Ketorolac: lietošanas instrukcijas, analogi, kas palīdz

Ketorolaks ir ļoti efektīva, bez narkotiskām vielām ar ievērojamu pretsāpju efektu un saistīta ar nehormonālām zālēm, kurām ir pretiekaisuma iedarbība. Papildus samazina drudzi un novērš asins recekļu veidošanos.

Izlaišanas formas un sastāvs

Zāles ražo četrās farmakoloģiskās formās. Galvenā terapeitiskā viela, kas atrodas visās zāļu formās, ir ketorolaka trometamīns (trometamols).

 

Zāļu formas:

1. Baltas, apaļas, izliektas tabletes čaumalās, ievietotas šūnu blisteros pa 10 vienībām, ar terapeitiskās vielas saturu - 10 mg vienā tabletē.
2. Ārējs bezkrāsains ketorola gēls lokālai lietošanai ar terapeitiskās vielas koncentrāciju 2%, tas ir, 1 gramā gela ir 20 mg ketorolaka. Tas ir iepakots alumīnija mēģenēs pa 30 gramiem.
3. Gaiši dzeltens caurspīdīgs šķīdums injekcijām muskuļos un vēnās 1 ml ampulās, kas satur 30 mg terapeitiskā komponenta. Kontūras blisterī ir 5 ampulas.
4. Acu pilieni ar aktīvās vielas koncentrāciju 0,1 vai 0,5%.

Visi zāļu formāti ir iesaiņoti kartona kastē ar pievienotajām medicīniskajām instrukcijām.

Farmakoloģiskā darbība, farmakodinamika un farmakokinētika

Terapeitiskās īpašības

Zāles ievērojami samazina sāpes, nomāc iekaisumu un drudzi, nomācot pirmā un otrā tipa enzīma ciklooksigenāzes (COX) darbību, kas ir iesaistīts sāpju, iekaisuma procesu un drudža attīstības mehānismā.

Atšķirībā no opiātu pretsāpju līdzekļiem, Ketorolac neuzrāda psihotropu efektu, neizraisa eiforiju un miegainību, neinhibē elpošanas procesu, neizraisa atkarību, neietekmē orgānu muskuļu šķiedru tonusu.

Pretsāpju efekta pakāpes ziņā zāles ir pārākas par vairumu citu pretsāpju līdzekļu un nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, un, injicējot, tās ir salīdzināmas ar kodeīnu un morfīnu.

Pretsāpju efekta sākums pēc injekcijas tiek atzīmēts pēc pusstundas, pēc tablešu lietošanas - apmēram pēc 45-60 minūtēm. Maksimālais pretsāpju efekts injekcijām tiek sasniegts pēc 1-2 stundām, pēc iekšējas ievadīšanas - pēc 2-3 stundām. Pretsāpju efekts saglabājas 4-8 stundu laikā, ko nosaka sāpju sindroma smagums.

Farmakokinētika

Zāļu biopieejamība (lietojot tabletes un injekcijas), tas ir, ketorolaka daudzums, kas sasniedz sāpīgo fokusu, ir gandrīz 100%.

Ar intramuskulāru injekciju aktīvās vielas absorbcija notiek ātri un pilnīgi, savukārt plazmā 99% ketorolaka atrodas olbaltumvielās. Lietojot tabletes, absorbcija gremošanas traktā ir arī aktīva un pilnīga.

Laiks, kurā pēc tabletes lietošanas tukšā dūšā tiek novērota maksimālā ketorolaka koncentrācija asinīs, ir 40 minūtes. Taukainu ēdienu uzņemšana samazina aktīvās vielas daudzumu plazmā, savukārt laiks sasniegt augstāko koncentrāciju palielinās līdz 90-100 minūtēm.

Terapeitiskā viela nonāk caur placentu un mātes pienā, kas ir saistīts ar ierobežojumiem zāļu lietošanai barojošām un grūtniecēm.

Ievadot oftalmoloģiskos pilienus, lielākais ketorolaka daudzums redzes orgāna audos tiek noteikts pēc apmēram 30–60 minūtēm, izņemot ciliārā ķermeņa un varavīksnenes audus, kuros aktīvās vielas koncentrācija sasniedz maksimāli 4 stundas pēc pilienu ievadīšanas.

Uzklājot želeju vai iepilinot šķīdumu acu pilienu veidā (ja tiek ievērotas devas un ārstēšanas shēma), ketorolaka uzsūkšanās vispārējā asinsritē ir ļoti zema, tāpēc praktiski nav vispārējas ietekmes uz ķermeni.

Vairāk nekā pusi no pieņemtās zāļu devas apstrādā aknu fermenti, savukārt orgāna darbība neietekmē zāļu eliminācijas laiku, kas gandrīz pilnībā (91%) tiek izvadīts no organisma ar urīnu, un tikai 6% izdalās ar fekālijām.

Pacientiem ar veselām nierēm pusi no zāļu devas eliminācijas laiks ir aptuveni 5 stundas. Cilvēkiem ar slimām nierēm, vecāka gadagājuma pacientiem zāles ilgāk paliek organismā. Ja kreatinīna līmenis pārsniedz 50 mg / l uz smagas nieru mazspējas fona, eliminācijas pusperiods palielinās līdz 13-14 stundām vai vairāk. Turklāt jāpatur prātā, ka ar hemodialīzes palīdzību ketorolaku nevar izvadīt no organisma.

Kas palīdz Ketorolac

 

Medikaments palīdz ievērojami samazināt sāpju spēku, samazināt iekaisuma pakāpi dažādu orgānu slimībās, taču jāsaprot, ka

Ketorolac nenovērš patoloģijas cēloni, neaptur slimības progresēšanu, bet tikai ietekmē simptomu nopietnību.

Ketorolac tabletes un injekcijas tiek parakstītas, lai mazinātu akūtas un paroksismālas (stipras un vidēji smagas) sāpes, kā arī dažādas pakāpes hroniskas sāpes uz šādu patoloģiju fona:

• ļaundabīgi procesi;
• sāpes locītavās, mugurkaulā (dorsalģija);
• jebkura veida ievainojumi, lūzumi, mežģījumi;
• stipras zobu sāpes;
• vaskulīts, reimatiskas slimības;
• muskuļu sāpes;
• starpkostālu, trīszaru, pakauša, sēžas nerva (išiass) neiralģija, neirīts, ieskaitot radikulītu;
• stāvoklis pēc dzemdībām un ķirurģiskas iejaukšanās;
• vārīšanās, karbunkulu nogatavināšanas fāze.

Tā kā injekciju šķīduma stiprums ir salīdzināms ar pretsāpju līdzekļiem ar opiātiem, injekcijas var būt vajadzīgas dzīvībai bīstamā sāpju šoka stāvoklī, kas var attīstīties, ņemot vērā:

• smagi apdegumi;
• nazu un ložu brūces, dzīvnieku kodumi;
• barības vada aizsērēšana ar svešķermeni;
• elektrošoks;
• nieru un žults kolikas, dzemdes, olvadu plīsumi, cistas “kāju” savērpšanās, kuņģa perforācija ar perforētu čūlu (bet tikai ar pārliecību par diagnozi, lai “neizmērcētu” klīnisko ainu).

Ketorola gēls ar lokālu uzklāšanu palīdz mazināt vai pilnībā novērst sāpes šādos patoloģiskos stāvokļos:

• sasitumi, sastiepumi, iekaisumi, muskuļu, saišu, mīksto audu bojājumi;
• iekaisuma un distrofiskas izmaiņas locītavās, muskuļos;
• reimatiskas patoloģijas, tai skaitā psoriātiskā artrīta saasināšanās, podagra, ankilozējošais spondilīts,
• neiroloģiskas slimības;
• nervu iekaisums (neirīts) un asinsvadu sienas (vaskulīts), gļotādas locītavu maisiņi (bursīts), sinoviālā membrāna (sinovīts), cīpslas (tendinīts), elkoņa audi (epikondilīts).

Kas palīdz ketorolakam acu pilienu veidā?

Oftalmoloģiskie pilieni tiek izrakstīti:

• lai samazinātu sāpes iekaisuma laikā pēc radzenes operācijas, kataraktas noņemšanas, ja acī nonāk svešķermenis, medicīnisko procedūru redzes lauka bojājums;
• novērstu dedzināšanu, niezi akūta atopiskā konjunktivīta gadījumā, sāpīgumu ar fotofobiju.

Lietošanas un dozēšanas instrukcijas

Terapijas laikā Ketorolac lieto vienreiz vai atkārtoti vairākas dienas, ko nosaka sāpju smagums.

Ketorolac šķīdums infūzijām un injekcijām

Ketorolaka injekcijas visbiežāk tiek izrakstītas gadījumos, kad ir steidzami jāsamazina stipras sāpes vai ja pacients nespēj lietot tabletes, piemēram, ar sliktu dūšu, vemšanu, peptiskās čūlas saasināšanos, barības vada spazmu.

Izrakstot zāles šķīdumā, ieteicams lietot mazāko efektīvo devu, izvēloties tās, ņemot vērā sāpju intensitāti.

Ja sāpes ir nozīmīgas un var izraisīt sāpju šoku, nervu izsīkumu vai psihozi, tad opiātu pretsāpju līdzekļus izraksta vienlaikus ar ketorolaku, bet ar mazākām devām.

Vecuma grupā no 16 līdz 64 gadiem, ja pacienta svars ir lielāks par 50 kg, standarta shēma paredz ievadīt 10–30 mg zāļu (0,3–1 ampula) ik pēc 4–6 stundām, taču, ņemot vērā faktu, ka maksimālā deva dienā nav vajadzētu pārsniegt 90 mg. Īpaši akūtu sāpju sindroma gadījumā 90 mg deva (3 ampulas) ir atļauta nekavējoties.

Pieaugušie, kuru svars ir mazāks par 50 kg, pacienti vecumā (no 65 gadiem) un pacienti ar pavājinātu nieru darbību 1 reizi var ievadīt ne vairāk kā 30 mg. Ieteicamais režīms: 10–15 mg (1/3 vai puse ampulas) ik pēc 6 stundām, bet kopējais terapeitiskās vielas daudzums dienā nedrīkst pārsniegt 60 mg (2 ampulas).

Visas injicējamās devas tiek aprēķinātas, pamatojoties uz to, vai pacients lieto papildu zāļu devas tabletēs.

Injekcijas terapijas ilgums ir ierobežots līdz 5 dienām.

Injekcija muskulī tiek veikta lēni un dziļi, intravenozu infūziju veic vismaz 15-20 sekundes.

Sākotnējā deva nepārtrauktai zāļu infūzijai vēnā ar infūziju ir 30 mg, pēc tam infūzijas ātrumu nosaka 5 mg stundā. Intravenozas infūzijas ilgums ir ierobežots līdz 24 stundām.

Tabletes

Vienreizēja deva iekšķīgai lietošanai ir 1 tablete (10 mg). Ar ilgstošu ārstēšanu (līdz 5 dienām) ārstēšanas shēma paredz 2–4 vienreizējas 10 mg devas atkarībā no sāpju intensitātes. Ketorolaka daudzuma maksimālais dienas limits, ko pacients var saņemt, ir 40 mg.

Želeja ārējai lietošanai

Ketorola želeju 3-4 reizes dienā ar plānu kārtu uzklāj uz tīras, sausas ādas ar vislielākajām sāpēm. Gēla sloksne, kuras garums ir 10–20 mm, tiek izmantota 1 reizi.

Pēc 3,5-4 stundām atkārtoti uzklājiet narkotiku. Lai novērstu zāļu absorbciju asinīs, nav atļauts lietot želejas tilpumu vairāk, nekā ieteikts, un palielināt lietošanas biežumu.

Ja pēc 7-10 dienām sāpes neizzūd vai pat pastiprinās, jums nekavējoties jāapmeklē speciālists (ķirurgs, reimatologs, flebologs, ortopēds), ņemot vērā patoloģijas veidu.

Ar epitēlija bojājumiem nav ieteicams želejēt čūlainās ādas vietas, dziļus nobrāzumus, brūces un apdegt virsmas.

Neaizklājiet vietas, kas apstrādātas ar farmaceitiskiem līdzekļiem, kompresēm un hermētiskiem pārsējiem.

Jāizvairās no produkta nokļūšanas uz mutes, acu, dzimumorgānu gļotādām.

Acu pilieni Ketorolac

Šķīdumu lieto tikai lokāli, iepilinot to apakšējā plakstiņa 1 pilienā līdz 4 reizēm dienā, lai novērstu sāpes, dedzināšanu, niezi. Ārstēšanu var veikt vienu reizi vai 3-4 dienas (vairs ne).

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sakarā ar negatīvo ietekmi uz sirdi un asinsvadu sistēmu un augsto embrija un augļa kanāla ductus arteriosus obstrukcijas risku Ketorolac injekcijas un tabletes ir aizliegtas grūtniecēm (īpaši pēdējās 13 nedēļās pirms dzemdībām) un sievietēm dzemdībās.

Tā kā terapeitiskā viela nonāk mātes pienā un var ietekmēt mazuļa ķermeni, mātei, kas baro bērnu ar krūti, terapijas laikā ir jāpārnes zīdainis uz mākslīgiem maisījumiem.

Svarīgi! Ar sāpju šoku, kas apdraud sievietes dzīvību, kura gaida dzemdības vai baro bērnu ar krūti, un drošāku sāpju zāļu neesamības dēļ Ketorolac lietošanas aizliegums tiek atstāts novārtā.

Gēlu un pilienus nelieto arī grūtniecības laikā (īpaši pēdējos 3 grūtniecības mēnešos) un zīdīšanas laikā, lai gan nav veikti pilnīgi pētījumi ar grūtnieču un laktācijas perioda piedalīšanos.

Ņemot vērā, ka aktīvā komponenta absorbcija asinīs caur ādu un konjunktīvas ir ārkārtīgi maza, izņēmuma gadījumos šai pacientu grupai ir atļauta vienreizēja vai īstermiņa (1-2 dienas) oftalmoloģisko pilienu un želejas lietošana (stingri ar ārsta atļauju). Bet pat tas neļauj lietot želeju uz barojošās mātes piena dziedzeru ādas.

Šīs zāles lietošana var ietekmēt sievietes reproduktīvās funkcijas un samazināt apaugļošanās iespējamību, tāpēc nav ieteicams zāles izrakstīt pacientiem, kuri plāno grūtniecību.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga Ketorolac lietošana kopā ar citām zālēm var izraisīt visa veida reakcijas, kas jāņem vērā.

Farmakoloģiskie līdzekļi	Iespējams efekts, ja to kombinē ar Ketorolac
COX2 blokatori, glikokortikoīdi (Prednizolons, Deksametazons), kalcija preparāti, etanols	barības vada, kuņģa, zarnu gļotādas čūlas risks
antikoagulanti, ieskaitot varfarīnu, heparīnu, trombolītiskus līdzekļus, antiagregantu līdzekļus (klopidogrelu), aspirīnu, pentoksifilīnu, cefalosporīnu grupas antibiotikas	asiņošanas risks
AKE enzīmu blokatori	nieru disfunkcijas risks
pretkrampju līdzekļi (karbamazepīns)	krampju lēkmes (reti)
trankvilizatori (fluoksetīns, alprazolams)	halucinācijas
nefrotoksiskas zāles, ieskaitot paracetamolu, zelta preparātus, metotreksātu	paaugstināta toksiskā iedarbība uz nierēm

Turklāt jāpielāgo zāļu deva, ņemot vērā to, ka Ketorolac samazina diurētisko un antihipertensīvo zāļu iedarbību, bet stiprina:

• insulīna un citu cukura līmeni asinīs pazeminošu zāļu iedarbība;
• metotreksāta hepatotoksicitāte;
• narkotisko pretsāpju līdzekļu iedarbība (tāpēc var samazināt opiātu devas);
• litija sāļu toksicitāte;
• verapamila, nifedipīna līmenis asinīs;

Un jums arī jāņem vērā:

• ka probenecīds (Probalan) un zāles, kas bloķē nieru kanāliņu sekrēciju (vielu izvadīšana no asinīm urīnā), palielina ketorolaka daudzumu plazmā un pagarina laiku, kad tas tiek izvadīts no organisma.

Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana

 

Visu veidu ketorolaks ir aizliegts:

• ja bronhiālā astma pacientam tiek kombinēta ar saasinātu deguna dobuma (vai deguna blakusdobumu) polipozi un alerģiju (izsitumi, bronhu spazmas, iesnas) pret nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, tai skaitā aspirīnu un pirazolonu saturošām zālēm;
• ar neiecietību pret ketorolaku un citām zāļu sastāvdaļām;
• grūtnieces, īpaši pēdējās 13 nedēļās pirms dzemdībām;
• barojošās mātes;
• bērni līdz 3 gadu vecumam (pilieniem), līdz 12 gadiem (želejai), līdz 16 gadiem (zāļu injekcijām un tabletēm), jo zāļu drošība šajā vecumā nav noteikta.

Izceltās kontrindikācijas atsevišķām zāļu formām

Injekcijām un tabletēm:

• hemofilija, citi asiņošanas traucējumi;
• erozija un čūlas kuņģī, zarnās, barības vadā;
• asiņošana visos orgānos un sistēmās, ieskaitot smadzenes, kuņģi, barības vadu, zarnas, vai paaugstināts to attīstības risks;
• hipovolemija;
• smaga miokarda, nieru mazspēja (CC zem 30 ml / min), aknas;
• nieru, aknu patoloģija progresē;
• zarnu iekaisuma patoloģiju paasinājumi (Krona slimība, čūlains kolīts);
• diagnosticēts kālija pārpalikums;
• atveseļošanās pēc sirds aortas šuntēšanas operācijas;
• sāpju mazināšana pirms plašām operācijām vai to laikā.

Īpaša piesardzība nepieciešama, parakstot zāles, ja pacientam ir diagnosticēti šādi apstākļi:

• bronhiālā astma;
• iekaisuma, infekcijas slimības;
• smadzeņu darbības traucējumi;
• miokarda išēmija;
• cukura diabēts;
• pastāvīgi paaugstināts asinsspiediens;
• asinsvadu patoloģijas;
• ateroskleroze;
• atklāta Helicobacter pylori infekcija;
• traucēta nieru darbība, holecistīts, holestāze;
• saindēšanās ar asinīm;
• sistēmiska sarkanā vilkēde;
• alkohola un tabakas lietošana;
• vecs un jauns vecums.

Gēlu nevar izmantot vietās, kur ir:

• raudoša dermatoze, ekzēma;
• strutainas vai atvērtas brūces un nobrāzumi.

Instrumentu lieto pēc konsultēšanās ar endokrinologu un dermatologu ar vēlīnas ādas porfīrijas saasinājumiem.

Acu pilieni ir kontrindicēti pacientiem:

• ar pēcoperācijas komplikācijām acīs ar radzenes bojājumiem;
• ar vienlaicīgu cukura diabētu, reimatoīdo artrītu,
• ar redzes orgāna gļotādas patoloģiju (ieskaitot sausās acs sindromu),
• ar nelielu intervālu starp acu operācijām.

Aizliegums tiek ieviests, ņemot vērā augsto radzenes bojājumu risku un redzes traucējumu draudus.

Blakusparādības biežāk tiek novērotas, lietojot lielas devas, kā arī ilgstoši lietojot tabletes un injekcijas.

3 pacientiem no simts var novērot:

• gastralģija, vaļīgi izkārnījumi;
• galvassāpes, reibonis, miegainība;

1 - 2 pacienti no simta:

• stomatīts, gāze, aizcietējumi, slikta dūša;
• paaugstināts asinsspiediens;
• izsitumi uz ādas, purpura;
• dedzināšana injekcijas vietā.

1 no simts pacientiem:

• kuņģa, zarnu, barības vada gļotādas čūla, čūlas perforācija, asiņošana, sāpes epigastrālajā reģionā, vemšana;
• holestāze, hepatīts, pankreatīts;
• plaušu tūska, samaņas zudums;
• akūta nieru mazspēja, asinis urīnā, muguras sāpes, nefrīts, tūska;
• redzes un dzirdes traucējumi;
• aseptiskais meningīts;
• pārmērīga uzbudināšana, depresija;
• izmaiņas asins skaitā;
• asiņošana, ieskaitot deguna, taisnās zarnas asiņošanu;
• eksfoliatīvs dermatīts, nātrene, Stīvensa-Džonsona un Līlas sindroms.
• akūta anafilaktiska reakcija ar elpas trūkumu, bronhu spazmas, plakstiņu, mēles, balsenes pietūkums, sāpes aiz krūšu kaula, smaga elpošana.

Gēla blakusparādība: niezoši izsitumi, sarkani pūtītes un plankumi, pietūkums un lobīšanās.

Ir svarīgi ņemt vērā, ka, ja želeja tiek uzklāta uz liela ādas laukuma, nevar izslēgt organiski nevēlamu reakciju parādīšanos, kas raksturīgas injekcijām un tabletēm.

Oftalmoloģisko pilienu blakusparādības: alerģija izsitumu formā, acu kairinājums, nieze, dedzināšana, plakstiņu pietūkums.

Pārdozēšana ir iespējama, nekontrolēti lietojot ketorolaku, ignorējot kontrindikācijas, pārmērīgas devas. Šajā gadījumā norādītās zāļu blakusparādības rodas vai pastiprinās. Jums nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana, jālieto Polysorb (adsorbents) un jāizsauc ātrā palīdzība, lai hospitalizētu pacientu, lai veiktu pilnvērtīgu terapiju saindēšanās ar narkotikām gadījumā.

Zāļu analogi

Medikamenta - tas ir, zāles - sinonīmi ar tādu pašu terapeitisko komponentu: Ketanovs, Dolaks, Ketokam, Akyular (acu pilieni).

Ketorolac analogi vai zāles ar līdzīgu terapeitisko efektu, bet ar citām aktīvajām vielām: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.