Metilprednizolons: lietošanas instrukcijas, izdalīšanās forma, indikācijas un kontrindikācijas, blakusparādības, glikokortikosteroīdu analogi

Starp glikokortikoīdu tipa zālēm metilprednizolons ir neaizstājams. Viņam ir liels indikāciju saraksts, kas ir saistīts ar daudzvirzienu darbību. Izdalīšanās vairākās zāļu formās ļauj to izmantot gan ārkārtas palīdzībai, gan plānveida ilgstošai ārstēšanai.

Izlaišanas formas un sastāvs

Metilprednizolons ir steroīds pretiekaisuma līdzeklis. To var atrast ar tirdzniecības nosaukumu Metipred.

Atkarībā no mērķa zāles ir pieejamas vairākās formās:

• Tabletes, kas satur 4 mg metilprednizolona, ​​kā arī 16 g papildu sastāvdaļu, iesaiņo 30 vai 100 gabalos traukos vai stikla flakonos;
• pulveris injekcijām muskuļos un vēnās - 250 mg metilprednizolona nātrija sukcināta formā, kā arī nātrija hidroksīds kā papildu viela ir 1 pudelē ar 4 ml
• ziede metilprednizolona aceponāta formā ar koncentrāciju 0,5% vienā mēģenē, kuras lielums ir 10 vai 15 mg;
• pulveris injekcijām ap locītavu, tā dobumā, somā vai muskuļos - tiek iegūts metilprednizolona acetāta formā, ko izmanto muskuļu un skeleta sistēmas patoloģiju ārstēšanai.

Devas formas izvēli veic atkarībā no slimības, vēlamās devas un zāļu mērķa. Ārkārtas gadījumos tiek injicēts metilprednizolons, un plānotajai ārstēšanai tiek parakstītas tabletes. Vietējai lietošanai ir piemērota ziede, kas iedarbojas uz ādas.

Farmakoloģiskās īpašības

Tā kā metilprednizolons ir glikokortikoīdu grupas zāles, tam piemīt antialerģiska, pretiekaisuma, anti-šoka un imunitāti nomācoša iedarbība. Rīks ietekmē ribosomu olbaltumvielu sastāvu, pakļaujot to Messenger RNS šūnām. Tā rezultātā mainās tā funkcijas un reakcija.

Iekaisuma nomākums ir saistīts ar lipokortīnu sintēzes palielināšanos, kas nomāc fosfolipāzi A2 un samazina specifisko mediatoru ražošanu. Zāles stiprina lizosomu komponentu membrānu, kas novērš fermentu izdalīšanos no tiem. Tas iedarbojas arī uz kapilāriem, samazinot to caurlaidību, kas novērš eksudāta uzkrāšanos.

Antialerģiskā iedarbība izpaužas kā specifisku mediatoru izdalīšanās nomākums, kā arī bazofilu skaita samazināšanās asinīs. Tas izskaidro arī imūnsupresīvo efektu. Samazinās T un B limfocītu un tuklo šūnu koncentrācija. Tā rezultātā tiek kavēta antivielu veidošanās, kas ir atbildīgas par ķermeņa reakciju uz svešķermeņu iespiešanos.

Metilprednizolons palielina vajadzību pēc olbaltumvielu muskuļu šūnām, kas palielina tā ražošanu aknās. Un palielinās arī tauku daudzums, jo tie īpaši uzkrājas augšējo ekstremitāšu galvā, kaklā un jostā. Sakarā ar ietekmi uz vielmaiņas procesiem paaugstinās glikozes daudzums asinīs un tiek pastiprināta tā sintēze. Kaulu mineralizācija mainās, kalcijs tiek izskalots.

Metilprednizolona sāļi veido aktīvos metabolītus asinīs. Viņi spēj iziet cauri asins smadzenēm un dzemdes-placentas barjerām, kā arī mātes pienā. Zāļu eliminācijas pusperiods ilgst no 12 līdz 36 stundām.

Kāpēc tiek parakstīts metilprednizolons?

Norādījumi par zāļu lietošanu norāda to diagnožu sarakstu, kurās ir iespējama ārstēšana ar šo līdzekli.

Tie ietver:

• neapstiprināta plaušu tuberkuloze;
• multiplā mieloma;
• nenoteiktas sistēmiska rakstura saistaudu patoloģijas;
• limfogranulomatoze;
• plaušu vai bronhu vēzis;
• infekciozs gastroenterīts vai caureja (baktēriju vai dizentēriju izcelsme);
• nenoteiktas etioloģijas leikēmija;
• meningīts ar tuberkulozi;
• neprecizētas etioloģijas mikoze;
• sarkano šūnu aplāzija, kurai ir nenoteiktas ģenēzes iegūts raksturs;
• autoimūnas izcelsmes hemolītiska anēmija;
• trihineloze;
• nenoteikta Hodžkina tipa limfas;
• agranulocitoze;
• paaugstināta kalcija koncentrācija asinīs;
• konstitucionālās izcelsmes aplastiskā anēmija;
• akūta leikēmija, ko nenorāda šūnas;
• plaušu sarkoidoze;
• idiopātiska tipa trombocitopēniskā purpura;
• subakūts tiroidīts;
• noteikta rakstura virsnieru dziedzeru patoloģija;
• sekundārā trombocitopēnija;
• keratīts;
• multiplā skleroze;
• primārā virsnieru garozas mazspēja un nav precizēta;
• balsenes edēma;
• pemfigus;
• iridociklīts, ieskaitot neprecizētu;
• redzes nerva iekaisums;
• atopisko sugu akūtas konjunktivīts un nenoteikta etioloģija;
• myasthenia gravis un citas neiromuskulārā krustojuma patoloģijas;
• čūla uz radzenes;
• neklasificēta lipodistrofija;
• horeoretināls iekaisums, ieskaitot nenoteiktu etioloģiju;
• berilioze;
• atopisks, nenoteikts kontakts, eksfoliatīvs vai seborejisks dermatīts;
• endoftalmīts;
• astma
• reimatiskas izcelsmes drudzis ar vai bez sirds bojājumiem;
• čūlains kolīts;
• psoriāze, arī ar locītavu bojājumiem;
• alerģisks un vazomotorisks rinīts;
• neprecizētas ģenēzes bullozs bojājums;
• pneimonīts šķidruma vai cietas vielas iedarbības dēļ;
• vienkāršs ķērpju hronisks kurss;
• palielināt eozinofilu skaitu plaušās;
• neinfekciozas izcelsmes kolīts un gastroenterīts;
• ķērpis planus;
• hronisks hepatīts;
• keloīda tipa rēta;
• neprecizēta bursopātija;
• ligzdas veida ligzdošanas baldness;
• juvenila, podagras vai reimatoīdā rakstura artrīts;
• neprecizēta enthesopātija;
• idiopātiska podagra;
• taukaudu un ādas granulomatoze;
• ankilozējošā tipa spondilīts;
• neprecizēts tendosinovīts un sinovīts;
• sistēmiska vai discoid sarkanā vilkēde;
• polimiozīts;
• nenoteiktas ģenēzes reimatisms;
• audu vai orgānu transplantācija;
• seruma reakcijas;
• neprecizēta anafilaktiska, kardiogēna, traumatiska vai dedzinoša rakstura šoks;
• ķirurģiska iejaukšanās;
• slikta dūša un vemšana ārstēšanas laikā ar citostatiskiem līdzekļiem;
• neprecizēta artroze;
• cīpslas un sinoviālās membrānas patoloģija;
• komplikācijas pēc asins pārliešanas, infūzijas vai zāļu injekcijas;
• nenoteiktas izcelsmes tūska;
• iedzimtas izcelsmes virsnieru dziedzera hiperplāzija;
• kolagenozes;
• nenoteiktas alerģiskas reakcijas;
• nenoteikts tireoidīts;
• epikondilīts;
• negatīvas reakcijas pēc ārstēšanas ar noteiktām zālēm;
• Lefflera sindroms;
• osteoartrīts pēc traumas;
• eritroblastopēnija;
• Krona slimība;
• Stīvensa-Džonsona sindroms;
• anafilakse;
• irīts;
• cīpslu cistas un aponeurosis.

Metilprednizolonam ir liels skaits indikāciju, jo zāļu devu izvēlas individuāli katram gadījumam un pacientam. Šajā gadījumā tiek ņemta vērā ne tikai diagnoze, bet arī vecums, vispārējais stāvoklis un ārkārtas palīdzības nepieciešamība. Tā kā zāles ir spēcīgas, jums tās nevajadzētu lietot bez konsultēšanās ar speciālistu.

Lietošanas un dozēšanas instrukcijas

Kā ikdienas terapiju izmanto metilprednizolona tabletes, kas var ilgt ilgu laiku. Tie jādzer tūlīt pēc ēšanas vai ēdienreizes laikā. Lai atvieglotu caursišanu gremošanas traktā un ātrāku izšķīšanu, zāles ieteicams dzert ar 2-3 malkiem ūdens.

Zāles lieto 1 reizi dienā nelielās devās, no 2 līdz 4 devām - lielās devās lielākā daļa patērētās vielas nokrīt no rīta. Dažos gadījumos tiek noteikts divkāršs zāļu daudzums, bet 1 reizi 2 dienu laikā. Tas ir saistīts ar virsnieru dziedzeru hormonālās sekrēcijas ritmu.

Vidējā deva ārstēšanai ar tabletēm ir diapazonā no 4–48 mg dienā. Bet ar dažām patoloģijām tas palielinās līdz 200 mg (multiplā skleroze), 1000 mg (smadzeņu edēma) un 7 mg / kg svara (stāvoklis pēc orgānu un audu transplantācijas). Ja pacientam nav pozitīvas dinamikas, zāles tiek atceltas un tiek izvēlēts metilprednizolona analogs.

Devas bērniem nosaka pacienta svars. Virsnieru nepietiekamības gadījumā tas ir 0,18 mg uz 1 kg ķermeņa svara, bet citos gadījumos no 0,42 līdz 1,67 mg / kg 3 reizes. Ja ārstēšana ilgst ilgu laiku, zāles atceļ pakāpeniski, samazinot devu par 1 mg dienā 1-2 nedēļas.

Šķīdums zāļu ievadīšanai injekciju veidā tiek atšķaidīts ar īpašu ūdeni, kas ir iepakojumā ar zālēm. Steidzamos gadījumos ir indicēta 30 mg lietošana uz 1 kg svara intravenozi 30 minūtes ilgas infūzijas. Metilprednizolonu var atkārtoti lietot pēc 4–6 stundām.Vispārējais terapijas ilgums nedrīkst pārsniegt 2 dienas.

Uzmanību! Plānotai ārstēšanai ar injekcijām katram pacientam individuāli tiek izstrādāts lietošanas režīms.

Bērniem deva nedrīkst būt mazāka par 0,5 mg uz 1 kg svara dienā.Ja sākotnējais zāļu daudzums nav lielāks par 250 mg, minimālais ievadīšanas laiks ir 5 minūtes. Ja šī norma tiek pārsniegta, ilgums palielinās līdz pusstundai.

Metilprednizolona ziede tiek lokāli uzklāta uz skarto zonu. Āda šajās vietās nedrīkst tikt bojāta. Tā kā ar šādu lietošanu zāles neieplūst asinīs, devas netiek aprēķinātas un ārstēšanu turpina, līdz simptomi pilnībā izzūd.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Glikokortikosteroīdi spēj iekļūt dzemdes dobuma barjerā. Tādēļ to lietošana bērna piedzimšanas periodā ir iespējama tikai saskaņā ar stingrām norādēm. Pēc bērnu piedzimšanas, kuru mātes tika ārstētas grūtniecības laikā, tās tiek pārbaudītas ar ultraskaņu virsnieru dziedzeru attīstības līmenī.

Uzmanību! Tā kā zāles nonāk mātes pienā, barošanas laikā nav ieteicams to lietot.

Ja ārstēšanu nevar atlikt, bērns jāpārvieto pārtikā ar pielāgotu piena maisījumu. Pēc terapijas pabeigšanas māte var turpināt barot bērnu ar krūti dabiskā veidā. Lai saglabātu laktāciju, ieteicams turpināt sūknēšanu visā ārstēšanas periodā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Tā kā zāles tiek uzskatītas par ļoti aktīvām, tās var ietekmēt citas zāles.

Metilprednizolons mijiedarbojas ar vairākām grupām:

• aknu enzīmu induktori, fenitoīns, difenhidramīns, rifampicīns, fenobarbitāls, mitotāns un zāles, kas kavē virsnieru garozas šūnu darbu - samazina terapeitiskā efekta smagumu;
• ciklosporīns - palielina blakusparādību risku, nodrošina vielu uzkrāšanos asinīs;
• acetilsalicilskābe, somatotropīns, zāles diabēta ārstēšanai, vakcīnas - zaudē raksturīgās īpašības un ātrāk izdalās no organisma;
• antikoagulanti - palielinās asiņošanas risks no gremošanas trakta;
• paracetamols - palielina toksisko iedarbību uz aknām;
• antacīdi - samazina zāļu absorbcijas pakāpi;
• nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi - palielina čūlu un asiņošanas risku no gremošanas trakta;
• sirds glikozīdi - var izraisīt aritmiju;
• ogļskābes anhidrāzes inhibitori un amfotericīns B - samazina kālija daudzumu asinīs, var provocēt osteoporozi un sirds mazspēju;
• Nātriju saturoši līdzekļi - palielina tūskas un paaugstināta asinsspiediena risku.

Dažos gadījumos devas pielāgošana palīdz izvairīties no nepatīkamām narkotiku mijiedarbības sekām. Ārstēšanas shēma daudzkomponentu terapijai jāizvēlas ārstam. Tas līdzsvaro narkotiku iedarbību viens uz otru un samazina komplikāciju risku.

Metilprednizolona saderība ar alkoholu

Zāles nav ieteicams lietot vienlaikus ar alkoholiskajiem dzērieniem. Tas palielinās etanola toksisko iedarbību uz pacienta aknām, kas var izraisīt bojājumus vai funkcijas traucējumus. Šajā gadījumā tiek samazināta aktīvās vielas absorbcija no gremošanas trakta, kas samazina terapijas efektivitāti. Vietējo metilprednizolona lietošanu ziedes formā var kombinēt ar mērenu alkohola lietošanu, jo tam nav sistēmiskas iedarbības.

Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana

Metilprednizolons ir zāļu grupa, kurai ir būtiska ietekme uz visām orgānu sistēmām. Tāpēc to nevar izmantot visām pacientu grupām.

Starp kontrindikācijām lietošanai ir:

• alerģija pret kādu no zāļu sastāvdaļām;
• hroniskas un akūtas infekcijas slimības, tai skaitā HIV un tuberkuloze;
• priekšlaicīgums;
• sirds mazspēja ar sastrēgumiem;
• koagulācijas sistēmas patoloģija;
• paaugstināts asinsspiediens;
• locītavu protezēšana;
• svaigs miokarda infarkts;
• nesenā vakcinācija;
• nieru vai aknu nopietnas patoloģijas;
• limfoma BCG vakcinācijas dēļ;
• zarnu anastomoze;
• poliomielīts, izņemot bulbarencefalisko tipu;
• ezofagīts;
• psihes patoloģija;
• latenta vai akūta kursa peptiska čūla;
• hipotireoze;
• gastrīts;
• myasthenia gravis;
• cukura diabēts;
• smaga osteoporoze;
• glaukoma

Ja ir kāda no kontrindikācijām, zāles nevar izrakstīt. Pretējā gadījumā ir iespējama blakusparādību attīstība.

Tie ietver:

1. Metabolisma traucējumi - tūska, hipernatremija, šķidruma aizture, svara pieaugums, hipokaliēmija ar alkalozes pazīmēm, patoloģisks slāpekļa līdzsvars.
2. Sirds un asinsvadu patoloģijas - paaugstināts spiediens, aritmijas, sastrēgumi plaušu lokā, trombofīlija, rets pulss.
3. Endokrīnās slimības - atrofiskas izmaiņas virsnieru garozas slānī, glikozes parādīšanās urīnā, Itsenko-Kušinga sindroms, patoloģiskas menstruācijas, hipotalāma-hipofīzes sistēmas nepietiekamība, aizkavēts augšana, glikozes tolerances pazemināšanās, potences problēmas, steroīdu tipa diabēts, hirsutisms, palielināta nepieciešamība pēc zāles, kas pazemina glikozes līmeni asinīs pacientiem ar cukura diabētu.
4. Alerģiskas izpausmes - anafilakse, nātrene, bronhu spazmas.
5. Gremošanas trakta traucējumi - vemšana, peptiskas čūlas veidošanās un tās perforācija ar asiņošanas attīstību, nelabumu, aizkuņģa dziedzera iekaisumu, čūlaino ezofagītu, vēdera uzpūšanos.
6. Skeleta-muskuļu sistēmas patoloģijas - osteoporoze, muskuļu vājums, patoloģiski lūzumi, steroīdu tipa miopātija, svara zudums, kompresijas tipa mugurkaula lūzumi, cīpslu plīsumi, augšstilba kaula aseptiskā nekroze un apakšstilba epifīze.
7. Ādas slimības - epidermas, dermas un taukaudu atrofija, kandidoze, aizkavēta integritātes atjaunošana, strijas, piodermija, petehijas, steroīdu tipa pūtītes, ekhimoze, pigmentācijas traucējumi.
8. Nervu sistēmas traucējumi - garīgās patoloģijas, galvassāpes, eksoftalmos, paaugstināts spiediens galvaskausa vai acs iekšpusē, reibonis, smadzeņu pseidotumors, konvulsīvs sindroms.
9. Bieži sastopamas patoloģijas - samazināta imunitāte, sterils abscess, nejutīgums un dedzināšana injekcijas vietā, parestēzija, rētas injekcijas vietā.

Nevēlamo notikumu smagums un biežums, kas saistīts ar kursa ilgumu un izrakstīto zāļu daudzumu. Ja pēdējais netiek novērots, attīstās pārdozēšanas simptomi.

Tie ietver:

• olbaltumvielas urīnā;
• spiediena palielināšanās;
• pietūkums;
• glomerulārās filtrācijas kritums.

Ja tiek atklātas pārdozēšanas pazīmes, tiek nozīmēta atbilstoša ārstēšana. Ilgstoši lietojot lielu daudzumu zāļu, var būt nepieciešama hormonu aizstājterapija, lai atjaunotu virsnieru darbību. Pēkšņi noņemt metilprednizolonu nav ieteicams pat ar pārdozēšanu, lai izvairītos no zāļu atsaukšanas.

Glikokortikosteroīdu analogi

Kā analogs narkotikai tiek izmantots prednizons. Tas ir pieejams 5 mg tabletēs 100 gabalu iepakojumā. Zāles pastāv arī injekciju šķīduma formā, kura 1 ml satur 30 mg aktīvās sastāvdaļas. Vietējai lietošanai ir 0,5% ziedes un 0,5% pilieni acīm. Glikokortikoīdu koncentrācijas atšķirību dēļ nav ieteicams tos aizstāt bez konsultēšanās ar ārstu, jo tas var izraisīt pārdozēšanu vai blakusparādību attīstību.

Metilprednizolonam ir liels darbības spektrs un augsta veiktspēja. Bet tā deva jāizvēlas katram pacientam individuāli, blakusparādību risks ir tik liels. Medikamenti tiek lietoti gan steidzami, gan plānveidīgi, kas padara to universālu, ļaujot, ļaujot vienmērīgi pabeigt terapiju.