Como produzir ceftriaxona para administração intramuscular e intravenosa, instruções para o uso de antibióticos

Para alcançar o efeito terapêutico máximo no processo de tratamento antimicrobiano de uma ampla variedade de patologias infecciosas, é necessário saber exatamente como produzir a ceftriaxona, um antibiótico da terceira geração de cefalosporinas, que possui alta atividade quimioterapêutica. O medicamento pode destruir muitos tipos de microrganismos piogênicos, mostrando maior resistência a enzimas especiais - lactamases, que produzem bactérias nocivas para enfraquecer a eficácia do antibiótico.

A composição da droga

A ferramenta é produzida na forma de um pó branco contendo uma substância terapêutica - ceftriaxona sódica. O pó é usado para obter uma solução medicinal usada para injeções por gotejamento e jato por via intravenosa ou injeções no músculo.

O medicamento é entregue nas farmácias em frascos de vidro transparentes e hermeticamente fechados com 500, 1000 mg do ingrediente ativo.

Propriedades farmacológicas e indicações para uso

Propriedades curativas

A ceftriaxona tem um poderoso efeito antimicrobiano - destrói microorganismos nocivos, destruindo a membrana celular. O medicamento é capaz de suprimir muitos tipos diferentes de bactérias, incluindo formas aeróbicas e anaeróbicas, espécies gram-positivas e gram-negativas.

A substância terapêutica é ativamente distribuída com a corrente sanguínea, entrando facilmente em todos os órgãos, incluindo tecido cerebral e ósseo, e fluidos, incluindo intra-articular, espinhal e pleural. No leite humano, são encontrados cerca de 4% da quantidade de uma substância terapêutica no plasma sanguíneo.

Biodisponibilidade, isto é, a quantidade de ceftriaxona sódica que atinge o foco anormal é quase 100%.

A concentração máxima no sangue é observada 90 a 120 minutos após uma injeção intramuscular e com infusão intravenosa, no final do procedimento.

A substância terapêutica pode permanecer no corpo por muito tempo, mantendo seu efeito antimicrobiano por 24 horas ou mais.

A meia-vida do fármaco (o tempo de perda da metade da atividade farmacológica) é de 6 a 8 horas, e em pacientes mais velhos a partir dos 70 anos prolonga-se até 16 horas, em bebês a partir de um mês de vida - até 6,5 dias, em recém-nascidos - até 8 dias.

Na maioria das vezes (até 60%), a ceftriaxona é removida pela urina e parcialmente pela bile.

Com insuficiência renal, a remoção da substância terapêutica diminui e, portanto, é possível seu acúmulo nos tecidos.

Quando nomeado

Com a ajuda deste medicamento antibiótico, as patologias inflamatórias são causadas por agentes microbianos que respondem à atividade antibacteriana da ceftriaxona.

Entre eles estão as infecções:

• estômago, urina e órgãos biliares, sistema reprodutor, intestino (pielonefrite, epididimite, cistite, colangite, prostatite, peritonite, empiema da vesícula biliar, uretrite);
• pulmões, brônquios e órgãos otorrinolaringológicos (pneumonia, otite média purulenta, bronquite, amigdalite agranulocítica, sinusite purulenta, abscesso pulmonar, empiema pleural);
• pele, ossos, tecido subcutâneo, articulações (osteomielite, estreptoderma, queimaduras e feridas afetadas pela flora microbiana patogênica);

Além disso, a ceftriaxona com um efeito terapêutico pronunciado trata:

• dano bacteriano nas meninges (meningite) e no revestimento interno do coração (endocardite);
• infecção gonocócica não complicada, sífilis; disenteria, borreliose transmitida por carrapatos;
• septicemia quando bactérias piogênicas e seus venenos entram no sangue; patologias sépticas purulentas surgidas na forma de complicações pós-operatórias;
• febre tifóide, lesão intestinal aguda por salmonela;
• infecções que ocorrem num contexto de imunidade enfraquecida.

Como produzir ceftriaxona para administração intravenosa e intramuscular

Administração intravenosa

Importante! A lidocaína não é permitida na infusão intravenosa de ceftriaxona. Antes de injetar o medicamento na veia, o pó é diluído exclusivamente com água de injeção.

Infusão de seringas

A infusão intravenosa de medicamentos com uma seringa é realizada muito lentamente - dentro de 2 a 4 minutos.

Para injetar 1000 mg de antibiótico na veia, 10 ml de água estéril são adicionados a um frasco com 1 grama do medicamento.

Para obter uma dose de 250 ou 500 mg, um pó de um frasco de 0,5 g é diluído com 5 ml de água para injeção. 500 mg estarão em um frasco cheio e 250 mg da substância terapêutica na metade do volume da solução final.

Infusão com conta-gotas (infusão)

As infusões por gotejamento são realizadas se o paciente exigir uma dose calculada a uma taxa de 50 mg (ou mais) de um antibiótico por quilograma de peso do paciente.

Importante! É proibido dissolver a ceftriaxona em qualquer fluido medicinal que contenha cálcio.

Ao ajustar o conta-gotas, 2 gramas da droga são diluídos com 40 - 50 ml de solução salina - NaCl a 9% ou 5 - 10% de dextrose (glicose).

Um gotejamento intravenoso deve durar não menos de meia hora.

Injeções intramusculares

Como dissolver o pó de Ceftriaxona e quais solventes podem ser usados ​​para reduzir a dor durante uma injeção?

Para diluir o antibiótico na concentração desejada, água injetável (geralmente em hospitais) e analgésicos são usados. Mas as injeções de ceftriaxona, se o medicamento for diluído em água, são bastante dolorosas, por isso os médicos são instados recomendamos dissolver o medicamento com solução anestésica de lidocaína a 1%. E use água estéril apenas para diluir o anestésico com uma concentração de 2%.

Mas se o paciente for alérgico a anestésicos, em particular à lidocaína, o pó deverá ser diluído exclusivamente com água para injeção, a fim de evitar uma reação anafilática aguda.

A novocaína não é adequada para diluir um antibiótico, porque esse anestésico reduz a atividade terapêutica da ceftriaxona e, mais frequentemente do que a lidocaína, causa alergias e choques agudos e alivia a dor.

Como diluir Ceftriaxone lidocaine 1%:

Se pretender introduzir 500 mg, o medicamento do frasco para injetáveis ​​com uma dose de 0,5 g é dissolvido em 2 ml de lidocaína a 1% (1 ampola). Se houver apenas um frasco com uma dose de 1 grama, ele é diluído com 4 ml de anestésico e exatamente metade da solução resultante (2 ml) é levada para a seringa.

Para introduzir uma dose de 1 grama, o pó de um frasco de 1 g é diluído com 3,5 ml de anestésico. Você pode tomar não 3,5, mas 4 ml, porque é mais conveniente e ainda menos doloroso. Se houver 2 frascos para injectáveis ​​com uma dose de 0,5 gramas, são adicionados 2 ml de anestésico a cada um deles, recolhendo todo o volume igual a 4 ml de cada um numa única seringa.

Importante! Não é permitido introduzir na nádega mais de 1 grama de medicamento dissolvido.

Para obter uma dose de 250 mg de ceftriaxona (0,25 g), um pó de um frasco de 500 mg é diluído em 2 ml de lidocaína e metade da solução preparada (1 ml) é retirada para uma seringa.

Diluição adequada de antibióticos com lidocaína a 2%

Unidades em gramas		Entre em uma garrafa, ml		Recolher a solução do frasco para injectáveis ​​na seringa, ml
Garrafa	Dose necessária	Lidocaína 2%	Água para injeção
1	1	1,8	1,8	3,6
1	0,5	1,8	1,8	1,8 (meia garrafa)
1	0,25	1,8	1,8	0,9
0,5	0,5	1	1	2
0,5	0,25	1	1	1 ml - meia garrafa

Se você deseja obter uma dose de 1 grama e houver 2 frascos de 0,5 g cada, misture 2 ml de água e lidocaína a 2% em uma seringa e adicione 2 ml de mistura de água e anestésico a cada frasco. Em seguida, desenhe uma solução de um e outro frasco para a seringa (total de 4 ml) e faça uma injeção.

Para minimizar a dor:

• a injeção intramuscular deve ser feita muito lentamente;
• se possível, use uma solução medicinal preparada na hora - isso reduzirá o desconforto e proporcionará o máximo efeito terapêutico.

Se o volume preparado da solução for suficiente para 2 injeções, é permitido armazenar o pó diluído na sala por no máximo 6 e na geladeira por até 20 a 24 horas. Mas uma injeção com uma solução armazenada será mais dolorosa do que um medicamento preparado na hora. Se a solução armazenada mudou de cor, não é possível fazer uma injeção, pois esse sintoma indica sua instabilidade.

É aconselhável usar duas agulhas para uma injeção. Um anestésico ou água é introduzido através da primeira agulha no frasco e a solução resultante é coletada. Então eles trocam a agulha por uma estéril e só depois fazem uma injeção.

Instruções de uso do antibiótico

A duração da terapia antimicrobiana é determinada pelo tipo de doença infecciosa e pela gravidade do quadro clínico. Após reduzir a severidade das manifestações dolorosas e a temperatura, os médicos recomendam prolongar o uso de medicamentos por pelo menos mais 3 dias.

Adultos

Pacientes a partir dos 12 anos de idade recebem, em média, 2 injeções por dia (com um intervalo de 10 a 12 horas) com 0,5 a 1 grama (ou seja, por dia - de 1 a 2 g). Com doenças graves, a dose é aumentada para 4 gramas por dia.

Para tratar a infecção gonocócica não complicada em adultos, 250 mg de ceftriaxona são injetados no músculo. No tratamento da otite média purulenta, uma dose única é de 50 mg por quilograma de peso corporal (não mais que 1 grama).

Para evitar inflamação purulenta no pós-operatório 30 a 120 minutos antes da cirurgia, o paciente recebe um gotejamento intravenoso de 1 a 2 g do antibiótico por 20 a 30 minutos (com uma concentração média de antibióticos de 10 a 40 mg em 1 ml de solução salina para infusão).

Crianças

Para crianças de um ano a 12 anos, a dose diária é calculada com base na norma de 20 a 75 mg por quilograma do peso da criança.A dosagem resultante é dividida em 2 injeções com um intervalo de 12 horas.

Por exemplo, uma criança de 2 anos de idade, pesando 16 kg por dia, precisará de um mínimo de 20 x 16 = 320 mg da droga, um máximo de 75 x 16 = 1200 mg. Processos infecciosos graves requerem uma norma máxima de 75 mg por kg por dia, mas mesmo neste caso, a maior quantidade de antibiótico que um paciente jovem pode receber por dia é limitada a 2 gramas.

No caso de infecção da pele e dos tecidos subcutâneos, o tratamento com ceftriaxona é realizado de acordo com o esquema: por dia, a criança recebe 1 injeção em uma dose calculada de 50 - 75 mg por quilograma ou 2 injeções são dadas a ele (após 12 horas), introduzindo uma dose de 25 - 37,5 mg por kg

Recém-nascidos, incluindo bebês prematuros a partir das 2 semanas de idade, são prescritos um medicamento, calculando a dose diária das crianças de acordo com o esquema: 20 - 50 mg por kg de peso do bebê.

Se o bebê for diagnosticado com meningite bacteriana, a criança é injetada uma vez ao dia a uma taxa de 100 mg por kg de peso. A duração da terapia depende do tipo de patógeno e pode variar de 4 a 5 dias (se for detectado meningococo) a 2 semanas se forem detectadas enterobactérias.

Quando o peso de um paciente menor atinge 50 kg (mesmo com menos de 12 anos), o medicamento é prescrito em doses para adultos.

Características:

1. Pacientes com insuficiência renal durante a função hepática normal não precisam reduzir a dose do antibiótico. Mas na insuficiência renal grave (CC abaixo de 10 ml / min), a quantidade diária do medicamento é limitada a 2 gramas. Se o paciente for submetido a hemodiálise, você não poderá ajustar a dose.
2. Pacientes com patologia hepática em meio à função renal normal, também não é necessário reduzir a dose de injeção do medicamento.
3. Com um comprometimento sério simultâneo das funções renais e hepáticas, é necessário verificar periodicamente o nível de ceftriaxona no soro sanguíneo.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

O antibiótico de ceftriaxona não pode prescrever:

• com alergias graves à ceftriaxona, outras cefalosporinas, penicilinas, carbopenêmicos;
• pacientes até 12 a 13 semanas de gestação;
• mães que amamentam (durante a terapia, o bebê é transferido para a amamentação);
• recém-nascidos recebendo infusões intravenosas de soluções contendo cálcio, no contexto de um nível anormalmente alto de bilirrubina no sangue;
• pacientes com insuficiência renal e hepática grave ao mesmo tempo (estritamente de acordo com as indicações).

Com cautela, o medicamento é usado no tratamento de:

• prematuros, recém-nascidos com alta bilirrubina no sangue, pacientes com alergias a medicamentos e alimentos,
• gestantes após 12 semanas de gestação;
• pacientes com colite ulcerosa, previamente provocada por tratamento antibacteriano;
• pessoas idosas e debilitadas.

A maioria dos pacientes tolera bem o tratamento com ceftriaxona.

Em alguns casos, é possível:

• aparecimento de erupções cutâneas com comichão, bolhas, arrepios, inchaço das pálpebras, língua, lábios, laringe (no caso de contra-indicações para pacientes com alergias);
• náusea, vômito, fezes soltas, distúrbios do paladar, formação de gases;
• "Aftas" (candidíase) da membrana mucosa da boca, língua e órgãos genitais;
• inflamação da mucosa oral e língua (estomatite, glossite);
• dor de cabeça, sudorese, febre no rosto;
• icterícia colestática, hepatite, colite pseudomembranosa;
• flebite (inflamação do vaso), dor no local da injeção;
• diminuição da produção de urina (oligúria), pielonefrite não infecciosa;
• dor aguda no hipocôndrio direito devido a pseudo-colelitíase da vesícula biliar;
• anemia

Com o tratamento a longo prazo com doses elevadas, é possível uma alteração nos parâmetros sanguíneos do laboratório:

• aumento ou diminuição da contagem de glóbulos brancos;
• aumento da atividade de enzimas hepáticas, fosfatases alcalinas, creatinina;
• muito raramente - uma alteração na coagulabilidade do sangue, incluindo uma diminuição na contagem de plaquetas (hipoprotrombinemia) e o aparecimento de sangue na urina e hemorragias nasais e uma contagem de plaquetas anormalmente alta (trombocitose) com risco de trombose.

A urina contém um alto teor de uréia e açúcar (glucosúria).

Tomar grandes doses do antibiótico dentro de 3 a 4 semanas pode causar sinais de overdose, que se manifestam na aparência ou amplificação dessas reações adversas indesejadas. Nesse caso, é necessário o cancelamento do medicamento e a nomeação de produtos farmacêuticos que eliminam os sinais negativos emergentes. As técnicas de purificação do sangue, incluindo diálise hemo e peritoneal, com uma overdose, não dão um resultado positivo.

Uso paralelo com outros produtos farmacêuticos

É proibido misturar Ceftriaxona com outros tipos de medicamentos antibióticos na mesma seringa ou frasco para infusão intravenosa por gotejamento.

Com a combinação de ceftriaxona:

• com anticoagulantes e medicamentos que reduzem o processo de adesão plaquetária (sulfinpirazona, varfarina, anti-inflamatório, ácido acetilsalicílico), há um aumento na sua ação e um aumento no risco de sangramento;
• com diuréticos de alça - aumenta a probabilidade de danos nos rins.

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