipina contendo a mesma substância ativa incluem medicamentos de várias empresas farmacêuticas: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
