Dexametasona: para que é prescrito, instruções de uso, composição, forma de liberação, análogos

A dexametasona é um medicamento hormonal considerado na medicina moderna como um dos medicamentos vitais pertencentes ao grupo dos glicocorticosteróides sintéticos. A dexametasona é capaz de penetrar nos tecidos de todos os órgãos e sistemas, incluindo o cérebro e o sistema nervoso, e afetar todo o corpo. Em condições severas - choque, alergias sistêmicas agudas, inflamação grave, reações imunológicas patológicas, o medicamento pode salvar uma vida.

A composição da forma de liberação

Para o tratamento de vários tipos de doenças, a dexametasona é produzida em 4 formas de dosagem, cuja base terapêutica é o fosfato de sódio de dexametasona.

Esta substância é um análogo sintético do hormônio esteróide natural que as glândulas supra-renais produzem no corpo.

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As principais formas:

1. Comprimidos de 0,5 mg (0,5 mg de ingrediente ativo) em um pacote de 10 unidades.
2. Solução injetável (0,4%) em ampolas de 1 ml contendo 4 mg de substância ativa (5 ou 25 unidades por embalagem).É usado para injetar no músculo, veia (corrente ou gotejamento), na articulação, nos tecidos moles ao seu redor, na fibra do globo ocular.
3. Colírio de dexametasona (ouvido) 10 ml com uma concentração de substância ativa de 0,1% (1 mg em 1 ml).
4. Pomada para os olhos - tubo de 2,5 g

Todas as formas do fármaco como componentes auxiliares contêm substâncias necessárias para a estabilização, modelagem e transporte da dexametasona para o foco doloroso, bem como conservantes e aditivos que facilitam a absorção do fármaco.

Cada formulário médico tem seu objetivo em uso, certas indicações e contra-indicações, portanto você não deve se envolver no tratamento - apenas um especialista é capaz de desenvolver o regime de tratamento desejado, calcular a dose e a frequência de uso.

O medicamento é prescrito, onde o nome do medicamento em latim é designado como Dexamethasoni.

Propriedades farmacológicas e farmacocinética

Propriedades curativas

O mecanismo do efeito terapêutico da droga baseia-se em sua capacidade de criar uma alta concentração do componente no sangue e nos focos de inflamação, penetrar em todos os tecidos e exercer um efeito no nível celular.

Isso permite que a substância ativa trabalhe no cérebro e nos tecidos nervosos, alivie o inchaço do cérebro, os pulmões com hemorragia, envenenamento, lesões e tumores, levando o paciente a um estado de choque com risco de vida, inibindo o curso dos processos de câncer e eliminando as manifestações de alergias agudas.

O glicocorticosteróide ativa uma série de processos que levam a uma diminuição da permeabilidade das paredes dos vasos sanguíneos, fortalecem a proteção das paredes celulares e bloqueiam a inflamação em qualquer estágio do desenvolvimento.

Suprimindo a reação aguda do sistema imunológico aos alérgenos, o medicamento interrompe o desenvolvimento de uma reação alérgica, incluindo choque anafilático, reduz o grau de inchaço das membranas mucosas dos órgãos respiratórios, brônquios, restaurando o fluxo de ar durante o edema da laringe ou ataque asmático.

Ao mesmo tempo, o medicamento inibe a produção de histamina, interrompendo as manifestações patológicas das alergias.

Retarda a formação de alterações cicatriciais nos tecidos de vários órgãos.

Absorção e excreção do corpo

O corticosteróide é absorvido ativa e quase completamente, não apenas após a injeção, mas também após a administração interna. A biodisponibilidade ou quantidade de uma substância terapêutica que atinge o foco da exposição é de 77 a 79%, devido à qual o efeito terapêutico da droga é máximo.

No sangue, 65 a 70% da dexametasona se liga à proteína de transporte transcortina, que fornece uma alta concentração da droga no sangue. Com o fluxo sanguíneo, a proteína fornece dexametasona por todo o corpo, penetrando nos espaços intracelulares dos tecidos.

A maior quantidade de substância ativa no sangue, proporcionando o máximo efeito terapêutico, é observada na faixa de 40 a 90 minutos, dependendo do método de aplicação.

A substância ativa é processada por enzimas hepáticas para intermediários inativos. É removido do corpo pela urina e em pequenas quantidades (cerca de 10%) é excretado pelo intestino. Uma pequena quantidade de dexametasona passa para o leite materno, o que deve ser considerado ao prescrever o medicamento a uma mãe que amamenta.

Por que o medicamento é prescrito?

A ação do medicamento é utilizada em muitas doenças de órgãos internos, patologias sistêmicas, autoimunes, doenças das articulações, olhos, pele e em muitas outras áreas da medicina.

A lista de condições patológicas nas quais são necessários comprimidos de injeção ou dexametasona inclui:

• condições de choque com risco de vida de todas as formas, incluindo choque doloroso, transfusão tóxica, cardiogênica, alérgica, pós-operatória e de sangue (após transfusão de sangue);
• inchaço do tecido cerebral (com hemorragia, meningite, tumor, encefalite, trauma, cirurgia);
• um ataque de asma brônquica ou status asmático de longo prazo;
• patologia pulmonar: beriliose, tuberculose, alveolite, pneumonia, síndrome de Leffler (resistente a outros dispositivos médicos);
• reações alérgicas: urticária, edema de Quincke, febre do feno, alergia a medicamentos e produtos, doença sérica;
• distúrbios endócrinos - insuficiência adrenal, doença da tireóide, crise tireotóxica, tireoidite, síndrome adrenogenital;
• doenças autoimunes - cardiopatia reumática, esclerose múltipla, lúpus eritematoso sistêmico, pênfigo, esclerodermia, vasculite sistêmica;
• dor com inflamação dos órgãos reprodutivos, incluindo prostatite; vários tipos de miosite;
• doenças cutâneas intratáveis ​​- eczema, dermatite de vários tipos, psoríase, toxidermia, síndromes de Lyell e Stevens-Johnson, lúpus eritematoso discóide, cicatrizes quelóides (aplicação local);
• lesões oculares alérgicas e inflamatórias: esclerite, úlcera de córnea, vários tipos de conjuntivite (exceto purulenta), uveíte, ceratite, blefarite, inflamação do nervo óptico, oftalmopatia contra diabetes mellitus;
• inchaço da laringe e glote com garupa aguda;
• inflamação das articulações de vários tipos: artrite de várias formas, osteoartrite, poliartrite, espondilite anquilosante, bursite, tendinossovite e outras;
• distúrbios da hematopoiese: doença de Addison, linfoma, agranulocitose, anemia de origem diferente, trombocitopenia;
• condições críticas em caso de dano ao sistema gastrointestinal: enterite, incluindo granulomatosa, hepatite e coma hepático, colite ulcerosa;
• reação alérgica-tóxica com agressão helmíntica maciça;
• danos no esôfago e no estômago durante o envenenamento com álcalis, ácidos para suprimir a inflamação e evitar cicatrizes;
• patologia renal aguda - glomerulonefrite, síndrome nefrótica;
• processos malignos nos pulmões, leucemia, leucemia linfocítica, mieloma;
• náuseas e vômitos com citostáticos.

Instruções de uso Dexametasona

O regime de tratamento com dexametasona e o regime de dosagem são estabelecidos apenas pelo médico assistente, a fim de obter o efeito terapêutico máximo com o risco mínimo de reações colaterais indesejáveis.

Comprimidos

Geralmente prescrito para um curso crônico de patologia ou após a remoção de uma condição aguda.

A dose é determinada para cada paciente separadamente, levando em consideração a natureza e gravidade da doença, a duração planejada do curso, idade, tolerância ao medicamento e resposta do paciente.

A dose eficaz mínima usual para adultos por dia é de 0,5 a 9 mg. Uma dose pequena é tomada de cada vez, uma dose grande é dividida em 3 a 4 doses. A maior quantidade de dexametasona por dia não deve exceder 10 - 15 mg.

A dose média de manutenção por dia é de 0,5 a 3 mg.

Com o uso prolongado do medicamento em grande dose, o medicamento é combinado com alimentos. Nesse caso, entre as refeições, é desejável usar meios que reduzam a acidez gástrica (antiácidos).

Após melhorar a condição do paciente, a dose deve ser gradualmente reduzida - a cada 3 dias, em 0,5 mg, para uma dose de manutenção.

A duração do curso de uso varia de 3 a 5 dias a vários meses.

É inaceitável interromper abruptamente o tratamento com Dexametasona, para não causar síndrome de abstinência,

expresso em exacerbação da doença subjacente e manifestações dolorosas de sintomas de abstinência (fraqueza, perda de peso, vômitos, diarréia, queda de açúcar e pressão no sangue, dor muscular, febre).

Dosagem para crianças

Pacientes jovens são prescritos de acordo com o peso corporal ou área corporal, idade e gravidade do processo patológico.

Dose diária estimada de crianças de 0,0833 a 0,333 mg por 1 kg de peso corporal da criança. Assim, de acordo com o cálculo, uma criança com peso de 25 kg pode receber no máximo 0,333 x 25 = 8,36 mg do medicamento por dia, divididos em 3-4 doses. A dose mínima que dará um efeito terapêutico para um paciente pequeno com esse peso é de 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Mais precisamente, a dose das crianças é calculada de acordo com a área da superfície do corpo da criança na taxa de 0,0025 a 0,0001 mg por 1 metro quadrado por dia em 3 a 4 doses, dependendo da idade.

Injeções

Nas doenças sistêmicas, as injeções de dexametasona são realizadas no interior dos músculos ou injetadas por via intravenosa, o que é preferível em situações de risco de vida, quando a vida do paciente está em alto risco. A solução entra imediatamente na corrente sanguínea, proporcionando um efeito terapêutico rápido.

Para o uso emergencial de curto prazo ou de uso único do medicamento, apenas a intolerância a qualquer uma das substâncias na composição da Dexametasona é considerada uma contra-indicação. Em situações críticas, os efeitos colaterais da droga são negligenciados.

Adultos com condições agudas e de emergência por dia podem ser administrados 3 a 4 vezes, 4 a 20 mg cada. Na fase aguda da patologia, bem como no início da terapia, são utilizadas doses mais altas do corticosteróide. A dose mais alta é 80 mg, mas em casos críticos é mais alta.

As doses das crianças para administração intramuscular são calculadas pelo peso da criança à taxa de 0,02776 - 0,16666 mg por quilograma de peso corporal após 12-24 horas.

A duração da injeção com uma redução gradual da dose geralmente não excede 3-4 dias, após os quais o paciente é transferido para a administração de comprimidos em uma dose de manutenção.

Gotas para os olhos e ouvidos

Na inflamação aguda, os pacientes com mais de 12 anos recebem 48 ml de solução oftálmica por 1 a 2 gotas 4 a 5 vezes ao dia por 48 horas. Quando o grau de inflamação diminui, o tratamento é continuado por mais 4-6 dias, reduzindo a frequência de instilação em até 3 vezes ao dia.

Nos processos crônicos, o medicamento é usado duas vezes ao dia por um período não superior a 20 a 40 dias.

No caso de lesões oculares alérgicas, doses semelhantes são usadas até 5 vezes ao dia por 48 horas, depois diminui gradualmente a frequência da instilação para 2 vezes ao dia e o tratamento é cancelado por 7 a 12 dias.

Pacientes de 6 a 12 anos de idade para eliminar fenômenos inflamatórios e alérgicos recebem 1 gota por pálpebra até 4 vezes ao dia por um período não superior a 10 dias.

A solução é utilizada 8 dias após a cirurgia de catarata, descolamento de retina, estrabismo até 4 vezes ao dia, durante 2 a 4 semanas.

Com a inflamação do ouvido (otite média) de natureza não viral, 3-4 gotas são jogadas no ouvido dolorido de forma quente (para crianças 1-2), três vezes ao dia.

As lentes são removidas antes da instilação. Você pode usá-los somente após 15 minutos.

Pomada ocular de dexametasona

É utilizado para as mesmas indicações que as gotas oftálmicas em pacientes a partir dos 6 anos de idade. Uma tira de pomada de 10 a 15 mm de comprimento é cuidadosamente colocada sobre a pálpebra inferior 3 vezes ao dia. A duração máxima do tratamento não é superior a 20 dias.

Use durante a gravidez e lactação

Um estudo com pequenos mamíferos revelou que a dexametasona, como muitos outros agentes hormonais, penetra a placenta nos tecidos do embrião e pode levar à morte precoce do feto e a malformações do feto. A classe de ação da droga no feto é C (de acordo com a FDA).

Portanto, a dexametasona é usada durante a gravidez apenas se houver uma ameaça à vida da mãe.

Se a mulher grávida recebeu Dexametasona, é necessário monitorar a saúde do bebê após o parto - porque o bebê pode ser diagnosticado com disfunção adrenal, o que requer tratamento intensivo imediato.

Como o medicamento penetra no leite materno, as nutrizes precisam mudar para alimentação artificial ou recusar o medicamento.

Com o uso prolongado de pomada ou gotas, ocorre uma absorção parcial do medicamento no sangue. Portanto, essas formas de dosagem só podem ser utilizadas por mulheres grávidas após 12 semanas de gestação, em cursos muito curtos de até 3 dias e em doses mínimas.

Durante a lactação, pomadas e gotas podem ser tratadas por não mais de 7 a 10 dias.

Posso beber álcool enquanto estiver a tomar o medicamento

O tratamento com dexametasona é incompatível com o uso de álcool; caso contrário, as consequências do uso simultâneo serão muito graves.

Alta probabilidade de manifestações graves como:

• diarréia indomável;
• perda parcial da visão;
• dor abdominal, vômito;
• dor aguda no local da injeção;
• vermelhidão da pele no peito, urticária, erupção cutânea de cravos no rosto;
• ulceração da membrana mucosa dos órgãos digestivos;
• sangramento interno.

Se o paciente tiver uma séria dependência de álcool e não puder abandonar o álcool pela duração da terapia, será necessária a nomeação de outros medicamentos.

Interações medicamentosas com outros medicamentos

A combinação de Dexametasona e fármacos anti-inflamatórios não hormonais (aspirina, paracetamol) aumenta a probabilidade de formação ou aprofundamento de úlceras nos órgãos digestivos.

O efeito de um corticosteróide é reduzido com o uso paralelo:

• antiácidos que reduzem a absorção da substância curativa no estômago;
• hormona do crescimento;
• medicamentos da série de indutores da isoenzima CYPZA4 (por exemplo, fenobarbital, fenobarbital, rifabutina, rifampicina, carbamazepina);
• aminoglutotimida e efedrina.

Com o uso paralelo, a Dexametasona é capaz de

• reduzir os efeitos terapêuticos da insulina, drogas hipoglicêmicas, drogas para pressão alta, praziquantel e diuréticos-natriuréticos;
• melhorar a ação da heparina, albendazol.
• aumentar a excreção de potássio quando combinado com diuréticos; afetar o efeito de anticoagulantes à base de cumarina;

Agentes antifúngicos cetoconazol, pílulas anticoncepcionais, antibióticos macrólidos podem prolongar a excreção urinária de dexametasona e aumentar a frequência e extensão das reações adversas.

É estritamente proibido combinar Dexametasona com Ritodrin durante o parto - existe um alto risco de edema pulmonar em uma mulher grávida e morte.

A combinação de um medicamento com talidomida pode provocar o desenvolvimento da síndrome de Lyell, com anticolinérgicos - glaucoma, com medicamentos antipsicóticos e azatioprina - cataratas; com glicosídeos cardíacos - arritmias.

A combinação com esteróides anabolizantes, andrógenos, contraceptivos e estrogênios pode causar aumento do crescimento capilar da face, tórax, inchaço e desenvolvimento de acne.

O uso de vacinas antivirais em paralelo com a terapia com dexametasona aumenta a agressividade viral em um contexto de diminuição da imunidade.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

Contra-indicações

Se a dexametasona for necessária com urgência para salvar uma vida, todas as contra-indicações (exceto a intolerância ao medicamento) e as possíveis reações adversas serão ignoradas.

Se a situação não apresenta risco de vida, são consideradas as seguintes contra-indicações:

• sensibilidade especial; gravidez, lactação;
• ataque cardíaco recente, miocárdio, rim, insuficiência hepática, diverticulite;
• aumento persistente da pressão arterial;
• diabetes mellitus, tireotoxicose, obesidade de 3-4 graus, hipotireoidismo, doença de Itsenko-Cushing;
• HIV, sífilis;
• 2 meses antes e 2 semanas após a vacinação;
• linfadenite após vacina BCG;
• condições psicóticas agudas.

Com um alto grau de cautela:

• micose sistêmica, osteoporose;
• condições convulsivas;
• patologias infecciosas parasitárias, bacterianas e virais, incluindo vários tipos de herpes, varicela, sarampo, amebíase, estrongiloidose (mesmo se houver suspeita), tuberculose ativa.

Para infecções graves, injeções e comprimidos de Dexametasona só podem ser prescritos com o tratamento específico simultâneo dessas doenças.

Contra-indicações para injeção intra-articular:

• tendência a sangrar;
• fratura óssea intra-articular;
• infecção, osteoporose, instabilidade, deformação nas articulações, destruição óssea, anquilose;
• intervenção cirúrgica (artroplastia);
• necrose óssea articular;
• baixa eficiência após 2 injeções anteriores.

Contra-indicações para formas locais (pomada, gotas):

• dano aos olhos com bacilo, fungo, vírus, incluindo herpes;
• glaucoma
• supuração aguda das estruturas oculares (se o tratamento com antibióticos não for realizado);
• trauma e úlcera da córnea, o período após a remoção de um objeto estranho;
• orifício no tímpano.

Importante! Pomada e gotas de dexametasona podem reduzir a gravidade das manifestações com o desenvolvimento de infecções bacterianas e fúngicas dos ouvidos e olhos.

Portanto, após esclarecer o diagnóstico e identificar a infecção, o medicamento deve ser utilizado com tratamento antimicrobiano adequado.

Efeitos colaterais

O agente hormonal tem um efeito profundo em todos os sistemas do corpo. A tarefa do médico assistente é minimizar o risco, a frequência e a gravidade das reações adversas com um alto efeito terapêutico do medicamento.

Manifestações indesejáveis ​​dependem da duração do curso, dosagens, idade e condição do paciente.

Eventos adversos básicos:

• erupções cutâneas alérgicas, comichão na pele, urticária, inchaço na face, dificuldade respiratória, broncoespasmo, choque anafilático;
• ansiedade, perda de orientação, depressivo, paranóico ou euforia;
• visão dupla, distúrbios visuais, dor na cabeça devido ao aumento da pressão intracraniana, característica de uma rápida diminuição da dose;
• insônia, tontura;
• aumento persistente da pressão arterial;
• enfraquecimento do miocárdio, arritmias;
• deficiência de potássio e distúrbios cardíacos associados à hipocalemia;
• função adrenal diminuída, desenvolvimento de diabetes mellitus, síndrome de Itsenko-Cushing, crescimento excessivo de pêlos, distúrbio do ciclo mensal, atraso no desenvolvimento em crianças;
• um aumento acentuado na viscosidade e trombose no sangue;
• náusea, vômito, ulceração dos órgãos digestivos, gastrite, pancreatite, colite;
• infecções frequentes em meio à depressão da imunidade;
• osteoporose, fraturas anormais, dor nas articulações e nos músculos, necrose da cabeça do fêmur, ruptura do tendão;
• acne, sudorese, pele seca, cicatrização lenta de lesões;
• inchaço das extremidades, ganho de peso;
• deterioração acentuada da visão (com injeções na área da face, pescoço e cabeça);
• aumento da dor durante a injeção na articulação;
• ardor, prurido das membranas mucosas e pele (pomada e gotas), com tratamento por mais de 20 dias, alergias, glaucoma e catarata podem se desenvolver e a função visual pode diminuir.

Motoristas e funcionários que necessitam de maior concentração devem ter cuidado ao tratar com Dexametasona, pois a atenção é prejudicada quando é tomada.

Overdose

Doses excessivas de corticosteróide ou tratamento a longo prazo podem levar a uma overdose, que se manifesta no aumento de reações adversas indesejadas.

O medicamento é imediatamente cancelado e os sintomas de overdose são eliminados com a ajuda de medicamentos que podem aliviar certas manifestações.

Com a terapia a longo prazo, é necessária monitoração constante do desenvolvimento das crianças, exame periódico dos órgãos da visão, monitoração da pressão intraocular, intracraniana, coagulação com açúcar e sangue, funções das glândulas supra-renais e sistema hipotalâmico-hipofisário.

Análogos da dexametasona

Os sinônimos são medicamentos com o mesmo componente ativo da Dexametasona e um efeito terapêutico semelhante: Frasco de Dexametasona, Dexametasona-Ferein, colírio - Dexametasona longa, Maxidex, Oftan Dexametasona, Ozurdeks.

Análogos com efeito semelhante, mas com composição diferente:

• gotas com Dexametasona e outros componentes ativos: Sofradex, Dexon;
• A prednisolona é um tratamento corticosteróide com um efeito terapêutico semelhante, porém mais fraco.