Dexamethason: waarvoor wordt het voorgeschreven, instructies voor gebruik, samenstelling, afgiftevorm, analogen

Dexamethason is een hormonaal medicijn dat in de moderne geneeskunde wordt beschouwd als een van de essentiële geneesmiddelen die behoren tot de groep synthetische glucocorticosteroïden. Dexamethason kan de weefsels van alle organen en systemen binnendringen, inclusief de hersenen en het zenuwstelsel, en het hele lichaam beïnvloeden. In ernstige omstandigheden - shock, acute systemische allergieën, ernstige ontstekingen, pathologische immuunreacties, kan het geneesmiddel een leven redden.

De samenstelling van de release-vorm

Voor de behandeling van verschillende soorten ziekten wordt Dexamethason geproduceerd in 4 doseringsvormen, waarvan de therapeutische basis dexamethason-natriumfosfaat is.

Deze stof is een synthetische analoog van het natuurlijke steroïde hormoon dat de bijnieren in het lichaam produceren.

Lees ook:bijnieren - symptomen van de ziekte bij vrouwen

De belangrijkste vormen:

1. Tabletten van 0,5 mg (0,5 mg actief ingrediënt) in een verpakking van 10 eenheden.
2. Injectie-oplossing (0,4%) in ampullen van 1 ml die 4 mg werkzame stof bevatten (5 of 25 eenheden per verpakking).Het wordt gebruikt om te injecteren in de spier, ader (stroom of druppel), in het gewricht, in de zachte weefsels eromheen, in de vezel van de oogbol.
3. Dexamethason oogdruppels (oor) 10 ml met een concentratie van de werkzame stof van 0,1% (1 mg in 1 ml).
4. Oogzalf - tube van 2,5 g

Alle vormen van het medicijn als hulpcomponenten bevatten stoffen die nodig zijn voor stabilisatie, vormgeving en transport van dexamethason naar de pijnlijke focus, evenals conserveermiddelen en additieven die de absorptie van het medicijn vergemakkelijken.

Elke medische vorm heeft zijn gebruiksdoel, bepaalde indicaties en contra-indicaties, dus u moet niet zelf een behandeling uitvoeren - alleen een specialist kan het gewenste behandelingsregime ontwikkelen, de dosis en de gebruiksfrequentie berekenen.

Het medicijn is op recept, waarbij de naam van het medicijn in het Latijn wordt aangeduid als Dexamethasoni.

Farmacologische eigenschappen en farmacokinetiek

Helende eigenschappen

Het mechanisme van het therapeutische effect van het medicijn is gebaseerd op zijn vermogen om een ​​hoge concentratie van de component in het bloed en ontstekingshaarden te creëren, alle weefsels binnen te dringen en een effect op cellulair niveau uit te oefenen.

Hierdoor kan de werkzame stof in de hersenen en zenuwweefsels werken, zwelling van de hersenen, longen met bloedingen, vergiftiging, verwondingen en tumoren verlichten, waardoor de patiënt uit een levensbedreigende staat van shock komt, het verloop van kankerprocessen wordt geremd en de manifestaties van acute allergieën worden geëlimineerd.

Glucocorticosteroïde activeert een reeks processen die leiden tot een afname van de permeabiliteit van de wanden van bloedvaten, de bescherming van celwanden versterken en ontstekingen in elk stadium van ontwikkeling blokkeren.

Onderdrukt de acute reactie van het immuunsysteem op allergenen, het medicijn stopt de ontwikkeling van een allergische reactie, inclusief anafylactische shock, vermindert de zwelling van de slijmvliezen van de ademhalingsorganen, bronchiën, herstel van de luchtstroom tijdens oedeem van het strottenhoofd of astmatische aanval.

Tegelijkertijd remt het medicijn de productie van histamine en stopt het de pathologische manifestaties van allergieën.

Vertraagt ​​de vorming van cicatriciale veranderingen in de weefsels van verschillende organen.

Absorptie en uitscheiding uit het lichaam

Het corticosteroïde wordt actief en bijna volledig geabsorbeerd, niet alleen na injectie, maar ook na interne toediening. De biologische beschikbaarheid of hoeveelheid van een therapeutische stof die de focus van blootstelling bereikt, is 77 - 79%, waardoor het therapeutische effect van het medicijn maximaal is.

In het bloed bindt 65 - 70% van dexamethason aan het transporteiwit transcortine, dat zorgt voor een hoge concentratie van het geneesmiddel in het bloed. Met bloedstroom levert het eiwit dexamethason door het lichaam en dringt het door in de intracellulaire ruimtes van weefsels.

De grootste hoeveelheid werkzame stof in het bloed, die het maximale therapeutische effect biedt, wordt waargenomen in het bereik van 40 tot 90 minuten, afhankelijk van de wijze van toediening.

De werkzame stof wordt verwerkt door leverenzymen tot inactieve tussenproducten. Het wordt met urine uit het lichaam verwijderd en in kleine hoeveelheden (ongeveer 10%) door de darmen uitgescheiden. Een kleine hoeveelheid dexamethason gaat over in moedermelk, waarmee rekening moet worden gehouden bij het voorschrijven van het medicijn aan een moeder die borstvoeding geeft.

Waarvoor wordt het medicijn voorgeschreven?

De werking van het medicijn wordt gebruikt in vele ziekten van inwendige organen, systemische, auto-immuunziekten, gewrichten, ogen, huid en in vele andere medische gebieden.

De lijst met pathologische aandoeningen waarbij injectie of dexamethasontabletten vereist zijn, omvat:

• levensbedreigende shock in alle vormen, waaronder pijnshock, toxisch, cardiogeen, allergisch, postoperatief, bloedtransfusie (na bloedtransfusie);
• zwelling van hersenweefsel (met bloeding, meningitis, tumor, encefalitis, trauma, chirurgie);
• een aanval van bronchiale astma of langdurige astmatische status;
• longpathologie: berylliose, tuberculose, alveolitis, pneumonie, syndroom van Leffler (resistent tegen andere medische hulpmiddelen);
• allergische reacties: urticaria, Quincke's oedeem, hooikoorts, allergie voor medicijnen en producten, serumziekte;
• endocriene aandoeningen - bijnierinsufficiëntie, schildklieraandoening, thyrotoxische crisis, thyroiditis, adrenogenitaal syndroom;
• auto-immuunziekten - reumatische hartziekte, multiple sclerose, systemische lupus erythematosus, pemphigus, scleroderma, systemische vasculitis;
• pijn met ontsteking van de voortplantingsorganen, inclusief prostatitis; verschillende soorten myositis;
• hardnekkige huidziekten - eczeem, verschillende soorten dermatitis, psoriasis, toxidermie, syndromen van Lyell en Stevens-Johnson, discoïde lupus erythematosus, keloïde littekens (lokale toepassing);
• allergische en inflammatoire oogbeschadiging: scleritis, hoornvlieszweren, verschillende soorten conjunctivitis (behalve etterende), uveïtis, keratitis, blefaritis, ontsteking van de oogzenuw, oftalmopathie tegen diabetes mellitus;
• zwelling van het strottenhoofd en glottis met acute croupe;
• ontsteking van de gewrichten van verschillende typen: artritis van verschillende vormen, artrose, polyartritis, spondylitis ankylopoetica, bursitis, tendosynovitis en andere;
• hematopoiesisaandoeningen: ziekte van Addison, lymfoom, agranulocytose, bloedarmoede van verschillende oorsprong, trombocytopenie;
• kritieke omstandigheden in geval van schade aan het maagdarmstelsel: enteritis, waaronder granulomateuze, hepatitis en hepatische coma, colitis ulcerosa;
• allergisch-toxische reactie met massieve helminthische agressie;
• schade aan de slokdarm en maag tijdens vergiftiging met alkaliën, zuren om ontstekingen te onderdrukken en littekens te voorkomen;
• acute nierpathologie - glomerulonefritis, nefrotisch syndroom;
• kwaadaardige processen in de longen, leukemie, lymfatische leukemie, myeloom;
• misselijkheid en braken met cytostatica.

Gebruiksaanwijzing Dexamethason

Het behandelingsschema en de doseringsregime voor dexamethason worden alleen vastgesteld door de behandelend arts om het maximale therapeutische effect te verkrijgen met het minimale risico op ongewenste bijwerkingen.

tablets

Gewoonlijk voorgeschreven voor een chronisch beloop van pathologie of na verwijdering van een acute aandoening.

De dosis wordt voor elke patiënt afzonderlijk bepaald, rekening houdend met de aard en ernst van de ziekte, de geplande duur van de kuur, leeftijd, geneesmiddeltolerantie en respons van de patiënt.

De gebruikelijke minimale effectieve dosis voor volwassenen per dag is 0,5 tot 9 mg. Een kleine dosis wordt tegelijkertijd ingenomen, een grote dosis wordt verdeeld in 3 tot 4 doses. De grootste hoeveelheid dexamethason per dag mag niet hoger zijn dan 10 - 15 mg.

De gemiddelde onderhoudsdosis per dag is 0,5 tot 3 mg.

Bij langdurig gebruik van het medicijn in een grote dosis wordt het medicijn gecombineerd met voedsel. In dit geval is het wenselijk om tussen de maaltijden door middelen te gebruiken die de zuurgraad van de maag (antacida) verminderen.

Na verbetering van de toestand van de patiënt moet de dosis geleidelijk worden verlaagd - om de 3 dagen met 0,5 mg tot een onderhoudsdosis.

De duur van het gebruik varieert van 3 tot 5 dagen tot enkele maanden.

Het is onaanvaardbaar om de behandeling met Dexamethason abrupt te stoppen, om geen ontwenningsverschijnselen te veroorzaken,

wat zich uit in verergering van de onderliggende ziekte en pijnlijke manifestaties van ontwenningsverschijnselen (zwakte, gewichtsverlies, braken, diarree, daling van de bloedsuikerspiegel en druk, spierpijn, koorts).

Dosering voor kinderen

Jonge patiënten worden voorgeschreven in overeenstemming met lichaamsgewicht of lichaamsoppervlak, leeftijd en ernst van het pathologische proces.

Geschatte dagelijkse dosis kinderen 0,0833 - 0,333 mg per 1 kilogram lichaamsgewicht van het kind. Dus volgens de berekening kan een kind met een gewicht van 25 kg maximaal 0,333 x 25 = 8,36 mg van het medicijn per dag ontvangen, verdeeld over 3-4 doses. De minimale dosis die een therapeutisch effect zal geven voor een kleine patiënt met een dergelijk gewicht is 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Nauwkeuriger gezegd, de dosis voor kinderen wordt berekend op basis van de oppervlakte van het lichaam van het kind met een snelheid van 0,0025 - 0,0001 mg per vierkante meter per dag in 3 tot 4 doses, afhankelijk van de leeftijd.

injecties

Bij systemische ziekten worden dexamethasoninjecties in de spieren gedaan of intraveneus geïnjecteerd, wat de voorkeur heeft in levensbedreigende situaties waarin het leven van de patiënt een hoog risico loopt. De oplossing komt onmiddellijk in de bloedbaan en zorgt voor een snel therapeutisch effect.

Voor noodgevallen op korte termijn of eenmalig gebruik van het medicijn, wordt alleen intolerantie voor een van de stoffen in de samenstelling van Dexamethason als een contra-indicatie beschouwd. In kritieke situaties worden de bijwerkingen van het medicijn verwaarloosd.

Volwassenen met acute en noodsituaties per dag kunnen 3 tot 4 keer worden toegediend, elk 4 tot 20 mg. In de acute fase van de pathologie, evenals bij het begin van de therapie, worden hogere doses van het corticosteroïd gebruikt. De hoogste dosis is 80 mg, maar in kritieke gevallen is deze hoger.

De doses voor kinderen voor intramusculaire toediening worden berekend op basis van het gewicht van het kind met een snelheid van 0,02776 - 0,16665 mg per kilogram lichaamsgewicht na 12-24 uur.

De duur van de injectie met een geleidelijke dosisreductie is meestal niet langer dan 3-4 dagen, waarna de patiënt wordt overgezet op de toediening van tabletten in een onderhoudsdosis.

Oogdruppels

Bij acute ontsteking ontvangen patiënten ouder dan 12 jaar 48 ml oftalmische oplossing gedurende 1 tot 2 druppels 4 tot 5 maal per dag gedurende 48 uur. Wanneer de mate van ontsteking afneemt, wordt de behandeling nog 4-6 dagen voortgezet, waardoor de instillatiefrequentie tot 3 keer per dag wordt verminderd.

In chronische processen wordt het medicijn twee keer per dag gebruikt, niet langer dan 20 tot 40 dagen.

In het geval van allergische oogbeschadiging worden vergelijkbare doses tot 5 keer per dag gedurende 48 uur gebruikt, verlaagt dan geleidelijk de frequentie van instillatie tot 2 keer per dag en de behandeling wordt 7-12 dagen geannuleerd.

Patiënten van 6 tot 12 jaar om ontstekings- en allergische verschijnselen te elimineren, worden maximaal 4 keer per dag gedurende maximaal 10 dagen 1 druppel per ooglid toegediend.

De oplossing wordt gebruikt vanaf 8 dagen na staaroperatie, loslaten van het netvlies, strabismus tot 4 keer per dag gedurende 2 tot 4 weken.

Bij een ontsteking van het oor (otitis media) van een niet-virale aard, worden 3-4 druppels driemaal daags in een warm oor (voor kinderen 1-2) gedropt.

Lenzen worden verwijderd voordat ze worden aangebracht. Je kunt ze pas na 15 minuten dragen.

Dexamethason Oogzalf

Het wordt gebruikt voor dezelfde indicaties als oogdruppels bij patiënten vanaf 6 jaar oud. Een strook zalf van 10-15 mm lang wordt 3 keer per dag voorzichtig over het onderste ooglid gelegd. De maximale behandelingsduur is niet meer dan 20 dagen.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Een onderzoek bij kleine zoogdieren onthulde dat Dexamethason, net als vele andere hormonale middelen, de placenta in de weefsels van het embryo penetreert en kan leiden tot vroege dood van de foetus en misvormingen van de foetus. De klasse van geneesmiddelenactie op de foetus is C (volgens de FDA).

Daarom wordt dexamethason alleen tijdens de zwangerschap gebruikt als er een levensbedreiging voor de moeder bestaat.

Als de zwangere vrouw Dexamethason kreeg, is monitoring van de gezondheid van de baby noodzakelijk na de bevalling - omdat bij de baby bijnierstoornissen kunnen worden vastgesteld, die onmiddellijke intensieve behandeling vereisen.

Omdat het medicijn in de moedermelk doordringt, moeten moeders die borstvoeding geven overschakelen op kunstmatige voeding of het medicijn weigeren.

Bij langdurig gebruik van zalf of druppels treedt een gedeeltelijke opname van het medicijn in het bloed op. Daarom mogen deze doseringsvormen alleen door aanstaande moeders worden gebruikt na 12 weken zwangerschap, in zeer korte kuren van maximaal 3 dagen en in minimale doses.

Tijdens borstvoeding kunnen zalf en druppels niet langer dan 7-10 dagen worden behandeld.

Kan ik alcohol drinken terwijl ik het medicijn gebruik

De behandeling met dexamethason is onverenigbaar met het gebruik van alcohol, anders zullen de gevolgen van gelijktijdig gebruik zeer ernstig zijn.

Grote kans op ernstige manifestaties zoals:

• ontembare diarree;
• gedeeltelijk verlies van gezichtsvermogen;
• buikpijn, braken;
• acute pijn op de injectieplaats;
• roodheid van de huid op de borst, urticaria, uitslag van mee-eters op het gezicht;
• ulceratie van het slijmvlies van de spijsverteringsorganen;
• inwendige bloeding.

Als de patiënt een ernstige alcoholverslaving heeft en niet in staat is om alcohol op te geven voor de duur van de therapie, is de benoeming van andere geneesmiddelen vereist.

Geneesmiddelinteracties met andere geneesmiddelen

De combinatie van dexamethason en niet-hormonale ontstekingsremmende geneesmiddelen (aspirine, paracetamol) verhoogt de kans op vorming of verdieping van zweren van de spijsverteringsorganen.

Het effect van een corticosteroïd wordt verminderd bij parallel gebruik:

• antacida die de opname van de genezende substantie in de maag verminderen;
• groeihormoon;
• geneesmiddelen uit de CYPZA4-isoenzyminduceerdersreeks (bijvoorbeeld fenobarbital, fenobarbital, rifabutin, rifampicin, carbamazepine);
• aminoglutethimide en efedrine.

Bij parallel gebruik kan Dexamethasone:

• verminderen van de therapeutische effecten van insuline, hypoglycemische geneesmiddelen, geneesmiddelen voor hoge bloeddruk, praziquantel en diuretica-natriuretica;
• verbeteren van de werking van Heparine, Albendazole.
• verhoging van kaliumuitscheiding in combinatie met diuretica; invloed hebben op het effect van op coumarine gebaseerde anticoagulantia;

Ketoconazol-antischimmelmiddelen, anticonceptiepillen, macrolide-antibiotica kunnen de uitscheiding van dexamethason in de urine verlengen en de frequentie en omvang van bijwerkingen verhogen.

Het is ten strengste verboden om Dexamethason te combineren met Ritodrin tijdens de bevalling - er is een hoog risico op longoedeem bij een zwangere vrouw en de dood.

De combinatie van een medicijn met thalidomide kan de ontwikkeling van het syndroom van Lyell veroorzaken, met anticholinergica - glaucoom, met antipsychotica en Azathioprine - cataract; met hartglycosiden - aritmieën.

De combinatie met anabole steroïden, androgenen, anticonceptiva, oestrogenen kan een verhoogde haargroei van het gezicht, de borst, zwelling, de ontwikkeling van acne veroorzaken.

Het gebruik van antivirale vaccins parallel met de behandeling met Dexamethasone verhoogt de virale agressiviteit tegen een achtergrond van verminderde immuniteit.

Contra-indicaties, bijwerkingen en overdosering

Contra

Als Dexamethason dringend nodig is om een ​​leven te redden, worden alle contra-indicaties (behalve geneesmiddelintolerantie) en mogelijke bijwerkingen genegeerd.

Als de situatie niet levensbedreigend is, worden de volgende contra-indicaties overwogen:

• speciale gevoeligheid; zwangerschap, borstvoeding;
• recente hartaanval, hartspier, nier, leverfalen, diverticulitis;
• aanhoudende stijging van de bloeddruk;
• diabetes mellitus, thyrotoxicosis, obesitas van 3-4 graden, hypothyreoïdie, de ziekte van Itsenko-Cushing;
• HIV, syfilis;
• 2 maanden voor en 2 weken na vaccinatie;
• lymfadenitis na BCG-vaccin;
• acute psychotische aandoeningen.

Met een hoge mate van voorzichtigheid:

• systemische mycose, osteoporose;
• convulsieve aandoeningen;
• parasitaire, bacteriële en virale infectieuze pathologieën, waaronder verschillende soorten herpes, waterpokken, mazelen, amoebiasis, strongyloidosis (zelfs indien vermoed), actieve tuberculose.

Voor ernstige infecties kunnen injecties en tabletten van Dexamethason alleen worden voorgeschreven met de gelijktijdige specifieke behandeling van deze ziekten.

Contra-indicaties voor intra-articulaire injectie:

• neiging tot bloeden;
• intra-articulaire botbreuk;
• infectie, osteoporose, instabiliteit, vervorming in het gewricht, botvernietiging, ankylose;
• chirurgische ingreep (artroplastiek);
• gezamenlijke botnecrose;
• lage efficiëntie na 2 eerdere injecties.

Contra-indicaties voor lokale vormen (zalf, druppels):

• schade aan de ogen met tuberkelbacillus, schimmel, virussen, inclusief herpes;
• glaucoom;
• acute ettering van oogstructuren (als geen antibioticabehandeling wordt uitgevoerd);
• trauma en zweer van het hoornvlies, de periode na het verwijderen van een vreemd voorwerp;
• gat in het trommelvlies.

Belangrijk! Dexamethasonzalf en -druppels kunnen de ernst van manifestaties verminderen met de ontwikkeling van bacteriële en schimmelinfecties van de oren en ogen.

Daarom moet het medicijn, na het ophelderen van de diagnose en het identificeren van de infectie, met een geschikte antimicrobiële behandeling worden gebruikt.

Bijwerkingen

Het hormonale middel heeft een diepgaand effect op alle lichaamssystemen. De taak van de behandelend arts is om het risico, de frequentie en de ernst van bijwerkingen met een hoog therapeutisch effect van het medicijn te minimaliseren.

Ongewenste manifestaties zijn afhankelijk van de duur van de kuur, doseringen, leeftijd en toestand van de patiënt.

Fundamentele bijwerkingen:

• allergische uitslag, jeuk van de huid, urticaria, zwelling op het gezicht, ademnood, bronchospasme, anafylactische shock;
• angst, verlies van oriëntatie, depressief, paranoïde of euforie;
• dubbel zien, visuele stoornissen, pijn in het hoofd door een toename van de intracraniële druk, kenmerkend voor een snelle dosisdaling;
• slapeloosheid, duizeligheid;
• aanhoudende stijging van de bloeddruk;
• verzwakking van het myocardium, aritmieën;
• kaliumgebrek en hartaandoeningen geassocieerd met hypokaliëmie;
• verminderde bijnierfunctie, ontwikkeling van diabetes mellitus, syndroom van Itsenko-Cushing, overmatige haargroei, maandelijkse cyclusstoornis, ontwikkelingsachterstand bij kinderen;
• een sterke toename van bloedviscositeit en trombose;
• misselijkheid, braken, zweren van de spijsverteringsorganen, gastritis, pancreatitis, colitis;
• frequente infecties te midden van depressie van immuniteit;
• osteoporose, abnormale fracturen, gewrichts- en spierpijn, necrose van de femurkop, peesruptuur;
• acne, zweten, droge huid, langzame genezing van laesies;
• zwelling van de ledematen, gewichtstoename;
• scherpe verslechtering van het gezichtsvermogen (met injecties in het gebied van het gezicht, nek en hoofd);
• verhoogde pijn tijdens injectie in het gewricht;
• brandend gevoel, jeuk van de slijmvliezen en de huid (zalf en druppels), bij een behandeling langer dan 20 dagen kunnen allergieën, glaucoom en staar ontstaan ​​en kan de visuele functie afnemen.

Bestuurders en werknemers die een verhoogde concentratie nodig hebben, moeten voorzichtig zijn bij de behandeling met Dexamethason, omdat de aandacht wordt aangetast wanneer het wordt ingenomen.

overdosis

Overmatige doses van een corticosteroïde of langdurige behandeling kunnen leiden tot een overdosis, wat zich uit in een toename van ongewenste bijwerkingen.

Het medicijn wordt onmiddellijk geannuleerd en de symptomen van overdosis worden geëlimineerd met behulp van medicijnen die bepaalde manifestaties kunnen verlichten.

Bij langdurige therapie, constante monitoring van de ontwikkeling van kinderen, periodiek onderzoek van de gezichtsorganen, monitoring van intraoculaire, intracraniële druk, suiker en bloedstolling, zijn de functies van de bijnieren en het hypothalamus-hypofysesysteem vereist.

Dexamethason-analogen

Synoniemen zijn geneesmiddelen met dezelfde actieve component als in Dexamethason en een vergelijkbaar therapeutisch effect: Dexamethason-flacon, Dexamethason-Ferein, oogdruppels - Dexamethason Long, Maxidex, Oftan Dexamethason, Ozurdeks.

Analogen met een soortgelijk effect, maar met een andere samenstelling:

• druppels met Dexamethason en andere actieve componenten: Sofradex, Dexon;
• Prednisolon is een behandeling met corticosteroïden met een vergelijkbaar maar zwakker therapeutisch effect.