Konvalis is een krachtig, op gabapentine gebaseerd, anticonvulsief farmacologisch middel dat wordt gebruikt om lokale spierkrampen te verlichten bij patiënten vanaf 12 jaar. Het wordt ook gebruikt als een actief pijnmedicijn om pijn van neurologische aard te verlichten.

De samenstelling van het medicijn

Konvalis wordt geproduceerd in de vorm van vaste gele capsules, waarin een poederachtige substantie met een geelachtig witte kleur aanwezig is. De therapeutische basis van het medicijn is de anticonvulsieve stof gabapentine. In één capsule is de hoeveelheid 300 mg.

Onder de inactieve bestanddelen zijn vormvormende, conserverende componenten en kleurstoffen.

Convalis-tabletten worden aan het apotheeknetwerk geleverd in plastic potten met 50 capsules of in papieren verpakkingen met 5 contourverpakkingen met elk 10 eenheden.

Farmacologische werking, farmacodynamiek en farmacokinetiek

Het basis farmacologische effect van het medicijn is om selectief de functies van pathologisch exciteerbare zenuwcellen te onderdrukken en de frequentie van hun reactie te verminderen. Dit wordt bereikt door het feit dat gabapentine de activiteit van remmende neuronen verhoogt door de activiteit van cellulaire GABA-receptoren te stimuleren en de productie van GABA (Υ-aminoboterzuur) - de belangrijkste remmende mediator in het zenuwstelsel.De therapeutische component van Convalis normaliseert de functies van NMDA-receptoren, blokkeert de activiteit van het kanaal van calciumionen, dat betrokken is bij de ontwikkeling van neurologische pijnen.

 

Deze biochemische combinaties bieden een significant therapeutisch effect van Convalis voor verschillende soorten convulsieve manifestaties en neuropathische pijnen.

Het voordeel van Convalis is:

  • lage interactie met andere geneesmiddelen en anticonvulsieve geneesmiddelen, waardoor het op grote schaal kan worden gebruikt als een extra medicatie - vooral in het geval van een slechte tolerantie van andere soorten anticonvulsiva;
  • de mogelijkheid om ernstige hepatische pathologieën voor te schrijven, aangezien gabapentine uitsluitend door de nieren wordt uitgescheiden.

Het maximale gehalte van een therapeutische stof in plasma wordt 2-3 uur nadat het het lichaam is binnengekomen waargenomen. De biologische beschikbaarheid (de hoeveelheid van de actieve component die pathologische foci bereikt) is ongeveer 60-70% en neemt af met toenemende dosis.

Voedsel, inclusief vetbevattende producten, heeft bijna geen effect op de snelheid van absorptie en distributie van gabapentine in weefsels.

De tijd die nodig is om de helft van de in het plasma ontvangen therapeutische stof uit het lichaam te verwijderen, is niet gerelateerd aan de hoeveelheid gabapentine die de patiënt heeft gekregen en is 5-7 uur.

Gabapentine ondergaat geen enzymatische verwerking in de lever en wordt alleen uitgescheiden door de nieren.

Bij oudere patiënten, patiënten met nierpathologieën of die hemodialyse ondergaan, blijft gabapentine in de weefsels achter en wordt het veel langzamer verwijderd, waardoor de dosis naar beneden moet worden aangepast.

Wat helpt Convalis

Konvalis wordt gebruikt bij epilepsie bij patiënten ouder dan 12 jaar als de enige of aanvullende medicatie met als doel:

  • verlichting van gedeeltelijke (lokale, focale) aanvallen, wanneer ongecontroleerde elektrische activiteit plaatsvindt in een bepaald gebied (focus) van de hersenschors;
  • het stoppen van de ontwikkeling van focale aanvallen die veranderen in gegeneraliseerde (grote) aanvallen (secundaire generalisatie), wanneer pathologische elektrische activiteit zich verspreidt naar beide hersenhelften.

Het medicijn wordt ook gebruikt om de sterkte van pijn van neuropathische aard te elimineren of te verminderen bij patiënten vanaf 18 jaar met de volgende pathologieën:

  • postherpetische neuralgie (pijn tegen de achtergrond van herpes zoster);
  • pijnsyndromen met verschillende vormen van mono- en polyradiculoneuropathie, waaronder zenuwbeschadiging, verlamming, vaataandoeningen bij diabetes en alcoholverslaving;
  • pijn in de nederlaag van de nervus trigeminus;
  • pijn na hersenbloeding, tegen de achtergrond van multiple sclerose, schade aan het ruggenmerg;
  • pijnaanvallen met syringomyelia;
  • acute pijn met het syndroom van Sudeck;
  • fantoompijn;
  • fibromyalgie (musculoskeletale pijn, pijn bij aanraking en druk).

Momenteel wordt het medicijn ook gebruikt:

  • met epileptische aanvallen bij patiënten met de diagnose tetanus;
  • in de gynaecologie - om ernstige manifestaties met een ernstige menopauze te elimineren en te verlichten, vooral bij vrouwen die substitutietherapie verboden zijn.

Convalis vertoont een lage therapeutische werkzaamheid:

  • met gegeneraliseerde epileptische aanvallen die zich door het lichaam verspreiden, verlies van bewustzijn en massale spasmen van kleine en grote spieren veroorzaken;
  • met abces epilepsie - een vorm van een epileptische aanval met bewustzijnsverlies op korte termijn.

Er zijn aanwijzingen dat gabapentine in leeftijdsgebonden doseringen, als een van de medicijnen, wordt gebruikt in de pediatrische neurologie bij kinderen vanaf 3 jaar om een ​​resistente (niet-geneesbare) vorm van epilepsie te behandelen, waarbij de ernst, frequentie van aanvallen en neurologische aandoeningen moeilijk te reageren zijn op medicamenteuze therapie.Maar Convalis-capsules bevatten een dosis voor volwassenen, en het is onmogelijk om het te scheiden, daarom zijn anticonvulsiva met lagere doses gabapentine vereist om patiënten jonger dan 12 jaar te behandelen.

Instructies voor het gebruik van het medicijn

Algemene regels:

  1. De dosis en frequentie van het nemen van Konvalis worden bepaald door het type ziekte, de ernst van de manifestaties en de ernst van nierdisfunctie.
  2. De maximale hoeveelheid gabapentine die een patiënt binnen 24 uur kan ontvangen is 3.600 mg, wat overeenkomt met 12 capsules.
  3. U kunt medicijnen gebruiken zonder rekening te houden met voedselinname.
  4. De capsule is niet verdeeld en weggespoeld met de juiste hoeveelheid vloeistof.
  5. Als u de dosis wilt verlagen of het geneesmiddel wilt annuleren, gebeurt dit langzaam, met een interval van 7-14 dagen. Als u plotseling stopt met het innemen van Convalis, is er een mogelijkheid van een convulsieve aanval.

Gezien de eigenschap van het medicijn om neuromusculaire activiteit te remmen, moeten patiënten die Convalis krijgen, activiteiten vermijden die gepaard gaan met actieve mentale en motorische reacties, waaronder besturen van voertuigen, het bedienen van complexe of gevaarlijke apparatuur.

Gedeeltelijke krampen

De behandelingskuur begint met een enkele dosis van 1 capsule (300 mg). Op de tweede dag, neem tweemaal 1 capsule (totaal 600 mg). Op dag 3 wordt een drievoudige inname van 1 capsule (900 mg) gegeven.

Als de arts dit noodzakelijk acht, kan de dosering worden verhoogd, maar de dagelijkse hoeveelheid gabapentine is beperkt tot 3,5 g.

Meestal varieert de dosis anticolvunsant met variërende ernst van aanvallen van 900 tot 1200 mg per dag. De dagelijkse hoeveelheid Konvalis is verdeeld in 3 doses, waarbij capsules na 8 uur worden ingenomen.

Om de hervatting van een convulsieve aanval te voorkomen, mag het interval tussen de doses van het medicijn niet meer dan 12 uur zijn (met een drievoudige inname).

Neuropathische pijn

Behandeling voor pijn van neurogene aard houdt ook een geleidelijke verhoging van de dosis in. De kuur begint met een enkele dosis van 1 capsule op de 1e dag van de behandeling, neem op dag 2 tweemaal 1 capsule. En op de 3e dag verhogen ze de toedieningsfrequentie tot 3 keer.

Met hevige pijn is het toegestaan ​​om onmiddellijk over te schakelen naar een driemaal regime van 300 mg.

Als het therapeutische effect niet voldoende uitgesproken is, mag de dosis worden verhoogd tot 1200-2400 mg, aangezien het maximale aantal capsules dat per dag kan worden ingenomen niet meer is dan 12 stuks. Bij patiënten met postherpetische pijn die 6-12 capsules per dag kregen, werd een significante afname van pijn waargenomen binnen 5-7 dagen.

Aangezien gabapentine in de nieren wordt gefilterd, wordt het medicijn in verminderde doses voorgeschreven wanneer de filterfunctie verslechtert tegen nierpathologieën.

De vastgestelde dagelijkse doseringen voor nierfunctiestoornissen:

  • als de creatinineklaring (CC) tussen 50 en 79 ml / min ligt, kan de patiënt 2 tot 4 capsules per dag nemen;
  • met CC 30-49 ml / min is de hoeveelheid van het medicijn beperkt tot 1-2 capsules per dag;
  • als de QC-waarde 16-30 ml / min is, mag 1 capsule per dag worden ingenomen;
  • met CC minder dan 15 ml / min, is het toegestaan ​​om het geneesmiddel om de andere dag in een hoeveelheid van 1 capsule in 24 uur in te nemen.

Bij hemodialyse kunt u eerst 300 mg nemen. Na elke procedure van 4 uur kan de patiënt een extra capsule Convalis krijgen. Op dagen dat de procedure niet wordt uitgevoerd, wordt het medicijn niet ingenomen.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Multilaterale en diepgaande studies naar het effect van het medicijn op de zwangerschap en de ontwikkeling van de foetus zijn niet uitgevoerd.

Studies bij zoogdieren hebben het mogelijk gemaakt dat Convalis wordt geclassificeerd als een FDA-geneesmiddel van categorie C. Dit betekent dat het medicijn misvormingen kan veroorzaken en het verloop van zwangerschap en bevalling kan verstoren. Daarom wordt het medicijn niet gebruikt voor de behandeling van patiënten die wachten op levering.

Het medicijn wordt in uitzonderlijke gevallen voorgeschreven voor zwangere patiënten - bijvoorbeeld tegen de achtergrond van pre-eclampsie, die het leven van de aanstaande moeder bedreigt.

Gabapentin gaat over in moedermelk, maar het effect ervan op het lichaam van de baby is niet vastgesteld. Daarom wordt het kind tijdens de behandeling met Konvalis overgezet op kunstvoeding.

Interactie met andere geneesmiddelen

Met de gecombineerde behandeling van Convalis en morfine, 2 uur vóór de eerste medicatie gedronken, werd een toename van het pijnstillende effect en de weerstand van het lichaam tegen pijnirriterende stoffen opgemerkt. Er werd ook vastgesteld dat gabapentine de inname van morfine aanzienlijk vermindert in de herstelperiode na de operatie. Bovendien kan het met de combinatie van deze geneesmiddelen nodig zijn om de dosis Convalis te verhogen. Het is noodzakelijk om het begin van symptomen van hersenbeschadiging te controleren (voornamelijk gemanifesteerd door uitgesproken slaperigheid) om de dosis geneesmiddelen onmiddellijk aan te passen in de richting van reductie.

Bij gelijktijdig gebruik van Convalis en andere anticonvulsiva (fenobarbital, valproïnezuur, carbamazepine), evenals anticonceptiva met norethisteron en ethinylestradiol, werd geen merkbare biochemische interactie gevonden die leidde tot klinische effecten.

Antacida (antacida) op basis van aluminium en magnesium (Maalox, Almagel) verminderen het volume van een therapeutische stof die de focus van blootstelling bereikt met ongeveer 20%. Daarom moet het interval tussen hun inname 2-2,5 uur zijn.

Pimetidine vertraagt ​​de uitscheiding van een therapeutische stof door de nieren enigszins.
Met een parallelle inname van Convalis en Hydrocodon neemt de piekconcentratie van deze laatste in het bloed af, wordt de uitscheiding ervan versneld en wordt het therapeutische effect verminderd. En er is ook een vertraging in de verwijdering van gabapentine uit het lichaam, een toename van de inhoud ervan in het bloed en een toename van bijwerkingen.

Ethanol en medicijnen die de hersenactiviteit remmen, verhogen ongewenste neurologische reacties van Konvalis.

Convalis compatibiliteit met alcohol

Onlangs zijn geneesmiddelen met gabapentine gebruikt in de narcologie bij de behandeling van alcohol en drugsverslaving - om de aandoening te verlichten met een langdurige weigering van ethanol en opiaten. Het gelijktijdige gebruik van Convalis en alcohol is echter verboden, omdat ze elkaars bijwerkingen versterken, wat de patiënt tot ernstige aandoeningen leidt: volledige desoriëntatie, gevaarlijke agressiviteit, levensbedreigende drukval en coma.

Behandeling met dit anticonvulsieve medicijn is alleen mogelijk tegen de achtergrond van de volledige weigering van alcohol door de patiënt, in ziekenhuizen met constant medisch toezicht en met nauwkeurig berekende doseringen, die de specialist op elk moment kan aanpassen.

Contra-indicaties, bijwerkingen en overdosering

De belangrijkste omstandigheden waarin Convalis gecontra-indiceerd is:

  • speciale gevoeligheid of intolerantie van zowel de werkzame stof als alle inactieve componenten van het medicijn;
  • leeftijd tot 12 jaar met epilepsie en tot 16 jaar met neurologische pijn;
  • lactose-intolerantie, absorptie- en verwerkingsstoornissen van glucose en galactose, lactasedeficiëntie.

Meestal worden onder de bijwerkingen opgemerkt:

  • duizeligheid, lethargie, slaperigheid;
  • misselijkheid, droge slijmvliezen, losse ontlasting, constipatie;
  • loopneus, irritatie en roodheid van de keel, hoest;
  • huiduitslag, conjunctivitis;
  • vermoeidheid, zwakte, zwelling van het gezicht, handen, voeten;
  • koorts, drukstijging, hoofdpijn;
  • bewegingsonscherpte, onrust en tegelijkertijd lusteloosheid, nervositeit;
  • tremor, pijn in de rug en gewrichten;
  • onderhuidse bloedingen - kneuzingen, kneuzingen.

Onder de zeldzame en zeer zeldzame bijwerkingen kunnen worden waargenomen:

  • tic; spiertrekkingen van het oog;
  • verlaging van de bloeddruk, hartritmestoornissen, tachycardie;
  • ontsteking van de tong, bloedend tandvlees, stomatitis;
  • verhoogde bloedsuiker, gewichtstoename;
  • fecale incontinentie, vergrote lever, gastro-enteritis, proctitis;
  • visuele en auditieve stoornissen;
  • hyper- en hypothyreoïdie, impotentie, verlaagde oestrogeenwaarden, maandelijkse cyclusstoornis, gebrek aan menstruatie, ovariële disfunctie;
  • epididymitis, orchitis;
  • ongewone dromen;
  • hallucinaties, paranoia, neiging tot zelfmoord;
  • haaruitval, eczeem, verhoogde haargroei op het lichaam bij vrouwen;
  • urineretentie.

 

Bij langdurige behandeling met Convalis waarbij hoge doses worden gebruikt of de hoogste hoeveelheid gabapentine per dag (12 capsules) wordt overschreden, is het risico op overdosering groot. Dit manifesteert zich door een toename of het verschijnen van ongewenste effecten van het medicijn, met name slaperigheid, dubbel zien, duizeligheid, depressie van bewustzijn, lethargische slaap.

In dit geval wordt Konvalis onmiddellijk geannuleerd, wordt een verhoogde dosis adsorbens (bij voorkeur Polysorb) ingenomen en wordt de maag gewassen. In ernstige gevallen is een noodoproep vereist voor spoedopname in het ziekenhuis van de patiënt. Overmaat gabapentine in ernstige gevallen wordt uitgescheiden door hemodialyse.

analogen

Convalis-analogen in structuur die dezelfde therapeutische stof bevatten: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Klinische studies en medische praktijk bevestigen de hoge therapeutische eigenschappen van het anticonvulsivum in veel pathologische aandoeningen. Bovendien wordt de lijst met indicaties waarvoor Konvalis wordt voorgeschreven, uitgebreid. Als contra-indicaties niet worden geschonden en de exacte aanbevolen doses worden waargenomen (zowel enkelvoudig als dagelijks), leidt het farmacologische product zelden tot de ontwikkeling van ongewenste reacties, die snel verzwakken met een verlaging van de dosering.

Related Software:Meer van de auteur: