Amlodipīna tabletes - farmaceitisks produkts, kas paredzēts noteiktu hipertensijas un stenokardijas formu ārstēšanai, kam ir īpaši ilga darbība. Pazemina asinsspiedienu, uzlabo skābekļa piegādi sirds audiem, ilgstoši saglabājot terapeitisko efektu.
Materiālais saturs:
Zāles sastāvs
Zāles izdalās tabletēs pa 5 un 10 mg. Iepakojumā var būt 30, 60 vai 90 vienības, ko nosaka ražotājs.
Šī ir zāļu amlodipīna (besilāta formā) pamata ārstēšanas viela. Kompozīcijā ietilpst arī zāļu neaktīvie komponenti, kas nepieciešami saglabāšanai un morfoģenēzei.
Kādas tabletes palīdz
Amlodipīns pieder pie otrās paaudzes “lēnajiem” kalcija kanālu blokatoriem (saīsināti kā BMKK). Zāles aktīvā sastāvdaļa ir dihidropiridīna atvasinājums. Zāles kavē kalcija jonu iekļūšanu caur audu šūnu membrānu, kas nosaka tā farmakoloģisko efektu.
Galvenās īpašības (farmakodinamika)
Asinsspiediena pazemināšanās notiek sakarā ar to, ka zāles atslābina asinsvadu sieniņu muskuļu šķiedras, palielinot to lūmenu. Šajā gadījumā zāles neizraisa sirdsklauves.
Amlodipīna terapeitiskās iedarbības rezultātā:
- Palielinās asiņu plūsma uz sirds muskuli, samazinās tās vajadzība pēc skābekļa un enerģijas, samazinās miokarda slodze.
- Sirds artērijas un arterioli paplašinās veselās vietās un apgabalos ar nepietiekamu asiņu piegādi, kas asinīm nodrošina skābekli asinsvadu spazmas laikā pret stenokardiju.
- Sakarā ar to, ka zāles kavē trombocītu asins šūnu salipšanu (agregāciju) recekļos, tiek novērsta asins recekļu veidošanās.
- Nieru darbība uzlabojas, kad viņiem kļūst deficīts un viņiem ir diabētiskā nefropātija, kas rodas sakarā ar nieru asins plūsmas ātruma palielināšanos.
- Kreisā kambara hipertrofēto (sabiezēto) audu attīstība ir apgriezta - galvenā sirds "sūknēšanas" kamera.
Amlodipīna galvenā priekšrocība salīdzinājumā ar citiem kalcija antagonistiem ir terapeitiskā rezultāta ilgākais ilgums - tā antihipertensīvs efekts ilgst līdz 36 stundām.
Atšķirībā no zālēm ar nelielu darbības ilgumu, Amlodipīns neuzrāda asus koncentrācijas kritumus asinīs, kas samazina insulta vai sirdslēkmes risku.
Vielas vairākas farmakoloģiskās īpašības atšķir to no citām hipotensīvām un kardiovaskulārām zālēm, jo zāles:
- nepalielina bronhu tonusu;
- neietekmē sirdsdarbības ātrumu un vadīšanas procesus sirds muskulī;
- nepazemina fizisko un intelektuālo aktivitāti;
- neizraisa seksuālas disfunkcijas (piemēram, beta blokatorus un diurētiskos līdzekļus), depresīvus traucējumus (piemēram, Reserpīns, Klonidīns);
- neietekmē vielmaiņas procesus, elektrolītu līdzsvaru, ieskaitot kālija līmeni (atšķirībā no diurētiskiem līdzekļiem).
Indikācijas
Medikaments ir drošs, labi panesams un efektīvs gan kā atsevišķa zāle, gan kā viens no medikamentiem smagu patoloģiju kombinētā ārstēšanā.
Amlodipīna tabletes palīdz pacientiem ar šādām slimībām:
- hipertensija
- būtiska ("bezcēloņa") hipertensija;
- simptomātiska hipertensija, ko uzskata par iekšējo slimību "simptomu" (endokrīnās un nieru patoloģijas, virsnieru audzēji, diabētiskā nefropātija, nefrīts, ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana);
- stabila stenokardija bez spazmas un spontāna
- stenokardija ar asinsvadu spazmu (Prinzmetal);
- atpūtas un spriedzes stenokardija;
- stenokardijas kombinācija ar zemu sirdsdarbības ātrumu (bradikardija), AV blokāde.
Zāļu lietošana:
- palielina sirds izturību līdz skābekļa trūkumam, stresam, samazina uzbrukumu biežumu;
- palēnina ST segmenta (DBT) depresiju uz kardiogrammas - indikatīvākā sirds išēmijas izpausme ar nestabilu stenokardijas formu;
- samazina nepieciešamību pēc nitrātiem (ieskaitot nitroglicerīnu);
- samazina pacientu hospitalizāciju skaitu, koronāro artēriju šuntēšanas operāciju biežumu, samazina komplikāciju iespējamību un mirstības līmeni.
Kalcija kanālu blokatoru var droši lietot ar diagnosticētu astmu, diabētu un diabētisko nefropātiju, podagru.
Izkliede un ekskrēcija (farmakokinētika)
Zāles asinīs uzsūcas pakāpeniski, un tās lielākais saturs tiek noteikts diapazonā no 6 līdz 12 stundām pēc tablešu nonākšanas kuņģī. Pēc 7-8 dienu ārstēšanas ar vienmērīgu uzņemšanu reģistrē nemainīgu zāļu koncentrāciju (Css).
Amlodipīnu lēnām pārstrādā aknu fermenti, veidojot starpproduktus, kuriem nav nozīmīgas terapeitiskās aktivitātes.
Puse no pacienta saņemtās devas tiek izvadīta no 31 līdz 45 stundām.
Kopā ar urīnu no ķermeņa tiek izvadīti aptuveni 60% aktīvās vielas, kas nonāk asinīs, galvenokārt starpproduktu veidā, apmēram 22-25% izdalās ar fekālijām, 10% - ar žulti.
Pacientiem ar traucētu aknu un nieru darbību, kā arī cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem, terapeitiskās vielas noņemšana palēninās (pusperiods ir aptuveni 60–65 stundas), taču šim faktoram terapeitisko efektu būtiski neietekmē.
Norādījumi par Amlodipīna lietošanu un devu
Ievērojams asinsspiediena pazemināšanās tiek novērota 6-10 stundas pēc iekšējas ievadīšanas un ilgst apmēram dienu.
Tā kā amlodipīna tabletes lēnām iedarbojas uz spiedienu, tās neizmanto paaugstināta asinsspiediena gadījumos, īpaši hipertensīvas krīzes gadījumā.
Sakarā ar lēnām attīstošo terapeitisko efektu un pakāpenisku asinsspiediena pazemināšanos terapija novērš vazospazmas draudus un traucētu sirds vai smadzeņu asinsriti (kas notiek ar strauju spiediena pazemināšanos).
Amlodipīna stabilā terapeitiskā iedarbība izpaužas 5-7 dienas pēc terapijas sākuma. Ieteicams nedaudz pārtraukt terapiju, lēnām samazinot devu.
5 mg tabletes
Zāles lieto neatkarīgi no ēdienreizes ēšanas vienu reizi dienā, nomazgājot ar pacientam nepieciešamo ūdens daudzumu (bet ne mazāk kā 100 ml).
Lai mazinātu hipertensiju un novērstu sirdslēkmes, noteiktā standarta deva ir 5 mg. Ja 15-30 dienu laikā zāles neuzrāda manāmu terapeitisko efektu, zāļu dienas devu var palielināt līdz 2 tabletēm - 10 mg.
Nieru un aknu slimību gadījumā vecumdienās parasti deva nav jāsamazina, taču, ņemot vērā katra pacienta īpašības, ieteicams sākt ārstēšanu ar 2,5 mg (pusi tabletes). Šajā gadījumā ir nepieciešams rūpīgāk uzraudzīt pacienta stāvokli.
Amlodipīns 10 mg
Zāles tabletēs ar lielu amlodipīna saturu ņem saskaņā ar to pašu shēmu un līdzīgās devās. Ja tos izraksta vienreiz 5 mg devā, pacients var lietot pusi 10 mg tabletes.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav ticamas informācijas par amlodipīna ietekmi uz embriju attīstību un grūtniecību, tāpēc grūtniecēm medikamenti ir aizliegti.
Tika konstatēts, ka zāles nonāk mātes pienā un to iedarbība uz mazuļa ķermeni nav prognozējama, tāpēc barojošām mātēm ieteicams mazuli pārnest uz mākslīgiem maisījumiem.
Zāļu mijiedarbība
Amlodipīnu var kombinēt ar šādiem farmakoloģiskiem līdzekļiem:
- AKE inhibitori, nitrāti, diurētiskie līdzekļi, α un β blokatori, taču jāpatur prātā, ka tā hipotensīvā iedarbība var pastiprināties;
- antibiotikas un zāles, kas pazemina cukura līmeni asinīs;
- nehormonāli pretiekaisuma līdzekļi, ieskaitot indometacīnu;
- Varfarīns, Digoksīns;
- alumīnija-magnija antacīdi (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) ar periodisku uzņemšanu.
Ārstēšanas laikā ar amlodipīnu nav vēlams lietot alkoholu, un, lai arī vienreizēja vai divkārša “karstā” lietošana neietekmē etanola izvadīšanas ātrumu no ķermeņa, ir iespējams spēcīgs spiediena kritums un ģībonis.
Cita mijiedarbība ar Amlodipīnu
| Farmakoloģiskie produkti | Iespējamās reakcijas, ja tās apvienotas |
|---|---|
| Eritromicīns, ketokonazols, pretretrovīrusu zāles (Norvir, Ritonavir), antipsihotiskie līdzekļi (Zeldox, Teraligen), izoenzīma CYP3A4 (diltiazēma) inhibitori, itrakonazols (Rumikoz, Irunin) | paaugstināta amlodipīna koncentrācija un pastiprināta darbība |
| Līdzekļi ar litiju, anestēzijas līdzekļiem, izoflurānu (Foran) | negatīva ietekme uz nervu sistēmu (caureja, vājums, vemšana, trīce, dzirdes traucējumi) |
| farmaceitiski izstrādājumi ar kalciju | terapeitiskā efekta samazināšana |
| Imūnsupresanti Ciklosporīns (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | pastiprināta šo zāļu darbība |
Greipfrūtu sula parasti neietekmē Amlodipīna terapeitisko iedarbību, taču retos gadījumos ir spēcīgs asinsspiediena pazemināšanās, kas jāņem vērā šāda dzēriena cienītājam.
Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana
Aizliegts izrakstīt zāles šādos apstākļos:
- nepanesība pret jebkuru medikamenta sastāvdaļu, ieskaitot citus dihidropiridīna atvasinājumus;
- smaga hipotensija (sistoliskā asinsspiediena rādītājs 90 mm RT. Art. un zemāk);
- smaga hroniska miokarda mazspēja, kas nav saistīta ar išēmiju (plaušu edēmas risks);
- sirds infarkts (lietošana ir iespējama tikai pēc hemodinamisko parametru stabilizācijas);
- šoka apstākļi;
- asins plūsmas aizsprostojums kambaru aizplūšanas traktā (kā arī smaga aortas stenoze);
- pacienti līdz 18 gadu vecumam, grūtnieces un sievietes zīdīšanas laikā.
Nevēlamās blakusparādības parasti rodas, ja tiek pārkāptas kontrindikācijas zāļu lietošanai, pārsniedzot devu vai ievadīšanas biežumu.
| Attīstības biežums | Iespējamās nevēlamās sekas |
|---|---|
| 1 - 9 no 100 pacientiem | Sirdsklauves, pēdu pietūkums, karstās zibspuldzes, galvas un vēdera sāpes, reibonis, slikta dūša, letarģija |
| 2 - 9 cilvēki no 1000 | • spēcīgs spiediena pazemināšanās; • locītavu, skriemeļu un muskuļu sāpes, tic; • ādas nejutīgums, trīcoši pirksti; • garastāvokļa svārstības, nervozitāte; • miega traucējumi, garšas izmaiņas; • aizcietējumi vai vaļīgi izkārnījumi, gāzu veidošanās; • sausa mute, iesnas, elpas trūkums; • dubultā redze, konjunktivīts, asiņošana no deguna, bieža urinēšana; • erekcijas vājināšanās, svara izmaiņas; • ādas nieze, izsitumi, drebuļi |
| 2 - 9 no 10 tūkstošiem pacientu | • ģībonis, vaskulīts, sāpes aiz krūšu kaula; dermatīts, asiņošana, pietūkušas smaganas; • spiediena kritums strauja paaugstināšanās laikā, acīs kļūst tumšāks; • sirds mazspējas pasliktināšanās, aritmija |
| 1 no 10 tūkstošiem pacientu un vēl retāk | • klepus, migrēna, svīšana, atmiņas traucējumi; • gastrīts, aknu, aizkuņģa dziedzera iekaisums, dzelte (ko izraisa žults stagnācija); • bilirubīna, cukura, aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās asinīs; • leikocītu un trombocītu skaita samazināšanās; • trombocitopēniskā purpura, • matu izkrišana, ihtioze, ādas fokusa krāsas maiņa; • Quincke edēma, eritēma |
Kaut arī Amlodipīns negatīvi neietekmē spēju vadīt aprīkojumu un transporta līdzekļus, ieteicams ņemt vērā reibuma un letarģijas iespējamību strauja asinsspiediena pazemināšanās dēļ, īpaši palielinot devu vai terapijas sākumā.
Novērotās pārdozēšanas gadījumā:
- patoloģiska spiediena pazemināšanās;
- palielināts miokarda kontrakciju skaits lielā skaitā;
- elpošanas mazspēja, samaņas zudums;
- komas attīstība, dzīvībai bīstams stāvoklis.
Ar šādām zīmēm nekavējoties izsauciet ātro palīdzību, novietojiet pacientu ar augstām kājām. Pirmajā stundā pēc pārdozēšanas pazīmju parādīšanās (ja iespējams) dodiet adsorbentus (Polysorb). Slimnīcā tiek veikta intensīva detoksikācijas terapija (kuņģa skalošana, kalcija glikonāta infūzija, vazokonstriktoru un šķīdumu lietošana sirds funkcijas uzturēšanai).
Hemodialīze nav efektīva, jo amlodipīns 96% ir saistīts ar asins olbaltumvielām.
Amlodipīna analogi
Amlodipīna analogi, kas satur to pašu aktīvo vielu, ietver dažādu farmācijas uzņēmumu zāles: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
