O uso generalizado de anti-sépticos levou ao surgimento de cepas agressivas de bactérias. O aumento constante na resistência de patógenos a antibióticos é um problema mundial. Em busca de uma solução, os cientistas estão descobrindo novas combinações de medicamentos que podem superar barreiras emergentes. Um dos resultados de tais estudos foi o antibiótico Augmentin. Desde a sua invenção, em serviço com médicos, apareceu outra droga eficaz que ajuda a combater cepas resistentes à penicilina.
Conteúdo material:
- 1 Formas de composição e liberação
- 2 Propriedades farmacológicas e farmacocinética
- 3 Por que nomear Augmentin
- 4 Instruções de uso e dosagem para crianças e adultos
- 5 Durante a gravidez e lactação
- 6 Interação medicamentosa
- 7 Aumentar a compatibilidade com álcool
- 8 Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose
- 9 Análogos de antibióticos
Formas de composição e liberação
A ação da droga é baseada no trabalho de dois componentes: o composto semi-sintético amoxicilina e ácido clavulânico. Ambas as substâncias têm atividade antimicrobiana. A chave é o efeito da amoxicilina. O ácido clavulânico também tem um efeito devastador sobre as bactérias, mas sua principal função é proteger o antibiótico dos compostos que produzem microorganismos.
Este medicamento possui muitas formas farmacológicas nas quais as substâncias ativas são encontradas em várias proporções. Além desses compostos, componentes adicionais estão incluídos no medicamento.
- Uma das formas de Augmentin é um comprimido de amplo espectro com efeito prolongado. Eles são encontrados em uma dosagem de 1000 / 62,2 mg. A designação indica sempre o conteúdo do antibiótico. Dos outros componentes, a composição da preparação contém amido e celulose modificados, bem como alguns sais de silício e magnésio.
- Existe outra forma oral - estes são comprimidos regulares. Existem também vários tipos de dosagens: 250, 500 e 875 mg em combinação com 125 mg de ácido clavulânico. Nesta forma de droga, apenas o conteúdo quantitativo do antibiótico muda, enquanto a porcentagem da outra substância ativa permanece constante. Daí resulta que esses comprimidos não são intercambiáveis. Você precisa comprar exatamente a dosagem que o médico indica. Entre outras substâncias na composição desta forma está celulose e amido. Existem compostos de silício, magnésio e titânio. O revestimento de película dos comprimidos consiste em vários tipos de macrogol e óleo de silicone.
- Entre todas as formas de dosagem do medicamento, há também o mais conveniente para pacientes pequenos - este é o pó a partir do qual a suspensão é preparada (antibiótico Augmentin para crianças). Na composição desse pó, existem vários aromas e aditivos aromáticos ao mesmo tempo. A ferramenta é preparada imediatamente antes do início do curso. É convenientemente administrado com uma colher medidora, encontrada imediatamente na embalagem. Para um exemplo de suspensão, uma dosagem significa o conteúdo de substâncias ativas em cada 5 ml do produto acabado. Estão disponíveis três tipos de pó: 400/57 mg; 200 / 28,5 mg; 125 / 31,25 mg. Separadamente, vale a pena mencionar o pó Augmentin EU com um conteúdo de ingrediente ativo de 600 e 42,9 mg.
- Para tratamento em um hospital, são prescritas injeções ou infusões intravenosas. A solução para manipulações médicas é preparada a partir de um pó com uma dose única de 1000 + 200 mg. Não há aditivos nesta forma do medicamento.
Todos os medicamentos chamados Augmentin são medicamentos prescritos e não devem ser dispensados sem receita médica.
Propriedades farmacológicas e farmacocinética
Augmentin destrói bactérias sensíveis aos componentes da droga. Inicialmente, a propriedade bactericida foi atribuída apenas à amoxicilina. Este antibiótico é semelhante em estrutura e ação às penicilinas naturais. No entanto, distingue-se dos compostos naturais pela presença de um grupo hidroxila, que aparece na amoxicilina durante a conversão química.
Devido a essa transformação, a substância adquire resistência a ácidos e alta biodisponibilidade, portanto é usada ativamente na forma de formas orais. Como segue da descrição, o medicamento é bem absorvido pelo estômago e não é destruído pela ação do seu ambiente ácido.
A modificação do antibiótico também permitiu expandir seu espectro antibacteriano. A substância é ativa contra estafilococos, estreptococos, klebsiella, salmonela, shigella e neiseria, entre as quais existem espécies resistentes à penicilina.
Como funciona um anti-séptico? Previne a formação de peptidoglicano - um dos componentes da parede celular microbiana. Sem o peptidoglicano, uma bactéria não pode manter sua própria estrutura e se autodestruir.
O antibiótico é quase completamente (mais de 90%) absorvido pelo organismo, desde que administrado pelo trato digestivo. Começa a agir em 15 a 30 minutos e permanece ativo por 8 horas.
Possui uma extensa área de cobertura. Pode ser encontrada no plasma, urina, secreção brônquica, nos tecidos e secreções pulmonares, nas membranas intestinais, genitais de mulheres e homens, no exsudato inflamatório, na bile, no tecido adiposo e ósseo, no fluido secretado pelo ouvido médio. Ele penetra mal através da barreira fisiológica que existe na fronteira com as conchas do cérebro. Até um terço da concentração total é encontrada nos tecidos do feto de uma mulher grávida.
A quantidade de antibiótico administrado é metade perdida após uma hora e meia. A maior parte do composto químico é filtrada pelos rins (50-70%). Até 20% da substância é excretada na bílis.
Uma grande desvantagem da amoxicilina é que ela é instável às β-lactamases, enzimas sintetizadas por muitas bactérias patogênicas. Para proteger o antibiótico dos efeitos nocivos desses compostos, eles começaram a combiná-lo com o ácido clavulânico.
Esta substância em sua estrutura é muito semelhante aos antibióticos da penicilina. No entanto, sua dignidade está em outro lugar. Possui alta compatibilidade com enzimas bacterianas que quebram antibióticos e forma um complexo estável com eles, inativando-os. Em essência, o ácido clavulânico é um inibidor da beta-lactamase.
Ao adicionar ácido clavulânico ao medicamento, seu espectro de ação se expande. Além das bactérias sensíveis à amoxicilina, um complexo de dois compostos agora é capaz de destruir: clostrídios, gardnerella, listeria, bacilos intestinais e hemofílicos, incluindo algumas cepas resistentes à penicilina.
Posteriormente, ficou claro que o próprio ácido clavulânico pode inibir bactérias. Microrganismos atípicos, como a clamídia, são suscetíveis à sua influência destrutiva. Sabe-se que a substância é altamente ativa contra gonococos, bacteróides, moraxella, estafilococos, estreptococos e legionella.
Entre outras coisas, o ácido clavulânico estimula o sistema imunológico. Sob a influência dessa substância, as propriedades da membrana dos leucócitos mudam, por causa das quais se tornam quimicamente mais ativas. Devido ao processo descrito, a resposta à invasão da infecção é mais forte.
Assim, a droga tem um efeito bacteriostático e bactericida, e também ao longo do caminho aumenta a imunidade antimicrobiana.
Por que nomear Augmentin
Augmentin trata infecções bacterianas surgidas como resultado de infecções por microrganismos sensíveis separadamente à amoxicilina e uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico.
A doença pode ser localizada em vários sistemas e órgãos:
- Nos órgãos otorrinolaringológicos: sinusite prolongada, otite média, amigdalite.
- Com danos no trato respiratório inferior: pleurisia, bronquite nas fases aguda e crônica, pneumonia, abscessos pulmonares.
- No sistema geniturinário: pielonefrite, uretrite, cistite, cervicite, salpingite, endometrite, vaginite, gonorréia.
- No trato biliar: colangite, colecistite.
- No trato digestivo: salmonelose (incluindo transporte), disenteria.
- Na pele e nos tecidos moles: dermatite com a adição de uma infecção bacteriana, abscessos, fleuma.
- No tecido ósseo e nas articulações: osteomielite.
A droga trata infecções pós-operatórias mistas. É administrado com sepse e peritonite. Augmentin realiza profilaxia antes de procedimentos cirúrgicos no estômago, coração, fígado, rins e vias biliares.
Instruções de uso e dosagem para crianças e adultos
As condições para o uso da droga dependem de sua forma farmacológica, peso e idade do paciente, tipo de patógeno e natureza do curso da doença. Antes do tratamento, o médico realiza uma pesquisa. Se o paciente tiver problemas com os rins, a dose pode ser ajustada.
Augmentin comprimidos 250, 500, 875 mg
A presença de alimentos no estômago não afeta o grau de biodisponibilidade do medicamento, portanto, é melhor beber no início da refeição. Assim, é possível reduzir a probabilidade de efeitos negativos do trato gastrointestinal.
Para crianças com 40 kg e mais de doze anos de idade, além de adultos, é estabelecida uma dose única. Em casos leves, são prescritos 0,25 g de comprimidos, que o paciente precisa beber três vezes ao dia.
Com uma gravidade moderada da doença, é indicado Augmentin 500 mg, exatamente um de cada vez e com a mesma frequência.Em doenças crônicas e recorrentes de gravidade moderada, a dose mais alta é prescrita - 850 mg. É usado apenas duas vezes por dia, uma de cada vez.
Para crianças cuja massa não atingiu 40 kg, a quantidade necessária de substância ativa é calculada individualmente. Para descobrir a quantidade de droga necessária, é necessário multiplicar o peso corporal da criança por 40-45 mg. O resultado é dividido em 2-3 doses.
Pó para suspensão oral
Até o momento, a suspensão de Augmentin é o medicamento mais comumente prescrito para crianças com dor de garganta.
Também é utilizado no tratamento de sinusite. Quanto ao tempo de suspensão, as recomendações são as mesmas para outras formas. O medicamento produz menos efeitos colaterais se for usado com alimentos.
As crianças calculam a norma dependendo da idade e do peso. A gravidade da doença também é levada em consideração. Uma suspensão de dose mínima de 125 mg é tomada três vezes ao dia. Augmentin 200 mg e 400 mg são indicados para beber duas vezes por dia. A dose única média é de 25 a 45 mg por quilograma do peso da criança, que, dependendo da massa, estará contida em 2,5 a 20 ml da suspensão.
Pó para solução injectável
A solução é preparada com base em água para injeção, solução salina ou outros líquidos compatíveis. As injeções podem ser picadas desde o nascimento. O medicamento é injetado na veia, seja por jato, mas muito lentamente ou por gotejamento. A solução finalizada não se destina a injeções intramusculares.
Para pacientes adultos, uma ampola inteira é colocada a cada oito horas. Com um curso complexo da doença, o intervalo entre as doses é reduzido para 4-6 horas. Ao executar procedimentos cirúrgicos para impedir o desenvolvimento de um processo infeccioso, são administradas 1 a 4 doses por dia, dependendo da duração de tais procedimentos.
Conta-gotas não são administrados a bebês. Eles injetam o jato de drogas. A dose é calculada com base no peso corporal da criança. Crianças com menos de doze anos de idade recebem 25 mg de antibiótico por quilograma de peso. Se o peso não atingir 4 kg, a dose é administrada duas vezes por dia. Com uma massa maior, mas até quarenta kg - três vezes ao dia. Aqueles cuja massa excedeu o limiar superior (40 kg) são mostradas 3-4 doses ao longo do dia. Se, com a idade, a criança tiver mais de doze anos, precisará de uma norma adulta.
Com qualquer método de tratamento para todas as categorias de pacientes, a duração máxima do curso não deve exceder duas semanas.
Durante a gravidez e lactação
Não há recomendações definitivas para não usar Augmentin durante a gravidez e lactação. No entanto, você precisa usá-lo com cuidado. A decisão sobre a necessidade dessa terapia é tomada em conjunto com o médico assistente.
Na prática, verificou-se que, na maioria dos casos, o medicamento não causa mutações ou anormalidades no desenvolvimento do feto. No entanto, alguns bebês nascidos de mães tratadas com antibióticos sofrem sérios danos intestinais.
A situação é mais suave com a alimentação. Somente traços da droga, que em geral não exercem efeito sobre o bebê, entram no leite de uma mulher. Porém, se a criança começa a ter problemas no intestino ou na boca, ela apresenta lesões características de uma infecção por fungos, a alimentação deve ser interrompida.
Interação medicamentosa
O medicamento interage ativamente com muitos produtos farmacêuticos. Na presença de aminoglicosídeos, antiácidos e laxantes, a dinâmica de absorção e distribuição tecidual diminui. No entanto, sob a influência da vitamina C, os indicadores, pelo contrário, aumentam.
Medicamentos que também matam bactérias, como Augmentin, aumentam seu efeito. E aqueles que inibem apenas o crescimento de microrganismos não permitem que o antibiótico mostre sua força completamente.
Augmentin é capaz de nivelar ou aumentar o efeito de outras drogas. Sabe-se que suprime a flora intestinal e, como resultado, reduz a absorção da vitamina K. Dessa forma, indiretamente aumenta o efeito dos diluentes do sangue.Com agentes hormonais que impedem a gravidez, o efeito oposto é obtido. Sua recepção não é tão eficaz.
Os diuréticos inibem a filtragem de antibióticos nos rins. E os medicamentos que regulam o nível de ácido úrico no sangue contribuirão para o aparecimento de uma erupção cutânea.
Aumentar a compatibilidade com álcool
Na prática médica, foram registrados casos de intoxicação aguda do corpo ao consumir álcool durante o tratamento com Augmentin. É impossível prever a probabilidade de um resultado favorável, portanto o álcool deve ser banido por todo o curso da terapia e por vários dias após a conclusão do tratamento.
Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose
As contra-indicações são reações de hipersensibilidade a medicamentos contra a penicilina no passado ou no presente, bem como alergia a outros componentes de qualquer forma farmacológica.
A insuficiente função hepática e renal não é um obstáculo à prescrição do medicamento. No entanto, em tal situação, é necessário monitorar o curso da terapia em laboratório.
A droga tem uma extensa lista de efeitos colaterais.
Com menos frequência do que em um caso em cada cem, alterações no estado da microflora levam à candidíase da pele e infecções por fungos das mucosas. Com a mesma frequência, são registrados casos de distúrbios digestivos.
Distúrbios reversíveis no sistema hematopoiético, mau funcionamento do sistema linfático, reações locais a uma injeção na forma de tromboflebite, erupção cutânea e dermatite são muito menos comuns.
Os efeitos graves da terapia são registrados com uma frequência inferior a um em 10 mil casos. Além disso, o efeito tóxico do medicamento pode ocorrer após sua retirada dentro de alguns dias.
Entre as doenças e síndromes que Augmentin pode causar:
- hepatite e outras disfunções hepáticas até a morte;
- eritema exsudativo maligno e algumas doenças cutâneas agudas de tipo alérgico, acompanhadas de erupções cutâneas dolorosas, necrose e intoxicação;
- doença renal inflamatória.
Antes de iniciar o curso, é necessário estudar cuidadosamente as informações sobre as dosagens, pois exceder as normas estabelecidas leva a distúrbios dispépticos, desequilíbrio no balanço eletrolítico e, em casos graves, insuficiência renal. A restauração forçada do equilíbrio de água e sal, a ingestão de sorventes ajuda a lidar com os sintomas. Eficaz é a purificação do sangue através de um aparelho de "rim artificial".
Análogos de antibióticos
Análogos completos do medicamento em questão são medicamentos contendo amoxicilina e ácido clavulânico:
- "Amoxiclav" - uma droga intravenosa, pastilhas e suspensão;
- "Novaklav" sob a forma de um liofilizado seco (uma substância seca por congelação e vácuo) para a preparação de injeções;
- "Panklav" - na forma de comprimidos;
- Flemoklav Solutab está disponível na forma de comprimidos solúveis orais.
Todos esses fundos são aceitos por analogia com Augmentin.
O aparecimento de uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico tornou possível o tratamento de infecções anteriormente não sujeitas a medicamentos. No entanto, os microorganismos estão constantemente se adaptando a novos medicamentos, o que exige que médicos e pacientes manuseiem cuidadosamente os antibacterianos.