O Konvalis é um potente agente farmacológico anticonvulsivante à base de gabapentina usado para aliviar cãibras musculares locais em pacientes a partir dos 12 anos de idade. Também é usado como um medicamento para dor ativo para aliviar dores de natureza neurológica.
Conteúdo material:
A composição da droga
O Konvalis é produzido na forma de cápsulas amarelas sólidas, nas quais existe uma substância em pó de cor branco amarelado. A base terapêutica do medicamento é a substância anticonvulsivante gabapentina. Em uma cápsula, sua quantidade é de 300 mg.
Entre os constituintes inativos estão formadores, preservando componentes e corantes.
Os comprimidos Convalis são entregues à rede de farmácias em frascos plásticos com 50 cápsulas ou em embalagens de papel contendo 5 embalagens de contorno com 10 unidades cada.
Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética
O efeito farmacológico básico da droga é suprimir seletivamente as funções das células nervosas patologicamente excitáveis e reduzir a frequência de sua resposta. Isso é alcançado devido ao fato de a gabapentina aumentar a atividade dos neurônios inibitórios, estimulando a atividade dos receptores celulares de GABA e a produção de GABA (ácido Υ-aminobutírico) - o principal mediador inibitório no sistema nervoso.O componente terapêutico de Convalis normaliza as funções dos receptores NMDA, bloqueia a atividade do canal de íons cálcio, que está envolvido no desenvolvimento de dores neurológicas.
Essas combinações bioquímicas fornecem um efeito terapêutico significativo de Convalis para vários tipos de manifestações convulsivas e dores neuropáticas.
A vantagem do Convalis é:
- baixa interação com outros medicamentos e produtos farmacêuticos anticonvulsivantes, o que torna possível usá-lo amplamente como medicamento adicional - especialmente no caso de baixa tolerância a outros tipos de anticonvulsivantes;
- a possibilidade de prescrição de patologias hepáticas graves, uma vez que a gabapentina é excretada exclusivamente pelos rins.
O conteúdo máximo de uma substância terapêutica no plasma é observado 2-3 horas após a entrada no organismo. A biodisponibilidade (a quantidade do componente ativo que atinge os focos patológicos) é de aproximadamente 60 a 70% e diminui com o aumento da dose.
Alimentos, incluindo produtos que contêm gordura, quase não têm efeito sobre a taxa de absorção e distribuição da gabapentina nos tecidos.
O tempo necessário para que metade da substância terapêutica recebida no plasma seja removida do corpo não está relacionada à quantidade de gabapentina que o paciente recebeu e é de 5 a 7 horas.
A gabapentina não sofre processamento enzimático no fígado e é excretada apenas pelos rins.
Em pacientes idosos, pacientes com patologias renais ou em hemodiálise, a gabapentina é retida nos tecidos e removida muito mais lentamente, como resultado da qual é necessária uma redução da dose.
O que ajuda o Convalis
O Konvalis é utilizado na epilepsia em pacientes com mais de 12 anos de idade como único medicamento ou auxiliar com o objetivo de:
- alívio de convulsões parciais (locais, focais), quando ocorre atividade elétrica descontrolada em uma determinada área (foco) do córtex cerebral;
- interromper o desenvolvimento de convulsões focais que se transformam em convulsões generalizadas (grandes) (generalização secundária), quando a atividade elétrica patológica se espalha para os dois hemisférios do cérebro.
O medicamento também é usado para eliminar ou reduzir a força da dor de natureza neuropática em pacientes a partir dos 18 anos de idade com as seguintes patologias:
- neuralgia pós-herpética (dor no contexto do herpes zoster);
- síndromes de dor com várias formas de mono- e polirradiculoneuropatia, incluindo danos nos nervos, paralisia, distúrbios vasculares no diabetes e dependência de álcool;
- dor na derrota do nervo trigêmeo;
- dor após hemorragia cerebral, no contexto da esclerose múltipla, danos na medula espinhal;
- ataques de dor com siringomielia;
- dor aguda com síndrome de Sudeck;
- dores fantasmas;
- fibromialgia (dor musculoesquelética, dor durante o toque e pressão).
Atualmente, o medicamento também começou a ser utilizado:
- com convulsões em desenvolvimento em pacientes com tétano diagnosticado;
- em ginecologia - para eliminar e aliviar manifestações graves com menopausa grave, especialmente em mulheres proibidas de terapia de substituição.
Convalis mostra baixa eficácia terapêutica:
- com crises epilépticas generalizadas que se espalham por todo o corpo, causando perda de consciência e espasmo maciço de músculos pequenos e grandes;
- com epilepsia de abscesso - uma forma de ataque epilético com perda de consciência a curto prazo.
Existem evidências de que a gabapentina em doses relacionadas à idade, como um dos medicamentos, é usada em neurologia pediátrica em crianças a partir dos 3 anos de idade para tratar uma forma resistente (não curável) de epilepsia, na qual a gravidade, a frequência de crises e os distúrbios neurológicos são difíceis de responder à terapia medicamentosa.Mas as cápsulas de Convalis contêm uma dose em adulto, e é impossível separá-la, portanto, são necessários anticonvulsivantes com doses mais baixas de gabapentina para tratar pacientes com menos de 12 anos de idade.
Instruções de uso da droga
Regras gerais:
- A dose e a frequência de ingestão de Konvalis são determinadas pelo tipo de doença, pela gravidade das manifestações e pela gravidade da disfunção renal.
- A quantidade máxima de gabapentina que um paciente pode receber em 24 horas é de 3.600 mg, o que corresponde a 12 cápsulas.
- Você pode tomar remédios sem considerar a ingestão de alimentos.
- A cápsula não é dividida e lavada com a quantidade certa de líquido.
- Se você deseja reduzir a dose ou cancelar o medicamento, isso é feito lentamente, no intervalo de 7 a 14 dias. Se você parar subitamente de tomar Convalis, existe a possibilidade de uma convulsão convulsiva.
Dada a propriedade do medicamento para inibir a atividade neuromuscular, os pacientes que recebem Convalis devem evitar atividades associadas a reações mentais e motoras ativas, incluindo dirigir veículos, operar equipamentos complexos ou perigosos.
Cãibras parciais
O curso do tratamento começa com uma dose única de 1 cápsula (300 mg). No segundo dia, tome 1 cápsula duas vezes (total de 600 mg). No dia 3, é fornecida uma ingestão três vezes de 1 cápsula (900 mg).
Se o médico considerar necessário, a dose pode ser aumentada, mas a quantidade diária de gabapentina é limitada a 3,5 g.
Tipicamente, a dose de anti-solvente com gravidade variável das crises varia de 900 a 1200 mg por dia. A quantidade diária de Konvalis é dividida em 3 doses, tomando cápsulas após 8 horas.
Para impedir a retomada de um ataque convulsivo, o intervalo entre as doses da droga não deve ser superior a 12 horas (com uma ingestão de três vezes).
Dor neuropática
A terapia para dores de natureza neurogênica também envolve um aumento gradual da dose. O curso começa com uma dose única de 1 cápsula no 1º dia de tratamento; no dia 2, tome 1 cápsula duas vezes. E no terceiro dia, eles aumentam a frequência de administração em até 3 vezes.
Com dor intensa, é permitido mudar imediatamente para um regime de três vezes de 300 mg.
Se o efeito terapêutico não for suficientemente pronunciado, a dose pode ser aumentada para 1200-2400 mg, uma vez que o número máximo de cápsulas que podem ser tomadas por dia não é superior a 12 unidades. Em pacientes com dor pós-herpética que receberam 6 a 12 cápsulas por dia, foi observada uma diminuição significativa da dor em 5 a 7 dias.
Como a gabapentina é filtrada nos rins, quando a função de filtragem piora contra patologias renais, o medicamento é prescrito em doses reduzidas.
As dosagens diárias estabelecidas para disfunção renal:
- se a depuração da creatinina (CC) estiver na faixa de 50 a 79 ml / min, o paciente poderá tomar 2 a 4 cápsulas por dia;
- com CC 30-49 ml / min, a quantidade da droga é limitada a 1-2 cápsulas por dia;
- se o valor de QC for 16-30 ml / min, é permitido tomar 1 cápsula por dia;
- com CC inferior a 15 ml / min, é permitido tomar o medicamento todos os dias na quantidade de 1 cápsula em 24 horas.
Ao fazer hemodiálise, você pode primeiro tomar 300 mg. Após cada procedimento com duração de 4 horas, o paciente pode receber uma cápsula adicional de Convalis. Nos dias em que o procedimento não é realizado, o medicamento não é tomado.
Durante a gravidez e lactação
Não foram realizados estudos multilaterais e aprofundados sobre o efeito da droga na gravidez e no desenvolvimento do feto.
Estudos em mamíferos permitiram que Convalis fosse classificado como um medicamento da Categoria C da FDA. Isso significa que o medicamento pode causar malformações e interromper o curso da gravidez e do parto. Portanto, o medicamento não é utilizado no tratamento de pacientes que aguardam o parto.
O medicamento é prescrito para pacientes grávidas em casos excepcionais - por exemplo, no contexto da pré-eclâmpsia, que ameaça a vida da futura mãe.
A gabapentina passa para o leite materno, mas seu efeito no corpo do bebê não foi determinado. Portanto, durante o tratamento com Konvalis, a criança é transferida para alimentação artificial.
Interação com outros medicamentos
Com o tratamento combinado de Convalis e morfina, bebido 2 horas antes da primeira medicação, observou-se um aumento no efeito analgésico e na resistência do corpo aos irritantes da dor. Verificou-se também que a gabapentina reduz significativamente (até 50%) a ingestão de morfina no período de recuperação após a cirurgia. Além disso, com a combinação desses produtos farmacêuticos, pode ser necessário aumentar a dose de Convalis. É necessário monitorar o aparecimento de sintomas de danos cerebrais (principalmente, manifestados por sonolência acentuada) para ajustar imediatamente a dose dos medicamentos na direção da redução.
Com o uso concomitante de Convalis e outros anticonvulsivantes (Fenobarbital, ácido valpróico, Carbamazepina), bem como medicamentos contraceptivos com noretisterona e etinilestradiol, não foi encontrada interação bioquímica perceptível que levasse a efeitos clínicos.
Os antiácidos (antiácidos) à base de alumínio e magnésio (Maalox, Almagel) reduzem o volume de uma substância terapêutica atingindo o foco de exposição em aproximadamente 20%. Portanto, o intervalo entre a ingestão deve ser de 2 a 2,5 horas.
A pimetidina retarda um pouco a excreção de uma substância terapêutica pelos rins.
Com uma ingestão paralela de Convalis e Hidrocodona, o pico de concentração deste último no sangue diminui, sua excreção é acelerada e o efeito terapêutico é reduzido. E há também uma desaceleração na remoção da gabapentina do corpo, um aumento no seu conteúdo no sangue e um aumento nas reações adversas.
Etanol e drogas que inibem a atividade cerebral aumentam reações neurológicas indesejáveis da Konvalis.
Convalis compatibilidade com álcool
Recentemente, drogas com gabapentina têm sido usadas em narcologia no tratamento da dependência de álcool e drogas - para aliviar a condição com uma recusa a longo prazo de etanol e opiáceos. No entanto, o uso concomitante de Convalis e álcool é proibido, pois reforçam as reações adversas um do outro, o que leva o paciente a condições graves: desorientação completa, agressividade perigosa, queda de pressão e coma com risco de vida.
O tratamento com este medicamento anticonvulsivante é possível apenas no contexto da completa recusa de álcool do paciente, em hospitais com supervisão médica constante e com doses calculadas com precisão, que o especialista pode ajustar a qualquer momento.
Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose
As principais condições em que o Convalis é contra-indicado:
- sensibilidade ou intolerância especial à substância ativa e a qualquer componente inativo do medicamento;
- idade até 12 anos com epilepsia e até 16 anos com dor neurológica;
- intolerância à lactose, distúrbios de absorção e processamento de glicose e galactose, deficiência de lactase.
Na maioria das vezes entre os eventos adversos são observados:
- tonturas, letargia, sonolência;
- náusea, mucosas secas, fezes moles, constipação;
- coriza, irritação e vermelhidão na garganta, tosse;
- erupção cutânea, conjuntivite;
- fadiga, fraqueza, inchaço da face, mãos, pés;
- febre, aumento de pressão, dor de cabeça;
- borrão de movimento, agitação e ao mesmo tempo letargia, nervosismo;
- tremor, dor nas costas e articulações;
- hemorragias subcutâneas - contusões, contusões.
Entre as reações adversas raras e muito raras podem ser observadas:
- tique, contração do olho;
- baixar a pressão sanguínea, perturbação do ritmo cardíaco, taquicardia;
- inflamação da língua, sangramento nas gengivas, estomatite;
- aumento de açúcar no sangue, ganho de peso;
- incontinência fecal, fígado aumentado, gastroenterite, proctite;
- distúrbios visuais e auditivos;
- hiper e hipotireoidismo, impotência, diminuição dos níveis de estrogênio, distúrbio do ciclo mensal, falta de menstruação, disfunção ovariana;
- epididimite, orquite;
- sonhos incomuns;
- alucinações, paranóia, tendência suicida;
- perda de cabelo, eczema, aumento do crescimento de pêlos no corpo em mulheres;
- retenção urinária.
Com o tratamento prolongado com Convalis, usando altas doses ou excedendo a maior quantidade de gabapentina por dia (12 cápsulas), o risco de overdose é alto. Isso se manifesta por um aumento ou pelo aparecimento de efeitos indesejáveis do medicamento, principalmente sonolência, visão dupla, tontura, depressão da consciência, sono letárgico.
Neste caso, o Konvalis é imediatamente cancelado, é tomada uma dose aumentada de adsorvente (de preferência Polysorb) e o estômago é lavado. Em casos graves, é necessária uma chamada de emergência para hospitalização de emergência do paciente. O excesso de gabapentina em casos graves é excretado por hemodiálise.
Análogos
Análogos de Convalis na estrutura contendo a mesma substância terapêutica: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.
Os estudos clínicos e a prática médica confirmam as altas propriedades terapêuticas do anticonvulsivante em muitas condições patológicas. Além disso, a lista de indicações para as quais o Konvalis é prescrito está em expansão. Se as contra-indicações não forem violadas e as doses exatas recomendadas forem observadas (únicas e diárias), o produto farmacológico raramente leva ao desenvolvimento de reações indesejáveis, que enfraquecem rapidamente com a diminuição da dose.