Grandaxinum é um medicamento tranquilizante que reduz a ansiedade, suprime os medos e o estresse emocional e mental. Incluído no grupo de medicamentos ansiolíticos, ou ataraxicos (medicamentos anti-ansiedade), geração II e refere-se a medicamentos da série benzodiazepina, que hoje ocupam uma posição de liderança em termos de amplitude de uso entre tranqüilizantes.
Conteúdo material:
- 1 Forma de liberação, composição e embalagem
- 2 Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética
- 3 Por que Grandaxin é prescrito?
- 4 Instruções de uso e dosagem
- 5 Durante a gravidez e amamentação
- 6 Interação medicamentosa
- 7 Compatibilidade de Grandaxin com álcool
- 8 Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose
- 9 Análogos da droga
- 10 Características comparativas com Afobazol e Phenibut
Forma de liberação, composição e embalagem
"Grandaxin" é produzido pela empresa "EGIS" (Hungria). As farmácias recebem embalagens de papel contendo blisters de plástico ou alumínio de 2 ou 6 células com 10 embalagens de comprimidos - branco cilíndrico com uma linha divisória central e a palavra GRANDAX extrudada em lados opostos.
A base terapêutica do medicamento é o tofisopam, que em uma quantidade de 50 mg está em 1 comprimido. Nos comprimidos, também estão presentes constituintes inativos formativos.
Ação farmacológica, farmacodinâmica e farmacocinética
O medicamento é considerado um calmante diurno, ou seja, pode ser usado durante o dia, pois não causa sonolência.
O "Grandaxin" ansiolítico afeta moderadamente o sistema nervoso, expresso por:
- em efeito tranquilizante (calmante);
- em aliviar o estresse mental;
- em suprimir a ansiedade e a ansiedade (ansiolítico);
- na redução da gravidade dos medos (antifóbicos), a frequência e a gravidade dos ataques de pânico;
- em efeito estimulante moderado (elimina fraqueza anormal, depressão).
Além disso, a droga tem um efeito protetor do estresse (protege as células nervosas dos efeitos prejudiciais do estresse).
Além desses efeitos, o “Grandaxin” é ativo e elimina várias formas de distúrbios na área psico-vegetativa, regulando o fluxo de processos fisiológicos, o trabalho dos músculos, glândulas, vasos sanguíneos e linfáticos.
Clinicamente, esse efeito da droga é expresso no fato de que a medicação reduz as manifestações fisiológicas de medo e ansiedade, incluindo o estado em ataques de pânico:
- elimina saltos na pressão sanguínea;
- alivia o sentimento de asfixia e o "início da morte";
- expandir os vasos coronários, normaliza a frequência das contrações do coração (taquicardia) e o fenômeno da arritmia (contrações irregulares), alivia a dor neurótica no coração;
- estabiliza as funções perturbadas do estômago e intestinos - alivia náuseas, vômitos, estômago, cãibras esofágicas e intestinais, diarréia psicogênica com impulsos frequentes;
- reduz a transpiração, tremores (dedos trêmulos), contrações musculares espasmódicas convulsivas, fraqueza nas pernas, sensação de exaustão.
A vantagem de "Grandaxin" sobre outros medicamentos psicotrópicos de vários benzodiazepínicos:
- o ansiolítico não causa inibição diurna e sonolência, mas, ao contrário, atua como um estimulante moderado das funções nervosas; portanto, o medicamento é prescrito para ingestão diária;
- o tranquilizante não alivia ataques convulsivos, não exerce um efeito relaxante sobre os músculos, podendo ser utilizado para processos atróficos nas fibras musculares;
- raramente mostra um enfraquecimento do efeito terapêutico com o uso a longo prazo (se usado nas doses recomendadas), não leva à dependência, não causa manifestações antipsicóticas em um paciente que interrompe o tratamento.
Uma característica desse ansiolítico é a absorção ativa e completa do componente ativo no sangue através das membranas mucosas do estômago e intestinos, o que garante a rápida manifestação das propriedades curativas. Cerca de 2 horas após a entrada do comprimido no estômago, é observada a maior quantidade de tofisopam no plasma.
No corpo, a substância terapêutica não se acumula e após 7 a 9 horas é removida por 68 a 75% na urina e parcialmente através do intestino. As substâncias intermediárias (metabólitos) formadas durante o tratamento do tofisopam no fígado não possuem propriedades farmacêuticas. Portanto, mesmo com terapia prolongada, a dependência do medicamento se desenvolve lentamente, e a overdose, sujeita à frequência de administração e doses, é praticamente eliminada.
Por que Grandaxin é prescrito?
Um medicamento é necessário para o desenvolvimento das seguintes condições:
- severidade moderada de distúrbios neurológicos de ansiedade;
- distúrbios neuróticos em pessoas gravemente doentes;
- distúrbios vasculares e outros vegetativos no contexto de um ataque de pânico, sobrecarga emocional, estresse;
- enfraquecimento da função miocárdica, dor neurogênica atrás do esterno, arritmias;
- manifestações da síndrome pré-menstrual e da menopausa;
- distúrbio pós-traumático após choques emocionais e lesões;
- depressão moderada atual oculta;
- processos atróficos nos músculos de natureza neurogênica e outras patologias acompanhadas de manifestações neurológicas nas quais os tranqüilizantes relaxantes musculares são contra-indicados (com efeito relaxante muscular).
Um tranquilizante permite eliminar rapidamente os sintomas associados a estas patologias:
- tensão nervosa interna;
- ansiedade constante inadequada sem razões significativas;
- apatia, diminuição da atividade, depressão;
- manifestações fisiológicas de transtornos do pânico (tremores, pânico, medo da morte, picos de pressão, cãibras musculares, dores de cabeça e coração, diarréia neurótica, sudorese).
Além disso, o "Grandaxinum" é prescrito como um dos medicamentos no tratamento da abstinência de álcool e drogas.
Em pouco tempo, o tofisopam remove ou alivia com sucesso manifestações como:
- agitação, tensão nervosa, irritabilidade, agressividade;
- falta de coordenação;
- calafrios, tremores, náusea;
- Depressão que acompanha o tratamento do vício
- risco de desenvolver alucinações e delírio.
Instruções de uso e dosagem
A dose e o regime são desenvolvidos para uma história médica separada.
Um neurologista, psicoterapeuta ou psiquiatra leva em consideração a natureza da doença, idade, gravidade dos sintomas e doenças necessariamente concomitantes, entre as quais podem existir aquelas em que o medicamento é contra-indicado.
Como o medicamento estimula um pouco o sistema nervoso, para adormecer normalmente, é melhor tomar a última dose o mais tardar 15 horas antes da hora de dormir prevista.
A dose recomendada para adulto para 1 dose é de 50 a 100 mg, que é determinada pela gravidade da doença. O regime de recepção padrão é de até 3 vezes em 24 horas. A maior quantidade de tofisopam que um paciente adulto pode receber é de 300 mg.
Uma dose única do medicamento é permitida para distúrbios neurológicos raramente manifestados. Em condições de ingestão irregular, você pode beber 1-2 comprimidos da medicação.
Como tomar um tranquilizante para menores?
Em pediatria, o ansiolítico é prescrito a partir dos 14 anos. E apenas em casos excepcionais - para pacientes mais jovens (apenas com a permissão de um especialista).
A aplicação para adolescentes a partir dos 14 anos envolve tomar 25-100 mg (de meio comprimido a 2) 1 a 2 vezes em 24 horas. Uma criança não pode receber mais de 200 mg de tofisopam por dia.
A duração da terapia também é individual. Padrão - de 2 semanas a 2 a 3 meses. No caso de abstinência de álcool e drogas, bem como para a prevenção de delirium, a droga é prescrita em um período de 3 a 7 dias a 4 a 6 semanas.
Recursos do aplicativo:
- Para pacientes relacionados à idade a partir dos 70 anos de idade, pessoas com insuficiência renal ou atraso no desenvolvimento, a dose diária de Grandaxinum é reduzida de 1,5 a 2 vezes, uma vez que é mais provável que essa categoria de pacientes tenha reações adversas. Em pessoas idosas, o tofisopam afeta negativamente a função da memória e a coordenação motora.
- Pacientes com psicose crônica, depressão grave e fobias (medos), despersonalização (transtorno da autoconsciência) ou estados obsessivos agudos não são recomendados para nomear tofizopam para evitar o risco de agressão e ataques suicidas. Nesse caso, "Grandaxin" é combinado com outros medicamentos psicotrópicos e antidepressivos.
- Na epilepsia, o tofisopam pode levar a convulsões mais frequentes.
Com cuidado especial, um calmante é prescrito:
- pacientes com dificuldade respiratória descompensada (lesão pulmonar inflamatória e com risco de vida);
- pacientes com um episódio anterior de insuficiência respiratória aguda;
- pessoas com glaucoma de ângulo fechado.
Grandaxin praticamente não reduz o nível de atenção e a velocidade das reações mentais e físicas quando o paciente controla veículos e equipamentos sofisticados.
Durante a gravidez e amamentação
Grandaxin comprimidos não são prescritos:
- Nas primeiras 13 a 14 semanas de gestação. Além disso, apenas em casos raros, se o grau do provável efeito terapêutico em uma paciente grávida for muito maior, comparado ao risco de efeitos negativos do tofisopam no feto.
- Para mães que amamentam. O tofisopam passa para o leite materno e seu efeito no corpo do bebê pode causar complicações imprevisíveis e graves. Se a mãe precisar de terapia, no momento do tratamento é necessário transferir a criança para alimentação artificial.
Interação medicamentosa
Com o uso simultâneo de "Grandaxin" com outros medicamentos, sua interação farmacêutica deve ser considerada.
É proibida a recepção paralela de "Grandaxinum":
- com imunossupressores - tacrolimus ("Prograf"), sirolimus ("Rapamun"), ciclosporina ("Sandimmun-Neoral");
- Anti-histamínicos H1 (difenidramina, difenidramina, doxilomina, prometazina);
- com medicamentos que deprimem o sistema nervoso central;
- fenobarbital, antipsicóticos (por exemplo, clorpromazina, haloperidol, levomepromazina, clozapina);
- pílulas para dormir ("Imovan");
- clonidina;
- tranquilizantes (diazepam, nitrazepam);
- anestésicos (oxiburato de sódio, pentotal para anestesia);
- antidepressivos anticolinérgicos (trihexifenidil, atropina);
- opiáceos (morfina, metilfentanil, metadona).
Com o uso combinado de um medicamento com esses medicamentos, existe uma alta probabilidade de um fortalecimento mútuo de suas ações, levando à inibição das funções do sistema nervoso e do centro respiratório.
"Grandaxin" aumenta a concentração no sangue:
- Digoxina;
- medicamentos que são processados no fígado pela enzima CYP3A4.
"Grandaxin" altera o efeito anticoagulante de "Heparina", "Varfarina".
O efeito terapêutico de "Grandaxin" enfraquece:
- medicamentos com barbitúricos, álcool, nicotina e anti-epilepsia, pois aceleram o metabolismo (tratamento com enzimas hepáticas) do tofisopam, reduzindo assim o seu conteúdo plasmático;
- antiácidos ("Maalox", "Rennie", "Fosfalugel"), diminuindo a absorção do tofisopam.
Aumente o conteúdo de tofisopam no sangue, diminuindo o processamento no fígado:
- fármacos antifúngicos à base de cetoconazol, itraconazol;
- uso a longo prazo de "dissulfiram";
- pílulas anticoncepcionais, inibidores da bomba de prótons Omez, Creon, Omeprazol, bloqueadores dos receptores da histamina H2 (Ranitidina, Cimetidina).
O efeito terapêutico de "Grandaxin" é aumentado por alguns medicamentos que diminuem a pressão sanguínea, nomeadamente "Clonidina" e bloqueadores dos canais de cálcio.
A metoclopramida acelera a ação do tofisopam, aumentando sua absorção.
Compatibilidade de Grandaxin com álcool
"Grandaxin" e álcool são incompatíveis, embora "Grandaxin" seja usado para eliminar os sintomas de abstinência na dependência de álcool. Mas é proibido usar um tranquilizante se o paciente não puder recusar bebidas com etanol durante o tratamento.
Com o uso combinado de tofisopam e etanol, o risco é alto:
- envenenamento grave do tecido hepático;
- amplificação de todos os efeitos colaterais da droga e álcool no sistema nervoso, levando à perda de consciência, queda da pressão arterial, depressão respiratória e coma.
Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose
O medicamento está contra-indicado nos seguintes casos:
- sensibilidade especial aos componentes do medicamento ou a outros benzodiazepínicos;
- psicose aguda, estados neuróticos com agressão grave, superexcitação, depressão grave;
- insuficiência respiratória grave, difícil de tratar;
- parada respiratória prévia durante o sono;
- primeiras 13 semanas de gestação;
- amamentação;
- idade até 14 anos;
- intolerância ou má absorção (má absorção) de galactose e glicose, deficiência congênita de lactase.
Pacientes que não toleram lactose devem ser avisados sobre a presença de 92 mg de lactose em cada comprimido da droga.
Os efeitos colaterais dos ansiolíticos são frequentemente expressos em manifestações como:
- boca seca
- perda de apetite, constipação, gases, náusea;
- amarelecimento das proteínas da pele e dos olhos;
- dor de cabeça, sono noturno ruim, irritabilidade, superexcitação (geralmente se o medicamento for tomado após três a quatro horas do dia);
- erupção cutânea de natureza diferente, manchas vermelhas, comichão na pele (mais frequentemente em pacientes com alergias);
- tensão e dor muscular;
- confusão de consciência;
- convulsões em pacientes com epilepsia;
- depressão respiratória.
Em alguns casos, as reações adversas podem ser reduzidas diminuindo a dose de Grandaxinum.Se as manifestações alérgicas, a falta de ar e os distúrbios graves do sono não forem eliminados, o medicamento deve ser interrompido.
Uma overdose geralmente se desenvolve com o uso a longo prazo das doses máximas de tofisopam ou com um único uso de uma grande quantidade de medicamentos. Existem sinais de depressão do sistema nervoso central: sonolência, falta de ar, confusão, cãibras, em casos graves - queda acentuada da pressão arterial e coma.
No caso de manifestações leves de sobredosagem, deve-se enxaguar o estômago e administrar ao paciente adsorventes - Polysorb ou carvão ativado, que absorverá o excesso de medicamento. No caso de uma queda de pressão, o paciente levanta as pernas em um ângulo de 45 graus, abaixando ligeiramente a cabeceira da cama.
No hospital, são realizadas terapia de desintoxicação, restauração da função respiratória, função cardíaca e vascular, infusão de noradrenalina e dopamina para normalizar a pressão. Em casos críticos, o hospital utiliza a introdução de "Flumazenil" (um antagonista dos benzodiazepínicos) no sangue.
Análogos da droga
Um sinônimo para o medicamento de acordo com a substância terapêutica é "tofizopam".
Análogos de Grandaxin em efeito terapêutico: Diazepam, Fenazepam, Relium, Tazepam, Relanium, Afobazol.
Características comparativas com Afobazol e Phenibut
Ao comparar quaisquer medicamentos com efeito terapêutico semelhante, deve-se levar em consideração as indicações para cada um deles, a gravidade dos sintomas nos quais um determinado medicamento ajuda melhor, a velocidade dos medicamentos, contra-indicações e limitações.
“Afobazol” ou “Grandaxin” - qual dos dois medicamentos possui efeito semelhante aos medicamentos, mas que possui diferentes substâncias terapêuticas como ingrediente ativo, é o melhor?
Os seguintes fatos devem ser destacados:
- Grandaxin é um medicamento mais forte e de ação mais rápida em comparação com o Afobazol. Um efeito terapêutico estável já é evidente no 2º - 3º dia de administração, e o efeito do Afobazol não é sentido antes do 7º - 9º dia de tratamento.
- Contudo, ao contrário do afobazol, o Grandaxinum apresenta reações colaterais mais negativas e possui uma extensa lista de contra-indicações e advertências.
- O afobazol não lida com manifestações de estresse severo e uma disfunção mais pronunciada do sistema nervoso, que Grandaksin pode eliminar.
Portanto, do ponto de vista da frequência e gravidade das reações adversas, o afobazol é preferível, mas deve ser escolhido apenas com a condição de que o medicamento realmente ajude o paciente. Caso contrário, pode ser necessário usar o "Grandaxinum" como um tranquilizante mais ativo.
O que é melhor tomar - Phenibut ou Grandaxin? Afinal, estes são medicamentos com uma base médica diferente.
Se o "Grandaxinum" é apenas um tranquilizante, então o "Phenibut" é prescrito para ativar a circulação cerebral e estimular a memória, o aprendizado e a atenção, as reações mentais. E seu efeito anti-ansiedade é considerado uma propriedade adicional que permite o uso de "Phenibut" em transtornos mentais leves. Apoia o sono normal, alivia a ansiedade, ajuda com tiques, enurese e gagueira, acalma pacientes idosos com abstinência abrupta de álcool, insônia e pesadelos.
O "Grandaxinum" também tem um efeito mais restrito em distúrbios mais graves do sistema nervoso. Este é um medicamento mais "difícil" e é usado apenas na adolescência.
Phenibut tem muito menos contra-indicações e é permitido em pediatria para bebês de 2 anos de idade e mulheres grávidas de 13 a 15 semanas de gestação. Mas ele, ao contrário de "Grandaksin", causa inibição e sonolência.
Portanto, para avaliar a eficácia de dois medicamentos, é necessário conhecer o diagnóstico e analisar as manifestações patológicas que precisam ser abordadas.
Você deve saber que "Grandaxinum" e "Phenibut" são compatíveis e até aumentam mutuamente os efeitos terapêuticos, para que possam ser bebidos juntos.Especialmente se você precisar não apenas aliviar a ansiedade e tranquilizar o paciente, mas também melhorar a circulação sanguínea e a função cerebral. Além disso, Phenibut pode reduzir a superexcitação que geralmente acompanha o tratamento com Grandaxin.
No entanto, a administração concomitante desses medicamentos é proibida se o paciente desenvolver uma reação paradoxal (reversa) ao Phenibut. Nesse caso, Grandaxin aumentará apenas o comportamento inquieto e o estado de pânico do paciente.