Nixar: instrukcijas par alerģijas tablešu lietošanu, aktīvā viela, analogi

Spāņu narkotika Nixar lietošanas instrukcijās ir parādīta kā viena no spēcīgajām īpašajām zālēm starp 2. paaudzes pretalerģiskiem līdzekļiem, kurai ir ātra darbība un pierādīta efektivitāte, lai novērstu nātrenes, alerģiskā rinīta un konjunktivīta izpausmes, ieskaitot viļņveidīgas, akūtas un gausa formas.

Alerģiskajam niksāram raksturīga paaugstināta drošība, maza iespējamība mijiedarboties ar citām zālēm un spēja pastiprināt alkohola iedarbību.

Sastāvs (aktīvā viela)

Nixar aktīvā terapeitiskā bāze ir antihistamīna bilastīns, kas selektīvi bloķē H1 receptorus.

Zāles ražo baltu ovālu tablešu veidā, kas satur 20,00 mg bilastīna un formējošos palīgkomponentus. Tabletes vienā pusē ir uzlikta dalīšanas rieva. Vienā plastmasas šūnu blisterī - 10 vienības tablešu, 30 vienību iepakojumā.

Farmakoloģiskā darbība, farmakodinamika un farmakokinētika

Nixar darbības mehānisms ir selektīvi bloķēt H1-histamīna histamīna receptorus. Atšķirībā no citiem antihistamīna līdzekļu grupas pārstāvjiem, zāles uzrāda visaugstāko šī konkrētā tipa receptoru nodarbošanās pakāpi, ņemot vērā ļoti nelielu ietekmi uz citiem.Šajā sakarā Nyxar ārstnieciskā viela ir trīs reizes pārāka par cetirizīnu un piecas reizes pārāka par feksofenadīnu.

Tādēļ zāles:

• novērš akūtu alerģiju rašanos un atvieglo tos, ieskaitot bīstamas anafilaktiskas reakcijas;
• novērš alergēnu izraisītu spazmu un asinsvadu sašaurināšanos, samazina asinsvadu sienu caurlaidību alergēnu un iekaisuma hormoniem līdzīgu vielu iekļūšanai caur tām;
• uzrāda pretiekaisuma darbību, jo tiek kavēta histamīna, citokīnu olbaltumvielu un interleikīna-4 izdalīšanās, kas provocē iekaisuma parādības.

Terapeitiskais efekts attīstās 30–60 minūšu laikā un ilgst apmēram 24–26 stundas.

Papildu Nixar priekšrocības ir tas, ka tas ir pretalerģisks farmaceitisks līdzeklis:

• neizraisa sedāciju (miegainību dienā) un neiroloģiskus traucējumus sakarā ar to, ka transporta P-glikoproteīns neļauj bilastīnam šķērsot asins-smadzeņu barjeru un iekļūt smadzenēs;
• neuzrāda toksisku iedarbību uz sirds audiem;
• nepārkāpj psihomotorās funkcijas;
• neuzrāda antiholīnerģisku darbību (neizraisa aizcietējumus, redzes traucējumus, tahikardiju, paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, seksuālas problēmas);
• neizraisa QT intervāla pagarināšanos uz kardiogrammas;
• neizprovocē ļaundabīgas pārvērtības šūnās.

Bilastīns tiek aktīvi absorbēts, sasniedzot augstāko koncentrāciju plazmā pēc 60 - 70 minūtēm. Pārtika par vienu trešdaļu samazina ārstnieciskās vielas daudzumu, sasniedzot patoloģisko fokusu (biopieejamība).

Konstatēts, ka aktīvā komponenta uzkrāšanās asinīs un audos nenotiek, kaut arī tas diezgan lēni tiek izvadīts no organisma. Tajā pašā laikā zarnu kustības laikā gandrīz 70% bilastīna lapu ar žulti un 30 - 33% - ar urīnu.

Terapeitiskās vielas pusperiods ir 14,5 stundas, kas nosaka tā ilgtermiņa terapeitisko efektu un iespēju to lietot vienreiz dienā. Bet pat ar smagiem nieru darbības traucējumiem, kad bilastīna izdalīšanās palēninās, tā koncentrācija nav bīstama pacientiem ar nieru mazspēju un neprasa samazināt terapeitisko devu.

Aknu slimības neietekmē arī bilastīna izvadīšanas procesu no organisma, jo viela aknās tiek apstrādāta tikai minimāli.

Kāpēc zāles tiek parakstītas?

Nixar alerģijas tabletes bez sedācijas tiek parakstītas vienreizējai un ilgstošai lietošanai pacientiem vecākiem par 12 gadiem ar šādām patoloģijām:

• alerģisks daudzgadīgs vai sezonāls rinīts;
• acu gļotādas iekaisums, ko izraisa alergēni (konjunktivīts);
• nātrene, ieskaitot aukstu formu.

Ārstniecības līdzeklis, kas ir ātrāks par citiem antihistamīna līdzekļiem, novērš vai mazina smagas alergēna agresijas izpausmes:

• kutēšana, pietūkums un deguna nosprostojums; šķaudīšana, bagātīga gļotu izdalīšana no deguna (rinoreja);
• aukslēju, iekšējo dzirdes kanālu nieze;
• konjunktīvas apsārtums, pietūkums, nieze un sāpīgums, izsitumi;
• niezoši izsitumi, pietūkuši sarkani plankumi un pūtītes ar nātreni.

Ir noteikts, ka Nixar efektīvi nomāc “nātru” pūslīšu veidošanos, samazina ādas izpausmju smagumu un to dzīves ilgumu uz ādas, vienlaikus palīdzot daudz ātrāk nekā cetirizīns.

Saskaņā ar pētījumiem, ilgstoša (12 mēnešu) Nixar uzņemšana parādīja labu zāļu toleranci, augstu drošību un efektivitāti jebkura veida alerģiska rinīta un konjunktivīta gadījumā. Visu sāpīgo izpausmju uzlabošanos novēroja visā terapijas laikā, nezaudējot efektivitāti. Turklāt tika konstatēts, ka jo ilgāk pacients lietoja zāles, jo efektīvāka terapija.

Norādījumi par Nixar tablešu lietošanu pieaugušajiem un bērniem

Ja ārsts nav izrakstījis individuālu ārstēšanas shēmu, pacientiem no 12 gadu vecuma 24 stundu laikā ir ieteicama viena Nixar 20 mg tablete ar vienu devu.

Oficiāli apstiprinātais maksimālais bilastīna daudzums ir 20 mg, un tiek uzskatīts, ka rinokonjunktivīta simptomu novēršanai nepieciešamo medikamentu daudzuma palielināšana neuzlabo terapeitisko efektu. Bet starptautiskie pētījumi par aukstās nātrenes ārstēšanu ir pierādījuši divkāršas (40 mg) un pat četrkārtīgas (80 mg) bilastīna devas efektivitāti un drošību. Tas apstiprina ārstu viedokli, ka nātrenes ārstēšanā var būt pieļaujama deva, kas pārsniedz standarta devu (stingri parakstījis alergologs).

Nixar var lietot 60 minūtes pirms ēšanas, kā arī 2 stundas pēc augļu sulas ēšanas vai dzeršanas.

Tabletes ir piedzēries līdz alerģisko izpausmju izzušanai vai izteiktai vājināšanai vai visā alergēnu iedarbības periodā.

Ja Nixar pret alerģijām tiek parakstīts cilvēkiem vecākiem par 65 gadiem vai pacientiem ar nieru un aknu darbības traucējumiem, devas samazināšana nav nepieciešama.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tas ir kontrindicēts, parakstot Nixar pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, jo nav veikti pilnīgi pētījumi šajā grupā un nav pietiekami pilnīgu un ticamu datu par tā lietošanas drošību.

Bet daudzi ārsti pieļauj vienreizēju bilastīna lietošanu šajos sievietes dzīves periodos steidzamas nepieciešamības apstākļos vai ja nav citu antihistamīna līdzekļu, ko ir atļauts lietot grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā.

Zāļu mijiedarbība

Nixar mijiedarbībai ar zālēm, kas ir transporta olbaltumvielu P-glikoproteīna inhibitori, kas regulē zāļu pārnešanu, palielinās bilastīna daudzums asinīs. Tātad, lietojot eritromicīna kombināciju, maksimālā koncentrācija palielinājās 2–3 reizes, bilastīna alkaloīdam ar pretsēnīšu zālēm, kuru pamatā ir ketokonazols, vai antibiotikai diltiazemam - par 50%. Zāles (Ritonavīrs, Norvīrs, Kaletra, Rifampicīna antibiotika), kas ir šī proteīna nomācēji, arī palielina bilastīna daudzumu asinīs.

Šis zāļu mijiedarbības fakts jāņem vērā, ārstējot pacientus ar mērenu vai smagu nieru mazspēju, jo spēcīgs bilastīna līmeņa paaugstināšanās asinīs palielina blakusparādību iespējamību.

Augļu sulas, īpaši greipfrūti, samazina terapeitiskās vielas daudzumu par 30%, kas sasniedz bojājumu, samazinot terapeitisko efektu, pateicoties augļu skābēm, kas kavē transporta proteīna OATP1A2 darbību.

Kombinējot Nixar un trankvilizējošos līdzekļus ar lorazepāmu (Loram, Merlit, Lorafen), bilastīns nepalielina šo zāļu inhibējošo iedarbību uz smadzeņu funkcijām.

Nixar saderība ar alkoholu

Nixar, atšķirībā no daudziem citiem antialerģiskiem līdzekļiem (piemēram, cetirizīns), neveicina etanola inhibējošo iedarbību uz smadzeņu funkcijām, tāpēc to var izrakstīt pacientiem ar atkarību no alkohola.

Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana

Zāles nav parakstītas:

• ar īpašu neiecietību pret bilastīnu un visām tā sastāvdaļām;
• pediatrijā līdz 12 gadu vecumam (nav datu par drošību);
• sievietes, kas gaida dzemdības, un barojošās mātes.

Netika atklāta Nixar terapeitiskās devas negatīvā ietekme uz transportlīdzekļa vadīšanu un bīstamu aprīkojumu. Bet ir vērts uzskatīt, ka jutīgiem pacientiem var rasties reibonis un letarģija.

Starp Nixar nevēlamajām blakusparādībām 1 līdz 2 no simts cilvēkiem ir galvassāpes un miegainība.

Retāk kā vienam pacientam no 100 var būt:

• sausas acis, mute un deguns, slāpes;
• vaļīgi izkārnījumi, grēmas, sāpes epigastrālajā reģionā, slikta dūša;
• ādas nieze, trauksme, slikts miegs;
• dzirdes traucējumi, reibonis;
• ar ilgstošu lietošanu - palielināta apetīte, svara pieaugums, nogurums;
• elpas trūkums, aritmija, QT intervāla pagarināšanās;
• lūpu herpetisks bojājums;
• temperatūras paaugstināšanās līdz 37,5C;
• kreatinīna līmeņa paaugstināšanās, aknu enzīmu, triglicerīdu aktivitāte.

Pārdozēšana ir iespējama, ja bilastīna daudzums nonāk kuņģī 10 reizes pārsniedz terapeitisko devu. Pastāv blakusparādību attīstība vai pastiprināšanās, īpaši reibonis, galvassāpes, grēmas un nelabums.

Alerģijas zāļu analogi

Zāļu, kas satur to pašu aktīvo vielu - bilastīnu, sinonīmi netiek ražoti.

Nixar analogi ir antihistamīni ar līdzīgu terapeitisko efektu - cetirizīns (Zodak, Parlazin, Zirtek, Cetrin), feksofenadīns (Fexofast, Fexadin, Allegra), Desloratadīns (Desal, Erius, Lordestin).