O Konvalis é um potente agente farmacológico anticonvulsivante à base de gabapentina usado para aliviar cãibras musculares locais em pacientes a partir dos 12 anos de idade. Também é usado como um medicamento para dor ativo para aliviar dores de natureza neurológica.

A composição da droga

O Konvalis é produzido na forma de cápsulas amarelas sólidas, nas quais existe uma substância em pó de cor branco amarelado. A base terapêutica do medicamento é a substância anticonvulsivante gabapentina. Em uma cápsula, sua quantidade é de 300 mg.

Entre os constituintes inativos estão formadores, preservando componentes e corantes.

Os comprimidos Convalis são entregues à rede de farmácias em frascos plásticos com 50 cápsulas ou em embalagens de papel contendo 5 embalagens de contorno com 10 unidades cada.

Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética

O efeito farmacológico básico da droga é suprimir seletivamente as funções das células nervosas patologicamente excitáveis ​​e reduzir a frequência de sua resposta. Isso é alcançado devido ao fato de a gabapentina aumentar a atividade dos neurônios inibitórios, estimulando a atividade dos receptores celulares de GABA e a produção de GABA (ácido Υ-aminobutírico) - o principal mediador inibitório no sistema nervoso.O componente terapêutico de Convalis normaliza as funções dos receptores NMDA, bloqueia a atividade do canal de íons cálcio, que está envolvido no desenvolvimento de dores neurológicas.

 

Essas combinações bioquímicas fornecem um efeito terapêutico significativo de Convalis para vários tipos de manifestações convulsivas e dores neuropáticas.

A vantagem do Convalis é:

  • baixa interação com outros medicamentos e produtos farmacêuticos anticonvulsivantes, o que torna possível usá-lo amplamente como medicamento adicional - especialmente no caso de baixa tolerância a outros tipos de anticonvulsivantes;
  • a possibilidade de prescrição de patologias hepáticas graves, uma vez que a gabapentina é excretada exclusivamente pelos rins.

O conteúdo máximo de uma substância terapêutica no plasma é observado 2-3 horas após a entrada no organismo. A biodisponibilidade (a quantidade do componente ativo que atinge os focos patológicos) é de aproximadamente 60 a 70% e diminui com o aumento da dose.

Alimentos, incluindo produtos que contêm gordura, quase não têm efeito sobre a taxa de absorção e distribuição da gabapentina nos tecidos.

O tempo necessário para que metade da substância terapêutica recebida no plasma seja removida do corpo não está relacionada à quantidade de gabapentina que o paciente recebeu e é de 5 a 7 horas.

A gabapentina não sofre processamento enzimático no fígado e é excretada apenas pelos rins.

Em pacientes idosos, pacientes com patologias renais ou em hemodiálise, a gabapentina é retida nos tecidos e removida muito mais lentamente, como resultado da qual é necessária uma redução da dose.

O que ajuda o Convalis

O Konvalis é utilizado na epilepsia em pacientes com mais de 12 anos de idade como único medicamento ou auxiliar com o objetivo de:

  • alívio de convulsões parciais (locais, focais), quando ocorre atividade elétrica descontrolada em uma determinada área (foco) do córtex cerebral;
  • interromper o desenvolvimento de convulsões focais que se transformam em convulsões generalizadas (grandes) (generalização secundária), quando a atividade elétrica patológica se espalha para os dois hemisférios do cérebro.

O medicamento também é usado para eliminar ou reduzir a força da dor de natureza neuropática em pacientes a partir dos 18 anos de idade com as seguintes patologias:

  • neuralgia pós-herpética (dor no contexto do herpes zoster);
  • síndromes de dor com várias formas de mono- e polirradiculoneuropatia, incluindo danos nos nervos, paralisia, distúrbios vasculares no diabetes e dependência de álcool;
  • dor na derrota do nervo trigêmeo;
  • dor após hemorragia cerebral, no contexto da esclerose múltipla, danos na medula espinhal;
  • ataques de dor com siringomielia;
  • dor aguda com síndrome de Sudeck;
  • dores fantasmas;
  • fibromialgia (dor musculoesquelética, dor durante o toque e pressão).

Atualmente, o medicamento também começou a ser utilizado:

  • com convulsões em desenvolvimento em pacientes com tétano diagnosticado;
  • em ginecologia - para eliminar e aliviar manifestações graves com menopausa grave, especialmente em mulheres proibidas de terapia de substituição.

Convalis mostra baixa eficácia terapêutica:

  • com crises epilépticas generalizadas que se espalham por todo o corpo, causando perda de consciência e espasmo maciço de músculos pequenos e grandes;
  • com epilepsia de abscesso - uma forma de ataque epilético com perda de consciência a curto prazo.

Existem evidências de que a gabapentina em doses relacionadas à idade, como um dos medicamentos, é usada em neurologia pediátrica em crianças a partir dos 3 anos de idade para tratar uma forma resistente (não curável) de epilepsia, na qual a gravidade, a frequência de crises e os distúrbios neurológicos são difíceis de responder à terapia medicamentosa.Mas as cápsulas de Convalis contêm uma dose em adulto, e é impossível separá-la, portanto, são necessários anticonvulsivantes com doses mais baixas de gabapentina para tratar pacientes com menos de 12 anos de idade.

Instruções de uso da droga

Regras gerais:

  1. A dose e a frequência de ingestão de Konvalis são determinadas pelo tipo de doença, pela gravidade das manifestações e pela gravidade da disfunção renal.
  2. A quantidade máxima de gabapentina que um paciente pode receber em 24 horas é de 3.600 mg, o que corresponde a 12 cápsulas.
  3. Você pode tomar remédios sem considerar a ingestão de alimentos.
  4. A cápsula não é dividida e lavada com a quantidade certa de líquido.
  5. Se você deseja reduzir a dose ou cancelar o medicamento, isso é feito lentamente, no intervalo de 7 a 14 dias. Se você parar subitamente de tomar Convalis, existe a possibilidade de uma convulsão convulsiva.

Dada a propriedade do medicamento para inibir a atividade neuromuscular, os pacientes que recebem Convalis devem evitar atividades associadas a reações mentais e motoras ativas, incluindo dirigir veículos, operar equipamentos complexos ou perigosos.

Cãibras parciais

O curso do tratamento começa com uma dose única de 1 cápsula (300 mg). No segundo dia, tome 1 cápsula duas vezes (total de 600 mg). No dia 3, é fornecida uma ingestão três vezes de 1 cápsula (900 mg).

Se o médico considerar necessário, a dose pode ser aumentada, mas a quantidade diária de gabapentina é limitada a 3,5 g.

Tipicamente, a dose de anti-solvente com gravidade variável das crises varia de 900 a 1200 mg por dia. A quantidade diária de Konvalis é dividida em 3 doses, tomando cápsulas após 8 horas.

Para impedir a retomada de um ataque convulsivo, o intervalo entre as doses da droga não deve ser superior a 12 horas (com uma ingestão de três vezes).

Dor neuropática

A terapia para dores de natureza neurogênica também envolve um aumento gradual da dose. O curso começa com uma dose única de 1 cápsula no 1º dia de tratamento; no dia 2, tome 1 cápsula duas vezes. E no terceiro dia, eles aumentam a frequência de administração em até 3 vezes.

Com dor intensa, é permitido mudar imediatamente para um regime de três vezes de 300 mg.

Se o efeito terapêutico não for suficientemente pronunciado, a dose pode ser aumentada para 1200-2400 mg, uma vez que o número máximo de cápsulas que podem ser tomadas por dia não é superior a 12 unidades. Em pacientes com dor pós-herpética que receberam 6 a 12 cápsulas por dia, foi observada uma diminuição significativa da dor em 5 a 7 dias.

Como a gabapentina é filtrada nos rins, quando a função de filtragem piora contra patologias renais, o medicamento é prescrito em doses reduzidas.

As dosagens diárias estabelecidas para disfunção renal:

  • se a depuração da creatinina (CC) estiver na faixa de 50 a 79 ml / min, o paciente poderá tomar 2 a 4 cápsulas por dia;
  • com CC 30-49 ml / min, a quantidade da droga é limitada a 1-2 cápsulas por dia;
  • se o valor de QC for 16-30 ml / min, é permitido tomar 1 cápsula por dia;
  • com CC inferior a 15 ml / min, é permitido tomar o medicamento todos os dias na quantidade de 1 cápsula em 24 horas.

Ao fazer hemodiálise, você pode primeiro tomar 300 mg. Após cada procedimento com duração de 4 horas, o paciente pode receber uma cápsula adicional de Convalis. Nos dias em que o procedimento não é realizado, o medicamento não é tomado.

Durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos multilaterais e aprofundados sobre o efeito da droga na gravidez e no desenvolvimento do feto.

Estudos em mamíferos permitiram que Convalis fosse classificado como um medicamento da Categoria C da FDA. Isso significa que o medicamento pode causar malformações e interromper o curso da gravidez e do parto. Portanto, o medicamento não é utilizado no tratamento de pacientes que aguardam o parto.

O medicamento é prescrito para pacientes grávidas em casos excepcionais - por exemplo, no contexto da pré-eclâmpsia, que ameaça a vida da futura mãe.

A gabapentina passa para o leite materno, mas seu efeito no corpo do bebê não foi determinado. Portanto, durante o tratamento com Konvalis, a criança é transferida para alimentação artificial.

Interação com outros medicamentos

Com o tratamento combinado de Convalis e morfina, bebido 2 horas antes da primeira medicação, observou-se um aumento no efeito analgésico e na resistência do corpo aos irritantes da dor. Verificou-se também que a gabapentina reduz significativamente (até 50%) a ingestão de morfina no período de recuperação após a cirurgia. Além disso, com a combinação desses produtos farmacêuticos, pode ser necessário aumentar a dose de Convalis. É necessário monitorar o aparecimento de sintomas de danos cerebrais (principalmente, manifestados por sonolência acentuada) para ajustar imediatamente a dose dos medicamentos na direção da redução.

Com o uso concomitante de Convalis e outros anticonvulsivantes (Fenobarbital, ácido valpróico, Carbamazepina), bem como medicamentos contraceptivos com noretisterona e etinilestradiol, não foi encontrada interação bioquímica perceptível que levasse a efeitos clínicos.

Os antiácidos (antiácidos) à base de alumínio e magnésio (Maalox, Almagel) reduzem o volume de uma substância terapêutica atingindo o foco de exposição em aproximadamente 20%. Portanto, o intervalo entre a ingestão deve ser de 2 a 2,5 horas.

A pimetidina retarda um pouco a excreção de uma substância terapêutica pelos rins.
Com uma ingestão paralela de Convalis e Hidrocodona, o pico de concentração deste último no sangue diminui, sua excreção é acelerada e o efeito terapêutico é reduzido. E há também uma desaceleração na remoção da gabapentina do corpo, um aumento no seu conteúdo no sangue e um aumento nas reações adversas.

Etanol e drogas que inibem a atividade cerebral aumentam reações neurológicas indesejáveis ​​da Konvalis.

Convalis compatibilidade com álcool

Recentemente, drogas com gabapentina têm sido usadas em narcologia no tratamento da dependência de álcool e drogas - para aliviar a condição com uma recusa a longo prazo de etanol e opiáceos. No entanto, o uso concomitante de Convalis e álcool é proibido, pois reforçam as reações adversas um do outro, o que leva o paciente a condições graves: desorientação completa, agressividade perigosa, queda de pressão e coma com risco de vida.

O tratamento com este medicamento anticonvulsivante é possível apenas no contexto da completa recusa de álcool do paciente, em hospitais com supervisão médica constante e com doses calculadas com precisão, que o especialista pode ajustar a qualquer momento.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

As principais condições em que o Convalis é contra-indicado:

  • sensibilidade ou intolerância especial à substância ativa e a qualquer componente inativo do medicamento;
  • idade até 12 anos com epilepsia e até 16 anos com dor neurológica;
  • intolerância à lactose, distúrbios de absorção e processamento de glicose e galactose, deficiência de lactase.

Na maioria das vezes entre os eventos adversos são observados:

  • tonturas, letargia, sonolência;
  • náusea, mucosas secas, fezes moles, constipação;
  • coriza, irritação e vermelhidão na garganta, tosse;
  • erupção cutânea, conjuntivite;
  • fadiga, fraqueza, inchaço da face, mãos, pés;
  • febre, aumento de pressão, dor de cabeça;
  • borrão de movimento, agitação e ao mesmo tempo letargia, nervosismo;
  • tremor, dor nas costas e articulações;
  • hemorragias subcutâneas - contusões, contusões.

Entre as reações adversas raras e muito raras podem ser observadas:

  • tique, contração do olho;
  • baixar a pressão sanguínea, perturbação do ritmo cardíaco, taquicardia;
  • inflamação da língua, sangramento nas gengivas, estomatite;
  • aumento de açúcar no sangue, ganho de peso;
  • incontinência fecal, fígado aumentado, gastroenterite, proctite;
  • distúrbios visuais e auditivos;
  • hiper e hipotireoidismo, impotência, diminuição dos níveis de estrogênio, distúrbio do ciclo mensal, falta de menstruação, disfunção ovariana;
  • epididimite, orquite;
  • sonhos incomuns;
  • alucinações, paranóia, tendência suicida;
  • perda de cabelo, eczema, aumento do crescimento de pêlos no corpo em mulheres;
  • retenção urinária.

 

Com o tratamento prolongado com Convalis, usando altas doses ou excedendo a maior quantidade de gabapentina por dia (12 cápsulas), o risco de overdose é alto. Isso se manifesta por um aumento ou pelo aparecimento de efeitos indesejáveis ​​do medicamento, principalmente sonolência, visão dupla, tontura, depressão da consciência, sono letárgico.

Neste caso, o Konvalis é imediatamente cancelado, é tomada uma dose aumentada de adsorvente (de preferência Polysorb) e o estômago é lavado. Em casos graves, é necessária uma chamada de emergência para hospitalização de emergência do paciente. O excesso de gabapentina em casos graves é excretado por hemodiálise.

Análogos

Análogos de Convalis na estrutura contendo a mesma substância terapêutica: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Os estudos clínicos e a prática médica confirmam as altas propriedades terapêuticas do anticonvulsivante em muitas condições patológicas. Além disso, a lista de indicações para as quais o Konvalis é prescrito está em expansão. Se as contra-indicações não forem violadas e as doses exatas recomendadas forem observadas (únicas e diárias), o produto farmacológico raramente leva ao desenvolvimento de reações indesejáveis, que enfraquecem rapidamente com a diminuição da dose.