Ketorolac: instruksjoner for bruk, analoger, som hjelper

Ketorolac er et svært effektivt, ikke-narkotisk medikament med betydelig smertestillende effekt, og relatert til ikke-hormonelle medisiner med betennelsesdempende aktivitet. I tillegg reduserer feber og forhindrer dannelse av blodpropp.

Slipp ut former og sammensetning

Legemidlet produseres i fire farmakologiske former. Det viktigste terapeutiske stoffet som finnes i alle farmasøytiske former, er ketorolac trometamin (trometamol).

 

Former for medisiner:

1. Hvite runde, konvekse tabletter i et skall, plassert i celleblemmer på 10 enheter, med innholdet av det terapeutiske stoffet - 10 mg i en tablett.
2. Ketorol ekstern fargeløs gel for lokal påføring med en konsentrasjon av det terapeutiske stoffet på 2%, det vil si 20 mg ketorolac er til stede i 1 gram gel. Det er pakket i aluminiumsrør på 30 gram.
3. Lys gul gjennomsiktig løsning for injeksjoner i muskelen og vene i ampuller på 1 ml, som inneholder 30 mg av den terapeutiske komponenten. I konturblæren er det 5 ampuller.
4. Øyedråper med en konsentrasjon av virkestoffet på 0,1 eller 0,5%.

Alle medisinske formater av stoffet pakkes i en pappeske med vedlagte medisinske instruksjoner.

Farmakologisk virkning, farmakodynamikk og farmakokinetikk

Terapeutiske egenskaper

Legemidlet reduserer smerte betydelig, undertrykker betennelse og feber, ved å undertrykke aktiviteten til enzymet cyclooxygenase (COX) av den første og andre typen, som er involvert i mekanismen for utvikling av smerte, inflammatoriske prosesser og feber.

I motsetning til opiat-smertestillende midler, viser Ketorolac ikke en psykotropisk effekt, forårsaker ikke eufori og døsighet, hemmer ikke respirasjonsprosessen, forårsaker ikke avhengighet, påvirker ikke tonen i muskelfibre i organer.

Når det gjelder graden av smertestillende effekt, er stoffet overlegent enn de fleste andre smertestillende midler og ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner, og når det injiseres, kan det sammenlignes med kodein og morfin.

Starten av den smertestillende effekten etter injeksjonen blir notert etter en halv time, etter inntak av tablettene - etter omtrent 45-60 minutter. Maksimal smertestillende effekt for injeksjon oppnås etter 1-2 timer, etter intern administrering - etter 2-3 timer. Den smertestillende effekten forblir i løpet av 4-8 timer, som bestemmes av alvorlighetsgraden av smertesyndromet.

farmakokinetikk

Legemidlets biotilgjengelighet (med bruk av tabletter og bruk av injeksjoner), det vil si at mengden ketorolac som når det smertefulle fokuset er nesten 100%.

Med en intramuskulær injeksjon skjer absorpsjonen av det aktive stoffet raskt og fullstendig, mens 99% ketorolac i plasma er i proteinbundet tilstand i plasma. Når du tar tablettene, er absorpsjon i fordøyelseskanalen også aktiv og fullstendig.

Tiden der den maksimale konsentrasjonen av ketorolac i blodet observeres etter å ha tatt p-piller på tom mage er 40 minutter. Mottak av fet mat reduserer mengden av aktivt stoff i plasma, mens tiden for å nå den høyeste konsentrasjonen øker til 90-100 minutter.

Det terapeutiske stoffet går gjennom morkaken og inn i morsmelk, noe som skyldes begrensninger i bruken av stoffet til ammende og gravide.

Ved innføring av oftalmiske dråper oppdages den største mengden ketorolac i vevene i det visuelle organet etter omtrent 30-60 minutter, bortsett fra vevene i ciliary body og iris, der konsentrasjonen av det aktive stoffet når maksimalt 4 timer etter innføring av dråpene.

Når du påfører gelen eller innstiller en løsning i form av øyedråper (hvis dosene og behandlingsopplegget følges), er absorpsjonen av ketorolac i den generelle blodomløpet veldig lav, så det har praktisk talt ingen generell effekt på kroppen.

Mer enn halvparten av den aksepterte dosen av medikamentet blir behandlet av leverenzymer, mens organets funksjon ikke påvirker tidspunktet for eliminering av stoffet, som nesten fjernes (91%) fra kroppen med urin, og bare 6% skilles ut i avføringen.

Elimineringstiden for halve dosen av medisinen som tas hos pasienter med sunne nyrer er omtrent 5 timer. Hos mennesker med syke nyrer, eldre pasienter, blir stoffet lengre i kroppen. Hvis kreatinin overstiger 50 mg / l på bakgrunn av alvorlig nyresvikt, øker eliminasjonshalveringstiden til 13-14 timer eller mer. Videre må det tas i betraktning at ketorolac ikke kan fjernes fra kroppen ved hjelp av hemodialyse.

Hva hjelper Ketorolac

 

Medisinen hjelper med å redusere smerteevnen betydelig, redusere betennelsesgraden i sykdommer i forskjellige organer, men det må forstås at

Ketorolac eliminerer ikke årsaken til patologien, stopper ikke progresjonen av sykdommen, men påvirker bare alvorlighetsgraden av symptomer.

Ketorolac tabletter og injeksjoner er foreskrevet for å lindre akutte og paroksysmale smerter (alvorlig og moderat), samt kroniske smerter i ulik grad på bakgrunn av følgende patologier:

• ondartede prosesser;
• leddsmerter, ryggrad (dorsalgia);
• skader av enhver art, brudd, dislokasjoner;
• alvorlig tannpine;
• vaskulitt, revmatiske sykdommer;
• muskelsmerter;
• nevralgi av interkostal, trigeminal, occipital, isjiasnerven (isjias), nevritt, inkludert radikulitt;
• tilstand etter fødsel og kirurgiske inngrep;
• fase av modning av koke, karbunkel.

Siden injeksjonsvæsken har en effekt som kan sammenlignes i styrke som analgesi med opiater, kan det være nødvendig med injeksjoner i en livstruende tilstand av smertesjokk, som kan utvikle seg på bakgrunn av:

• alvorlige forbrenninger;
• kniv og kule sår, dyrebitt;
• tilstopping av spiserøret med et fremmedlegeme;
• elektrisk støt;
• nyre- og galle kolikk, brudd i livmoren, eggleder, vridning av "bena" på cysten, perforering av magesekken med perforert magesår (men bare med fast tillit til diagnosen for ikke å "smøre" det kliniske bildet).

Ketorol gel med lokal applikasjon hjelper til med å lette eller eliminere smerter under følgende patologiske forhold:

• blåmerker, forstuinger, betennelse, skade på muskler, leddbånd, bløtvev;
• inflammatoriske og dystrofiske forandringer i leddene, i musklene;
• revmatiske patologier, inkludert forverring av psoriasisartritt, gikt, ankyloserende spondylitt,
• nevrologiske sykdommer;
• betennelse i nervene (nevritt) og karvegger (vaskulitt), slimputer (bursitt), synovial membran (synovitt), sener (senebetennelse), vev i albuen (epikondylitt).

Hva hjelper ketorolac i form av øyedråper?

Oftalmiske dråper er foreskrevet:

• å redusere smerter under betennelse etter operasjon på hornhinnen, kataraktfjerning, hvis en fremmed gjenstand kommer inn i øyet, skade på synsfeltet medisinske prosedyrer;
• eliminere svie, kløe i akutt atopisk konjunktivitt, sårhet med fotofobi.

Bruksanvisning og dosering

Under terapi brukes Ketorolac en eller flere ganger i flere dager, som bestemmes av alvorlighetsgraden av smerter.

Ketorolac infusjonsvæske og injeksjonsvæske

Ketorolac-injeksjoner er ofte foreskrevet i tilfeller der det er nødvendig å redusere kraftige smerter, eller hvis pasienten ikke er i stand til å ta pillen, for eksempel med kvalme, oppkast, forverring av magesår, spasmer i spiserøret.

Når du forskriver et medikament i løsning, anbefales det å bruke den laveste effektive dosen, ved å velge dem under hensyntagen til smerteintensiteten.

Hvis smerten er betydelig og kan føre til smertesjokk, nervøs utmattelse eller psykose, foreskrives opiat-smertestillende midler samtidig med ketorolac, men i lavere doser.

I aldersgruppen 16 til 64 år, hvis pasientens vekt er mer enn 50 kg, sørger standardordningen for innføring av 10-30 mg av medisinen (0,3-1 ampull) hver 4-6 time, men tar hensyn til det faktum at maksimal dose per dag ikke er bør overstige 90 mg. Ved ekstremt akutt smertesyndrom tillates en dose på 90 mg (3 ampuller) umiddelbart.

Voksne med vekt under 50 kg, alderspasienter (fra 65 år) og pasienter med nedsatt nyrefunksjon, for 1 gang kan du ikke legge inn mer enn 30 mg. Anbefalt regime: 10–15 mg (1/3 eller en halv ampulle) hver 6. time, men den totale mengden av et terapeutisk stoff per dag bør ikke overstige 60 mg (2 ampuller).

Alle injiserbare doser beregnes ut fra om pasienten tar ytterligere doser av medisinen i tabletter.

Varigheten av injeksjonsbehandlingen er begrenset til 5 dager.

En injeksjon i muskelen gjøres sakte og dypt, intravenøs infusjon utføres i minst 15-20 sekunder.

Startdosen for kontinuerlig infusjon av et medikament i en blodåre med en infusomat er 30 mg, hvoretter infusjonshastigheten er satt til 5 mg per time. Varigheten av intravenøs infusjon er begrenset til 24 timer.

tabletter

En enkelt dose for oral administrering er 1 tablett (10 mg). Ved langvarig behandling (opptil 5 dager) gir behandlingsregimet 2–4 enkeltdoser på 10 mg, avhengig av smerteintensiteten. Den øvre daglige grensen for mengden ketorolac som en pasient kan få er 40 mg.

Gel for ekstern bruk

Ketorol gel påføres området med størst smerte på ren, tørr hud med lette masserende fingerbevegelser 3-4 ganger om dagen med et tynt lag. En gelstrimmel som er 10–20 mm lang, brukes i en gang.

Bruk stoffet på nytt etter 3,5-4 timer. For å forhindre absorpsjon av legemidlet i blodet, er det ikke lov å påføre gelvolumet mer enn anbefalt og øke frekvensen av bruk.

Hvis smertene etter 7-10 dager ikke avtar eller blir sterkere, bør du umiddelbart besøke en spesialist (kirurg, revmatolog, flebolog, ortoped), med hensyn til typen patologi.

Det anbefales ikke å gelere hudsoner, dype skrubbsår, sår og brenne overflater med skade på epitelet.

Ikke dekk områder som er behandlet med legemidler, kompresser og hermetiske bandasjer.

Det er nødvendig å unngå å få produktet på slimhinnene i munnen, øynene, kjønnsorganene.

Ketorolac øyedråper

Løsningen brukes bare lokalt, innpaller den i nedre øyelokk 1 dråpe opp til 4 ganger om dagen for å eliminere smerter, svie, kløe. Behandlingen kan utføres en gang eller i 3-4 dager (ikke lenger).

Under graviditet og amming

På grunn av de negative effektene på hjertet og det vaskulære systemet og den høye risikoen for hindring av ductus arteriosus i embryoet og fosteret, er Ketorolac-injeksjoner og tabletter forbudt for gravide (særlig de siste 13 ukene før fødsel), og kvinner i fødsel.

Siden det terapeutiske stoffet går over i morsmelk og kan påvirke babyens kropp, er det nødvendig for den ammende moren å overføre barnet til kunstige blandinger under terapien.

Viktig! Med smertesjokk som truer livet til en kvinne som venter på fødsel eller amming, og fraværet av et tryggere smertestillende medisiner, blir forbudet mot bruk av Ketorolac forsømt.

Gelen og dråpene brukes heller ikke under graviditet (spesielt de siste 3 månedene av svangerskapet) og amming, selv om det ikke er utført fullstendige studier med deltagelse av gravide og ammende pasienter.

Tatt i betraktning at absorpsjonen av den aktive komponenten i blodet gjennom huden og konjunktiva er ekstremt liten, unntaksvis er det mulig å bruke en enkelt eller kortvarig (1-2 dager) bruk av oftalmiske dråper og gel i denne gruppen av pasienter (strengt med tillatelse fra legen). Men selv dette tillater ikke påføring av gel på huden i brystkjertlene til en ammende mor.

Bruk av dette legemidlet kan påvirke en kvinnes fødselsfunksjon og redusere sannsynligheten for unnfangelse, derfor anbefales det ikke å forskrive legemidlet til pasienter som planlegger en graviditet.

Legemiddelinteraksjon

Samtidig bruk av Ketorolac med andre medisiner kan forårsake alle slags reaksjoner, som bør tas i betraktning.

Farmakologiske midler	Mulig effekt når det kombineres med Ketorolac
COX2-blokkere, glukokortikoider (Prednisolon, Dexamethason), kalsiumpreparater, etanol	risiko for sårdannelse i slimhinnen i spiserøret, magen, tarmen
antikoagulantia, inkludert warfarin, heparin, trombolytika, antiplatelet midler (klopidogrel), aspirin, pentoxifylline, cefalosporin antibiotika	risiko for blødning
ACE-enzymblokkere	risiko for nedsatt nyrefunksjon
antikonvulsiva (karbamazepin)	anfall av anfall (sjeldne)
beroligende midler (fluoksetin, alprazolam)	hallusinasjoner
nefrotoksiske medikamenter, inkludert paracetamol, gullpreparater, metotreksat	økte giftige effekter på nyrene

I tillegg bør dosen medikamenter justeres under hensyntagen til at Ketorolac reduserer effekten av vanndrivende og antihypertensive medisiner, men styrker:

• effekten av insulin og andre blodsukkersenkende medisiner;
• hepatotoksisitet av metotreksat;
• effekten av narkotiske smertestillende midler (derfor kan opiatdoser reduseres);
• toksisitet av litiumsalter;
• blodnivåer av verapamil, nifedipin;

Og du må også vurdere:

• at Probenecid (Probalan) og medisiner som blokkerer renal tubulær sekresjon (fjerning av stoffer fra blodet i urinen) øker mengden ketorolac i plasma og forlenger tiden det fjernes fra kroppen.

Kontraindikasjoner, bivirkninger og overdosering

 

Ketorolac i alle former er forbudt:

• hvis pasientens bronkialastma er kombinert med forverrende polypose i nesehulen (eller bihulene) og en allergi (utslett, bronkospasme, rennende nese) til ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner, inkludert aspirin og medikamenter som inneholder pyrazolon;
• med intoleranse mot ketorolac og andre komponenter i medisinen;
• gravide pasienter, spesielt de siste 13 ukene før de fødte;
• ammende mødre;
• barn under 3 år (for dråper), opptil 12 år (for gel), opptil 16 år (for injiserbar medisin og tablettform), siden sikkerheten til medisinen i denne alderen ikke er fastslått.

Fremhevede kontraindikasjoner for individuelle doseringsformer

For injeksjoner og tabletter:

• hemofili, andre blødningsforstyrrelser;
• erosjon og magesår i magen, tarmen, spiserøret;
• blødning i organer og systemer, inkludert hjerne, mage, spiserør, tarmer eller økt risiko for utvikling;
• hypovolemi;
• alvorlig myokardie, nyresvikt (CC under 30 ml / min), lever;
• nyre, leverpatologi ved progresjon;
• forverring av inflammatoriske tarmpatologier (Crohns sykdom, ulcerøs kolitt);
• diagnostisert overflødig kalium;
• utvinning etter hjerteomløpskirurgi;
• smertelindring før eller under omfattende operasjoner.

Spesiell forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av legemidlet hvis pasienten får diagnosen følgende forhold:

• astma;
• inflammatoriske, smittsomme sykdommer;
• hjernesykdommer;
• myokardiell iskemi;
• diabetes mellitus;
• vedvarende høyt blodtrykk;
• vaskulære patologier;
• aterosklerose;
• påvist Helicobacter pylori-infeksjon;
• nedsatt nyrefunksjon, kolecystitt, kolestase;
• blodforgiftning;
• systemisk lupus erythematosus;
• misbruk av alkohol og tobakk;
• gammel og ung alder.

Gelen kan ikke brukes i områder der det er:

• gråtende dermatose, eksem;
• purulente eller åpne sår og skrubbsår.

Verktøyet brukes etter konsultasjon med en endokrinolog og en hudlege med forverring av sen kutan porfyri.

Øyedråper er kontraindisert hos pasienter:

• med postoperative komplikasjoner i øynene med hornhinneskade;
• med samtidig diabetes mellitus, revmatoid artritt,
• med patologi i slimhinnen i synsorganet (inkludert tørre øyesyndrom),
• med små mellomrom mellom øyeoperasjoner.

Forbudet innføres på grunn av den høye risikoen for hornhinneskade og trusselen om synsforstyrrelser.

Bivirkninger observeres oftere ved bruk av høye doser og langvarig bruk av tabletter og injeksjoner.

Følgende kan observeres hos 3 pasienter av hundre:

• gastralgia, løs avføring;
• hodepine, svimmelhet, døsighet;

1 - 2 pasienter av hundre:

• stomatitt, gass, forstoppelse, kvalme;
• økt blodtrykk;
• hudutslett, purpura;
• svie på injeksjonsstedet.

hos 1 av hundre pasienter:

• sår i slimhinnen i magen, tarmer, spiserør, perforering av et magesår, blødning, smerter i det epigastriske området, oppkast;
• kolestase, hepatitt, pankreatitt;
• lungeødem, tap av bevissthet;
• akutt nyresvikt, blod i urinen, ryggsmerter, nefritis, ødem;
• syns- og hørselsforstyrrelser;
• aseptisk hjernehinnebetennelse;
• overekscitasjon, depresjon;
• endringer i blodverdiene;
• blødning, inkludert blødning fra nese, endetarm;
• eksfoliativ dermatitt, urticaria, Stevens-Johnson og Lyell syndrom.
• akutt anafylaktisk reaksjon med kortpustethet, bronkospasme, hevelse i øyelokkene, tunge, strupehode, smerter bak brystbenet, tung pust.

Bivirkning for gelen: kløende utslett, røde blemmer og flekker, hevelse og peeling.

Det er viktig å tenke på at når gel påføres på et stort område av huden, kan utseendet på organisk uønskede reaksjoner som er karakteristisk for injeksjoner og tabletter, ikke utelukkes.

Bivirkninger for oftalmiske dråper: allergi i form av lacrimation, øyeirritasjon, kløe, svie, hevelse i øyelokkene.

En overdose er mulig ved ukontrollert bruk av ketorolac, ignorering av kontraindikasjoner, overdreven doser. I dette tilfellet oppstår eller indikeres de indikerte bivirkningene av medisinen. Du bør umiddelbart avbryte behandlingen, ta Polysorb (adsorbent) og ringe en ambulanse for å innlegge pasienten for å utføre fullverdig terapi for medikamentforgiftning.

Analoger av stoffet

Synonymer av medisiner - det vil si en medisin, med samme terapeutiske komponent: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (øyedråper).

Analoger av Ketorolac eller medisiner med lignende terapeutisk effekt, men med andre virkestoffer: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.