O cetorolaco é um fármaco não-narcótico altamente eficaz com efeito analgésico significativo e relacionado a fármacos não-hormonais com atividade anti-inflamatória. Além disso, reduz a febre e evita a formação de coágulos sanguíneos.
Conteúdo material:
Formas e composição de liberação
O medicamento é produzido em quatro formas farmacológicas. A principal substância terapêutica presente em todas as formas farmacêuticas é o cetorolaco trometamina (trometamol).
Formas de medicação:
- Comprimidos convexos redondos brancos em uma concha, colocados em blisters de 10 unidades, com o conteúdo da substância terapêutica - 10 mg em um comprimido.
- Gel externo incolor de cetorol para aplicação tópica com uma concentração da substância terapêutica de 2%, ou seja, 20 mg de cetorolaco está presente em 1 grama de gel. É embalado em tubos de alumínio de 30 gramas.
- Solução transparente amarela clara para injeções no músculo e veia em ampolas de 1 ml, que contém 30 mg do componente terapêutico. Na bolha de contorno existem 5 ampolas.
- Colírio com uma concentração da substância ativa de 0,1 ou 0,5%.
Todos os formatos médicos do medicamento são embalados em uma caixa de papelão com instruções médicas anexadas.
Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética
Propriedades terapêuticas
A droga reduz significativamente a dor, suprime a inflamação e a febre, suprimindo a atividade da enzima ciclooxigenase (COX) do primeiro e do segundo tipos, que está envolvida no mecanismo de desenvolvimento da dor, processos inflamatórios e febre.
Ao contrário dos analgésicos opiáceos, o cetorolaco não apresenta efeito psicotrópico, não causa euforia e sonolência, não inibe o processo respiratório, não causa dependência, não afeta o tônus das fibras musculares dos órgãos.
Em termos do grau de efeito analgésico, o medicamento é superior à maioria dos outros analgésicos e anti-inflamatórios não esteróides e, quando injetado, é comparável à codeína e morfina.
O início do efeito analgésico após a injeção é observado após meia hora, após a toma dos comprimidos - após cerca de 45-60 minutos. O efeito analgésico máximo para injeção é alcançado após 1-2 horas, após administração interna - após 2-3 horas. O efeito analgésico permanece dentro de 4-8 horas, o que é determinado pela gravidade da síndrome da dor.
Farmacocinética
A biodisponibilidade do medicamento (com o uso de comprimidos e o uso de injeções), ou seja, a quantidade de cetorolaco que atinge o foco doloroso é quase 100%.
Com uma injeção intramuscular, a absorção da substância ativa ocorre rápida e completamente, enquanto no plasma, 99% do cetorolaco está em um estado ligado à proteína. Ao tomar os comprimidos, a absorção no trato digestivo também é ativa e completa.
O tempo em que a concentração máxima de cetorolaco no sangue é observada após tomar a pílula com o estômago vazio é de 40 minutos. A recepção de alimentos gordurosos reduz a quantidade de substância ativa no plasma, enquanto o tempo para atingir a concentração mais alta aumenta para 90-100 minutos.
A substância terapêutica passa através da placenta e entra no leite materno, devido a restrições no uso do medicamento em mulheres grávidas e lactantes.
Ao instilar gotas oftálmicas, a maior quantidade de cetorolaco nos tecidos do órgão visual é detectada após cerca de 30 a 60 minutos, exceto os tecidos do corpo ciliar e da íris, nos quais a concentração da substância ativa atinge no máximo 4 horas após a introdução das gotas.
Ao aplicar o gel ou instilar uma solução na forma de colírios (se as doses e o regime de tratamento forem seguidos), a absorção do cetorolac na corrente sanguínea geral é muito baixa, portanto praticamente não há efeito geral no corpo.
Mais da metade da dose aceita do medicamento é processada por enzimas hepáticas, enquanto a função do órgão não afeta o tempo de eliminação do medicamento, que é quase completamente (91%) removido do corpo pela urina e apenas 6% é excretado nas fezes.
O tempo de eliminação de metade da dose da medicação tomada em pacientes com rins saudáveis é de aproximadamente 5 horas. Em pessoas com rins doentes, pacientes idosos, a droga permanece no corpo por mais tempo. Se a creatinina exceder 50 mg / l no contexto de insuficiência renal grave, a meia-vida de eliminação aumenta para 13-14 horas ou mais. Além disso, deve-se ter em mente que, com a ajuda da hemodiálise, o cetorolaco não pode ser removido do corpo.
O que ajuda o Ketorolac
O medicamento ajuda a reduzir significativamente o poder da dor, a reduzir o grau de inflamação em doenças de vários órgãos, mas deve-se entender que
O cetorolaco não elimina a causa da patologia, não interrompe a progressão da doença, mas afeta apenas a gravidade dos sintomas.
Os comprimidos e injeções de cetorolaco são prescritos para aliviar a dor aguda e paroxística (grave e moderada), bem como a dor crônica de vários graus no contexto das seguintes patologias:
- processos malignos;
- dor nas articulações da coluna (dorsalgia);
- lesões de qualquer natureza, fraturas, luxações;
- dor de dente severa;
- vasculite, doenças reumáticas;
- dores musculares;
- neuralgia do nervo intercostal, trigeminal, occipital, ciático (ciática), neurite, incluindo radiculite;
- condição após o parto e intervenções cirúrgicas;
- fase da maturação da fervura, carbúnculo.
Como a solução injetável tem um efeito comparável em termos de força à analgesia com opiáceos, as injeções podem ser necessárias em uma condição potencialmente fatal de choque doloroso, que pode se desenvolver no contexto de:
- queimaduras graves;
- ferimentos por faca e bala, mordidas de animais;
- entupimento do esôfago com corpo estranho;
- choque elétrico;
- cólica renal e biliar, rupturas do útero, trompa de Falópio, torção das “pernas” do cisto, perfuração do estômago com úlcera perfurada (mas apenas com firme confiança no diagnóstico para não “manchar” o quadro clínico).
O gel de cetorol com aplicação tópica ajuda a aliviar ou eliminar completamente a dor nas seguintes condições patológicas:
- contusões, entorses, inflamações, danos aos músculos, ligamentos, tecidos moles;
- alterações inflamatórias e distróficas nas articulações, nos músculos;
- patologias reumáticas, incluindo exacerbação de artrite psoriática, gota, espondilite anquilosante,
- doenças neurológicas;
- inflamação dos nervos (neurite) e paredes dos vasos (vasculite), bolsas das mucosas (bursite), membrana sinovial (sinovite), tendões (tendinite), tecidos do cotovelo (epicondilite).
O que ajuda o cetorolaco na forma de colírios?
Gotas oftálmicas são prescritas:
- para reduzir a dor durante a inflamação após a cirurgia na córnea, a remoção da catarata, se um objeto estranho entrar no olho, danificará o órgão do campo visual dos procedimentos médicos;
- eliminar ardor, coceira na conjuntivite atópica aguda, dor com fotofobia.
Instruções de uso e dosagem
Durante a terapia, o cetorolaco é usado uma vez ou repetidamente por vários dias, o que é determinado pela gravidade da dor.
Ketorolac solução para perfusão e injeção
As injeções de cetorolaco são mais frequentemente prescritas nos casos em que é necessário reduzir urgentemente a dor intensa ou se o paciente não puder tomar a pílula, por exemplo, com náusea, vômito, exacerbação de úlcera péptica, espasmo do esôfago.
Ao prescrever um medicamento em solução, recomenda-se o uso da menor dose efetiva, escolhendo-os levando em consideração a intensidade da dor.
Se a dor é significativa e pode levar ao choque da dor, esgotamento nervoso ou psicose, os analgésicos opiáceos são prescritos simultaneamente com o cetorolaco, mas em doses mais baixas.
Na faixa etária de 16 a 64 anos, se o peso do paciente for superior a 50 kg, o esquema padrão prevê a introdução de 10 a 30 mg do medicamento (ampola de 0,3 a 1) a cada 4-6 horas, mas levando em consideração o fato de que a dose máxima por dia não é deve exceder 90 mg. Na síndrome da dor extremamente aguda, é permitida uma dose de 90 mg (3 ampolas) imediatamente.
Adultos com peso inferior a 50 kg, pacientes em idade (a partir de 65 anos) e pacientes com insuficiência renal, por 1 vez, não é possível inserir mais de 30 mg. Regime recomendado: 10–15 mg (1/3 ou meia ampola) a cada 6 horas, mas a quantidade total de uma substância terapêutica por dia não deve exceder 60 mg (2 ampolas).
Todas as dosagens injetáveis são calculadas com base em se o paciente está tomando doses adicionais do medicamento em comprimidos.
A duração da terapia de injeção é limitada a 5 dias.
Uma injeção no músculo é feita lenta e profundamente, a infusão intravenosa é realizada por pelo menos 15 a 20 segundos.
A dose inicial para infusão contínua de um medicamento na veia com um infusomat é de 30 mg, após o que a taxa de infusão é ajustada em 5 mg por hora. A duração da infusão intravenosa é limitada a 24 horas.
Comprimidos
Uma dose única para administração oral é de 1 comprimido (10 mg). Com tratamento a longo prazo (até 5 dias), o regime de tratamento prevê 2 a 4 doses únicas de 10 mg, dependendo da intensidade da dor. O limite diário superior da quantidade de cetorolaco que um paciente pode receber é de 40 mg.
Gel para uso externo
O gel de cetorol é aplicado na área de maior dor na pele limpa e seca, com movimentos leves dos dedos massageando 3-4 vezes ao dia com uma camada fina. Uma tira de gel de 10 a 20 mm de comprimento é usada por 1 vez.
Reaplique o medicamento após 3,5-4 horas. Para evitar a absorção do medicamento no sangue, não é permitido aplicar o volume de gel mais do que o recomendado e aumentar a frequência de uso.
Se após 7 a 10 dias a dor não diminuir ou até ficar mais forte, você deve procurar imediatamente um especialista (cirurgião, reumatologista, flebologista, ortopedista), levando em consideração o tipo de patologia.
Não é recomendado gelear áreas ulceradas da pele, abrasões profundas, feridas e queimar superfícies com danos ao epitélio.
Não cubra áreas tratadas com produtos farmacêuticos, compressas e curativos herméticos.
É necessário evitar que o produto entre nas mucosas da boca, olhos, genitais.
Colírios de cetorolaco
A solução é usada apenas localmente, instilando-a na pálpebra inferior 1 gota até 4 vezes ao dia para eliminar dor, queimação, coceira. O tratamento pode ser realizado uma vez ou por 3-4 dias (não mais).
Durante a gravidez e lactação
Devido aos efeitos negativos no coração e sistema vascular e ao alto risco de obstrução do canal arterial no embrião e no feto, injeções e comprimidos de cetorolaco são proibidos para pacientes grávidas (especialmente nas últimas 13 semanas antes do parto) e mulheres em trabalho de parto.
Como a substância terapêutica passa para o leite materno e pode afetar o corpo do bebê, é necessário que a mãe que amamente transfira o bebê para misturas artificiais durante a terapia.
Importante! Com um choque doloroso que ameaça a vida de uma mulher que aguarda o parto ou a amamentação e a ausência de um medicamento para dor mais seguro, a proibição do uso de Ketorolac é negligenciada.
O gel e as gotas também não são utilizados durante a gravidez (principalmente nos últimos 3 meses de gestação) e a amamentação, embora não tenham sido realizados estudos completos com a participação de pacientes grávidas e lactantes.
Considerando que a absorção do componente ativo no sangue através da pele e conjuntiva é extremamente pequena, em casos excepcionais é permitido o uso único ou a curto prazo (1-2 dias) de gotas oftálmicas e gel nesse grupo de pacientes (estritamente com a permissão do médico). Mas mesmo isso não permite a aplicação de gel na pele das glândulas mamárias de uma mãe que amamenta.
O uso deste medicamento pode afetar a função reprodutiva de uma mulher e reduzir a probabilidade de concepção; portanto, o medicamento não é aconselhável para as pacientes que planejam uma gravidez.
Interação medicamentosa
O uso simultâneo de Ketorolac com outros medicamentos pode causar todo tipo de reação, o que deve ser levado em consideração.
Agentes farmacológicos | Efeito possível quando combinado com Ketorolac |
---|---|
Bloqueadores de COX2, glicocorticóides (Prednisolona, Dexametasona), preparações de cálcio, etanol | risco de ulceração da mucosa do esôfago, estômago, intestino |
anticoagulantes, incluindo varfarina, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetários (clopidogrel), aspirina, pentoxifilina, antibióticos cefalosporínicos | risco de sangramento |
Bloqueadores enzimáticos da ECA | risco de disfunção renal |
anticonvulsivantes (carbamazepina) | crises de convulsões (raras) |
tranquilizantes (fluoxetina, alprazolam) | alucinações |
drogas nefrotóxicas, incluindo paracetamol, preparações de ouro, metotrexato | efeitos tóxicos aumentados nos rins |
Além disso, a dose de fármacos deve ser ajustada, levando em consideração que o cetorolaco reduz o efeito de diuréticos e anti-hipertensivos, mas fortalece:
- o efeito da insulina e outros medicamentos para baixar o açúcar no sangue;
- hepatotoxicidade do metotrexato;
- o efeito de analgésicos narcóticos (portanto, doses de opiáceos podem ser reduzidas);
- toxicidade de sais de lítio;
- níveis sanguíneos de verapamil, nifedipina;
E você também precisa considerar:
- que Probenecid (Probalan) e medicamentos que bloqueiam a secreção tubular renal (a remoção de substâncias do sangue para a urina) aumentam a quantidade de cetorolaco no plasma e prolongam o tempo em que são removidos do corpo.
Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose
É proibido o cetorolaco em todas as formas:
- se a asma brônquica em um paciente é combinada com polipose exacerbante da cavidade nasal (ou seios nasais) e uma alergia (erupção cutânea, broncoespasmo, coriza) a medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e medicamentos contendo pirazolona;
- com intolerância ao cetorolaco e outros componentes do medicamento;
- pacientes grávidas, especialmente nas últimas 13 semanas antes do parto;
- nutrizes;
- crianças menores de 3 anos (para gotas), até 12 anos (para gel), até 16 anos (para forma injetável e em comprimido do medicamento), uma vez que a segurança do medicamento para essa idade não foi estabelecida.
Contra-indicações destacadas para formas de dosagem individuais
Para injeções e comprimidos:
- hemofilia, outros distúrbios hemorrágicos;
- erosão e úlceras no estômago, intestinos, esôfago;
- sangramento em quaisquer órgãos e sistemas, incluindo cérebro, estômago, esôfago, intestino ou risco aumentado de desenvolvimento;
- hipovolemia;
- miocárdio grave, insuficiência renal (CC abaixo de 30 ml / min), fígado;
- patologia renal, hepática em progressão;
- exacerbações de patologias inflamatórias intestinais (doença de Crohn, colite ulcerativa);
- excesso de potássio diagnosticado;
- recuperação após cirurgia de ponte de aorta cardíaca;
- alívio da dor antes ou durante operações extensas.
É necessário cuidado especial ao prescrever o medicamento se o paciente for diagnosticado com as seguintes condições:
- asma brônquica;
- doenças inflamatórias, infecciosas;
- desordens cerebrais;
- isquemia miocárdica;
- diabetes mellitus;
- pressão arterial persistentemente alta;
- patologias vasculares;
- aterosclerose;
- infecção por Helicobacter pylori detectada;
- insuficiência renal, colecistite, colestase;
- envenenamento de sangue;
- lúpus eritematoso sistêmico;
- abuso de álcool e tabaco;
- idade avançada e jovem.
O gel não pode ser usado em áreas onde há:
- dermatose de choro, eczema;
- feridas e abrasões purulentas ou abertas.
A ferramenta é usada após consulta com um endocrinologista e um dermatologista com exacerbação da porfiria cutânea tardia.
Colírios são contra-indicados em pacientes:
- com complicações pós-operatórias nos olhos com lesão da córnea;
- com diabetes mellitus concomitante, artrite reumatóide,
- com patologia da mucosa do órgão visual (incluindo síndrome do olho seco),
- em pequenos intervalos entre as operações oculares.
A proibição é introduzida devido ao alto risco de danos na córnea e à ameaça de distúrbios visuais.
Os efeitos colaterais são mais frequentemente observados com o uso de altas doses e o uso a longo prazo de comprimidos e injeções.
Em três pacientes em cada cem, pode-se observar o seguinte:
- gastralgia, fezes soltas;
- dor de cabeça, tontura, sonolência;
1 a 2 pacientes em cem:
- estomatite, gases, constipação, náusea;
- aumento da pressão arterial;
- erupção cutânea, púrpura;
- queima no local da injeção.
em 1 em cada cem pacientes:
- ulceração da membrana mucosa do estômago, intestinos, esôfago, perfuração de úlcera, sangramento, dor na região epigástrica, vômito;
- colestase, hepatite, pancreatite;
- edema pulmonar, perda de consciência;
- insuficiência renal aguda, sangue na urina, dor nas costas, nefrite, edema;
- distúrbios visuais e auditivos;
- meningite asséptica;
- superexcitação, depressão;
- alterações nas contagens sanguíneas;
- sangramento, incluindo sangramento do nariz, reto;
- dermatite esfoliativa, urticária, síndrome de Stevens-Johnson e Lyell.
- reação anafilática aguda com falta de ar, broncoespasmo, inchaço das pálpebras, língua, laringe, dor atrás do esterno, respiração pesada.
Efeito colateral do gel: erupções cutâneas com comichão, bolhas e manchas vermelhas, inchaço e descamação.
É importante considerar que, quando o gel é aplicado em uma grande área da pele, o aparecimento de reações organicamente indesejáveis, características de injeções e comprimidos, não pode ser descartado.
Efeitos colaterais de gotas oftálmicas: alergia na forma de lacrimação, irritação ocular, coceira, queimação, inchaço das pálpebras.
Uma sobredosagem é possível com o uso descontrolado de cetorolaco, ignorando contra-indicações, doses excessivas. Nesse caso, os efeitos colaterais indicados do medicamento surgem ou se tornam mais fortes. Você deve cancelar imediatamente o tratamento, tomar Polysorb (adsorvente) e chamar uma ambulância para hospitalizar o paciente, a fim de realizar uma terapia completa para intoxicação por drogas.
Análogos da droga
Sinônimos de um medicamento - ou seja, um medicamento com o mesmo componente terapêutico: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (colírio).
Análogos de Ketorolac ou um medicamento com efeito terapêutico semelhante, mas com outras substâncias ativas: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.