Amlodipine tabletter - et farmasøytisk produkt designet for å behandle visse former for hypertensjon og angina pectoris, som har en ultra-lang virkning. Senker blodtrykket, forbedrer tilførsel av oksygen til hjertevev med langsiktig bevaring av den terapeutiske effekten.
Materiell innhold:
Stoffets sammensetning
Medisinen frigjøres i tabletter på 5 og 10 mg. En pakke kan være 30, 60 eller 90 enheter, som bestemmes av produsenten.
Dette er det basale behandlingsstoffet for stoffet amlodipin (i form av besylat). Sammensetningen inkluderer også de inaktive komponentene i medikamentet som er nødvendige for konservering og morfogenese.
Hva piller hjelper
Amlodipin tilhører den andre generasjonen “treg” kalsiumkanalblokkere (forkortet BMKK). Den aktive komponenten av medikamentet er et derivat av dihydropyridin. Legemidlet hemmer penetrering av kalsiumioner gjennom membranen til vevsceller, som bestemmer dets farmakologiske effekt.
Hovedegenskaper (farmakodynamikk)
Nedgangen i blodtrykket oppstår på grunn av det faktum at stoffet slapper av muskelfibrene i veggene i blodkarene, og øker deres lumen. I dette tilfellet forårsaker medisinen ikke hjertebank.
Som et resultat av de terapeutiske effektene av Amlodipine:
- Strømmen av blod til hjertemuskelen øker, behovet for oksygen og energi avtar, belastningen på hjertevannet avtar.
- Hjertearterier og arterioler utvides i sunne områder og i områder med utilstrekkelig blodforsyning, som gir oksygen til hjertet under vaskulær spasme mot angina pectoris.
- På grunn av det faktum at medikamentet hemmer klumping (aggregering) av blodplateceller i blodpropp, forhindres dannelse av blodpropp.
- Nyrefunksjonen forbedres når de blir mangelfulle og har diabetisk nefropati, noe som oppstår på grunn av en økning i hastigheten på renal blodstrøm.
- Det er en omvendt utvikling av hypertrofert (fortykket) vev i venstre ventrikkel - det viktigste "pumpende" kammeret i hjertet.
En stor fordel med Amlodipin, i sammenligning med andre kalsiumantagonister, er den lengste varigheten av det terapeutiske resultatet - dets antihypertensiv effekt varer opptil 36 timer.
I motsetning til medisiner med kort virkningsvarighet, viser Amlodipine ikke skarpe dråper i blodkonsentrasjonen, noe som minimerer risikoen for hjerneslag eller hjerteinfarkt.
En rekke farmakologiske egenskaper ved stoffet skiller det fra andre hypotensive og kardiovaskulære legemidler, siden stoffet:
- øker ikke tonen i bronkiene;
- påvirker ikke hjerterytmen og ledningsprosessene i hjertemuskelen;
- senker ikke fysisk og intellektuell aktivitet;
- forårsaker ikke seksuelle dysfunksjoner (for eksempel betablokkere og vanndrivende midler), depressive lidelser (som Reserpine, Clonidine);
- påvirker ikke metabolske prosesser, balansen av elektrolytter, inkludert kaliumnivåer (i motsetning til diuretika).
vitnesbyrd
Medisinen er trygg, godt tolerert og effektiv både som et enkelt legemiddel og som et av medisinene i kombinert behandling av alvorlige patologier.
Amlodipin tabletter hjelper pasienter med følgende sykdommer:
- hypertensjon;
- essensiell ("årsaksløs") hypertensjon;
- symptomatisk hypertensjon, som blir betraktet som et "symptom" på indre sykdommer (endokrine og nyre patologier, binyresvulster, diabetisk nefropati, nefritis, langvarig bruk av glukokortikosteroider);
- stabil angina uten spasmer og spontan
- angina pectoris med krampe i blodkar (Prinzmetal);
- angina pectoris av hvile og spenning;
- en kombinasjon av angina pectoris med en tilstand av lav hjerterytme (bradykardi), AV-blokkering.
Tar medisiner:
- øker utholdenheten i hjertet til mangel på oksygen, stress, reduserer hyppigheten av angrep;
- bremser ned depresjonen av ST-segmentet (DBT) på kardiogrammet - den mest indikative manifestasjonen av hjerteischemi med en ustabil form for angina pectoris;
- reduserer behovet for nitrater (inkludert nitroglyserin);
- reduserer antall sykehusinnleggelser av pasienter, hyppigheten av operasjoner ved transplantasjon av koronararterie, reduserer sannsynligheten for komplikasjoner og dødeligheten.
Kalsiumkanalblokkering kan brukes trygt med diagnostisert astma, diabetes og diabetisk nefropati, urinsyregikt.
Distribusjon og utskillelse (farmakokinetikk)
Stoffet absorberes gradvis i blodet, og det høyeste innholdet er fast i området fra 6 til 12 timer etter at tablettene kommer inn i magen. Etter 7-8 dagers behandling, med et enhetlig inntak, registreres en stasjonær konsentrasjon av legemidlet (Css).
Amlodipin behandles sakte av leverenzymer med dannelse av mellomliggende stoffer som ikke har betydelig terapeutisk aktivitet.
Elimineringstiden til halv dose mottatt av pasienten er fra 31 til 45 timer.
Sammen med urin fjernes omtrent 60% av det aktive stoffet som kommer inn i blodomløpet, hovedsakelig i form av intermediære forbindelser, fra kroppen, ca 22-25% kommer ut med avføring, 10% - med galle.
Hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon, så vel som hos personer over 65 år, reduserer fjerningen av det terapeutiske stoffet (halveringstiden er omtrent 60–65 timer), men denne faktoren har ingen signifikant effekt på den terapeutiske effekten.
Instruksjoner for inntak og dosering av Amlodipine
En markant reduksjon i blodtrykket observeres 6-10 timer etter intern administrering og varer omtrent en dag.
Siden amlodipintabletter virker sakte mot trykk, brukes de ikke til høyt blodtrykkstall, spesielt ikke under hypertensiv krise.
På grunn av den sakte utviklende terapeutiske effekten og en gradvis reduksjon i blodtrykk, eliminerer terapien trusselen om vasospasme og nedsatt hjerte- eller cerebral sirkulasjon (som skjer med en kraftig reduksjon i trykket).
Den stabile terapeutiske effekten av Amlodipin manifesteres 5-7 dager etter behandlingsstart. Det anbefales å avbryte behandlingen mildt, redusere doseringen sakte.
5 mg tabletter
Medisinen tas uten hensyn til å spise mat, en gang om dagen, vaske ned med den mengden vann som er nødvendig for pasienten (men ikke mindre enn 100 ml).
For å lindre hypertensjon og forhindre hjerteinfarkt, er den foreskrevne standarddosen 5 mg. Hvis stoffet ikke viser en merkbar terapeutisk effekt innen 15-30 dager, kan den daglige dosen av medisinen økes til 2 tabletter - 10 mg.
Ved sykdommer i nyrer og lever i alderdom, er det ofte ikke nødvendig å redusere en dose, men gitt pasientens egenskaper anbefales det å starte behandlingen med 2,5 mg (en halv tablett). I dette tilfellet er mer nøye overvåking av pasientens tilstand nødvendig.
Amlodipin 10 mg
Legemidlet i tabletter med høyt innhold av amlodipin tas i henhold til samme skjema og i lignende doser. Hvis de blir foreskrevet en gang i en dose på 5 mg, kan pasienten ta en halv tablett på 10 mg.
Under graviditet og amming
Det er ingen pålitelig informasjon om effekten av amlodipin på embryoutvikling og svangerskap, derfor er medisiner forbudt for gravide.
Det ble slått fast at medisinen går over i morsmelk og effekten av den på babyens kropp er uforutsigbar, derfor anbefales det at ammende barn overfører babyen til kunstige blandinger.
Legemiddelinteraksjon
Amlodipin kan kombineres med følgende farmakologiske produkter:
- ACE-hemmere, nitrater, vanndrivende midler, α- og β-blokkeringsmidler, men det må huskes at dens hypotensive effekt kan forbedres;
- antibiotika medisiner og medisiner som senker blodsukkeret;
- ikke-hormonelle betennelsesdempende medikamenter, inkludert indometacin;
- Warfarin, Digoxin;
- aluminium-magnesium antacida (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) med periodisk inntak.
Alkohol er uønsket å ta under behandling med amlodipin, og selv om en enkelt eller dobbel bruk av "varm" ikke påvirker hastigheten for fjerning av etanol fra kroppen, er et sterkt trykkfall og besvimelse mulig.
Andre interaksjoner med Amlodipine
| Farmakologiske produkter | Sannsynlige reaksjoner når de kombineres |
|---|---|
| Erytromycin, ketokonazol, antiretrovirale medisiner (Norvir, Ritonavir), antipsykotika (Zeldox, Teraligen), hemmere av isoenzymet CYP3A4 (diltiazem), itrakonazol (Rumikoz, Irunin) | økt konsentrasjon av amlodipin og økt virkning |
| Midler med litium, bedøvelsesmidler, Isofluran (Foran) | negative effekter på nervesystemet (diaré, svakhet, oppkast, skjelving, hørselsforstyrrelser) |
| farmasøytiske produkter med kalsium | reduksjon av terapeutisk effekt |
| Immunosuppressants Cyclosporine (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Takrolimus (Advagraf) | økt virkning av disse stoffene |
Grapefruktjuice påvirker vanligvis ikke den terapeutiske effekten av Amlodipin, men i sjeldne tilfeller er det en sterk reduksjon i blodtrykket, noe som bør vurderes av en elsker av en slik drink.
Kontraindikasjoner, bivirkninger og overdosering
Det er forbudt å forskrive medisiner under slike forhold som:
- intoleranse mot hvilken som helst komponent av medisinen, inkludert andre derivater av dihydropyridin;
- alvorlig hypotensjon (en indikator på systolisk blodtrykk på 90 mm RT. Art. og under);
- alvorlig kronisk myokardiell svikt ikke assosiert med iskemi (risiko for lungeødem);
- hjerteinfarkt (bruk er bare mulig etter stabilisering av hemodynamiske parametere);
- sjokkforhold;
- blodstrømningshindring i ventrikkelenes utstrømningskanal (samt alvorlig aortastenose);
- pasienter under 18 år, gravide og ammende.
Uønskede bivirkninger oppstår vanligvis når det er brudd på kontraindikasjoner for bruk av stoffet, overskrider dosen eller hyppigheten av administrasjonen.
| Utviklingsfrekvens | Sannsynlige uønskede effekter |
|---|---|
| 1 - 9 av 100 pasienter | Hjertebank, hevelse i føttene, hetetokter, smerter i hodet og magen, svimmelhet, kvalme, slapphet |
| 2 - 9 personer av 1000 | • kraftig reduksjon i trykk; • smerter i ledd, vertebral og muskler, tic; • nummenhet i huden, skjelvende fingre; • humørsvingninger, nervøsitet; • søvnforstyrrelse, smakendring; • forstoppelse eller løs avføring, gassdannelse; • munntørrhet, rennende nese, kortpustethet; • dobbeltsyn, konjunktivitt, neseblod, hyppig vannlating; • svekkelse av ereksjon, vektendringer; • kløende hud, utslett, frysninger |
| 2 - 9 av 10 tusen pasienter | • besvimelse, vaskulitt, smerter bak brystbenet; dermatitt, blødning, hovent tannkjøtt; • trykkfall under rask stigning, mørkere i øynene; • forverret hjertesvikt, arytmi |
| hos 1 av 10 000 pasienter og enda sjeldnere | • hoste, migrene, svette, hukommelsesforstyrrelser; • gastritt, betennelse i leveren, bukspyttkjertelen, gulsott (forårsaket av stagnasjon av galle); • økning i bilirubin, sukker, leverenzymer i blodet; • reduksjon i antall leukocytter og blodplater; • trombocytopenisk purpura, • håravfall, iktyose, fokal misfarging av huden; • Quinckes ødem, erytem |
Selv om det ikke er noen negativ effekt av Amlodipine på evnen til å kjøre utstyr og kjøretøyer, anbefales det å ta hensyn til muligheten for svimmelhet og slapphet på grunn av et kraftig fall i blodtrykket, spesielt når du øker dosen eller i begynnelsen av behandlingen.
Ved observert overdose:
- unormal trykknedgang;
- økte myokardiske sammentrekninger til høyt antall;
- respirasjonssvikt, tap av bevissthet;
- utvikling av koma, livstruende tilstand.
Med slike tegn, ring straks en ambulanse, legg pasienten med beina høyt. I den første timen etter utseendet på tegn på en overdose gir de (om mulig) adsorbenter (Polysorb). Intensiv avgiftningsterapi utføres på sykehuset (mageskylling, infusjon av kalsiumglukonat, bruk av vasokonstriktorer og løsninger for å opprettholde hjertefunksjon).
Hemodialyse er ineffektiv fordi amlodipin er 96% bundet til blodproteiner.
Amlodipin-analoger
Analogene av Amlodipin som inneholder det samme aktive stoffet inkluderer medisiner fra forskjellige farmasøytiske selskaper: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
