A hipertensão e os danos associados ao fígado, rins e cérebro são o flagelo do nosso tempo. O número de mortes por pressão alta excede significativamente a mortalidade por AIDS e se aproxima dos indicadores característicos da oncologia. Um dos meios de combater a hipertensão são os inibidores da ECA. A lista de medicamentos desse grupo e seu mecanismo de ação estão descritos abaixo.
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Inibidores da ECA - o que é?
Falando sobre o que são os inibidores da ECA, não se pode deixar de lembrar como funciona o sistema de manutenção da pressão arterial. A regulação da pressão sanguínea no corpo humano é realizada, inclusive devido ao sistema da angiotensina.
O último funciona da seguinte maneira:
- A partir das beta-globulinas plasmáticas, em particular do angiotensinogênio, a angiotensina I é formada sob a ação de enzimas (renina), que não afeta o tônus vascular e permanece neutra.
- A angiotensina I é exposta à enzima de conversão da angiotensina - ECA.
- A angiotensina II é formada - um peptídeo vasoativo que pode afetar o tônus da parede vascular irritando os receptores sensíveis à angiotensina.
- Há um estreitamento dos vasos sanguíneos.
- Sob a influência da angiotensina ativa, são liberadas noradrenalina (aumenta o tônus vascular), aldosterona (promove o acúmulo de íons sódio e potássio), hormônio antidiurético (contribui para o aumento do volume de líquido na corrente sanguínea).
- Se o processo acima é muito intenso, uma pessoa desenvolve hipertensão. A pressão sanguínea pode atingir valores críticos.Neste contexto, o AVC hemorrágico se desenvolve, o infarto do miocárdio (a formação de um local de necrose no coração), os glomérulos renais são afetados.
O processo acima, se continuar com muita intensidade e o paciente desenvolver hipertensão, pode ser desacelerado. Para isso, são utilizados medicamentos especiais - inibidores da ECA. Sua ação é baseada na cessação da síntese da enzima de conversão da angiotensina e na transição da angiotensina I para a angiotensina II. O processo acima é bloqueado no estágio inicial. O estreitamento excessivo dos vasos periféricos não ocorre.
Nota: existem outras formas de formação da angiotensina II, não associadas à enzima de conversão da angiotensina. Isso não bloqueia completamente a substância vasoativa e torna os inibidores da ECA limitados efetivos no combate à hipertensão.
A lista de medicamentos de última geração
Os medicamentos de última geração são diferenciados por boa tolerância, ação prolongada complexa, facilidade de uso e contra-indicações mínimas.
Estes incluem:
- Fosinopril - Uma característica distintiva da droga é que sua excreção ocorre igualmente através dos rins e fígado. Isso reduz a carga nos dois órgãos e permite que você use a ferramenta para insuficiência renal ou hepática. É uma pró-droga no organismo que se transforma em fosinoprilato ativo. 10 mg são prescritos uma vez ao dia.
- Spirapril - É caracterizada por uma baixa frequência de ocorrência de efeitos colaterais e alta eficiência. O medicamento é prescrito para 6 mg, 1 vez por dia. A terapia deve ser iniciada o mais tardar três dias após o cancelamento dos diuréticos. Se necessário, essa indicação pode ser ignorada. Nesse caso, o paciente deve ser monitorado nas primeiras 6 horas após o início do tratamento. Alto risco de reações ortostáticas.
- Omapatrilat - um medicamento complexo que bloqueia simultaneamente a produção de ECA e endopeptidase neutra - uma enzima que, juntamente com a angiotensina, está envolvida no aumento da pressão arterial. Nomeado uma vez por dia, é um dos melhores representantes do grupo de inibidores da enzima de conversão da angiotensina até o momento.
Classificação de medicamentos
A lista de inibidores da ECA inclui medicamentos de vários grupos. Sua classificação é realizada por estrutura química, propriedades farmacológicas e origem.
Sobre a estrutura química da droga são:
- sulfidril (captopril);
- carboxialquil (enalapril);
- fosforilo (fosinopril);
- hidroxâmico (idrapril).
A classificação descrita é relevante apenas para especialistas envolvidos em um estudo aprofundado das propriedades dos medicamentos em questão. As informações para o profissional sobre a presença de um grupo químico específico no produto não traz benefícios tangíveis. A separação dos inibidores da ECA por propriedades farmacológicas é de maior importância prática:
| Classe I | Classe II Pró-fármacos lipofílicos | Classe III | Classe IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Produtos lipofílicos | Renal eliminação | Duas maneiras de eliminar | Hepatic eliminação | Agentes hidrofílicos | Inibidores duplos de metaloprotease |
| Captopril | Benazepril | Fosinopril | Spirapril | Lisinopril | Alatriopril |
Os inibidores da ECA são divididos em natural e sintético por origem. Os medicamentos naturais incluem medicamentos de primeira geração criados com base no termotídeo - o veneno de uma cobra sul-americana. Eles eram tóxicos, ineficazes e pouco utilizados. Produtos sintéticos são usados em todos os lugares.
Convencionalmente, eles podem ser divididos em três gerações:
- I geração - captopril e outras drogas que contêm um grupo sulfidril.
- Geração II - medicamentos do tipo carboxílico, que incluem lisinopril, ramipril.
- Geração III - um novo tipo de medicamento, que inclui o grupo fosforil. Um dos famosos representantes da terceira geração é o fosinopril.
Note-se que a geração do medicamento nem sempre indica o grau de sua eficácia. Há casos em que apenas medicamentos obsoletos ajudaram um paciente com hipertensão persistente. Novos desenvolvimentos não tiveram o efeito esperado.
Indicações de uso
Os inibidores da ECA têm muitos efeitos farmacológicos e são prescritos para pacientes com a seguinte patologia:
- hipertensão de qualquer tipo (renovascular, maligna, resistente);
- insuficiência cardíaca congestiva;
- nefropatia diabética;
- jade crônico;
- infarto do miocárdio;
- prevenção de necrose cardíaca repetida.
Ao prescrever o captopril e seus análogos, os pacientes com as doenças correspondentes conseguem obter efeitos como reduzir a carga no coração, melhorar a circulação sanguínea no círculo pulmonar e facilitar a respiração, diminuir a pressão arterial e diminuir a resistência vascular renal. Além disso, os inibidores da ECA são usados em conjunto com os nitratos para aumentar o efeito destes.
Possíveis efeitos colaterais
A maioria das preparações sintéticas pertencentes ao grupo considerado é bem tolerada. Os efeitos colaterais são raros e quase sempre associados a doses terapêuticas excessivas ou a uma violação do regime de medicamentos.
Nesse caso, as seguintes reações ocorrem em pacientes:
- taquiarritmia;
- dores de cabeça
- perda de apetite;
- violação de gosto;
- tosse seca;
- náusea
- diarréia
- cãibras musculares;
- vômito
Talvez o desenvolvimento de reações alérgicas prossiga como urticária. Em casos raros, os pacientes têm angioedema, incluindo a disseminação para o trato respiratório. Para evitar situações que envolvam um risco para a vida do paciente, recomenda-se que o primeiro e o segundo comprimidos sejam tomados na presença de um médico ou enfermeiro.
Drogas modernas que bloqueiam a produção de ECA são difíceis de atribuir a um grupo farmacológico. A maioria dos novos medicamentos que entram no mercado tem um efeito complexo e afeta vários mecanismos de aumento da pressão arterial de uma só vez.
Qual é o melhor: sartans ou inibidores da ECA?
Pacientes com hipertensão costumam perguntar ao médico o que é melhor, sartans ou inibidores da ECA. Para responder, você precisa conhecer os recursos da ação dos dois grupos farmacológicos. Como já mencionado, os inibidores atuam exclusivamente na enzima conversora de angiotensina, impedindo a formação de angiotensina II a partir da angiotensina I.
A síntese de uma substância vasoativa ocorre não apenas sob a influência da ECA. Os componentes participam de sua formação, sendo impossível interromper completamente a produção de maneira farmacológica. Isso exige o bloqueio, não da ECA, mas de receptores diretamente sensíveis à ação da angiotensina, que é o efeito dos sartans - um grupo farmacológico relativamente novo, que inclui substâncias como telmisartan, losartan, valsartan.
Em resposta à pergunta feita no início desta seção, deve-se dizer o seguinte: os sartans são medicamentos modernos que são altamente eficazes e capazes de combater as formas mais graves de hipertensão. Em todos os aspectos, eles excedem os inibidores da ECA de segunda geração comprovados, mas cada vez mais obsoletos. Apenas agentes complexos podem competir com os sartans, cuja ação não se limita a interromper a produção da enzima conversora de angiotensina.
Nota: a desvantagem dos sartans é o seu custo relativamente alto. Por exemplo, o preço da embalagem do telmisartan nas farmácias da capital é de 260 a 300 rublos. Um pacote de enalapril pode ser comprado por 25 a 30 rublos.
Os inibidores da ECA são excelentes ferramentas que combinam alta eficácia e acessibilidade a todos os segmentos da população.Os medicamentos modernos desse grupo não se limitam mais ao bloqueio da enzima de conversão da angiotensina. Os desenvolvedores estão constantemente melhorando a eficácia dos medicamentos, adicionando novas propriedades farmacológicas. Um exemplo vívido disso são os preparativos complexos de terceira geração. O trabalho para melhorar os meios destinados a combater a hipertensão não para. Portanto, os pacientes podem confiar no surgimento de mais e mais novos medicamentos altamente eficazes, acessíveis e com poucos efeitos colaterais.
