Ketorolac: instructies voor gebruik, analogen, die helpt

Ketorolac is een zeer effectief, niet-narcotisch medicijn met een aanzienlijk analgetisch effect, en gerelateerd aan niet-hormonale medicijnen met ontstekingsremmende activiteit. Vermindert bovendien koorts en voorkomt de vorming van bloedstolsels.

Vormen en compositie vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in vier farmacologische vormen. De belangrijkste therapeutische stof die aanwezig is in alle farmaceutische vormen is ketorolac tromethamine (trometamol).

 

Vormen van medicatie:

1. Witte ronde bolle tabletten in een schaal, geplaatst in celblaren van 10 eenheden, met de inhoud van de therapeutische stof - 10 mg in één tablet.
2. Ketorol externe kleurloze gel voor topicale toepassing met een concentratie van de therapeutische stof van 2%, dat wil zeggen 20 mg ketorolac is aanwezig in 1 gram gel. Het is verpakt in aluminium buizen van 30 gram.
3. Lichtgele transparante oplossing voor injecties in de spieren en aderen in ampullen van 1 ml, die 30 mg van de therapeutische component bevat. In de contourblister zitten 5 ampullen.
4. Oogdruppels met een concentratie van de werkzame stof van 0,1 of 0,5%.

Alle medische formaten van het medicijn zijn verpakt in een kartonnen doos met bijgevoegde medische instructies.

Farmacologische werking, farmacodynamiek en farmacokinetiek

Therapeutische eigenschappen

Het medicijn vermindert de pijn aanzienlijk, onderdrukt ontsteking en koorts door de activiteit van het enzym cyclooxygenase (COX) van het eerste en tweede type te onderdrukken, dat betrokken is bij het mechanisme van ontwikkeling van pijn, ontstekingsprocessen en koorts.

In tegenstelling tot opiaat analgetica, vertoont Ketorolac geen psychotroop effect, veroorzaakt het geen euforie en slaperigheid, remt het het ademhalingsproces niet, veroorzaakt het geen afhankelijkheid, heeft het geen invloed op de tonus van spiervezels van organen.

In termen van de mate van analgetisch effect is het medicijn superieur aan de meeste andere analgetica en niet-steroïde ontstekingsremmende medicijnen, en wanneer het wordt geïnjecteerd, is het vergelijkbaar met codeïne en morfine.

Het begin van het pijnstillende effect na de injectie wordt opgemerkt na een half uur, na het innemen van de tabletten - na ongeveer 45-60 minuten. Het maximale pijnstillende effect voor injectie wordt bereikt na 1-2 uur, na interne toediening - na 2-3 uur. Het pijnstillende effect blijft binnen 4-8 uur, wat wordt bepaald door de ernst van het pijnsyndroom.

farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid van het medicijn (met behulp van tabletten en het gebruik van injecties), dat wil zeggen de hoeveelheid ketorolac die de pijnlijke focus bereikt, is bijna 100%.

Bij een intramusculaire injectie vindt de absorptie van de werkzame stof snel en volledig plaats, terwijl in plasma 99% van ketorolac eiwitgebonden is. Bij het nemen van de tabletten is de absorptie in het spijsverteringskanaal ook actief en volledig.

Het tijdstip waarop de maximale concentratie ketorolac in het bloed wordt waargenomen na inname van de pil op een lege maag is 40 minuten. Ontvangst van vet voedsel vermindert de hoeveelheid werkzame stof in het plasma, terwijl de tijd om de hoogste concentratie te bereiken toeneemt tot 90-100 minuten.

De therapeutische stof gaat door de placenta en in de moedermelk, wat te wijten is aan beperkingen op het gebruik van het medicijn bij vrouwen die borstvoeding geven en zwangere vrouwen.

Bij het inbrengen van oogdruppels wordt de grootste hoeveelheid ketorolac in de weefsels van het visuele orgaan na ongeveer 30-60 minuten gedetecteerd, behalve de weefsels van het ciliaire lichaam en de iris, waarin de concentratie van de werkzame stof maximaal 4 uur na de introductie van de druppels bereikt.

Bij het aanbrengen van de gel of het aanbrengen van een oplossing in de vorm van oogdruppels (als de doses en het behandelingsregime worden gevolgd), is de absorptie van ketorolac in de algemene bloedbaan erg laag, dus er is praktisch geen algemeen effect op het lichaam.

Meer dan de helft van de geaccepteerde dosis van het medicijn wordt verwerkt door leverenzymen, terwijl de functie van het orgaan de eliminatietijd van het medicijn niet beïnvloedt, dat bijna volledig (91%) met urine uit het lichaam wordt verwijderd en slechts 6% wordt uitgescheiden in de ontlasting.

De eliminatietijd van de helft van de dosis van het medicijn bij patiënten met gezonde nieren is ongeveer 5 uur. Bij mensen met zieke nieren, oudere patiënten, blijft het medicijn langer in het lichaam hangen. Als creatinine 50 mg / l overschrijdt tegen de achtergrond van ernstig nierfalen, neemt de eliminatiehalfwaardetijd toe tot 13-14 uur of meer. Bovendien moet worden bedacht dat ketorolac met behulp van hemodialyse niet uit het lichaam kan worden verwijderd.

Wat helpt Ketorolac

 

Het medicijn helpt om de kracht van pijn aanzienlijk te verminderen, om de mate van ontsteking bij ziekten van verschillende organen te verminderen, maar het moet duidelijk zijn dat

Ketorolac elimineert de oorzaak van de pathologie niet, stopt de progressie van de ziekte niet, maar beïnvloedt alleen de ernst van de symptomen.

Ketorolac tabletten en injecties worden voorgeschreven om acute en paroxysmale pijn (ernstige en matige) te verlichten, evenals chronische pijn in verschillende mate tegen de achtergrond van de volgende pathologieën:

• kwaadaardige processen;
• gewrichtspijn, wervelkolom (dorsalgie);
• verwondingen van welke aard dan ook, breuken, ontwrichtingen;
• ernstige kiespijn;
• vasculitis, reumatische aandoeningen;
• spierpijn;
• neuralgie van intercostale, trigeminus, occipitale, heupzenuw (ischias), neuritis, inclusief radiculitis;
• toestand na de bevalling en chirurgische ingrepen;
• fase van de rijping van de kook, karbonkel.

Aangezien de oplossing voor injectie een vergelijkbaar effect heeft als analgesie met opiaten, kunnen injecties nodig zijn in een levensbedreigende toestand van pijnschok, die zich kan ontwikkelen tegen de achtergrond van:

• ernstige brandwonden;
• mes- en kogelwonden, dierenbeten;
• verstopping van de slokdarm door een vreemd lichaam;
• elektrische schok;
• nier- en galkoliek, breuken van de baarmoeder, eileider, draaien van de "benen" van de cyste, perforatie van de maag met geperforeerde zweer (maar alleen met vast vertrouwen in de diagnose om het klinische beeld niet te "smeren").

Ketorol-gel met plaatselijke toepassing helpt bij het verlichten of volledig elimineren van pijn in de volgende pathologische aandoeningen:

• kneuzingen, verstuikingen, ontsteking, schade aan spieren, ligamenten, zachte weefsels;
• inflammatoire en dystrofische veranderingen in de gewrichten, in de spieren;
• reumatische pathologieën, waaronder exacerbatie van artritis psoriatica, jicht, spondylitis ankylopoetica,
• neurologische aandoeningen;
• ontsteking van de zenuwen (neuritis) en vaatwanden (vasculitis), slijmvlieszakken (bursitis), synoviaal membraan (synovitis), pezen (peesontsteking), weefsels in de elleboog (epicondylitis).

Wat helpt ketorolac in de vorm van oogdruppels?

Oftalmische druppels worden voorgeschreven:

• om pijn te verminderen tijdens een ontsteking na een operatie aan het hoornvlies, het verwijderen van staar, als een vreemd voorwerp in het oog komt, schade aan het gezichtsveld van medische procedures;
• elimineer verbranding, jeuk bij acute atopische conjunctivitis, pijn bij fotofobie.

Instructies voor gebruik en dosering

Tijdens de behandeling wordt Ketorolac een of meerdere keren gedurende meerdere dagen gebruikt, wat wordt bepaald door de ernst van de pijn.

Ketorolac oplossing voor infusie en injectie

Ketorolac-injecties worden meestal voorgeschreven in gevallen waarin het noodzakelijk is om ernstige pijn dringend te verminderen, of als de patiënt de pil niet kan innemen, bijvoorbeeld met misselijkheid, braken, verergering van een maagzweer, spasme van de slokdarm.

Bij het voorschrijven van een medicijn in oplossing, wordt het aanbevolen om de laagste effectieve dosis te gebruiken, waarbij u deze kiest rekening houdend met de intensiteit van pijn.

Als de pijn aanzienlijk is en kan leiden tot pijnschokken, nerveuze uitputting of psychose, worden opiaat analgetica gelijktijdig met ketorolac voorgeschreven, maar in lagere doseringen.

In de leeftijdsgroep van 16 tot 64 jaar, als het gewicht van de patiënt meer dan 50 kg is, voorziet het standaardschema in de introductie van 10-30 mg van het geneesmiddel (0,3-1 ampul) om de 4-6 uur, maar rekening houdend met het feit dat de maximale dosis per dag niet moet 90 mg overschrijden. Bij extreem acuut pijnsyndroom is een dosis van 90 mg (3 ampullen) onmiddellijk toegestaan.

Volwassenen met een gewicht van minder dan 50 kg, leeftijdspatiënten (vanaf 65 jaar oud) en patiënten met een nierfunctiestoornis, u kunt 1 keer maximaal 30 mg invoeren. Aanbevolen regime: 10-15 mg (1/3 of een halve ampul) om de 6 uur, maar de totale hoeveelheid van een therapeutische stof per dag mag niet hoger zijn dan 60 mg (2 ampullen).

Alle injecteerbare doseringen worden berekend op basis van of de patiënt extra doses van het geneesmiddel in tabletten neemt.

De duur van de injectietherapie is beperkt tot 5 dagen.

Een injectie in de spier wordt langzaam en diep gedaan, intraveneuze infusie wordt gedurende minstens 15-20 seconden uitgevoerd.

De begindosis voor continue infusie van een geneesmiddel in een ader met een infusomaat is 30 mg, waarna de infusiesnelheid wordt ingesteld op 5 mg per uur. De duur van intraveneuze infusie is beperkt tot 24 uur.

tablets

Een enkele dosis voor orale toediening is 1 tablet (10 mg). Bij langdurige behandeling (tot 5 dagen) voorziet het behandelingsschema in 2-4 afzonderlijke doses van 10 mg, afhankelijk van de intensiteit van de pijn. De bovenste dagelijkse limiet voor de hoeveelheid ketorolac die een patiënt kan krijgen, is 40 mg.

Gel voor uitwendig gebruik

Ketorol gel wordt aangebracht op het gebied van de grootste pijn op een schone, droge huid met lichte masserende vingerbewegingen 3-4 keer per dag met een dunne laag. Een gelstrip van 10-20 mm lang wordt 1 keer gebruikt.

Breng het medicijn na 3,5-4 uur opnieuw aan. Om absorptie van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen, is het niet toegestaan ​​om het gelvolume meer dan aanbevolen aan te brengen en de gebruiksfrequentie te verhogen.

Als de pijn na 7-10 dagen niet verdwijnt of zelfs sterker wordt, moet u onmiddellijk een specialist bezoeken (chirurg, reumatoloog, fleboloog, orthopedist), rekening houdend met het type pathologie.

Het wordt niet aanbevolen om zweren in de huid, diepe schaafwonden, wonden en brandende oppervlakken te geleren met schade aan het epitheel.

Bedek geen gebieden die zijn behandeld met geneesmiddelen, kompressen en hermetische verbanden.

Het is noodzakelijk om te voorkomen dat het product op de slijmvliezen van de mond, ogen, geslachtsdelen komt.

Ketorolac oogdruppels

De oplossing wordt alleen lokaal gebruikt en druppelt deze tot 4 keer per dag in het onderste ooglid 1 om pijn, branderig gevoel, jeuk te elimineren. De behandeling kan eenmaal of gedurende 3-4 dagen worden uitgevoerd (niet langer).

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Vanwege de negatieve effecten op het hart en het vaatstelsel en het hoge risico op obstructie van de ductus arteriosus in het embryo en de foetus, zijn Ketorolac-injecties en tabletten verboden voor zwangere patiënten (vooral in de laatste 13 weken vóór de bevalling) en vrouwen in arbeid.

Omdat de therapeutische stof in de moedermelk terechtkomt en het lichaam van de baby kan beïnvloeden, is het noodzakelijk dat de moeder die borstvoeding geeft het kind tijdens de therapie op kunstmatige mengsels overbrengt.

Belangrijk! Met pijnschok die het leven van een vrouw bedreigt in afwachting van bevalling of borstvoeding, en de afwezigheid van een veiliger pijnmedicatie, wordt het verbod op het gebruik van Ketorolac verwaarloosd.

De gel en druppels worden ook niet gebruikt tijdens de zwangerschap (vooral in de laatste 3 maanden van de zwangerschap) en borstvoeding, hoewel er geen volledige onderzoeken met de deelname van zwangere en zogende patiënten zijn uitgevoerd.

Gezien het feit dat de opname van het actieve bestanddeel in het bloed via de huid en conjunctiva extreem klein is, is in uitzonderlijke gevallen een eenmalig of kort (1-2 dagen) gebruik van oogdruppels en gel bij deze groep patiënten toegestaan ​​(strikt met toestemming van de arts). Maar zelfs dit staat het aanbrengen van gel op de huid van de borstklieren van een moeder die borstvoeding geeft niet toe.

Het gebruik van dit medicijn kan de vruchtbare functie van een vrouw beïnvloeden en de kans op conceptie verminderen, dus het is niet raadzaam om het medicijn voor te schrijven aan patiënten die een zwangerschap plannen.

Geneesmiddelinteractie

Het gelijktijdig gebruik van Ketorolac met andere geneesmiddelen kan allerlei reacties veroorzaken, waarmee rekening moet worden gehouden.

Farmacologische middelen	Mogelijk effect in combinatie met Ketorolac
COX2-blokkers, glucocorticoïden (prednisolon, dexamethason), calciumpreparaten, ethanol	risico op ulceratie van het slijmvlies van de slokdarm, maag, darmen
anticoagulantia, waaronder warfarine, heparine, trombolytica, antiplatelet-middelen (clopidogrel), aspirine, pentoxifylline, cefalosporine-antibiotica	risico op bloedingen
ACE-enzymblokkers	risico op nierfunctiestoornissen
anticonvulsiva (carbamazepine)	aanvallen van aanvallen (zeldzaam)
kalmerende middelen (fluoxetine, alprazolam)	hallucinaties
nefrotoxische geneesmiddelen, waaronder paracetamol, goudpreparaten, methotrexaat	verhoogde toxische effecten op de nieren

Bovendien moet de dosis van geneesmiddelen worden aangepast, rekening houdend met het feit dat Ketorolac het effect van diuretische en antihypertensiva vermindert, maar versterkt:

• het effect van insuline en andere bloedglucoseverlagende medicijnen;
• hepatotoxiciteit van methotrexaat;
• het effect van verdovende pijnstillers (daarom kunnen opiaatdoses worden verlaagd);
• toxiciteit van lithiumzouten;
• bloedspiegels van verapamil, nifedipine;

En u moet ook overwegen:

• dat Probenecid (Probalan) en geneesmiddelen die de tubulaire secretie van de nier blokkeren (het verwijderen van stoffen uit het bloed in de urine) de hoeveelheid ketorolac in plasma verhogen en de tijd verlengen dat het uit het lichaam wordt verwijderd.

Contra-indicaties, bijwerkingen en overdosering

 

Ketorolac in alle vormen is verboden:

• als bronchiale astma bij een patiënt wordt gecombineerd met verergerende polyposis van de neusholte (of sinussen) en een allergie (huiduitslag, bronchospasme, loopneus) voor niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, waaronder aspirine en geneesmiddelen die pyrazolon bevatten;
• met intolerantie voor ketorolac en andere componenten van het medicijn;
• zwangere patiënten, vooral in de laatste 13 weken vóór de bevalling;
• moeders die borstvoeding geven;
• kinderen jonger dan 3 jaar (voor druppels), tot 12 jaar (voor gel), tot 16 jaar (voor injecteerbare en tabletvorm van het geneesmiddel), omdat de veiligheid van het geneesmiddel voor deze leeftijd niet is vastgesteld.

Gemarkeerde contra-indicaties voor individuele doseringsvormen

Voor injecties en tabletten:

• hemofilie, andere bloedingsstoornissen;
• erosie en zweren in de maag, darmen, slokdarm;
• bloeden in alle organen en systemen, inclusief de hersenen, maag, slokdarm, darmen of een verhoogd risico op hun ontwikkeling;
• hypovolemie;
• ernstig myocardiaal, nierfalen (CC lager dan 30 ml / min), lever;
• nier-, leverpathologie in progressie;
• exacerbaties van inflammatoire darmpathologieën (ziekte van Crohn, colitis ulcerosa);
• gediagnosticeerd teveel kalium;
• herstel na bypass van de cardiale aorta;
• pijnverlichting voor of tijdens uitgebreide operaties.

Speciale voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het medicijn als bij de patiënt de volgende aandoeningen zijn vastgesteld:

• bronchiale astma;
• inflammatoire, infectieziekten;
• hersenaandoeningen;
• myocardiale ischemie;
• diabetes mellitus;
• aanhoudend hoge bloeddruk;
• vasculaire pathologieën;
• atherosclerose;
• gedetecteerde Helicobacter pylori-infectie;
• verminderde nierfunctie, cholecystitis, cholestasis;
• bloedvergiftiging;
• systemische lupus erythematosus;
• alcohol- en tabaksmisbruik;
• oude en jonge leeftijd.

De gel kan niet worden gebruikt in gebieden waar zich:

• huilende dermatose, eczeem;
• etterende of open wonden en schaafwonden.

De tool wordt gebruikt na overleg met een endocrinoloog en een dermatoloog met exacerbatie van late cutane porfyrie.

Oogdruppels zijn gecontra-indiceerd bij patiënten:

• met postoperatieve complicaties in de ogen met hoornvliesbeschadiging;
• met gelijktijdige diabetes mellitus, reumatoïde artritis,
• met pathologie van het slijmvlies van het visuele orgaan (inclusief het droge-ogen-syndroom),
• met kleine tussenpozen tussen oogoperaties.

Het verbod is ingevoerd vanwege het grote risico op hoornvliesbeschadiging en de dreiging van visuele stoornissen.

Bijwerkingen worden vaker waargenomen bij het gebruik van hoge doses en het langdurig gebruik van tabletten en injecties.

Bij 3 van de 100 patiënten kan het volgende worden waargenomen:

• gastralgia, losse ontlasting;
• hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid;

1-2 patiënten op de honderd:

• stomatitis, gas, constipatie, misselijkheid;
• verhoogde bloeddruk;
• huiduitslag, purpura;
• branden op de injectieplaats.

bij 1 op de 100 patiënten:

• ulceratie van het slijmvlies van de maag, darmen, slokdarm, perforatie van een zweer, bloeden, pijn in de epigastrische regio, braken;
• cholestasis, hepatitis, pancreatitis;
• longoedeem, bewustzijnsverlies;
• acuut nierfalen, bloed in de urine, rugpijn, nefritis, oedeem;
• visuele en auditieve stoornissen;
• aseptische meningitis;
• overmatige opwinding, depressie;
• veranderingen in bloedtellingen;
• bloeden, inclusief bloeden uit de neus, rectum;
• exfoliatieve dermatitis, urticaria, Stevens-Johnson en Lyell syndroom.
• acute anafylactische reactie met kortademigheid, bronchospasme, zwelling van de oogleden, tong, strottenhoofd, pijn achter het borstbeen, zware ademhaling.

Bijwerking voor de gel: jeukende uitslag, rode blaren en vlekken, zwelling en peeling.

Het is belangrijk om te overwegen dat wanneer gel op een groot deel van de huid wordt aangebracht, het optreden van organisch ongewenste reacties die kenmerkend zijn voor injecties en tabletten niet kan worden uitgesloten.

Bijwerkingen voor oogdruppels: allergie in de vorm van traanafscheiding, oogirritatie, jeuk, branderig gevoel, zwelling van de oogleden.

Een overdosis is mogelijk bij het ongecontroleerde gebruik van ketorolac, het negeren van contra-indicaties, overmatige doses. In dit geval ontstaan ​​of worden de aangegeven bijwerkingen van het medicijn. U moet de behandeling onmiddellijk annuleren, Polysorb (adsorbens) nemen en een ambulance bellen om de patiënt in het ziekenhuis op te nemen om een ​​volwaardige therapie voor medicijnvergiftiging uit te voeren.

Analogen van het medicijn

Synoniemen van een medicijn, dat wil zeggen een medicijn met dezelfde therapeutische component: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (oogdruppels).

Analogen van Ketorolac of een medicijn met een vergelijkbaar therapeutisch effect, maar met andere werkzame stoffen: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.